本発明は、薬学的に活性な化合物、とりわけレニン阻害剤、例えば、アリスキレンの合成における有用な新規処理、新規処理工程および新規中間体に関する。とりわけ、本発明は式ＶＩ
【化１】


〔式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３およびＲ’は本明細書に定義のとおりである〕
で示される化合物またはそれらの塩を製造するための処理、および中間体を含むこの化合物を製造するための処理に関する。
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【課題】純度の高い（２Ｒ，３Ｓ）−または（２Ｓ，３Ｒ）−３−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノ−１−クロロ−２−ヒドロキシ−４−フェニルブタンを高収率で工業的に製造するためのより簡便な方法の提供。
【解決手段】Ｎ，Ｎ−ジベンジルフェニルアラニンエステルにリチウムクロロメタンを作用させて３−ジベンジルアミノー１−クロローオキソー４−フェニルブタンを得て、これを還元して３−ジベンジルアミノー１−クロロー２−ヒドロキシー４−フェニルブタンを得る。これに硫酸を加えてその硫酸塩を得る工程を含む方法。 （もっと読む）

本発明は、第２級アミン、二酸化炭素、トリアルキルシリルクロライドおよびハロゲン化剤からの、Ｎ，Ｎ−置換カルバモイルハライドの製造方法に関する。 （もっと読む）

本発明は一般式(I)の新規ベータ-アゴニスト、それらの互変異性体、それらのラセミ体、それらの鏡像体、それらのジアステレオマー、それらの溶媒和物、それらの水和物、それらの混合物及びそれらの塩、特に無機又は有機の酸又は塩基とのそれらの生理学上適合性の塩、これらの化合物の調製方法並びに薬物としてのそれらの使用に関する。
【化１】


（式中、Ｌ基、R¹基及びR²基は夫々特許請求の範囲及び明細書に定義されたとおりである）
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【課題】活性化血液凝固第Ｘａ因子の阻害作用を示し、血栓性疾患の予防・治療薬として有用な化合物の中間体の工業的製造方法の提供。
【解決手段】例えば、エチル−３−［（ｔ−ブトキシカルボニル）アミノ］−４−ヒドロキシシクロヘキサンカルボキシレートを出発原料として、下式


で表わされる化合物を製造する。 （もっと読む）

【課題】ジアシルオキサゾロン並びにβ−ケトアミノ酸誘導体を、短工程かつ強塩基や低温反応を必要としない温和な条件で製造する工業的方法を提供すること。
【解決手段】下記一般式（１）


（式中、Ｒ¹は炭素数１〜１０のアルキル基を示し、Ｒ²は置換していてもよい炭素数１〜１０のアルキル基又はアリール基を示す。）で表されるジアシルオキサゾロン。 （もっと読む）

シュタウディンガー反応を、プロドラッグ又はプロイメージングプローブ（ｐｒｏ−ｉｍａｇｉｎｇ ｐｒｏｂｅ）の活性化に使用することができる。本発明は、シュタウディンガー反応を使用することにより、プロドラッグ又はプロイメージングプローブを調製及び活性化する方法、並びに、少なくとも１個のプロドラッグ及び／又はプロイメージングプローブを含む、医用画像及び／又は治療のためのキットに関する。前記プロドラッグ及び／又はプロイメージングプローブは、少なくとも１個のアジド基及び／又はホスフィン基を含む。
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以下のスキームに概要を示すように、式IIIで表される化合物の2級アミドの窒素原子を保護することにより、式IVで表される化合物（式中PG_Nは適切な窒素保護基である）を得、適切な触媒の存在下、適切な溶媒中で環化反応を行い、式IVの化合物の環を閉じて式Ｖを得、及び得られた式Ｖの化合物を脱保護して式Iを得る、式（I）で表される化合物の製造方法が開示される。



式(I)の化合物はC型肝炎ウィルス(HCV)感染症の治療のための有効な活性物質であり、又は抗HCV剤の調製の為の有用な中間体である。
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【課題】 樹脂などに耐候性を付与することができ、他の単量体との反応性が良好で、取り扱いが容易な反応性紫外線吸収剤および、重合物に耐候性を付与することのできる乳化重合用反応性乳化剤を提供すること。
【解決手段】 下記の一般式（１）


で表わされる反応性紫外線吸収剤およびその製造方法。 （もっと読む）

芳香族カルバメートの調製方法であって、１以上の有機カーボネートと芳香族アミンもしくはウレアとを、触媒の存在下に接触させる工程、およびその結果生じた芳香族カルバメート生成物を回収する工程を含む方法において、この触媒は、基体上に担持された第１２〜１５族金属化合物を含む不均質触媒であることを特徴とする方法。 （もっと読む）

本発明は、Ｌ−（Ｓ）−３−［（１−メチルアミノ）エチル］フェノールを、塩基の存在下で、ハロゲン化カルバモイルと反応させて中間体を得て、続いて前記中間体に還元的アミノ化反応を又は前記中間体をハロゲン化メチルと反応させることによりメチル化反応をさせることにあるフェニルカルバメート（Ｉ）を得る方法に関し、式中のＲ_１はＣ_１〜Ｃ_５低級アルキル又はベンジルであり、Ｒ_２はメチル、エチル又はプロピルである。上述の化合物（Ｉ）には中枢神経系中のコリンエステラーゼを阻害し、神経変性疾患（例えば、老年性認知症及びアルツハイマー病）の治療において使用することができる化合物リバスチグミンが含まれる。
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【課題】ホスゲンを用いずに、簡便な方法でアミノ酸−Ｎ−カルボキシ無水物を高収率で得ることができる製造法を提供すること。
【解決手段】アミノ酸またはその誘導体と、下記式（１）で表される化合物とを反応させるアミノ酸−Ｎ−カルボキシ無水物の製造方法。
【化１】


（式中、Ｒ^１,Ｒ^２は、同一または異なる電子吸引性置換基を示し、互いに独立して置換されていても良いアシル基、置換されていても良いアルキルオキシカルボニル基、置換されていても良いパーフルオロアルキル基、置換されていても良いパークロロアルキル基、シアノ基、ハロゲン原子、またはニトロ基を示し、ａ，ｂは同一または異なり、１〜５の数である。） （もっと読む）

式I


の化合物の製造方法が提供されており、この製造方法は、(a)式II(HO-D-NH₂II)の化合物と式III


の化合物とを反応させること;次いで(b)これによって形成される式IV


の中間体と、塩基および式V(R²S(O)₂L²V)の化合物とを反応させること;を含み、このとき式IVの中間体は単離されず、D、R¹、R²、L¹、およびL²は、本明細書中に記載の意味を有する。
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本発明は、薬学的活性化合物、とりわけレニン阻害剤の合成に有用な新規製造方法、新規工程段階および新規中間体に関連する。とりわけ、本発明は、式III
【化１】


〔式中、Ｒ、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３およびＰＧは明細書に定義の通りである。〕
の化合物、またはその塩の製造方法に関し、該方法は式Ｉ
【化２】


の化合物と、ヒドロキシをＸ(ここで、Ｘが例えば脱離基である)に変換できる試薬と反応させることを含む。
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本発明は、新規スフィンゴイド−ポリアルキルアミン抱合体、その調製方法、およびそれを含む薬学的組成物に関する。とりわけ、本発明は、セラミドベースのポリアルキルアミン抱合体、および捕捉剤としてのその使用に関する。好ましいセラミドポリアルキルアミン抱合体は、セラミド−スペルミン抱合体であり、より好ましくは、Ｎ パルミトイル Ｄ−エリスロスフィンゴシル １ カルバモイル スペルミンである。
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新規のパラ置換されたフェニルカルバメート、これらを含む薬学的組成物、および／またはホルモン感受性のリパーゼに関連した疾患および障害の治療および／または予防におけるこれらの使用。より詳細には、本化合物は、ホルモン感受性リパーゼの活性を調整することが有益である疾患および障害の治療および／または予防のために有用である。 （もっと読む）

本発明は、尿素を調製するためのプロセスにおいて形成され、０．２０ＭＰａ〜０．９ＭＰａの間の圧力、３５℃〜９５℃の間の温度を有し、そして少なくとも２５重量％のＨ_２Ｏを含む水性カルバミン酸アンモニウム流れを濃縮するための方法に関し、その方法は、水性カルバミン酸アンモニウム流れを１．０ＭＰａ〜７ＭＰａの間の圧力に昇圧させる昇圧工程と、その水性カルバミン酸アンモニウム流れを、メラミンを調製するためのプロセスにおいて形成され、ＮＨ_３、ＣＯ_２および任意成分としてのＨ_２Ｏから本質的になり、水性カルバミン酸アンモニウム流れよりも低いＨ_２Ｏ含量を有するガス流れと接触させ、そのガス流れを水性カルバミン酸アンモニウム流れの中に吸収させて、１５〜３５重量％の間のＨ_２Ｏを含む濃縮されたカルバミン酸アンモニウム流れを形成させる、凝縮工程と、その濃縮されたカルバミン酸アンモニウム流れを分離し排出させる、排出工程とを含む。 （もっと読む）

本明細書に提供されるものは、tRNAシンテターゼ阻害剤であり、従って抗菌剤として使用が可能な、芳香族化合物置換体である。本明細書に記載される化合物は、グラム陽性、グラム陰性の、嫌気性細菌または真菌微生物、より詳細には細菌、例えば、Staphylococci, Enterococci, Streptococci, Haemophilus, Moraxalla, Escherichia, Chlamydia, Rickettsiae, Mycoplasm, Legionella, Mycobacterium, Helicobacter, Clostridium, Bacteroides, Corynebacterium, BacillusまたはEnterobactericeae, および真菌生物、例えば、Aspergillus, Blastomyces, Candida, Coccidiodes, Cryptococcus, Epidermophyton, Hendersonula, Histoplasma, Microsporum, Paecilomyces, Paracoccidiodes, Pneumocystis, Trichophyton, またはTrichosporiumによって引き起こされる、または、助長される病態の治療または予防に使用することが可能である。これらの化合物、その製薬組成物の調製法、および微生物感染の治療法も提供される。 （もっと読む）

本発明は、塩基状態および水和物または溶媒和物の形態の式Ｉの誘導体に関する


［式中、Ｒ_１は、Ｃ_５〜２６アルキル、Ｃ_５〜２６アルケニルもしくはＣ_５〜２６アルキニル基または多価不飽和脂肪族炭素基（多価不飽和脂肪族炭素基は、５から２６個の炭素原子を含み、二重結合および三重結合から選択される少なくとも２個の不飽和を含む。）を表し、Ｒ_２は、水素原子またはＣ_１〜６アルキル基を表し、Ｒ_３は、水素原子またはＣ_１〜３アルキルを表し、Ｒ_４は、水素原子またはＣ_１〜４アルキル、Ｃ_３〜７シクロアルキル、Ｃ_３〜７シクロアルキル−Ｃ_１〜３アルキル基を表す。］。本発明の方法は、製剤および治療目的の応用に適している。
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本発明は、式Ｉ及びＩＩ：〔式中、Ｒ₁、Ｒ₂、Ｒ₃及びＲ₄は、例えば、Ｃ₁〜Ｃ₈アルキルであり、Ｒ₅は、例えば、水素であり、Ａは、Ｃｌ、Ｂｒ、−Ｏ−Ｒ₇、−ＮＲ₈Ｒ₉又は−Ｓ−Ｒ₁₆であり、Ａ′は、−Ｏ−、−ＮＨ−又は−ＮＲ₈−であり、Ｘ及びＹは、互いに独立して、−Ｏ−Ｒ₁₀又は−Ｎ（Ｒ₁₁）（Ｒ₁₂）であり、ｎは、１〜１０の整数であり、 Ｒ₆は、例えば、炭素鎖が、シクロヘキサンジイル、フェニレン、−ＣＨ（ＯＨ）−、−Ｃ（Ｃ₂Ｈ₅）（ＣＨ₂−ＣＨ₂−ＯＨ）−、Ｃ（ＣＨ₃）（ＣＨ₂−ＣＨ₂−ＯＨ）−、−Ｃ（ＣＨ₂−ＣＨ₂−ＯＨ）₂−、−Ｎ（ＣＨ₃）−、−Ｎ（Ｃ₂Ｈ₅）−、−Ｎ（ＣＨ₂−ＣＨ₂−ＯＨ）−、−ＣＯ−Ｏ−、−Ｏ−ＣＯ−、−Ｐ（ＣＨ₂−ＣＨ₂−ＯＨ）−、−Ｐ（Ｏ）（ＣＨ₂−ＣＨ₂−ＯＨ）−、−Ｏ−Ｐ（Ｏ−ＣＨ₂−ＣＨ₂−ＯＨ）−Ｏ−、−Ｏ−Ｐ（Ｏ）（Ｏ−ＣＨ₂−ＣＨ₂−ＯＨ）−Ｏ−、−Ｏ−シクロヘキサンジイル−Ｃ（ＣＨ₃）₂−シクロヘキサンジイル−Ｏ−、−Ｏ−フェニレン−Ｃ（ＣＨ₃）₂−フェニレン−Ｏ−、−Ｏ−フェニレン−ＣＨ₂−フェニレン−Ｏ−、−Ｓｉ（ＣＨ₃）₂−、−Ｏ−Ｓｉ（ＣＨ₃）₂−Ｏ−、−Ｏ−Ｓｉ（ＣＨ₃）（Ｏ−ＣＨ₃）−Ｏ−、−Ｓｉ（ＣＨ₃）（Ｒ₁₇）−Ｏ−Ｓｉ（ＣＨ₃）（Ｒ₁₈）−、５−（２−ヒドロキシエチル）−〔１，３，５〕トリアジナン−２，４，６−トリオン−１，３−ジイル及び／又は１〜９個の酸素原子で中断されていてよい、直鎖状又は分岐鎖状のＣ₂〜Ｃ₂₀アルキルのｎ価の基である〕で示される新規ケトンに関する。
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