【課題】溶媒への溶解性、光透過性（透明性）、耐熱性等にすぐれる（メタ）アクリル酸の第３級アルキルエステル類を提供する。
【解決手段】本発明によれば、一般式（Ｉ）
【化１】


（式中、Ｒ₁ は水素原子又はメチル基を示し、Ｒ₂ は炭素原子数１〜４のアルキル基を示す。）
で表される１−アルキルシクロヘキシル（メタ）アクリレート類が提供される。 （もっと読む）

ジアミン化合物、並びそのような化合物に基づく、ポリマー、コポリマー、ポリアミック酸、ポリアミック酸エステル、又はポリイミドが提案される。化合物は、一般式（Ｉａ）及び（Ｉｂ）のうちの１つにより表わされる。そのような構造は、特に残基Ｂの特定の選択肢によって、例えば配向層に使用される場合、光安定的な、改善されたＶＨＲを持つ垂直に整列する材料を提供する。
（もっと読む）

【課題】 機能性高分子、医農薬中間体向けの原料として有用な化合物である第三級シクロアルキル（メタ）アクリレートを効率的に製造する。
【解決手段】 一般式（１）
【化１】


［式中、ｎは１〜３の整数、Ｒ^１は炭素数１〜６の直線状または分岐状の炭化水素基を表し、ＭはＬｉもしくはＭｇＸ（Ｘはハロゲン原子を表す）を表す］
で示される金属アルコラート誘導体と、一般式（２）
【化２】


［式中、Ｒ^２は水素原子、メチル基、フッ素原子、トリフルオロメチル基を表す］
で示される無水（メタ）アクリル酸類とを反応させる。 （もっと読む）

本発明は以下の一般式(Ｉ)で表されるアラニン系化合物及びその塩を提供する。
【化１】


(ただし、一般式(Ｉ)においてアラニンのα位の炭素原子の配置はＲ又はＳ型であり、Ｒ₁は水素原子、置換されていてもよいＣ_1-6アルキル基、置換されていてもよい芳香族環基、又は芳香族複素環基であり、Ｒ₂は水素原子又は置換されていてもよいＣ_1-6アルキル基である。)本発明はまた一般式(Ｉ)に表示されるアラニン系化合物又はその塩の二つ製造方法及び前記化合物が抗II型糖尿病用薬物としての用途を提供する。
（もっと読む）

【課題】反応性、溶媒への溶解性、光透過性（透明性）、耐熱性等が更に改善された新規なジ（メタ）アクリレート類を提供する。
【解決手段】
本発明によれば、一般式（Ｉ）
【化１】


（式中、Ｘは単結合又は一般式（II）
【化２】


（式中、Ｒ₃ とＲ₄ はそれぞれ独立して水素原子又は炭素原子数１〜４のアルキル基を示す。）
で表されるアルキリデン基を示し、Ｒ₁ は水素原子又はメチル基を示し、Ｒ₂ は炭素原子数１〜４のアルキル基を示す。）
で表されるジ（メタ）アクリレート類が提供される。 （もっと読む）

本発明は、新規ヒドロキシル化合物と、ヒドロキシル化合物を含む組成物と、限定されるものではないが、老化、アルツハイマー病、癌、心臓血管疾患、糖尿病性腎症、糖尿病性網膜症、糖代謝障害、異脂肪血症、異リポタンパク血症、高血圧、インポテンス、炎症、インシュリン抵抗性、胆汁からの脂質除去、肥満、胆汁からのオキシステロール除去、膵炎、パンクレアティタス、パーキンソン病、ペルオキシソーム増殖活性化受容体関連障害、胆汁からのリン脂質除去、腎疾患、敗血症、代謝症候群障害（例えば、Ｘ症候群）、および血栓障害などの様々な病気および状態を治療および予防するのに有用な方法とに関する。本発明の化合物および方法は、患者のＣ反応性タンパク質の変調、または胆汁産生の促進にも用いることができる。特定の実施形態では、本発明の化合物、組成物、および方法は、コレステロール低下薬および血糖降下薬などの他の療法剤との併用療法に有用である。 （もっと読む）

現在、式Ｉのジアミノアルカンが発見され、これらは、経口的に活性であり、それらの活性を阻害するアスパラギン酸プロテアーゼに結合する。それらは、高いレベルのアスパラギン酸プロテアーゼ活性に関連した疾患の治療または改善において、有用である。本発明はまた、それを必要とする被験体におけるアスパラギン酸プロテアーゼ活性関連疾患を改善または治療する際における式Ｉの化合物を使用する方法に関し、該方法は、該被験体に、式Ｉの化合物の有効量を投与する工程を包含する。

（もっと読む）

本発明は、自己誘導物質類似物質の固相または液相コンビナトリアル・ライブラリーに関する。本発明は同様に、自己誘導物質アゴニストおよびアンタゴニストに関する。さらに、本発明は、自己誘導物質アゴニストおよびアンタゴニストの同定方法のほか、本発明の自己誘導物質類似物質を使用する、自己誘導物質受容体の活性の調節方法、バイオフィルム形成の調節方法、被検体中の生物の増殖または毒性の調節方法、生物の定足数感知機構の阻害方法、および定足数感知機構を持つ生物により引き起こされた、被検体における感染症の治療方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、特に細胞毒性が医学的治療によって誘発される場合の、誘発された細胞毒性、例えば腎臓毒性および中毒性難聴、の予防および／または治療のための医薬の製造のための化合物の使用に関する。好ましい態様において、本化合物は少なくとも２つの窒素原子、より好ましくは少なくとも２つのアミノ基を有する。本発明の化合物は、メガリンレセプターへの細胞毒性化合物の結合を抑制し、それによって細胞毒性化合物の細胞への取込を阻害することが可能である。本発明はさらに該治療において使用するための新規化合物、並びに細胞毒性化合物の細胞毒性を減少する方法に関する。 （もっと読む）

液晶配向膜用樹脂の原料として特に有用な新規なジアミン、該ジアミンを使用し合成されるポリイミド前駆体またはポリイミド、さらに、該重合体を含有してなる、液晶のプレチルト角が高く、プレチルト角の熱安定性に優れ、かつプレチルト角のラビング圧力に対する依存性が小さい液晶配向膜が得られる液晶配向処理剤を提供する。
一般式［１］（式中、Ｘ_１およびＸ_２は環状基を表し、Ｘ_３はアルキル基、アルコキシ基、フッ素含有アルキル基、フッ素含有アルコキシ基、フッ素原子、塩素原子、臭素原子、およびシアノ基から選ばれるものである）で表されるジアミノベンゼン誘導体、該ジアミノベンゼン誘導体を原料の一部として使用し合成されるポリイミド前駆体またはポリイミド、これら重合体のうち少なくとも一種を含有する液晶配向処理剤。

（もっと読む）

【課題】特定の構造のシクロプロパンカルボン酸化合物および該化合物を、安価かつ安全に、高収率で合成できる製造方法を提供する。
【解決手段】下記一般式（IV）で表されるシクロプロパンカルボン酸化合物。


（上記式中、Ｒ³およびＲ⁴は、水素原子または置換基を表し、互いに同じでも異なっていてもよく環を形成してもよい。Ｋは、置換もしくは無置換のフェニレン基、置換もしくは無置換のビフェニレン基および置換もしくは無置換のナフタレン基から選ばれる基を表す。Ｌは単結合、炭素数１〜２０の置換もしくは無置換のアルキレン基または炭素数１〜２０の置換もしくは無置換のアルコキシレン基を表す（但し、アルキレン基およびアルコキシレン基が有する任意の１つまたは相隣接しない２つ以上のメチレン基（−ＣＨ₂−）は、酸素原子によって置換されてもよい。）。ｊは、１〜８の整数を表す。ｎは、１以上ｊ以下の整数を表す。） （もっと読む）

本発明は、心臓血管障害を処置するためのＮＥＰ阻害剤に関する。好適なＮＥＰ阻害剤は、式（I）
【化１】


（式中、Ｒ^１は、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル、Ｃ_１−Ｃ_６アルコキシＣ_１−Ｃ_３アルキルまたはＣ_１−Ｃ_６アルコキシＣ_１−Ｃ_６アルコキシＣ_１−Ｃ_３アルキルであり；Ｒ^２は、水素またはＣ_１−Ｃ_６アルキルであり；Ｌは、−ＣＨ_２−Ｘ−ＣＨ_２−および−ＣＨ_２−ＣＨ_２−Ｘ−より選択される三５原子結合であり、当該結合の右側はＲ^３に結合しており、そしてＸは、酸素、硫黄またはメチレンであり；Ｒ^３は、フェニルまたは芳香族ヘテロシクリルであり、そのどちらも、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル、ハロ、ハロＣ_１−Ｃ_６アルキル、Ｃ_１−Ｃ_６アルコキシ、ハロＣ_１−Ｃ_６アルコキシ、Ｃ_１−Ｃ_６アルキルチオ、ハロＣ_１−Ｃ_６アルキルチオおよびニトリルより選択される１個またはそれを超える基で独立して置換されていてよく；そしてＲ^４およびＲ^５は、両方とも水素であるか、またはＲ^４およびＲ^５の一方は水素であり、もう一方は、患者の体内において水素で置き換えられる生体不安定性エステル形成性基である）を有する化合物である。
（もっと読む）

本発明は、シクロアルキル（例えば、シクロプロピル）で２０位の炭素が置換されている、１６位の炭素が二重結合であり、２３位の炭素が単結合、二重結合又は三重結合である、コレカルシフェロールのビタミンＤ_３類似体を提供する。２５位の炭素が、種々のアルキル及びハロアルキルで置換されている。本発明は、薬学的に許容されるエステル、塩及びそれらのプロドラッグを提供する。さらに、ビタミンＤ_３関連の症状の治療に前記化合物を用いるための方法、及び前記化合物を包含する医薬組成物を開示する。
（もっと読む）

【課題】
３，３−ジメチル−２−ホルミルシクロプロパンカルボン酸エステルの、工業的に有利な製造方法を提供すること。
【解決手段】
オスミウム化合物ならびに三級アミン類および／または三級アミンオキシド類の存在下に、式（１）
【化１】


（式中、Ｒはアルキル基、シクロアルキル基またはアラルキル基を表す。）
で示される３，３−ジメチル−２−（２−メチル−１−プロペニル）シクロプロパンカルボン酸エステルと過酸化水素とを反応させる式（２）
【化２】


（式中、Ｒは上記と同一の意味を表す。）
で示される３，３−ジメチル−２−ホルミルシクロプロパンカルボン酸エステルの製造方法。 （もっと読む）

Ａ、Ｃ、Ｄ、Ｆ、Ｇ、Ｉ、Ｊ、Ｋ、Ｌ、Ｍ、Ｎ、Ｏ、Ｐ、Ｑ、Ｔ、Ｕ、Ｖ、Ｙ、α、β、γ、δ、ε、σ、θ及びΩ形とラベルづけされたナテグリニドの結晶性形状、その調製プロセス及びその他のナテグリニド結晶性形状の調製プロセスが提供されている。同様に提供されているのは、その薬学製剤及び投与方法である。 （もっと読む）

下記式(I)：
【化１】


（式中、Q、R¹、R²、R³、R⁴、R⁶及びR⁷は、本出願で定義されるとおりである）の化合物。本化合物は、HIVに対する逆転写酵素インヒビターとして有用である。特に、本化合物は、HIVの野生型及び単変異株又は二重変異株に対して活性である。 （もっと読む）

【化１】


［式中、
ｎは１または２の整数を表し、Ｒ^１およびＲ^２は各々独立して水素、Ｃ_１−４アルキル、ＮＲ^９Ｒ^１０、Ｃ_１−４アルキルオキシを表すか、或はＲ^１とＲ^２がこれらが結合している炭素原子と一緒になってＣ_３−６シクロアルキルを形成しており、そしてｎが２の場合にはＲ^１またはＲ^２のいずれかが存在しないで不飽和結合を形成していてもよく、Ｒ^３はＣ_６−１２シクロアルキルを表し、好適にはシクロ−オクタニルおよびシクロヘキシルから選択されるか、或はＲ^３は下記の式
【化２】


の中の１つで表される一価基を表し、ここで、前記Ｃ_６−１２シクロアルキルまたは一価基は場合によりＣ_１−４アルキル、Ｃ_１−４アルキルオキシ、ハロまたはヒドロキシから成る群から選択される１個または可能ならば２、３個またはそれ以上の置換基で置換されていてもよく、ＱはＨｅｔ^１またはＡｒ^２を表し、ここで、前記Ｈｅｔ^１またはＡｒ^２は場合によりハロ、Ｃ_１−４アルキル、Ｃ_１−４アルキルオキシ、ヒドロキシ、ニトロ、ＮＲ^５Ｒ^６、Ｃ_１−４アルキルオキシ（ヒドロキシカルボニル、Ｈｅｔ^２およびＮＲ^７Ｒ^８から各々独立して選択される１個または可能ならば２、３個またはそれ以上の置換基で置換されている）、およびＣ_１−４アルキル（１個または可能ならば２または３個のハロ置換基で置換されている）、好適にはトリフルオロメチルから選択される１個または可能ならば２個以上の置換基で置換されていてもよく、Ｒ^５およびＲ^６は各々独立して水素、Ｃ_１−４アルキルまたはＣ_１−４アルキル（フェニルで置換されている）を表し、Ｒ^７およびＲ^８は各々独立して水素またはＣ_１−４アルキルを表し、Ｒ^９およびＲ^１０は各々独立して水素、Ｃ_１−４アルキルまたはＣ_１−４アルキルオキシカルボニルを表し、ＬはＣ_１−４アルキルを表し、Ｈｅｔ^１はピリジニル、チオフェニルまたは１，３−ベンゾジオキソリルから選択される複素環を表し、Ｈｅｔ^２はピペリジニル、ピロリジニルまたはモルホリニルを表し、Ａｒ^２はフェニル、ナフチルまたはインデニルを表す］
これのＮ−オキサイド形態、薬学的に受け入れられる付加塩および立体化学異性体形態。
（もっと読む）

【課題】インスリン分泌促進薬や糖尿病などの予防・治療薬として有用なＧＰＲ４０受容体機能調節作用を有する新規化合物の提供。
【解決手段】 式（Ｉ）
【化１】


（式中、各記号は明細書と同義である）で表わされる化合物およびその塩並びにそのプロドラッグは、予想外にも優れたＧＰＲ４０受容体アゴニスト活性を有し、更に安定性等の医薬品としての物性においても優れた性質を有しており、哺乳動物のＧＰＲ４０受容体関連病態または疾患の予防・治療薬として安全でかつ有用な医薬となる。
（もっと読む）

【課題】^１８Ｆ−標識トレーサーの固相合成法の提供。
【解決手段】
式（Ｉ）固体担体−リンカー−ＳＯ_２−Ｏ−トレーサー（Ｉ）の固体担体結合前駆体を^１８Ｆ⁻で処理して式（II）の標識トレーサーを生成させる［^１８Ｆ］−標識トレーサーの製造法。
（もっと読む）

本発明は、ノルケタミンおよびケタミン/ノルケタミンプロドラッグ、ならびにそれらの鎮痛剤としての使用方法に関する。特に、本発明は、ノルケタミン、ケタミンおよびノルケタミンのN-コンジュゲートプロドラッグ、ならびに麻酔剤の投与を必要とせずに慢性疼痛を処置するためのこれらの薬剤の使用方法に関する。本発明は、疼痛を緩和するのに有効な１用量以上のノルケタミンおよび/またはケタミン/ノルケタミンプロドラッグを、経皮、鼻腔、直腸、経口、経粘膜、静脈内、筋内および他の経路等の従来経路を介して、疼痛を持つ被検体に投与することを含む、外来患者を原則とした疼痛の自己処置に関する。ノルケタミンおよびケタミン/ノルケタミンプロドラッグの使用はまた、例えば、頭痛、薬剤乱用、気分障害、不安障害、および神経変性により生じると考えられているアルツハイマー病、パーキンソン症候群等の他の神経精神学的障害(運動性および認知性の両方)を治療するのにも適用され得る。 （もっと読む）