【課題】心筋細胞においてグルコース酸化速度を刺激する新規化合物を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物。該化合物を用いてグルコース酸化を刺激できる薬学的組成物が得られる。該組成物又は該組成物を含むキットを用いて、心筋細胞においてグルコース酸化速度を高める心筋虚血の治療をすることができる。


（例えば、シクロプロパンカルボン酸，２−［２−（２−メトキシ−エトキシ）−エトキシ］−エチルエステル） （もっと読む）

【課題】新規なカリウムチャネル機能の阻害薬（特に電位ゲートＫ⁺チャネルのＫ_v１サブファミリーの阻害薬、とりわけ超急速に活性化する遅延整流器のＫ⁺電流Ｉ_KurにリンクしたＫ_v１．５阻害薬）の開発。
【解決手段】本発明は、新規シクロアルキル化合物、該化合物を不整脈およびＩ_Kur−関連病態の予防や処置に用いる方法、並びに該化合物を含有する医薬組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、医薬的に許容し得るアリスキレン化合物の固体、及びそれらの調製プロセスに関する。本発明は更に、医薬的に許容し得るアリスキレン化合物の非晶質形又は結晶形を含有する医薬製剤、及びその製造方法、並びに高血圧を治療するためにレニンを阻害する方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】結合しているＮ_２Ｏ_２−官能基が自発的ＮＯおよび／またはＮＯ−供与体として利用できるような原子的および電子的配置(atomic and electronic arrangement)を有する化学構造骨格(chemical structural framework)を提供する。
【解決手段】下記の化学構造結合を有する一酸化窒素放出アミジンまたはエナミン誘導ジアゼニウムジオレート。


代表例として、アセトアミジン−テトラキス(ニトリックオキサイド)付加物が挙げられる。 （もっと読む）

本発明は、式IAまたは式IBのアルギナーゼ阻害剤化合物またはその薬学的に許容される塩、これらの化合物を含有する組成物、ならびに、アルギナーゼのアップレギュレーション、異常に高いアルギナーゼ活性または異常に低い一酸化窒素シンターゼ活性を特徴とする状態の治療および診断のためのそれらの使用方法に関する。

（もっと読む）

本発明は、４−（｛（４−カルボキシブチル）［２−（２−｛［４−（２−フェニルエチル）ベンジル］オキシ｝フェニル）エチル］アミノ｝メチル）安息香酸の新規な形態に、特にフォームＡの一水和物に、その調製方法に、該化合物を含む医薬に、および疾患に対処するためのその使用に関する。
（もっと読む）

本発明は式（Ｉ）（式中、Ｒ、Ｒ^２およびＱは、明細書および特許請求の範囲に定義された通りである）で示される新規化合物、およびその薬学的に許容しうる塩、これらを調製するためのプロセス、これらを含む医薬及び医薬組成物としてのそれらの使用に関する。
（もっと読む）

本発明は、生物学的障壁を高い透過効率で通過することが可能な、親化合物の新規高透過性組成物（ＨＰＣ）の組成物または医薬組成物を提供する。ＨＰＣは、１箇所以上の生物学的障壁を通った後に、親薬物または親薬物の関連化合物（例えば、代謝物）に変換されることが可能であり、これにより、親薬物または親薬物の関連化合物が治療可能な条件で治療することができる。さらに、ＨＰＣは、その親薬物または親薬物の関連化合物が標的領域に近づくことができないか、または標的領域で十分な濃度にすることができないような領域に達することができ、したがって、新しい治療法となる。例えば、ＮＳＡＩＡのＨＰＣは、脱毛症の治療のような適応症が示されている。ＨＰＣを種々の投与経路で（例えば、高濃度で、ある状態の作用部位に局所的に送達されるか、または生体被験者に全身投与され、速い速度で全身循環に入るような）被検体に投与してもよい。 （もっと読む）

下記構造


〔ここで、Ｙは、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ^８、−Ｃ（ＣＨ_２）_１−２ＯＲ^３、ＯＨからなる群から選択される〕を有する化合物又はその製薬上許容される塩、及び、高血圧症を治療するための該化合物の使用方法。
（もっと読む）

式Ｉで表され、式中Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６およびＲ^７が請求項１に示す意味を有する新規なジフルオロフェニルジアシルヒドラジド誘導体は、キナーゼ阻害剤であり、例えば糖尿病、肥満、メタボリックシンドローム（異脂肪血症）、全身性および肺高血圧症、心血管疾患および腎疾患、一般的にすべてのタイプの線維症、炎症プロセス、腫瘍および腫瘍疾患などの疾患および愁訴の処置のために用いることができる。

（もっと読む）

【課題】ＰＰＡＲ（ペルオキシソーム増殖因子応答性受容体）γ作動活性および／またはＰＰＡＲα作動活性を示す有用な化合物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）を有する高度不飽和脂肪酸誘導体、及び類縁誘導体。


Ｒ1は水素、ヒドロキシル基、アルコキシ基、アシルオキシ基もしくはハロゲンでＲ2は水素を表すか、Ｒ1とＲ2が共にハロゲンあるいはアルコキシ基を表すか、Ｒ1およびＲ2が一緒になってカルボニル基を形成し、Ｒ3は水素、ヒドロキシル基、アルコキシ基もしくはアシルオキシ基でＲ4は水素を表すかまたはＲ3およびＲ4が一緒になってカルボニル基を形成し、Ｒ5は水素、ヒドロキシル基、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、ハロゲン、アリール基、アシルオキシ基またはアルコキシ基をＲ6は水素、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、アリール基、またはアルコキシ基を表わす。 （もっと読む）

本発明はシステインプロテアーゼの、特にカテプシンＢ、Ｋ、Ｌ、Ｆ、及びＳの阻害剤であって、ひいてはこれらのプロテアーゼが媒介する疾患の治療に有用な化合物に関する。本発明は、これらの化合物を含有する医薬組成物、及びそれらの調製方法にも関する。 （もっと読む）

【課題】内皮性ＮＯ−シンターゼの発現をアップレギュレートする化合物を提供する。
【解決手段】一般式(Ｉ)


［式中、Ｒ¹〜Ｒ⁴は互いに独立して、Ｈ・非置換および少なくとも一置換のＣ_１−Ｃ_１ｂ−アルキル、等からなる群から選択され、ＡはＣＨ₂、ＣＨＯＨおよびＣＨ−(Ｃ₁−Ｃ₃−アルキル)からなる群から選択され、ＢはＣＨ₂およびＣＨ−(Ｃ₁−Ｃ₃−アルキル)からなる群から選択され、Ｒ⁵はアリール基またはヘテロアリール基である］で表されるアシル化インダニルアミン、その製薬上許容される塩等、並びにそれらを含む、特に心臓血管疾患を治療するための医薬製剤。 （もっと読む）

本明細書では、特に、虚血/再かん流、酸化的または変形性組織損傷を特徴とする疾患などの、ミトコンドリアの膜透過性遷移孔(MPTP)の活性に関連する疾患および状態の予防および/または治療のための治療剤として有用なアクリルアミド誘導体を記載する。これらの化合物は構造式(I)(式中、R、R'、R''、Wおよびaは、本明細書に定義の通りである)に属する。本発明はまた、これらの化合物の調製、ならびにそれらを含む医薬組成物に関する。
（もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物
【化１】


（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、ｍ及びｎは、明細書中に定義したとおりである。）及びそのような化合物の薬学的に許容される塩に関する。これらの化合物は、カルシウムチャンネルブロッカーとして有用である。 （もっと読む）

【課題】グルコース利用を刺激する化合物を提供すること。
【解決手段】本発明は、心筋細胞におけるグルコース酸化速度を刺激する式（Ｉ）の新規化合物を提供し、ここで、Ｗ、Ｃｙｃ、ｐ、、Ｘ、Ｚ、Ｒ、Ｋ、Ｒ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｉおよびｎは、式（Ｉ）について本明細書中で定義したとおりである。本発明はまた、グルコース酸化を刺激できる化合物を含有する医薬組成物、心筋細胞においてグルコース酸化速度を高める方法、および心筋虚血の治療方法に関する。グルコース酸化を刺激でき、半減期が長く、そして心筋虚血を治療または予防するのに有効であり得る新規種類の化合物を開発し同定する。
（もっと読む）

【課題】ある一定のプロブコールエステルおよびエーテル誘導体により、これらの化合物の生物学的利用能および薬物動態を増加させる医薬療法を提供する。
【解決手段】式Ｉの化合物の有機アミン塩類、およびそれらの製薬上許容し得る塩類、およびその医薬療法により使用する。
（もっと読む）

【課題】ヒトを含めた哺乳動物における、赤血球と体組織との間の酸素の拡散性を改善するのに有用である双極性トランスカロテノイド塩化合物、およびその医薬用途の提供。
【解決手段】式ＹＺ−ＴＣＲＯ−ＺＹ（Ｙはカチオンであり、Ｚは、前記カチオンに結合した極性基であり、ＴＣＲＯはトランスカロテノイド骨格である。）で示される化合物（例えば、下記化合物１）であって、トランスソディウムクロセチネートではない化合物。
（もっと読む）

生物材料を有効量の化合物と接触させることを含む、低酸素性条件または虚血性条件に曝露された生物材料の損傷を治療しまたは予防するための方法が開示されている。化合物は、下記の構造（I）：R¹-(S)_n-R²、またはその立体異性体、医薬として許容し得る塩、もしくはプロドラッグを有し、式中、R¹、R²、およびnは、本明細書に定義したとおりである。化合物、このような化合物の調製および使用と関連した方法、ならびにこのような化合物を含む医薬組成物も開示されている。 （もっと読む）

【課題】新規なトランスカロテノイド化合物、およびそれらの使用方法の提供。
【解決手段】トランスカロテノイド化合物は、例えば下記化合物Ｗである。


該化合物は、哺乳動物の赤血球と体内組織との間の酸素の拡散率を改善するのに有用であり、高血圧低下の治療のために哺乳動物に投与される。 （もっと読む）