【課題】 フェニルアゾメチンデンデリマーの有する金属錯体との高い錯形成能に着目した、新しい金属酸化物クラスターとその製造方法を提供する。
【解決手段】 次式（Ｉ）
【化１】


（式中のＲ¹は有機分子基を示し、Ｒ²は１以上の置換基を有していてもよいフェニル基を示し、Ｍはチタン（ＩＶ）化合物と２座配位子とからなる５座のＴｉ錯体を示し、ｍはデンドリマーの世代数を表す１以上の整数を示し、ｎは前記Ｒ¹に対するデンドロン部位の結合数を示す。）で表されることを特徴とするフェニルアゾメチンデンドリマー金属錯体とする。 （もっと読む）

本発明は、ペプチドの製造方法に関し、かつ、かかる方法、例えば式ＶＩＩＩ
【化１】


［式中、Ｒ_１２およびＲ_１３は明細書中に定義の通りである］
で示される化合物の製造方法にかかわる中間体に関する。
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【課題】 医農薬中間体、液晶、電子材料等の機能性材料として有用なアリールエチニルフタル酸誘導体、特にこれらの材料に使用される性能的に優れた末端封止材料として有用なアリールエチニルフタル酸誘導体、及び該アリールエチニルフタル酸誘導体の製造方法を提供すること。
【解決手段】 一般式（２）の構造を含む一般式（１）、（３）、（５）、（４Ａ）及び（５Ａ）で表されるアリールエチニルフタル酸及びその誘導体（含フッ素化合物を含む）と、これら化合物の製造方法であって、アリールエチニルフタル酸を閉環してアリールエチニルフタル酸無水物を製造する製造方法。
【化１】
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本発明は、分子中で水分子が脱離して生じた環状構造を有する環状構造含有ポリグリセリンの存在割合が著しく減少したポリグリセリン及び界面活性の優れたポリグリセリン脂肪酸エステルに関する。グリセリン１モルに対して、グリシドール２モル以上と触媒の両者を逐次添加して反応させ、液体クロマトグラフィー／質量分析法による強度比で、ポリグリセリン（１）の合計：環状構造含有ポリグリセリン（２）の合計＝７０％以上：３０％以下（両者の合計は１００重量％）であり、平均重合度（ｎ）が２以上であるポリグリセリンが得られる。このポリグリセリンを脂肪酸と反応させることにより対応するポリグリセリン脂肪酸エステルが得られる。 （もっと読む）

本発明は、抗ウイルス剤エンテカビルの製造方法を提供する。本発明はまた、エンテカビルの単離および精製のための樹脂吸着製法をも提供する。本発明は、エンテカビルの製造に有用な様々な中間体をも提供する。 （もっと読む）

【課題】新規な主鎖環化ペプチド類似体を提供する。
【解決手段】新規な非ペプチド結合を生じるアミノ酸誘導体のα窒素を介して結合された架橋基によって形成される。新規なビルディング単位は、スペーサーと末端官能基を含むように構築されたN^α／（ω- 官能化）アミノ酸である。１個以上のこれらN^α／（ω- 官能化）アミノ酸が、好ましくは固相ペプチド合成の間に、ペプチド配列に組み込まれる。反応性の末端官能基は、主鎖−主鎖環化または主鎖−側鎖環化を行うべく選択的に除去し得る特定の保護基により保護される。該ペプチド類似体は生物活性を有する主鎖環化ブラジキニン拮抗物質により例示され、別の実施態様は、主鎖環化を伴う環構造を１個または２個有するソマトスタチン類似体である。 （もっと読む）

【解決すべき課題】
新規な神経活性化合物を発見すること。
【解決手段】
本発明は、１位に窒素原子、８位にヒドロキシ基若しくはメルカプト基を有する２個の縮合６員環でその少なくとも一つが芳香環という複素環式化合物である神経に対し活性な化合物に関する。具体的には、例えば、８−ヒドロキシ−４（３Ｈ）−キナゾリノン、８−ヒドロキシ−キナゾリン、８−ヒドロキシ−キノキサリン、［１，６］ナフチリジン−８−オール、９−ヒドロキシピリミド［１，６−ａ］ピリミジン−４−オン、８−ヒドロキシ−シンノリン、６−ヒドロキシ−フェナジン、４−ヒドロキシ−アクリジン、４，７（４，１０）−フェナントロリン−５−オールなどに関する。また、これらの化合物の調製方法、及び、医薬品若しくは獣医用医薬品としての、とりわけ神経状態、より具体的にはアルツハイマー病などの神経変性状態へのそれらの使用も開示する。 （もっと読む）

本発明は、新規フェニルアミノピリミジン誘導体の調製に有用な新規中間体、新規フェニルアミノピリミジン誘導体、新規フェニルアミノピリミジン誘導体を含む医薬組成物およびこれらの調製方法に関する。本発明は特に、一般式Ｉの新規フェニルピリミジンアミン誘導体に関する。式Ｉの新規化合物は慢性骨髄性白血病（ＣＭＬ）の治療に使用できる。これらの分子のＩＣ_５０の値は０．１から１０．０ｎｍの範囲にあるので、これらの新規化合物は潜在的にＣＭＬの治療に有用である。
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本発明は、式（Ｉ）
【化１】


のペンタフルオロスルファニルベンゼンに関し、ここでＲ１〜Ｒ５は特許請求の範囲で言及される意味を有し、これは、例えば、医薬、診断薬、液晶、農薬、除草剤、殺菌剤、線虫駆除薬、殺寄生虫薬、殺虫剤、ダニ駆除剤、節足動物駆除剤およびポリマーを製造するための有益な中間体である。
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【課題】 ウレタンフォームの原料や、染料中間体として有効な新規芳香族アミン化合物を提供する。
【解決手段】下記一般式（１Ａ）又は１Ｂで表わされる新規芳香族アミン化合物。


（式中Ｒは水素原子又はメチル基であり、ｊ、ｋ、ｍ、ｎは夫々独立に０〜１００の整数でありｊ＋ｋ＋ｍ＋ｎは１〜１００である。） （もっと読む）

本発明は、一般式 (I) のアルキリデンテトラヒドロナフタレン誘導体、それらの製造方法および抗炎症剤としてのそれらの使用に関する。

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【課題】キノロン抗菌剤の合成に使用する出発物質を提供する。
【解決手段】式Ｖ（式中、Ｘ'はクロロまたはフルオロ、ＹおよびＺの一方はクロロでありＹおよびＺの他方はニトロ）を有するベンゾイルクロライドを適当なフッ化物と反応させることを特徴とする、式ＶＩ（式中、Ｘはクロロまたはフルオロ、Ｒ'はヒドロキシまたはフルオロ）（ただし、Ｘがクロロである場合はＺもクロロでなければならない）を有する化合物の製造方法。


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本発明は新規の２−アミノ−３，４−ジヒドロ−キナゾリン誘導体、それらを含有する製薬学的組成物並びにアルツハイマー病（ＡＤ）及び関連障害の処置におけるそれらの使用に関する。本発明の化合物はβ−サイト開裂酵素及びＢＡＣＥとしても知られるβ−セクレターゼのインヒビターである。 （もっと読む）

本発明は、式(Ａ)
【化１】


〔式中、Ｒ_１はハロゲン、Ｃ_１−６ハロゲンアルキル、Ｃ_１−６アルコキシ−Ｃ_１−６アルキルオキシまたはＣ_１−６アルコキシ−Ｃ_１−６アルキルであり；Ｒ_２はハロゲン、Ｃ_１−４アルキルまたはＣ_１−４アルコキシであり；Ｒ_３およびＲ_４は独立して分枝鎖Ｃ_３−６アルキルであり；そしてＲ_５はシクロアルキル、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６ヒドロキシアルキル、Ｃ_１−６アルコキシ−Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルカノイルオキシ−Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アミノアルキル、Ｃ_１−６アルキルアミノ−Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６ジアルキルアミノ−Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルカノイルアミノ−Ｃ_１−６アルキル、ＨＯ(Ｏ)Ｃ−Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルキル−Ｏ−(Ｏ)Ｃ−Ｃ_１−６アルキル、Ｈ_２Ｎ−Ｃ(Ｏ)−Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルキル−ＨＮ−Ｃ(Ｏ)−Ｃ_１−６アルキルまたは(Ｃ_１−６アルキル)_２Ｎ−Ｃ(Ｏ)−Ｃ_１−６アルキルである。〕
の化合物または薬学的に許容されるその塩を製造するための合成経路ならびにこれらの経路に従ったときに得られる鍵となる中間体およびそれらの製造法に関する。
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【課題】 ２−（シクロペンチルメチル）−マロン酸モノエステルの製造方法、光学活性な２−（シクロペンチルメチル）−マロン酸モノエステル及びラセミの２−（シクロペンチルメチル）−マロン酸モノエステルを提供する。
【解決手段】 ２−（シクロペンチルメチル）−マロン酸ジエステル（１）の一方のエステル部位を優先的に加水分解する能力を有する酵素、又は該酵素の産生能を有する微生物の培養物若しくはその処理物を用いて不斉加水分解することを特徴とする光学活性な２−（シクロペンチルメチル）−マロン酸モノエステル（２）の製造方法。





［式中、Ｒは炭素数１〜４のアルキル基を表す。＊印を付した炭素原子は不斉炭素原子を表す。］ （もっと読む）

本発明は、式（ＩＩ）の３−ハロフタル酸無水物、式（ＩＩＩ）のアミンから得られる式（Ｉ）のキラル３−ハロフタル酸誘導体の新規塩、これらの製造方法、式（Ｖ）のキラルフタル酸ジアミドを製造するためのこれらの使用、及び式（Ｖ）のキラルフタル酸ジアミドを製造するための新規方法に関する。本発明に従って、式（Ｉ）のキラル３−ハロフタル酸誘導体の塩は、式（ＶＩ）の対応するイソフタルアミドへと変換され、これを式（ＶＩＩ）のアリールアミンと反応とする。

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本発明は、無水フタル酸から得られうる化合物である[２−（４−フルオロ−ベンジル）−フェニル]−酢酸の新規な製造方法に関する。この方法は、次の段階ａ）〜ｅ）：ａ）適当な反応条件において無水フタル酸をフルオロベンゼンまたはその誘導体と反応させ、ｂ）段階ａ）で得られる生成物をケトン部分において過剰還元し、ｃ）段階ｂ）で得られる生成物をジヒドロ−ビス（２−１５メトキシエトキシ）アルミン酸ナトリウム（Ｒｅｄ−Ａｌ）を用いて対応するアルコールに還元し、ｄ）段階ｃ）で得られるアルコールを塩素化し、ｅ）ＣＯを段階ｄ）で得られる生成物中に適切なＰｄ−含有触媒系を通して挿入することを含んでなる。別の態様では、段階ｅ）は段階ｆ１）およびｆ２）：ｆ１）段階ｄ）で得られる生成物をシアン化ナトリウムと反応させ、ｆ２）段階ｆ１）で得られる生成物を加水分解すること、により代替される。本発明は、工業的規模の反応器に適する
[２−（４−フルオロ−ベンジル）−フェニル]−酢酸の製造方法（例えばそれはより純粋でそしてより効率的である）を提供する。また、[２−（４−フルオロ−ベンジル）−フェニル]−酢酸は＞９５％の純度を有する結晶性物質として得られる。 （もっと読む）

【課題】 青色発光が得られると共に、優れた発光特性および耐久性を有し、有機エレクトロルミネッセンス素子における発光層を構成する有機材料として好適に用いることのできる新規なスピロフルオレン化合物およびスピロスルオレン重合体並びにそれら各々の製造方法、また、優れた発光特性および耐久性を有すると共に、青色発光が得られる有機エレクトロルミネッセンス素子を提供すること。
【解決手段】 スピロフルオレン化合物は、特定の化学式で表されることを特徴とする。また、スピロフルオレン重合体は、特定の繰り返し単位よりなることを特徴とする。更に、有機エレクトロルミネッセンス素子は、特定のスピロフルオレン化合物または特定のスピロフルオレン重合体により形成された発光層を有することを特徴とする。 （もっと読む）

式（Ｉ）
【化１】


［式中、Ａ、ｑ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｅ^１、Ｅ^２、Ｘ、ｍ、Ｙ、ｎおよびＺは、記述において定義されるとおりである］
の新規な光学活性フタルアミド、これらの化合物を製造する方法および有害生物を制御するためのそれらの使用。
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本発明は、１‐（２，６‐ジクロロ‐３‐フルオロフェニル）エタノールのエナンチオマー的に純粋な立体異性体を製造するための生体触媒的方法に関する。所望の（Ｓ）‐エナンチオマーの製造方法であって、酵素的分割、化学的エステル化および化学的加水分解（１‐（２，６‐ジクロロ‐３‐フルオロフェニル）エチルエステルの反転を伴う）の組合せに、あるいは、酵素または微生物のような生体触媒による２，６‐ジクロロ‐３‐フルオロアセトフェノンの立体選択的生体内還元に基づいた方法が開示される。キラル（Ｓ）‐エナンチオマーは、ヒト肝細胞増殖因子受容体の自己リン酸化を強力に抑制するある種のエナンチオマー的濃化エーテル結合２‐アミノピリジン化合物の合成に用いられ得る。 （もっと読む）