【課題】一連の非対称マスタード、ニトロリダクターゼ酵素と連携したＧＤＥＰＴおよび細胞切除療法のためのプロドラッグ、低酸素症選択細胞毒素、および抗癌剤としての使用に適した非対称マスタード、およびその合成方法の提供。
【解決手段】一般式（Ｉ）の化合物。
（式中、ＸはＮＯ_２、ＣＮまたはＳＯ_２Ｒ^１のうちの１つの基を示し、ＹはＯＲ^２、ＮＨＣＯＲ^２、ＣＯＮＨ（ＣＨ_２）_２ＣＯ_２Ｍｅ、ＣＯＮＨ（ＣＨ_２）_３Ｎモルホリド、ＣＯＮＨＲ^２、などを示し、ＡおよびＢはそれぞれ独立してハロゲン、ＯＳＯ_２Ｒ^４、ＯＳＯ_２ＮＨ_２などを示す。
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【課題】ＭＭＰ-１に対する選択性を持つ、ＡＤＡＭ-１０タンパク質の阻害に有用な化合物及びその中間体を提供する。
【解決手段】生物学的プロセスにおけるＡＤＡＭ-１０の役割(及びその阻害)のインビトロでの研究に有用である。製薬的に許容可能な担体と組合せて、一又は複数のＡＤＡＭ-１０インヒビターを含有する製薬用組成物、及び中間体として下式で例示される新規なスルホニルハライドを含む。


このような組成物は、癌、関節炎、及び血管形成関連疾病の処置に有用である。これに応じて、本発明はＡＤＡＭ-１０が重要な役割を担っている、血管形成に関連する病気、関節炎、癌を処置する方法を含む。 （もっと読む）

ポジトロン放出放射性核種を含む脂肪酸アナログ（ＦＡＡ）分子、その塩、およびＦＡＡ−トリグリセリドが開示される。脂肪酸および脂肪酸トリグリセリドの合成の方法、ならびにそれらの分布および代謝を画像化する方法も開示される。
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【課題】活性化血液凝固第Ｘａ因子の阻害作用を示し、血栓性疾患の予防・治療薬として有用な化合物の中間体として有用なシクロヘキサノール誘導体の合成方法を提供する。
【解決手段】特定構造を有するシクロヘキサンエポキシド誘導体を、溶媒中、アンモニア水またはアンモニアの炭素数１〜４のアルコール溶液にて処理した後、次いで、ジ（炭素数１〜６のアルキル）ジカルボネートにて処理することを特徴とする、式（ＩＩ）


（式中、Ｒ¹は炭素数２〜７のアルコキシカルボニル基を示し、Ｙは−ＣＯＲを示す。）で表される化合物の製造方法。 （もっと読む）

【課題】化学増幅型レジスト材料に用いられる光酸発生剤などとして有用な、フルオロアルカンスルホン酸オニウム塩を製造するための有用な中間体および工業的な製造方法を提供する。
【解決手段】ブロモフルオロアルコールを、スルフィン化剤を用いてスルフィン化する際に、有機塩基を使用することによって、ヒドロキシフルオロアルカンスルフィン酸アンモニウム塩を得る。これを酸化してヒドロキシフルオロアルカンスルホン酸アンモニウム塩を得る。これを原料とし、エステル化を経てオニウム塩に交換することで、フルオロアルカンスルホン酸オニウム塩を得る。 （もっと読む）

【課題】 新規な酸化プロピレン及びその製造方法、並びに、新規な酸化プロピレンを使用する製造方法を提供する。
【解決手段】 本発明は、式（１）で示される１，３−ジクロロ−１，２，３，３−テトラフルオロ酸化プロピレンである。
［化１］
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【課題】化学増幅型レジスト材料に用いられる光酸発生剤などとして有用な、フルオロアルカンスルホン酸オニウム塩を製造するための有用な中間体および工業的な製造方法を提供する。
【解決手段】カルボン酸ブロモフルオロアルキルエステルを、スルフィン化剤を用いてスルフィン化する際に、有機塩基を使用することによって、フルオロアルカンスルフィン酸アンモニウム塩を得る。これを酸化してフルオロアルカンスルホン酸アンモニウム塩を得る。これを原料とし、オニウム塩に交換するか、鹸化・エステル化を経てオニウム塩に交換することで、フルオロアルカンスルホン酸オニウム塩を得る。 （もっと読む）

現在、式Iの化合物およびその塩を調製するために使用することができる改良された合成方法および中間体に対する需要がある。また、式Iの化合物およびその塩を調製するために使用することができる中間体化合物を調製するための改良法に対する需要がある。改良法および中間体は、式Iの化合物およびその塩を調製するための既存の方法に関連するコスト、時間および／または廃棄物の量を減少させ得る。
本発明は、式Iの化合物：


およびその塩を調製するために有用である方法および中間体を提供する。
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【課題】本発明は、エンテカビルを製造するための様々な方法を提供することを目的とする。
【解決手段】本発明は、エンテカビルの製造に有用である様々な中間体、およびそれら中間体の製造法を提供する。本発明はまた、エンテカビルおよびその中間体の単離および精製のための樹脂吸着製法をも提供する。 （もっと読む）

パラジウム触媒反応で、アリールのＣ−Ｈ結合がアリールのＣ−Ｆ結合で直接置換される、オルトフッ素化の新規な方法が提供される。前記方法は、トリフルアミド保護ベンジルアミンのオルトフッ素化と、Ｐｄ（ＯＴｆ）_２などのパラジウム触媒と、Ｎ−フルオロ−２，４，６−トリメチルピリジニウムトリフラートなどのフッ素化試薬と、Ｎ−メチルピロリジノン（ＮＭＰ）などの反応を促進するための配位子とを含む。 （もっと読む）

本発明はニコチアナミン誘導体、及びそれを化学合成又は酵素合成する方法に関する。該ニコチアナミン誘導体は以下の式（Ｉ）を有する。本発明は特に薬学の分野において使用される。
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【課題】従来のキレート剤と比較して十分な鉄イオンキレート能を有するアミノ化合物含有組成物を提供する。
【解決手段】本発明のアミノ化合物含有組成物は、一般式（１）で表されるアミノ化合物と、一般式（２）で表されるアミノ化合物を含有することを特徴とする。


一般式（１）、（２）中、Ｘは、水素原子、アルカリ金属原子、アルカリ土類金属原子、アンモニウム塩、有機アンモニウム塩であり、Ｒは炭素数１〜１０のアルキレン基であり、ｎはＲの繰り返し数を表し、１〜１０の数を表す。 （もっと読む）

【課題】レジスト溶剤及び樹脂に対する溶解性（相溶性）が十分高く、保存安定性が良好であり、ＰＥＤ安定性があり、焦点深度がより広く、感度が良好であり、特に解像性とパターンプロファイル形状に優れた化学増幅型レジスト材料を与える化学増幅型レジスト材料用として有効な新規スルホン酸塩と光酸発生剤及びこれを用いたレジスト材料、フォトマスクブランク、並びにパターン形成方法を提供する。
【解決手段】下記一般式（２）で示されるスルホン酸塩。
Ｒ^１−ＣＯＯＣ(ＣＦ_３）_２−ＣＨ₂ＳＯ₃^-Ｍ⁺ （２）
（式中、Ｒ^１はヘテロ原子を含んでもよい炭素数１〜５０の直鎖状、分岐状又は環状の一価の炭化水素基を示す。Ｍ^＋はカチオンを示す。） （もっと読む）

【課題】得られる塩の収率が高い塩の製造方法を提供する。
【解決手段】式（Ａ）で表される塩と式（Ｂ）で表される塩とを、塩化銀の存在下で反応させることを特徴とする式（Ｃ）で表される塩の製造方法。（Ａ）Ｚ^＋Ｘ⁻（Ｂ）Ａ^＋−Ｏ_３ＳＲ（Ｃ）Ｚ^＋−Ｏ_３ＳＲ式（Ａ）、式（Ｂ）及び式（Ｃ）中、Ｚ^＋は、有機カチオンを表し、Ｘ⁻は、Ｂｒ⁻又はＩ⁻を表し、Ａ^＋は、アルカリ金属カチオンを表す。Ｒは、直鎖状又は分岐状の炭素数１〜１２の脂肪族炭化水素基、置換基を有してもよい炭素数４〜３６の脂環式炭化水素基あるいは置換基を有してもよい炭素数６〜１８の芳香族炭化水素基を表す。前記脂肪族炭化水素基に含まれるメチレン基は、酸素原子及び／又はカルボニル基で置換されていてもよく、前記脂肪族炭化水素基に含まれる水素原子は、フッ素原子又は炭素数１〜６のペルフルオロアルキル基で置換されていてもよい。 （もっと読む）

【課題】副生物の量を低減したα−ＳＦ塩の製造方法を提供すること
【解決手段】α−スルホ脂肪酸アルキルエステルをアルカリ物質で中和することを含むα−スルホ脂肪酸アルキルエステル塩の製造方法において、
中和前に、α−スルホ脂肪酸アルキルエステルが収容されている密閉されたバッファータンクの気相部分に、α−スルホ脂肪酸アルキルエステルの容積に対して等倍以上の容積の不活性ガスを導入する一方、バッファータンクに反応容器に含まれている気体を排出し、不活性ガスの導入開始から少なくとも１０分間、不活性ガスをバッファータンク中に存在させる工程を含むことを特徴とする前記製造方法。 （もっと読む）

ロイコトリエンＣ_４シンターゼの阻害が望ましいおよび／または必要である疾患の治療において、特に呼吸器疾患および／または炎症の治療において有用な、式Ｉ：


［式中、Ｙ、環Ａ、Ｄ_ａ、Ｄ_ｂ、Ｄ_２、Ｄ_３、Ｌ^１、Ｙ^１、Ｌ^２、Ｙ^２、Ｌ^３およびＹ^３は、説明の中で与えられる意味を有する］
の化合物、および医薬的に許容されるその塩が提供される。
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【課題】より大きな薬理学的効力を有する新規の、より選択的な分子を探索することを課題とする。
【解決手段】上記課題は、Ｎ−アシル化４−ヒドロキシフェニルアミン誘導体の加水分解によって調製される新規の鎮痛性化合物、それらの合成およびそれらを含む薬学的組成物を開示することによって解決された。これらの化合物は、驚くべきことに、肝毒性をほとんど伴わずに高い鎮痛活性を有し、これは、これらの化合物を慢性疼痛の処置において従来の非ステロイド性抗炎症薬（ＮＳＡＩＤ）よりも有用にする。本発明はまた、ＳＣＰ−Ｍ系の化合物と金属またはアミンとの薬学的に受容可能で安定な塩の形成を包含する。さらに、本発明は、ＳＣＰ−Ｍ系由来の化合物をオピオイド鎮痛薬および非オピオイド鎮痛薬と組み合わせて含む、薬学的組成物を包含する。 （もっと読む）

式(I)で表されるＮ−［（１１Ｒ）−１−（１−ナフチル）エチル］−３−［３−（トリフルオロメチル）−フェニル］プロパン−１−アミン塩酸塩（すなわち、シナカルセト塩酸塩）及び式(VII)及び(VIII)（式中、Ｚは塩化物イオン又は他の薬学的に許容され得るアニオン性対イオンである）で表されるその中間体の製造方法。
【化１】
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本発明はCRTH2関連疾患ならびに喘息、アトピー性皮膚炎及び炎症性皮膚疾患から選ばれる疾患の治療のための式（I）のフェノキシ酢酸誘導体を提供する。
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【課題】従来の製造法に比べて、高収率かつ高純度でトリフルオロメタンスルホニルフルオリドを製造する方法を提供する。
【解決手段】トリフルオロメタンスルホニルフルオリドに、金属水酸化物を反応させた後、続いて酸で処理してトリフルオロメタンスルホン酸を得る。次いでトリフルオロメタンスルホン酸に三塩化リン及び塩素を反応させ、トリフルオロメタンスルホニルクロリド(ＣＦ₃ＳＯ₂Ｃｌ）を得る。
次いでトリフルオロメタンスルホニルクロリドに、金属フッ化物を、該金属フッ化物１００質量％に対し０．６質量％〜１０．０質量％の水の存在下で反応させることにより、トリフルオロメタンスルホニルフルオリドを得る。
本発明によれば、電解フッ素化で製造したトリフルオロメタンスルホニルフルオリドを、３工程を経ることにより、高選択率かつ高純度で効率良く製造できる。工業的規模で製造する上で非常に優れた方法である。 （もっと読む）