本発明は、ドコサヘキサエン酸エスエルであって、有利には下式（Ｉ）のニコチニルアルコール、下式（ＩＩ）のパンテノール、および下式（ＩＩＩ）のイノシトールからなるビタミンＢ群もしくはプロビタミンの中から選択されるアルコールとの、または下式（ＩＶ）のイソソルビドもしくは下式（Ｖ）の一硝酸イソソルビドとのドコサヘキサエン酸エステルに関する。本発明はまた、これらの製造方法、これらを含んでなる医薬組成物、および心血管疾患、特に、心房細動の治療または予防におけるこれらの使用に関する。

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式（Ｉ）の化合物


［式中、Ａが、フェニル、ヘテロアリールまたは（Ｃ４−Ｃ８）シクロアルキル基を表し、Ｑが、酸素原子または−ＣＨ２−結合を表し、Ｘ、ＹおよびＺが、炭素または窒素原子を表し、Ｒ１およびＲ２が、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、オキソ、−ＣＦ３、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、Ａｌｋ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、−Ｏ−（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、−（ＣＨ２）ｍ−ＳＯ２−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ベンジル、ピラゾリル、場合により置換されている−ＣＨ２−トリアゾリルおよび−Ｌ−Ｒ１２（Ｌは、結合または−ＣＨ２−連結および／もしくは−ＣＯ−連結および／もしくは−ＳＯ２−連結を表し、Ｒ１２は、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、または式（ａ）、（ｂ）、（ｃ）、（ｃ７）、（ｄ）もしくは（ｅ）の基を表す。）から選択され：Ｒ３が、場合により置換されている直鎖（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル基を表し、Ｒ４が、水素原子もしくはハロゲン原子、またはヒドロキシル基、シアノ基、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基もしくは（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ基を表し、Ｒ５およびＲ６が互いに独立して、水素原子もしくはハロゲン原子、または（Ｃ１−Ｃ５）アルキル基を表し、あるいは一緒になって（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル基を形成し、Ｒ７およびＲ８が、水素原子もしくは（Ｃ１−Ｃ５）アルキル基を表し、または一緒になって（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル基を形成し、Ｒ９およびＲ１０が、水素原子、またはヒドロキシル基、−ＣＯ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基もしくは−ＣＯＯ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基を表し、あるいは一緒になって直鎖（Ｃ２−Ｃ３）アルキレン鎖を形成し、Ｒ１１が、水素原子またはアルキル基もしくはシクロアルキル基を表す。］、この調製方法、治療におけるこの使用、これを含む医薬製剤。
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式（Ｉ）の化合物および他の化合物が、与えられている。これらの化合物を含んでいる医薬組成物も、与えられている。加え、哺乳類におけるマクロファージ転位阻害因子（ＭＩＦ）活性を阻害していくとの方法も、与えられており、哺乳類における炎症を処置もしくは予防していくとの方法、ならびに、敗血症（ｓｅｐｓｉｓ）、敗血症（ｓｅｐｔｉｃｅｍｉａ）、および／または内毒素（エンドトキシン）ショックを持っている哺乳類を処置していくとの方法もである。
【化１】

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３−（２，４−ビス（トリフルオロメチル）ベンジルオキシ）フェニル酢酸、４−（２，６−ジメチルベンジルオキシ）−フェニル酢酸、およびそれらの医薬として許容される塩は、インシュリン抵抗性症候群、糖尿病、多嚢胞性卵巣症候群、高脂血症、脂肪肝疾患、悪液質、肥満、アテローム性動脈硬化症および動脈硬化症等の様々な代謝異常の治療に有用である。試験をした本発明の生物活性剤は、ヒトの糖尿病およびインシュリン抵抗性症候群の確立された動物モデルである。以下に記載の生物活性アッセイで活性を示した。本発明のすべての生物活性剤も、これら１つまたは複数のアッセイに活性を有していると考えられている。そのためそのような薬剤は、糖尿病およびインシュリン抵抗性症候群の治療に有効であろう。 （もっと読む）

本明細書中において、式（１）


の置換されたアミノグリシジル化合物、その調製方法、およびその医薬組成物、ならびに社会的不安障害、不安障害、甲状腺機能亢進症、振戦、緑内障、高血圧、冠動脈バイパス移植片、慢性安定狭心症、動脈不整脈、偏頭痛、出血性食道静脈瘤、肥大性大動脈弁下狭窄、心不全、ポスト−心筋梗塞、最近の心筋梗塞後に受ける減少した左心室機能、および／またはベータアドレナリン作動性受容体モジュレーターによって緩和されるいずれかの障害の１以上の兆候を治療、予防または緩和するためのそれらの使用方法が提供される。
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【課題】 優れたＬＸＲ調節剤の提供。
【解決手段】 一般式（I）
【化１】



［式中、Ｒ¹：−ＣＯＲ⁹（式中、Ｒ⁹：アルキル、置換可アルコキシ、置換可アミノ）；Ｒ²：Ｈ、ＯＨ、アルコキシ、置換可アミノ等；Ｒ³：Ｈ、置換可アルキル、シクロアルキル、置換可アルコキシ、置換可アミノ、ハロゲノ等；Ｒ⁴、Ｒ⁵：Ｈ、置換可アルキル、ハロゲノ等；Ｒ⁶、Ｒ⁷：Ｈ、アルキル；Ｒ⁸：−Ｘ²Ｒ¹⁰［式中、Ｒ¹⁰：−ＣＯＲ¹¹（式中、Ｒ¹¹：ＯＨ、置換可アルコキシ、置換可アミノ等）、−ＳＯ₂Ｒ¹²（式中、Ｒ¹²：置換可アルキル、置換可アミノ等）、テトラゾール−５−イル等；Ｘ²：単結合、置換可アルキレン等］；Ｘ¹：−ＮＨ−、−Ｏ−、−Ｓ−等；Ｙ¹：置換可フェニル、置換可５乃至６員芳香族ヘテロシクリル；Ｙ²：置換可アリール、置換ヘテロシクリル等］で表される化合物等。 （もっと読む）

インスリン抵抗性症候群、糖尿病、多嚢胞性卵巣症候群、高脂血症、脂肪肝疾患、悪液質、肥満、アテローム性動脈硬化症および動脈硬化症などの様々な代謝障害の処置に有用な薬剤、すなわち式（Ｉ）の化合物を開示する。式中、ｎは１または２であり；ｍは０、１、２、３、４、５、６、７または８であり；ｑは０または１であり；ｔは０または１であり；Ｒ^１は１〜３個の炭素原子を有するアルキルであり、Ｒ^２は水素、ハロ、１〜３個の炭素原子を有するアルキル、または１〜３個の炭素原子を有するアルコキシであり、Ｒ^３とＲ^４とが一緒になって２または３個の炭素原子を有するアルキルであるか、またはＲ^３およびＲ^４は、お互いに同一であり、それぞれメチルもしくはエチルであり、Ｒ^５は水素、または１から６個の炭素原子を有するアルキルである。

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ＲＮアーゼＬアクチベーターおよびそれを使用する方法を本明細書に開示する。これらのＲＮアーゼＬアクチベーターは、パラインフルエンザウイルス３型（ＨＰＩＶ３）、ピコルナウイルス、および脳心筋炎ウイルス（ＥＭＣＶ）に対する抗ウイルス活性を含めて、抗ウイルス活性を有する。開示されたＲＮアーゼＬアクチベーターは、ｉｎ ｖｉｔｒｏで平滑筋細胞増殖も抑制し、したがって再狭窄を治療する上で有用である。予想外なことに、開示されたＲＮアーゼアクチベーターは細胞毒性でないことも見出された。これらの発見に基づいて、新規ＲＮアーゼＬアクチベーター、これらのＲＮアーゼＬアクチベーターを含む医薬組成物、およびこれらのＲＮアーゼＬアクチベーターを用いた治療方法を本明細書に開示する。 （もっと読む）

式（Ｉ）の有効化合物（式中、Ｒ_１およびＲ_２はそれぞれ独立にＣ１〜Ｃ４アルキルであるか；あるいは、Ｒ_１およびＲ_２を合わせたものがＣ２〜Ｃ７アルキレン鎖を形成し；Ｚは非ステロイド性抗炎症薬（ＮＳＡＩＤ）である）；とともにそれらの薬学的に許容される塩およびプロドラッグ、並びにその使用方法を開示する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）：
【化１】


で示される化合物を提供する。該化合物はＭＭＰ−９および／またはＭＭＰ−１２および／またはＭＭＰ−１３の阻害剤であり、したがってＭＭＰ−９および／またはＭＭＰ−１２および／またはＭＭＰ−１３の異常な活性により特徴付けられる障害または疾患の処置のために使用できる。したがって、式（Ｉ）の化合物はＭＭＰ−９および／またはＭＭＰ−１２および／またはＭＭＰ−１３が介在する障害または疾患の処置において使用できる。最後に、本発明は、また、医薬組成物を提供する。
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【課題】 本発明の課題は、ＰＰＡＲαアゴニスト作用を有し、高脂血症の予防および／または治療薬として有用な化合物を提供することにある。
【解決手段】 下記一般式（I）で示される化合物が優れたＰＰＡＲαアゴニスト作用を有すると共に脂質低下作用を示すことを見出し、本発明を完成した。
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本発明は、アリスキレンの新規塩、その製造法および使用、およびそのような塩を含む医薬製剤に関する。 （もっと読む）

本発明は、生理的条件下でニトロキシル（ＨＮＯ）を供与体し、心不全および虚血／再灌流傷害を含む、ニトロキシル療法に応答する疾患または異常の開始および／または進行を治療ならびに／あるいは予防するのに有用な、Ｎ−ヒドロキシスルホンアミド誘導体に関する。新規なＮ−ヒドロキシスルホンアミド誘導体は、生理的条件下でＮＨＯを制御された速度で放出し、ＨＮＯ放出の速度はＮ−ヒドロキシスルホンアミド誘導体上の官能基の種類および位置を変化させることによって調節される。 （もっと読む）

一般式Ｉ及び／又は一般式ＩＩの化合物は、例えば、対象における代謝障害の治療に有用である。式（Ｉ）（ＩＩ）（式中、変数は、本明細書に記載されている。）。薬物の調製に、また、例えばＩＩ型糖尿病などの代謝障害の治療に、前記化合物を使用するための、組成物及び方法を開示する。

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有機亜硝酸エステル類は、一価／多価アルコールまたはそのアルデヒドもしくはケトン誘導体である化合物を脱気した後に、ＮＯガスを用いてそこから製造され、気体のＮＯで飽和させた環境中で保存されうる。本発明に従って製造された有機亜硝酸エステル類は、従来法で製造された亜硝酸エステル類と比較して、不純物が少なく、改善された保存安定性を示す。本発明の有機亜硝酸エステル類は、医薬組成物に容易に製剤化され、様々な症状の治療に有用性を有しうる。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）の化合物、それら化合物の医薬組成物としての使用、これら化合物を含む医薬組成物、及びこれら化合物及び組成物を使用した治療方法に関する。本発明の化合物はＰＰＡＲδの活性化物質であり、ＰＰＡＲδが媒介する症状の治療に役立つはずである。 （もっと読む）

本発明は、アリスキレンの新規な塩、その製造および用途、ならびに当該塩を含む医薬組成物に関する。 （もっと読む）

式（Ｉ）の新規なマンデル酸ヒドラジド（ここで、Ｒ¹〜Ｒ¹¹は、請求項１に記載された意味を有する）は、ＳＧＫ阻害薬であり、糖尿病、肥満、メタボリック症候群（異脂肪血症）、全身および肺の緊張亢進、循環器疾患および腎臓疾患などのＳＧＫにより誘発される疾患および病訴の、一般的に任意のタイプの線維症および炎症過程における治療用に使用することができる。
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本発明は、ａ５ｂ１機能を阻害する化合物、それらの製造方法、それらを活性成分として含有する医薬組成物、薬剤としてのそれらの使用、およびヒトなどの温血動物での充実性腫瘍の処置のためのような、有意の血管新生または血管の成分を有する疾患の処置に用いるための薬剤の製造におけるそれらの使用に関する。本発明は、更に、ａ５ｂ１を阻害する、そして更に、他のインテグリンに対して一つまたは複数の適当な選択性プロフィールを示す化合物に関する。 （もっと読む）

本発明は、アテローム性動脈硬化症、脂質代謝異常などを治療するのに有用である式（Ｉ）の化合物並びに医薬として許容されるその塩及び水和物を包含する。医薬組成物及び使用の方法も含まれる。

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