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Fターム[4H006BJ20]の内容

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【課題】インスリン分泌促進薬や糖尿病などの予防・治療薬として有用なGPR40受容体機能調節作用を有する新規化合物の提供。
【解決手段】 式(I)
【化1】


(式中、各記号は明細書と同義である)で表わされる化合物およびその塩並びにそのプロドラッグは、予想外にも優れたGPR40受容体アゴニスト活性を有し、更に安定性等の医薬品としての物性においても優れた性質を有しており、哺乳動物のGPR40受容体関連病態または疾患の予防・治療薬として安全でかつ有用な医薬となる。
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【課題】18F−標識トレーサーの固相合成法の提供。
【解決手段】
式(I)固体担体−リンカー−SO−O−トレーサー(I)の固体担体結合前駆体を18で処理して式(II)の標識トレーサーを生成させる[18F]−標識トレーサーの製造法。
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本発明は、ノルケタミンおよびケタミン/ノルケタミンプロドラッグ、ならびにそれらの鎮痛剤としての使用方法に関する。特に、本発明は、ノルケタミン、ケタミンおよびノルケタミンのN-コンジュゲートプロドラッグ、ならびに麻酔剤の投与を必要とせずに慢性疼痛を処置するためのこれらの薬剤の使用方法に関する。本発明は、疼痛を緩和するのに有効な1用量以上のノルケタミンおよび/またはケタミン/ノルケタミンプロドラッグを、経皮、鼻腔、直腸、経口、経粘膜、静脈内、筋内および他の経路等の従来経路を介して、疼痛を持つ被検体に投与することを含む、外来患者を原則とした疼痛の自己処置に関する。ノルケタミンおよびケタミン/ノルケタミンプロドラッグの使用はまた、例えば、頭痛、薬剤乱用、気分障害、不安障害、および神経変性により生じると考えられているアルツハイマー病、パーキンソン症候群等の他の神経精神学的障害(運動性および認知性の両方)を治療するのにも適用され得る。 (もっと読む)


【課題】アミノ置換ヒドロキシフェニルベンゾフェノン誘導体の提供。
【解決手段】式(1)
【化1】


[式中、
1及びR2は、互いに独立して、炭素原子数1ないし20のアルキル基;炭素原子数2ないし20のアルケニル基;炭素原子数3ないし10のシクロアルキル基;炭素原子数3ないし10のシクロアルケニル基を表わすか;又は、R1及びR2は、結合する窒素原子と一緒になって、5−又は6−員複素環を形成し;
1は、1ないし4の数を表わし;
1=1の場合、
3は、飽和又は不飽和複素環式基;ヒドロキシ−炭素原子数1ないし5のアルキル基;所望により、1つ以上の炭素原子数1ないし5のアルキル基で置換されたシクロヘキシル基;所望により、複素環式基、アミノカルボニル基又は炭素原子数1ないし5のアルキルカルボキシ基で置換されたフェニル基を表わし;
1が2を表わす場合、
3は、所望により、カルボニル基又はカルボキシ基で置換されたアルキレン基、シクロアルキレン基又はアルケニレン基を表わすか;又は、R3は、Aと一緒になって、式(1a)
【化2】


(式中、n2は、1ないし3の数を表わす。)で表わされる2価の基を形成し;
1が3を表わす場合、
3は、アルカントリイル基を表わし;
1が4を表わす場合、
3は、アルカンテトライル基を表わし;
Aは、−O−;又は−N(R5)−(式中、R5は、水素原子;炭素原子数1ないし5のアルキル基;又はヒドロキシ−炭素原子数1ないし5のアルキル基を表わす。)を表わす。]で表わされるアミノ置換ヒドロキシフェニルベンゾフェノン誘導体を記載する。
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本発明は、イソフタル酸誘導体、それらの製造方法、および、疾患、特にヒトおよび動物における心血管障害の処置および/または予防用の薬物を製造するための該誘導体の使用に関する。 (もっと読む)


本発明は、4,6,6−トリメチル−1,3−シクロヘキサジエン−1−カルボキレートまたは4,6,6−トリメチル−3−シクロヘキセン−1−カルボキシレートの低級アルキルエステルの、香料成分としての使用に関する。前記化合物は、スパイシー/サフラン型の香調を付与することが可能である。 (もっと読む)


【課題】本発明は、高い生産性を維持すると同時に、触媒活性低下を抑制するカルボン酸環状エステル類の製造方法を提供するものである。
【解決手段】本発明は、炭素数5以上のオレフィン類とカルボン酸類とを触媒の存在下、液相にて反応させて該カルボン酸環状エステル類を製造する方法において、反応を通して反応液中の総ケトン類濃度を使用する触媒に対し10モル%未満の含有量とすることを特徴とするカルボン酸環状エステルの製造方法に関するものである。 (もっと読む)


本発明は、次の一般式 (I):
R-NR1c -(K)k0-(B)b0-(C)c0-NO2 (I)
(式中、c0、b0 および k0 は 0 または 1であり;
R は慢性疼痛、例えば神経障害性疼痛用の鎮痛薬の基であり;
R1c は H または 1 〜 5の炭素原子を有するアルキルであり;
B は、その前駆体がアミノ酸、ヒドロキシ酸、多価アルコール、化合物から選択されるものであり;
C は、脂肪族、複素環式基または芳香族基を含む2価の基である)
を有するニトロオキシ誘導体またはそれらの塩に関するものである。 (もっと読む)


【課題】食品、チューインガム、医薬品、歯磨き粉、アルコール飲料、水様の飲料、スナック、ソース、もしくはスープの風味を増強する、または5つの基本味特性である甘味、酸味、塩味、苦味、及び旨味の1つもしくは複数の知覚を変更する。
【解決手段】
構造式1及び構造式2:
【化1】



;水素又はメチル
;水素、C−Cアルキル、アルケニル、メチレン
;水素、C−C直鎖又は分岐鎖アルキル、アルケニル、ジエンアルキル、フェニル
;水素、メチル、エチル
;水素、メチル、エチル
;水素、C−C直鎖又は分岐鎖アルキル、アルケニル、アルキルジエニル、非環式又は1つだけ環を含む置換基

から成る群より選択される構造式で表されるN置換不飽和アルキルアミド化合物を、
食品、チューインガム、医薬品、歯磨き粉、アルコール飲料、水様の飲料、スナック、ソース、又はスープに添加する。 (もっと読む)


本発明は、式(I)の新規ヨウ素−フェニル置換された環状ケトエノール(CKE、J、X及びYは、上記の意味を有する。)、これを作製するための幾つかの方法及び中間体産物、並びに、式(I)のヨウ素−フェニル置換された環状ケトエノールと栽培された植物の適合性を改善する少なくとも1つの化合物とを含有する有害生物駆除剤及び/又は除草剤としてのその使用に関する。

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【課題】使用上問題となる臭気を有さず、セレノ化反応等に使用可能なセレン化合物及び該セレン化合物を含んでなるセレノ化反応用試薬を提供する。
【解決手段】下記一般式[1]で示される化合物。


(式中、RはC1〜6のアルキル基、C1〜6のアルコキシ基、C6〜14のアリール基又はC7〜15のアラルキル基を表し、Rは置換基を有していてもよいC6〜14の2価の芳香族炭化水素基を表し、Yは−Se−X、−SeX、又は


を表し、Yの各基に於けるXはハロゲン原子を、Rは上記と同じものを表し、Rも上記と同じものを表す。)、上記化合物を含んでなるセレノ化反応用試薬及び該試薬と酸化剤とからなる試薬キット、上記化合物を用いた、セレノ化反応方法、セレノラクトン化反応方法及びセレノヒドロキシル化反応方法、並びにα,β−不飽和カルボニル化合物、α,β−エポキシカルボニル化合物及びエーテル化合物の製造方法に関する。 (もっと読む)


【課題】アナンダミド輸送阻害剤である化合物及びその薬理学的使用。
【解決手段】阻害剤はアナンダミドの類似体であり、構造式(I)で表されるテール、中央及びヘッドファーマコフォア部分を示す。構造式(I);X−Y−Zテール部分Xは、脂肪酸鎖残部、又は脂肪族炭化水素基、又はアルキル鎖を有するビフェニル基、中央部分Yは、−NH−C(O)−、−NH−、−NH−C(O)−、−NH−C(O)−O−等を、ヘッド部分Zは水素、アリール、置換アリールアルキル、アルキルアリール等を表す。 (もっと読む)


【課題】 高解像性のレジスト組成物を構成できる高分子化合物、該高分子化合物を製造するのに好適な化合物、該高分子化合物を含有するレジスト組成物、および該レジスト組成物を用いたレジストパターン形成方法を提供する。
【解決手段】 下記一般式(1)で表される化合物[式中、Rは水素原子または低級アルキル基であり;Xは硫黄原子または酸素原子であり;Yは、水素原子の一部がヘテロ原子を含む基で置換されていてもよい炭素数1〜20の鎖状、分岐状または環状のアルキル基、もしくは該アルキル基の炭素原子の一部がヘテロ原子で置換されている基である。]。
【化1】
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本発明は、式(I)の4,5−ジアミノシキミ酸誘導体および薬学的に許容しうるその付加塩の製造方法に関する(式中、R1、R1'は互いに独立に、Hまたはアルキルであり、R2は、アルキルであり、R3、R4は、互いに独立に、Hまたはアルカノイルであるが、ただし、R3とR4とが両方ともHであることはない)。式Iの4,5−ジアミノシキミ酸誘導体、特に(3R,4R,5S)−5−アミノ−4−アセチルアミノ−3−(1−エチル−プロポキシ)−シクロヘキサ−1−エン−カルボン酸エチルエステルおよび薬学的に許容しうるその付加塩は、ウイルスノイラミニダーゼの強力な阻害剤である。
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【課題】 2−(シクロペンチルメチル)−マロン酸モノエステルの製造方法、光学活性な2−(シクロペンチルメチル)−マロン酸モノエステル及びラセミの2−(シクロペンチルメチル)−マロン酸モノエステルを提供する。
【解決手段】 2−(シクロペンチルメチル)−マロン酸ジエステル(1)の一方のエステル部位を優先的に加水分解する能力を有する酵素、又は該酵素の産生能を有する微生物の培養物若しくはその処理物を用いて不斉加水分解することを特徴とする光学活性な2−(シクロペンチルメチル)−マロン酸モノエステル(2)の製造方法。





[式中、Rは炭素数1〜4のアルキル基を表す。*印を付した炭素原子は不斉炭素原子を表す。] (もっと読む)


本発明は、式I
【化1】


式中、R〜R、XおよびYは、明細書中に記載した意味を有する、
で表される脂肪族カルボニル化合物、これらの製造および香料組成物におけるこれらの使用に関する。
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式(II)(式中、Rはアルキル基、単環式炭素環または複素環)で示される化合物をアンモニアによる開環反応に付し、続いて所望により保護反応に付すことを特徴とする式(I)(式中、Rは水素またはアミノ基の保護基)で示される化合物の製造方法ならびに式(IV)(式中、Rは置換アルキル基または置換アリール基、XおよびYは、XがORかつYがNHR、またはXがNHRかつYがOR、R、Rはそれぞれ独立して、水素原子、置換アルキル基または置換アリール基)で示される化合物およびその製造方法に関する。


式(I)、式(II)および式(IV)で示される化合物は医薬、農薬等の重要な中間体として有用である。
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【課題】
工業的に有利な酸化反応を開発すること。
【解決手段】
(1)セレン化合物、含窒素芳香族化合物および酸の混合物を含む組成物の存在下に、酸化剤と有機化合物とを反応させることを特徴とする含酸素有機化合物の製造方法。
(2)酸化剤が有機ヒドロパーオキシドであり、有機化合物が、炭素−炭素二重結合のα位の炭素原子上に2以上の水素原子を有するオレフィン類であり、含酸素有機化合物がα−ヒドロキシオレフィン類および/またはα−オキソオレフィン類である(1)項に記載の製造方法。
(3)酸化剤が過酸化水素であり、有機化合物がシクロアルカノン類であり、含酸素有機化合物がシクロアルカンカルボン酸類である(1)項に記載の製造方法。 (もっと読む)


COX−2依存性疾患の処置に有用な、式(I)
【化1】


〔式中、
Rは水素、低級アルキル、(C−C)シクロアルキル、ヒドロキシ、ハロ、低級アルコキシ、トリフルオロメトキシ、トリフルオロメチルまたはシアノであり;そして
Aはビアリール、所望により置換されているβ−ナフチル、二環式ヘテロ環式アリール、(C−C)シクロアルキル−単環式炭素環式アリール、または(CまたはC)シクロアルカン縮合−単環式炭素環式アリールである。〕
の化合物、薬学的に許容されるその塩;および薬学的に許容されるそのエステル。
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本発明は、モノアミン神経伝達物質再取込み阻害剤として有用な新規な置換アリールオキシアルキルアミンに関する。他の態様において、本発明は、治療方法におけるこれらの化合物の使用に、及び本発明の化合物を含む医薬組成物に関する。 (もっと読む)


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