【課題】ヒトのような温血動物におけるＰＤＨ活性の上昇において用いるための医薬の製造における、化合物の提供。
【解決手段】


式（Ｉ）の化合物及びそれらの塩；並びにその式（Ｉ）の化合物の薬学的に許容し得るイン・ビボ開裂性プロドラッグ；並びにその化合物又はそれらのプロドラッグの薬学的に許容し得る塩を使用する。；式（Ｉ）において、環Ｃはフェニル又は炭素連結へテロアリール環；Ｒ¹はオルト置換基；ｎは１又は２；Ａ−Ｂは連結基；Ｒ²及びＲ³はアルキル等；Ｒ⁴はヒドロキシ、水素、ハロ、アミノ又はメチルである。 （もっと読む）

本発明は、心筋細胞においてグルコース酸化速度を刺激する式（Ｉ）の新規化合物を提供する。式（Ｉ）、式中、Ｗ、Ｃｙｃ、ｐ、Ｙ、Ｘ、Ｚ、Ｒ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｉ、ｍおよびｎは、本明細書において式（Ｉ）について定義の通りである。本発明はまた、グルコース酸化を刺激できる化合物を含む薬学的組成物、心筋細胞においてグルコース酸化速度を高める方法および心筋虚血の治療方法に関する。本発明はさらに、本発明の薬学的組成物を含むキットに関する。

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表示の化学式（A）の化合物および製薬基準を満たした塩はインスリン耐性、レプチン耐性および高血糖（症）に関連する代謝異常の治療に効果的である。本発明の化合物には、タンパク質チロシンホスファターゼ抑制剤、特に糖尿病やその他のPTPを媒体とする癌や神経変性疾患などの疾病の治療に有用なタンパク質チロシンホスファターゼ-1B（PTP-1B）が含有されている。以下にはまた、本発明の化合物から構成される薬品化合物とそのような化合物を利用した上記の疾患の治療方法も明示される。
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チロナミン誘導体およびチロナミンアナログ、このような化合物を使用する方法、ならびにこれらを含有する薬学的組成物が、開示される。このような化合物を調製する方法もまた、開示される。１つの実施形態において、本発明は、薬学的組成物を提供し、この薬学的組成物は、少なくとも１種の薬学的に受容可能なキャリアまたは賦形剤と上記化合物の有効量とを含有する。別の詳細な実施形態において、本発明は、抗体を提供し、この抗体は、上記化合物に特異的に結合する。 （もっと読む）

【課題】プラバスタチンラクトンなどの不純物を実質的に伴わないプラバスタチンナトリウムの提供。
【解決手段】例えば、随伴する全不純物の含量が、約0.5%重量かそれに満たない、あるいは、随伴する全不純物の含量が、約0.2%重量かそれに満たないプラバスタチンナトリウムに関する。 （もっと読む）

【課題】血管細胞吸着分子ＶＣＡＭ−１発現阻害のための心臓血管性ならびに炎症性疾患を含むＶＣＡＭ−１により媒介される疾病治療のための方法、ならびに組成物を提供する。
【解決手段】一般式（ＩＩ）


「Ｒa，Ｒb，Ｒc，Ｒdはアルキル、アリール、Ｚは水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、炭水化物基、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ基を示す。」の化合物および薬剤として許容される塩、およびの薬剤組成物を使用する。 （もっと読む）

置換アリール及びヘテロアリール誘導体が開示される。該化合物は、２型糖尿病及び関連する症状の治療に有用である。医薬組成物及び治療の方法も含まれる。 （もっと読む）

本発明は、天然に存在するトリヒドロキシポリ不飽和エイコサノイドおよびそれらの構造的アナログの調製のための方法であることを特徴とする。本発明はさらに、これらの方法によって調製され得るトリヒドロキシポリ不飽和エイコサノイドの新規誘導体およびアナログを提供する。本発明はまた、種々の疾患、または炎症または炎症性応答、自己免疫疾患、慢性関節リウマチ、心臓血管疾患、または異常細胞増殖または癌に関連する症状の予防、改善および処置のためにトリヒドロキシポリ不飽和エイコサノイドを用いる組成物および方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、トランスカロテノイド化合物およびそれらの塩、ならびにそれらの組成物、それらの製造方法、およびそれらの使用に関する。これらの化合物は、ヒトを含めた哺乳動物の赤血球と体内組織との間の酸素の拡散率を改善するのに有用である。 （もっと読む）

本発明は、新規なジフェニルアゼチジノン、その製法、該化合物を含有する医薬および該化合物の使用に関する。本発明は、式（Ｉ）
【化１】


を有する化合物、加えてその生理学的に適合し得る塩に関する。前記化合物は、例えば脂質低下剤としての使用に適している。
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本発明は、２０−アルキルジェミニビタミンＤ_３化合物、ビタミンＤ_３に関連する症状を治療するために当該化合物を用いる方法、及び当該化合物を含有する医薬組成物を提供する。 （もっと読む）

式（Ｉ）Ｒ_１−Ｚ−Ｒ_２を有する化合物が提供される。１つの局面では、本発明は、（ｉ）上に定義される式Ｉを有する化合物を含み、（ｉｉ）薬学的に受容可能なキャリア、希釈剤、腑形剤またはアジュバントと場合により混合される薬学的組成物を提供する。１つの局面では、本発明は、医薬で使用するための上に定義される式Ｉを有する化合物を提供する。１つの局面では、本発明は、１１β−ＨＳＤに関連する状態または疾患の治療に使用するための医薬の製造における上に定義される式Ｉを有する化合物の使用を提供する。本発明は、不都合な１１β−ＨＳＤレベルに関連する状態または疾患の治療に使用するための医薬の製造における上に定義される式Ｉを有する化合物の使用を提供する。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）（Ｉ）（式中、環Ａ、環Ｂおよび環Ｄはそれぞれ独立して置換基を有していてもよい環状基を表わし、Ｗは主鎖の原子数１〜８のスペーサーを表わし、Ｘは主鎖の原子数１〜２のスペーサーを表わし、Ｙは結合手または主鎖の原子数１〜８のスペーサーを表わし、Ｚは酸性基を表わす。）で示される化合物、その塩またはその溶媒和物、またはそのプロドラッグに関する。一般式（Ｉ）で示される化合物は、ＰＰＡＲδアゴニスト作用を有しており、糖・脂質代謝異常疾患（糖尿病、高脂血症動脈硬化症、心血管疾患、肥満症、メタボリックシンドローム等）、高血圧、循環器系疾患、皮膚炎症性疾患等の予防および／または治療剤として有用である。
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本発明により、4つの相違点を有している新規の化合物のライブラリーに対する組み合わせアプローチが提供される。これらの化合物は、受容体へのディファレンシャルな結合により、ウロテンシンIIおよびソマトスタチン5受容体のマッピングを提供する。本発明はさらに、疾患の処置方法に関し、ここでは、ウロテンシンII受容体の調節により、上記疾患、たとえば、CNS機能に関する疾患および心臓血管疾患において生理学的に有用な応答を生じる。本発明はさらに、ウロテンシンII受容体を調節するように適応させられた、これらの疾患の処置のためのこれらの因子を含む薬学的組成物に関する。
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本発明は、ウロテンシン−ＩＩ受容体拮抗薬、ＣＣＲ−９拮抗薬、これらを含有する医薬組成物およびこれらの使用に関する。 （もっと読む）

一般式（Ｉ）




α−配置、β−配置またはそれらの任意の比率の混合物を表し、ｎは１〜３の整数を表し、ｍは０または１〜１０の整数を表す。ただし、複数のＲ^１は末端炭素原子以外の同一の炭素原子に対して結合しない。）で示される化合物、その塩またはそれらのプロドラッグに関する。
一般式（Ｉ）で示される化合物は、アストロサイト機能改善作用等を有し、脳梗塞若しくは脳梗塞後の神経機能障害、パーキンソン病、パーキンソン症候群、筋萎縮性側索硬化症またはアルツハイマー病等の神経変性疾患の予防および／または治療剤として有用である。
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脂肪族ジアミンの芳香族誘導体は、特にT型およびN型チャネルの望ましくないカルシウムイオンチャネル活性により特徴付けられる状態を緩和するのに有効である。これらの状態は、例えば発作および疼痛を含む。脂肪族ジアミンの芳香族誘導体は、式(I)：(Ar¹-X¹)_nNR¹-X³NR²-CR³(Ar²)₂を有し、式中、Ar¹は独立に環状部分であり、X¹は1〜5員の鎖を含むリンカーであり；nは1または2であり；nが2の場合にはR¹は存在せず、nが1の場合にはR¹はH、アルキル(1-8C)、アルケニル(2-8C)またはアルキニル(2-8C)であり；X³はアルキレン、アルケニレン、またはアルキニレン(2-8C)であり；R²はH、アルキル(1-8C)、アルケニル(2-8C)またはアルキニル(2-8C)であり；X²は2〜9員の鎖を含むリンカーであり；R³はH、OHまたはアルキル(1-4C)であり；各Ar²は独立に、任意で1〜3個の窒素原子を含む6員の芳香環を含む。 （もっと読む）

トランスサイレチンのアミロイド線維形成を阻害するために効果的な、ビスアリールオキシムエーテルおよびビスアリールヒドラゾンが示される。 （もっと読む）

式Ｉの１−アシルアミノ−２−ヒドロキシ−３−アミノ−ω−アリールアルカン、およびその塩は、レニン阻害能力を持ち、抗高血圧性の、医学的活性成分としての使用が可能である。本発明は、非ペプチド性で、低分子量のレニン阻害剤に関する。血圧調整の範囲を超えた適応症、すなわち、組織のレニン−キマーゼ系が活性化されてもたらすと考えられる、局所機能の病理・生理的変化、例えば、腎臓、心臓、および血管の再構成、アテローム硬化症、および狭窄症再発をもたらす適応症において活性を示す、経口的に活性なレニン阻害剤が記載される。

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式（Ｉ）の化合物およびその薬学的に許容しうる塩がここに提供される（式中、Ｒ₁、Ｒ₂、Ｒ_2’、Ｒ₃、Ｒ₄、Ｒ₅およびＸは、明細書および特許請求の範囲で定義されたとおりである）。これらの化合物およびそれらを含有する医薬組成物は、例えば、肥満症、ＩＩ型糖尿病および代謝症候群等の疾患の処置に有用である。
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