核酸ベースの治療法、例えば、リポソーム及びリポプレックス等の会合複合体を投与するのに有用な組成物及び方法が説明される。
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【課題】リン酸オセルタミビルの製造用中間体として有用な化合物及びその製造方法を提供する。
【解決手段】下記の一般式(I)で表される化合物（式中、R¹はイソシアネート基又は保護基を有していてもよいアミノ基を示し、R²は水素原子又はアミノ基の保護基を示すが、好ましくはR¹がイソシアネート基であり、かつR²が水素原子であるか、R¹が保護基を有するアミノ基であり、かつR²が水素原子であるか、あるいはR¹が保護基を有するアミノ基であり、かつR²がアミノ基の保護基である）。
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本発明は、特に、血液凝固第ＩＸａ因子を阻害する抗血栓活性を有する式（Ｉ）の化合物、それらを製造するための方法、および薬物としてのそれらの使用に関する。
【化１】

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【課題】高圧条件下および浸食性、腐食性が高い攻撃的な条件下で操作する熱交換用管束装置に適したバイメタル管の提供。
【解決手段】接触する処理流体の腐食および／または浸食作用に対して耐性がある第一金属の少なくとも一個の管状部品からなり、該管状部品は、外部が、第一金属と異なった、支持体に漏止め溶接する上で第二金属の層で被覆された少なくとも一個の末端、または末端に近い区域を有するバイメタル管。また、管束装置は、高温および高圧における熱交換操作に、処理流体の攻撃性が高い条件下で使用され、管束は、上記の特徴を有する少なくとも一個の管を含んでなる。該装置は、高圧、高温、処理流体の高い攻撃性の条件がある、熱交換機および尿素合成プロセスのサイクルにおける分解装置として特に使用され、管束は、上記の特徴を有する少なくとも一個の管からなる。 （もっと読む）

式（Ｉ）：


［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９、Ｒ^１０およびＡは、明細書において定められた意味を有する］の化合物は、免疫疾患の治療において有用なＤＰ２受容体調節因子である。本発明の化合物によって処置される免疫疾患としては、炎症状態、免疫障害、喘息、アレルギー性鼻炎、湿疹、乾癬、アトピー性皮膚炎、発熱、敗血症、全身性エリテマトーデス、糖尿病、関節リウマチ、多発性硬化症、アテローム性動脈硬化症、移植片拒絶反応、炎症性腸疾患、癌、ウイルス感染、血栓症、線維症、潮紅、クローン病、潰瘍性大腸炎、慢性閉塞性肺疾患、炎症、疼痛、結膜炎、鼻閉およびじんま疹が挙げられる。
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脂肪酸アミド加水分解酵素（ＦＡＡＨ）の活性を薬学的に阻害すると、脂肪酸アミドのレベルの上昇につながる。
式（Ｉ）のアルキルカルバミン酸アリールエステルＫＤＳ−４１０３は、ＦＡＡＨ阻害物質である。本明細書において説明されるものは、式（Ｉ）の化合物を調製するための方法、ＦＡＡＨ阻害物質の多形体の特徴付け及びその使用である。

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本発明は、一般式（Ｉ）：［式中、（Ａ）は、５員もしくは６員芳香族又は芳香族複素環であり；Ｒ^１は、シクロアルキルであるか、又はアリールもしくはヘテロアリール（ここで、少なくとも１個の環は、本質的に芳香族である）であり、非置換であるか、又はハロゲン、低級アルキル、ハロゲンにより置換されている低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲンにより置換されている低級アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）−低級アルキル、−Ｓ（Ｏ）_２−低級アルキル、ニトロもしくはシアノからなる群より選択される１〜３個の置換基により置換されており；Ｒ^２は、水素又は低級アルキルであり；Ｒ^３は、水素又は低級アルキルであり；Ｒ^４は、ハロゲン、低級アルキル、ハロゲンにより置換されている低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲンにより置換されている低級アルコキシ又はニトロであり；Ｒ^５は、水素、ハロゲン、低級アルキル又はハロゲンにより置換されている低級アルキルであり；Ｘは、結合、−（ＣＨ_２）_ｍ−、−ＣＨ_２Ｏ−、又は−ＣＨ_２ＮＨ−であり；点線は、結合を意味するか、又は意味せず；ｎは、１又は２であり；ｍは、１、２又は３である］で示される化合物、及び薬学的に許容しうるその酸付加塩、ならびに神経疾患及び精神神経疾患の処置におけるそれらの使用に関する。
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【課題】ポリアミドにおいて、DNAの塩基認識力を有すると共に、その配向構造をDNAの曲率に合わせる柔軟性を持つ置換基を提供する。
【解決手段】そのような置換基として、α置換γアミノアルキルカルボン酸基が適切であり、特にα置換γアミノ酪酸が好適である。α置換基としては、水酸基又はアミノ基を好適に用いることができる。これらの置換基はDNAのT・A及びA・T塩基対を認識することができる。また、これらの好適な置換基の新しい製造法を開発した。このような置換基を組み込んだポリアミドは、公知のポリアミドより特定の遺伝子をより強く認識し、その発現をより巧妙に制御できる。 （もっと読む）

【課題】式（Ｉ）の化合物の低コストな、また容易に入手可能なまたは調製が容易な出発生成物製造方法の提供。


【解決手段】アリールメチルオキシアリール化合物を塩基性剤の存在下で、塩化−２−Ｎ，Ｎ−ジアルキルエチル等の化合物と反応させ、所望により、化合物（Ｉ）を他の化合物（Ｉ）に変換し、および／または、所望により、化合物（Ｉ）の異性体混合物を個々の異性体に分離し、および／または、所望により、化合物（Ｉ）をその塩に変換することを含む方法。 （もっと読む）

一般式（I）（式中、R¹はアリール又はアルキルであり；R²はアルキルであり；R³はアルキル又はアラルキルである）の化合物は、有用な医薬中間体であり、一般式（IV）（式中、R¹及びR²は前記のとおりである）の化合物を、一般式（VI）（式中、Ｘはハロゲン又はブチルオキシカルボニルオキシ基であり；R³は前記のとおりである）の化合物少なくとも２モル当量と反応させることによって調製される。一般式（II）（式中、R¹及びR²は前記のとおりである）の公知の化合物は、一般式（I）の化合物を塩化チオニルと反応させることによって調製される。一般式（I）の化合物は、薬学上活性な成分の合成、特に、ACE阻害薬、例えば、エナラプリル、ペリンドプリル又はラミプリルの調製において有用な新規の中間体である。 （もっと読む）

本発明は、カチオン重合またはラジカル重合され得る官能基を含むヨードニウム塩、アセタールコポリマーおよびポリマーバインダー、これらの調製方法ならびにコーティングの調製におけるそれらの使用に関する。本発明は、ヨードニウム塩、アセタールコポリマーおよび/またはポリマーバインダーを含有するコーティング溶液およびコーティングならびにこれらのコーティングを含むネガ作用型平版印刷版にも関する。
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分子内環化による、下記式（Ｉ）
【化１】


を有する環状デプシペプチドの製造法。
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レゾルシノールブロックイソシアネート組成物は、レゾルシノール化合物と少なくとも2種の異なるイソシアネート化合物との間の反応から誘導されている。このレゾルシノールブロックイソシアネート組成物は、2つ以上の脱ブロッキング温度及び/又は融解特性を有し、これにより、ゴム材料又はコンパウンドへのゴム補強材料の改良された接着性などのいくつかの独特の特性を提供できる。このレゾルシノールブロックイソシアネート組成物は、改良された特性を有するファブリック浸漬用配合物及び/又はゴム組成物に使用することができる。 （もっと読む）

【課題】 公知のカルバメート（特にビスカルバメート等のポリカルバメート）の製造法は種々の問題を抱えている。即ち、原料に関する問題（刺激性又は毒性等の原料の物性、塩基の使用）や反応条件に関する問題（高温又は高圧下での反応）などを有している。また、アミンの反応性に関する問題、副生物に関する問題、そして目的物の分離に関する問題を有している。触媒や反応速度に関する問題を有し、腐食に関する問題も有している。本発明はこのような問題のないカルバメート（特にビスカルバメート等のポリカルバメート）の製造法を提供することを課題とする。即ち、本発明は、ジアリールカーボネートとＮ位に少なくとも１つの水素原子をもつアミノ基を二つ以上有するアミン類（特に芳香族ポリアミン又は立体的にかさ高いポリアミン）とからカルバメート（特にビスカルバメート等のポリカルバメート）を製造する方法において、該カルバメートを、温和な条件下に、副反応を抑えながら、高い反応速度及び高い生産性で製造することを課題とする。また、本発明は、生成したカルバメートを容易に分離して、目的のカルバメートを効率よく得ることも課題とする。
【解決手段】 本発明の課題は、ジアリールカーボネートと、Ｎ位に少なくとも１個の水素原子をもつアミノ基を２個以上有するアミン類とを、脂肪族カルボン酸、炭素環式芳香族カルボン酸、又は複素環カルボン酸の存在下、１０〜１５０℃で反応させることを特徴とするカルバメートの製造法によって解決される。 （もっと読む）

本発明は、ＸがＣＯ−ヒドラジンとＮＲ¹−シュウ酸又はエステル基の間の連結部である、一般一般式（Ｉ）の化合物、その使用及び合成方法を提供する。これらの化合物は、アミン基がシュウ酸基により酸性基に変化させられており、かつカルボン酸がヒドラジン基によりアミン官能基に変化させられているアミノ酸誘導体；ならびに該化合物を含むペプチド類似体及びそれらの合成方法を表わす。
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【課題】本発明は、光学活性１，３−アミノアルコール誘導体を、アルデヒド化合物とエナミン又はその誘導体を用いるアルドール付加反応型の触媒的不斉求核付加反応により簡便でかつ高収率・高立体選択的な製造方法を提供する。
【解決手段】本発明は、アルデヒドと、アルデヒド由来のエナミンとを１価の銅化合物とキラルなジアミン配位子とからなる不斉触媒の存在下で反応させる不斉求核付加反応において、中間体として生成する重合体をエタノール中でスカンジウムトリフラートなどのルイス酸と処理することにより効果的に分解し、Ｎ，Ｏ−アセタール構造を有する光学活性アルコール誘導体を製造する方法に関する。さらに本発明は、前記重合物をルイス酸存在下、アリル化剤或いは還元剤と処理することにより、対応する光学活性１，３−アミノアルコール誘導体を製造する方法に関する。 （もっと読む）

【課題】 本発明は、ジアリールカーボネートとアミン（特に芳香族モノアミン又は立体的にかさ高いモノアミン）を反応させてカルバメートを生成させ、そのカルバメートを容易に分離して、高純度のカルバメートを製造できる方法を提供することを課題とする。
【解決手段】 本発明の課題は、ジアリールカーボネートとＮ位に少なくとも１つの水素原子を有するモノアミンとをカルボン酸の存在下、溶媒の存在下又は非存在下で反応させてカルバメートを生成させた後、反応において溶媒を使用しなかった場合には反応液に溶媒を添加し、その反応液を−３０〜４０℃に保持してカルバメートを析出させ、次いでカルバメートを分離することを特徴とするカルバメートの製法によって解決される。 （もっと読む）

脂肪酸アミド加水分解酵素（ＦＡＡＨ）活性の薬理学的阻害は、脂肪酸アミド類のレベルの増加をもたらす。ＦＡＡＨ活性の阻害剤であるアルキルカルバミン酸エステル類が開示される。ここに開示される化合物は、ＦＡＡＨ活性を阻害する。アルキルカルバミン酸化合物のエステル類、これらを含む組成物の調製方法、およびこれらの使用方法がここに記載される。
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本発明は、Ｒ_１が、アシル基またはスルホニル基であり、Ｒ_２が、脂環式、芳香族または複素環モノカルボン酸に由来するアシル基、イミダゾリルカルボニル基およびトリアゾリルカルボニル基からなる群より選択されるアシル基であり、Ｒ_３が、水素またはアミノ保護基である、構造式を有する化合物、またはその溶媒和物、またはその塩に関し、抗炎症剤として有効なものである。
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本発明は、一般式（Ｉ）の新規なＮ−スルファモイルピペリジンアミド、その生理学的に許容される酸付加塩、それらの含む医薬組成物、それらの製造方法、及び肥満症及びそれに付随する病状及び／又は後遺症及び／又は関連病状の利用のためのそれらの使用に関する。
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