塩基触媒された化学反応における溶媒としてのイオン液体の使用であって、該イオン液体は少なくとも一つのカチオン種及び少なくとも一つのアニオン種で構成され、該イオン液体のカチオンが、（ｉ）正電荷部分及び（ｉｉ）塩基性部分から成ることを特徴とし、及び該イオン液体が化学反応に対するプロモーター又は触媒として使用される。 （もっと読む）

本発明は、下記式（１）で示される化合物、その薬学的に許容される塩またはその光学活性体に関する。


（式中、各記号は明細書の記載と同義である。）本発明は、カルシウム感知受容体拮抗作用を有する化合物、それら化合物を含有してなる医薬組成物、特にカルシウム受容体拮抗薬並びに骨粗鬆症治療薬を提供する。
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【課題】 光学活性なセリン誘導体を効率よく製造する方法を提供すること。
【解決手段】 オキサゾール化合物を有機酸で開環し、β−ケトアミノ酸誘導体有機酸塩とした後、無機酸による塩交換によりβ−ケトアミノ酸誘導体無機酸塩を得、更にこのβ−ケトアミノ酸誘導体無機酸塩を不斉触媒を用いて、不斉還元する光学活性な(２Ｒ,３Ｒ)-３-置換-Ｄ-セリン誘導体の製造方法。 （もっと読む）

物理化学的性質に優れたシブトラミンの新規無機酸塩およびその結晶型を開示する。また、前記化合物を有効成分として含む薬学的組成物、前記化合物の製造方法および前記化合物の使用を開示する。 （もっと読む）

下記一般式（１）で表されるカルバ糖アミン誘導体の酸付加塩。


式中、Ｒ^１及びＲ^２はそれぞれ独立に水素原子、１又は２以上の下記置換基（Ｉ）もしくは（ＩＩ）を有することもあるアルキル基、アルケニル基、アルキニル基、アシル基、アリール基又はアラルキル基を示すか、あるいは、Ｒ^１及びＲ^２とが併さって（ＩＩＩ）の置換基を示し


（Ｒ^８〜Ｒ^１２はそれぞれ独立にアルキル基、アルケニル基、アルキニル基、アシル基、アリール基、又はアラルキル基を示す）、ただし、Ｒ^１及びＲ^２は双方が同時に水素原子であることはなく、Ｒ^３、Ｒ^４及びＲ^７はそれぞれ独立にヒドロキシル基又は置換基を有するヒドロキシル基を示し、Ｒ^５及びＲ^６は、それぞれ独立に水素原子、ヒドロキシル基もしくは置換基を有するヒドロキシル基を示し、ただし、Ｒ^５及びＲ^６は、一方が水素原子であるとき、他方はヒドロキシル基、又は置換基を有するヒドロキシル基である。
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本発明は、糖尿病の予防および／または治療のための薬物を調製するための、キヌレニン３−ヒドロキシラーゼに対する阻害活性のある少なくとも１種の化合物の使用に関する。 （もっと読む）

式（Ｉ）の新規のスクアリン酸化合物（式中、Ｒ、Ｒ^１、Ｒ^１’、Ｒ^２およびＸは、請求項１で示した意味を有する）は、ＳＧＫ阻害剤であり、糖尿病、肥満、代謝症候群（異常脂質血症）、全身性および肺高血圧症、心疾患および腎疾患などのＳＧＫ誘発疾患および状態の、一般的にあらゆる種類の線維症および炎症過程において、処置に対して使用することができる。


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本発明は、一般式（Ｉ）：
【化１】


［式中、
Ｘ、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４、Ｒ_５、Ｒ_６、Ｒ_７、Ｒ_８、Ｒ_９、Ｒ_１０およびＲ_１１は本明細書中に定義する通りである］
を有する新規な甲状腺受容体リガンドを提供する。本発明はまた、代謝性機能不全に関係しまたはＴ_３調節遺伝子の発現に依存する、疾患または障害を予防し、抑制しまたは治療する方法を提供し、該方法においては上記の化合物を治療学的に有効な量で投与する。
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ルイス酸、メタロセンおよび金属カルボニル複合体からなる群から選択された、触媒量の金属化合物の存在下での、２臭化メタンおよびトリ−（Ｃ_２〜Ｃ_８）−アルキルアルミニウム化合物から生成されたカルベノイドとの、アルケンの反応を含む、置換アルケンのシクロプロパン化の方法。前記方法は遷移金属化合物を触媒として有利に用い、２臭化メタンを回収できる。前記方法は、フレーバーおよびフレグランス工業のための材料の製造に対し、特に有用である。 （もっと読む）

式(I)[式中、R²、R³、R⁴およびR⁵は独立して、H、C_1-7アルコキシ、アミノ、ハロまたはヒドロキシからなる群より選択され；nは1または2であり；R^N1およびR^N2は独立してHおよびRから選択され、そこにおいて、Rは場合により置換されたC_1-10アルキル、C_3-20ヘテロシクリルおよびC_5-20アリールであり；またはR^N1およびR^N2は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、場合により置換された5〜7員含窒素複素環を形成し；Hetは、(i) [式中、Y¹およびY³は独立してCHおよびNから選択され、Y²はCXおよびNから選択され、XはH、ClまたはFである]；および(ii) [式中、QはOまたはSである]から選択される]の化合物、ならびにその異性体、塩、溶媒和物、化学的に保護された形、およびプロドラッグを提供する。特に、本発明は、ポリ(ADP-リボース)シンターゼおよびポリADP-リボシルトランスフェラーゼとしても知られ、一般にPARPと呼ばれる酵素、ポリ(ADP-リボース)ポリメラーゼの活性を阻害するためにこれらの化合物を使用することに関する。
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副甲状腺ホルモンの放出の促進に、例えば増加したカルシウム枯渇もしくは再吸収が関連するまたは骨形成の刺激および骨中へのカルシウム定着が望ましい骨状態の予防または処置に有用な、式Ｉ
【化１】


〔式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＹは明細書で定義の通りである。〕
の化合物、またはそれらの薬学的に許容されかつ開裂可能なエステルもしくは酸付加塩。
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本発明は、式（Ｉ）で示される化合物またはその塩もしくは溶媒和物、神経障害および神経精神障害、特に、精神病、認知症または注意欠陥障害の治療薬の製造におけるそれらの使用に関する。本発明はまた、これらの化合物の製造方法およびそれらの医薬処方物を含む。

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本発明は、以下の一般式（I）に相当する新規化合物、それらを含む組成物、それらを調製するための方法、及びヒトまたは家畜の医薬品における使用を意図した製薬組成物あるいは化粧品組成物におけるそれらの使用に関する。

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本発明は、式（Ｉ）（式中、Ｒ^１は、明細書及び特許請求の範囲に定義したとおりである）で示される化合物、及び薬学的に許容され得るその塩に関する。該化合物は、ＤＰＰ−ＩＶに関連する疾患（例えば、糖尿病、特にインスリン非依存性糖尿病、及び耐糖能障害）の治療及び／又は予防に有用である。
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本発明は、式(I)(式中、R¹〜R⁴は本明細書に定義されている通りである)で表される新規なシクロプロピルβ-アミノ酸誘導体、それら化合物を含有する医薬組成物及び各種中枢神経系などの障害を治療するためのそれら化合物の使用に関する。本発明のシクロプロピルβ-アミノ酸誘導体は、アルファ2デルタ リガンド(α2δリガンド)としての活性を示す。これら化合物は、カルシウムチャンネルのα2δサブユニットに対するアフィニティーを有している。
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本発明は、式（Ｉ）で示される化合物、またはその塩もしくは溶媒和物、神経障害および神経精神障害、特に、精神病性障害、認知症または注意欠陥障害を処置するための医薬の製造におけるそれらの使用に関する。本発明は、さらに本化合物およびその医薬製剤を生産する方法を包含する。式（Ｉ）中のＲ^１は、式（Ａ）、（Ｂ）、（Ｃ）から選択される。

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本発明は、式（Ｉ）の化合物あるいはその塩または溶媒和物、ならびに神経学的および神経精神障害、特に精神病、認知症または注意欠陥障害を治療するための医薬の製造におけるその使用に関する。本発明はさらにはこれら化合物およびその医薬組成物の製法に関する。

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【課題】工業的に実施の容易な条件の下に、脂環式第３級（メタ）アクリレート類の高純度品を収率よく得ることができる方法を提供する。
【解決手段】アミンの存在下に脂環式ケトンと有機マグネシウムハライドと一般式（Ｉ）


（式中、Ｒ₁ は水素原子又はメチル基を示し、Ｒ₂ はアリール基又はビニル基を示す。）で表される（メタ）アクリル酸エステルとを反応させる。 （もっと読む）

本発明はガバペンチンの精製プロセスに関する。該プロセスは、ガバペンチンの水溶液又は水性懸濁液の濃縮前若しくは濃縮中に行われる塩酸の添加、又は濃縮後に得られるガバペンチンのアルコール性溶媒添加スラリーへの塩酸の添加に関する。得られるガバペンチンは高純度を有し、特にラクタム含有量が低いことを特徴とする。 （もっと読む）

本発明は、代謝症候群の治療に使用される医薬を製造するための置換シクロプロパン酸誘導体及びその生理学的に許容し得る塩の使用に関する。本発明によれば、式(I)の化合物[式中、置換基は記載されたとおりに定義される]及びその生理学的に許容し得る塩は、代謝症候群の治療薬を製造するために使用される。
【化１】

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