本発明は、心筋細胞におけるグルコース酸化速度を刺激する式（Ｉ）の新規化合物を提供し、ここで、Ｗ、Ｃｙｃ、ｐ、、Ｘ、Ｚ、Ｒ、Ｋ、Ｒ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｉおよびｎは、式（Ｉ）について本明細書中で定義したとおりである。本発明はまた、グルコース酸化を刺激できる化合物を含有する医薬組成物、心筋細胞においてグルコース酸化速度を高める方法、および心筋虚血の治療方法に関する。グルコース酸化を刺激でき、半減期が長く、そして心筋虚血を治療または予防するのに有効であり得る新規種類の化合物を開発し同定する。
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Ｘが２つの水素原子、π結合、酸素又はメチレンを表わし、Ｒ２がＣ₆−Ｃ₁₂アリール又はアリールアルキル基であり、Ｒ３が水素、２−ヒドロキシエチル又は２−アミノエチルである一般式（Ｉ）の化合物は、バニロイド受容体タイプＩによって媒介される病変の治療に有用である。

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【課題】精神科の、痛みの及び他の障害の治療において有用であるβ−アミノ酸の提供。
【解決手段】例えば２−アミノメチル−４−メチル−７−フェニル−ヘプタン酸あるいは２−アミノメチル−４−メチル−６−フェニル−ヘキサン酸等のカルシウムチャンネルのアルファ−２−デルタ（α２δ）サブユニットに結合するβ−アミノ酸。 （もっと読む）

本発明は、一般的に、パラ−ヒドロキシ−ミルナシプランのエナンチオマーまたはその同種のものに関する。生物学的アッセイによって、ラセミ型パラ−ヒドロキシ−ミルナシプランは、セロトニン摂取およびノルエピネフリン摂取の阻害がほぼ等しい（ノルエピネフリンでは、ＩＣ_５０＝２８．６ｎＭ、セロトニンでは、ＩＣ_５０＝２１．７ｎＭ）ことが明らかになった。興味深いことに、（＋）パラ−ヒドロキシ−ミルナシプランは、セロトニン摂取よりもノルエピネフリン摂取をより強く阻害する（ノルエピネフリンでは、ＩＣ_５０＝１０．３ｎＭ、セロトニンでは、ＩＣ_５０＝２２ｎＭ）。対照的に、（−）パラ−ヒドロキシ−ミルナシプランは、ノルエピネフリン摂取よりもセロトニン摂取をより強く阻害する（ノルエピネフリンでは、ＩＣ_５０＝８８．５ｎＭ、セロトニンでは、ＩＣ_５０＝４０．３ｎＭ）。本発明はまた、上記化合物の塩およびプロドラッグ形状にも関連する。いくつかの態様において、本発明の化合物および薬学的に許容される添加剤を組み合わせて、患者に投与するための製剤を調製する。最終的に、本発明は、種々の苦痛、例えば、鬱病、慢性痛、または線維筋痛症を患う哺乳動物を治療するための方法であって、本発明の化合物の治療的有効量を、それを必要とする哺乳動物に投与することを含む方法に関する。 （もっと読む）

【課題】紫外線などの活性光線による硬化反応系組成物の重合開始剤として用いることができ、硬化反応させる際の臭気の発生が少なく作業環境の悪化を抑制し得ると共に、重合硬化後の硬化物からアウトガスを低減することができる光重合開始剤、及びこの光重合開始剤を含み、作業環境性及び光硬化性が良好で、かつ優れた硬化物の物性を持つ、各種用途に好適な光硬化性組成物を提供する。
【解決手段】（ａ）下記一般式（１）
【化１】


（式中、Ｒ１はヒドロキシ基又はヒドロキシアルコキシ基を表し、Ｒ_２及びＲ₃ はそれぞれ独立にアルキル基を表す）で示される水酸基含有ベンゾイル化合物と（ｂ）イソシアネート化合物とのウレタン化反応生成物からなることを特徴とする光重合開始剤及び上記光開始剤と光重合性モノマーないしオりゴマーとの光硬化性組成物。 （もっと読む）

（ａ）最初にキラルアルコールと反応させ、（ｂ）（ａ）の生成物を酸と反応させて第１の環化を起こさせ、（ｃ）（ｂ）の生成物を還元剤と反応させてアルコールを生成し、（ｄ）（ｃ）の生成物を酸と反応させて第２の環化を起こさせることによって、（Ｅ，Ｅ）‐ホモファルシル酸または（Ｅ）‐モノシクロホモファルシル酸から、鏡像異性体的に富化された３ａ，６，６，９ａ‐テトラメチル‐ドデカヒドロ‐ナフト［２，１‐ｂ］フランを製造する方法。このプロセスの生成物は、１つの過剰を含む、両方の鏡像異性体の混合物をもたらす。

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本発明は、ポリカーボネート、ポリエステルカーボネートおよびポリエステルにおける、ｏ−および/またはｍ−置換基を有するフェノール化合物の連鎖停止剤としての使用；ｏ−および/またはｍ−置換フェノールから誘導された末端基を有する、ポリカーボネート、ポリエステルカーボネートおよびポリエステル；これらのポリマーから製造される成形品および押出物；ポリマーの製造方法；および成形品および押出物の製造方法；に関する。 （もっと読む）

本発明は、新規化合物、およびアミロイドーシス関連の疾患、障害および状態を処置する方法に関する。アミロイドーシスは、A-ベータタンパク質の異常な沈着に関連する一群の疾患、障害および状態を表わす。 （もっと読む）

本発明は、細胞増殖性疾患を治療するための化合物および方法を提供する。本発明は、ヒストンデアセチラーゼ酵素活性の新規な阻害剤、これらの阻害剤および薬学上許容可能なキャリヤー、賦形剤または希釈剤を含んでなる化合物の組成物、およびイン・ビトロおよび治療上で細胞増殖を阻害するためのこれらの化合物の使用方法を提供する。 （もっと読む）

式Ｉの化合物は、脳内のβ−アミロイド沈着に関連する疾患の治療に有用である。

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【課題】 高い反応速度で、且つ常温、短時間で工業的に有利に２−アルキル−２−アダマンチル（メタ）アクリル酸エステル類を得る方法を提供する。
【解決手段】 ２−アルキル−２−アダマンタノールと（メタ）アクリル酸ハライドとを反応させて、下記式（１）で表される化合物を製造するにあたり、該反応をトリアルキルアミンの存在下、アセトニトリル溶媒中で行う。


（式（１）中Ｒ¹は炭素数１以上５以下のアルキル基を表し、Ｒ²は水素原子またはメチル基を表す。） （もっと読む）

本発明は、新規化合物、およびアミロイドーシス関連の疾患、障害および状態を処置する方法に関する。アミロイドーシスは、A-ベータタンパク質の異常な沈着に関連する一群の疾患、障害および状態を表わす。 （もっと読む）

本発明は、以下の式（Ｉ）（式中、Ｌ¹、Ｘ、Ｘ’、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³及びｎは本願明細書において定義したものである）のルテニウム錯体の新規（予備）触媒に関する。式１の新規ルテニウム錯体は、メタセシス反応に都合の良い（予備）触媒であり、及び即ち、閉環メタセシス、クロスメタセシス又はエン−インメタセシス反応に適用することができる。本発明の他の態様は、以下の式（ＩＩ）の新規中間体である。
【化１】

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本発明は、式（Ｉ）［Ｗ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ａ、Ｂ、ＤおよびＧは明細書で示した意味を有する］の新規な置換スピロ環状ケトエノール類；それらのいくつかの製造方法；ならびにそれらの農薬、殺菌剤および除草剤としての使用に関するものである。
【化１０４】

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【解決手段】 一般式（１）又は（２）で表される含フッ素重合性エステル化合物。
【化１】


（Ｒ¹は水素原子、メチル基又はトリフルオロメチル基、Ｒ²は二価の炭化水素基、Ｒ³は水素原子又は一価の炭化水素基、Ｒ²とＲ³は互いに結合してこれらが結合する炭素原子と共に環を形成してもよい。Ｒ⁴は水素原子、水酸基、又は一価の炭化水素基、Ｒ⁵は酸不安定基。）
【効果】 本発明は、新規な含フッ素重合性エステル化合物を提供し、該含フッ素重合性エステル化合物は、機能性材料、医薬・農薬などの原料として有用であり、なかでも感放射線レジスト組成物のベース樹脂を製造するためのポリマー単量体として非常に有用である。 （もっと読む）

【課題】高い収率で、高いエナンチオ選択性で光学活性環状化合物（１）を製造する方法の提供。
【解決手段】 アルデヒド化合物（２）に、新規光学活性アミン又はその塩（３）を作用させることを特徴とする一般式（１−１）及び／又は一般式（１−２）で表される光学活性環状化合物の製造方法。
【化１】


［式中、Ｒ¹は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール又はヘテロ環基を示し、Ｒ²、Ｒ³、及びＲ⁴はメチレン若しくはイミノ基又は硫黄原子若しくは酸素原子を示す。Ｒ⁵は、水素原子又はアルキル、アリール若しくはヘテロ環基を示し、Ｒ⁶は、アルキル、アリール又はヘテロ環基を示すが、Ｒ⁵及びＲ⁶が結合して隣接する窒素原子と共に環を形成してもよい。］ （もっと読む）

【課題】 本発明は、シクロアルカンの酸化触媒として、有用な貯蔵安定性の良い有機酸Ｒｕを経済的に製造しようとするものである。
【解決手段】 有機酸Ruの製造において、金属塩原料として硝酸ニトロシルＲｕを用いることにより、所定量の有機酸と直接反応する方法、反応に用いる硝酸ニトロシルＲｕの３０重量％以下の水量で有機酸アルカリ金属塩と硝酸ニトロシルＲｕを反応する複分解法のいずれの方法でも、貯蔵安定性の良い有機酸Ｒｕを製造出来ることを見出したものである。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物（ＲおよびＲ_１は、広範な置換基であり、ＱはＣＯ、ＣＨＯＨまたはＣＨＯＲ_２であり、Ｒ_２は、アルキル、アルケニル、アルキニルまたはシクロアルキル基であり、その各々は、必要に応じて、置換されるか、またはアルカノイル、アルカノイルオキシ、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノカルボニル、アミノチオカルボニル、アルキルアミノチオカルボニルもしくはジアルキルアミノチオカルボニルであり、Ｒ_３は、Ｈ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリールまたは複素環式基であり、その各々は、必要に応じて置換され、ｎは１または２であり、Ａは結合またはメチレンまたはエチレン基であり、そしてＲ_４は、アリールまたはヘテロアリール基であり、そのいずれかは、必要に応じて置換される）は、セロトニン作動性レセプターについて親和性を有する。これらの化合物およびそれらのエナンチオマー、光学異性体、ジアステレオアイソマー、Ｎ−ピペラジンオキシド、多形体、溶媒和物、または薬学的に許容される塩は、下部尿路の神経筋機能不全および５−ＨＴ_１Ａレセプター活性に関連する疾患を有する患者の処置において有用である。
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【課題】液晶に用いられるアリール基、パーフロロアリール基、シクロヘキシル基などの環状炭化水素間の含フッ素連結基を、容易に合成する方法の提供。
【解決手段】 ６つの工程（以下では１つのみ記述）のいずれかにより、Ａ、Ｂ間の含フッ素連結基 −（Ｖ）_ｍＣＦ_２ＣＦＹ（Ｗ）_ｎ− を合成する方法。
（１）グリニヤ試薬ＡＭｇＸをフッ素化オレフィンＣＦ_２＝ＣＦＹと付加反応させ、生成したカルバニオンをハロゲン化合物ＢＸ’またはアリールエーテル化合物ＢＯＣ_６Ｈ_４Ｚに作用させて、Ａ−ＣＦ_２ＣＦＹ−Ｂを得る。
（ここで、Ａ、Ｂはアリール基、パーフロロアリール基またはシクロヘキシル基；ＸはＣｌ、ＢｒまたはＩ；Ｘ’はＢｒまたはＩ；ＹはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＲｆまたはＯＲｆ；ＲｆはＣ１−Ｃ３のパーフロロアルキル基；ＺはＮＯ_２、ＣＦ_３またはＦ；ＶはＯ、ＳまたはＳＯ_２；ＷはＣＦ_２、ＣＦ_２Ｏ、ＣＦＣｌ、ＣＣｌ_２、ＣＯまたはＣＯＯ；ｍ、ｎは０または１） （もっと読む）

本発明は、式Ｉの新規コロソリン酸類似体に関する。式中、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４、およびＲ_５は、前記類似体のそれぞれにおいて、以下に示す通りである：１．Ｒ₁＝ＣＯＣＨ_３、Ｒ_２＝Ｒ_３＝Ｒ_４＝Ｈ、Ｒ_５＝ＣＯＯＨ、またはＲ_１＝Ｒ_３＝Ｒ_４＝Ｈ、Ｒ_２＝ＣＯＣＨ_３、Ｒ_５＝ＣＯＯＨ ２．Ｒ₁＝Ｒ_２＝ＣＯＣＨ_３、Ｒ_３＝Ｒ_４＝Ｈ、Ｒ_５＝ＣＯＯＨ ３．Ｒ₁＝ＣＯＣ_５Ｈ_４Ｎ、Ｒ_２＝Ｒ_３＝Ｒ_４＝Ｈ、Ｒ_５＝ＣＯＯＨ ４．Ｒ₁＝ＣＯＣＨ_２ＮＨ_２・ＨＣｌ、Ｒ_２＝Ｒ_３＝Ｒ_４＝Ｈ、Ｒ_５＝ＣＯＯＨ ５．Ｒ₁＝ＣＯＣＨ（ＣＨ_３）ＮＨ_２・ＨＣｌ、Ｒ_２＝Ｒ_３＝Ｒ_４＝Ｈ、Ｒ_５＝ＣＯＯＨ ６．Ｒ₁＝ＣＯＣＨ：ＣＨＣ_６Ｈ_２（ＯＣＨ_３）_３、Ｒ_２＝Ｒ_３＝Ｒ_４＝Ｈ、Ｒ_５＝ＣＯＯＣＨ_３ ７．Ｒ₁＆Ｒ_２＝ＳＯ_２、Ｒ_３＝Ｒ_４＝Ｈ、Ｒ_５＝ＣＯＯＨ ８．Ｒ₁＝Ｒ_２＝Ｒ_３＝Ｒ_４＝Ｈ、Ｒ_５＝ＣＯＮＨ_２ ９．Ｒ₁＝Ｒ_２＝Ｒ_３＝Ｒ_４＝Ｈ、Ｒ_５＝ＣＯＮＨＣ_６Ｈ_５ １０．Ｒ₁＝Ｒ_２＝Ｒ_３＝Ｒ_４＝Ｈ、Ｒ_５＝ＣＯＮＨＣＨ_２ＣＨ_２ＮＨ_２ １１．Ｒ₁＝Ｒ_２＝Ｒ_３＝Ｒ_４＝Ｈ、Ｒ_５＝ＣＯＮ（ＣＨ_２ＣＨ_２）_２ＮＨ １２．Ｒ₁＝Ｒ_２＝Ｒ_３＝Ｒ_４＝Ｈ、Ｒ_５＝ＣＯＮＨＣＨ_２ＣＨ_２ＯＨ １３．Ｒ₁＝Ｒ_２＝Ｒ_３＝Ｒ_４＝Ｈ、Ｒ_５＝ＣＯＯＣＨ_３ １４．Ｒ₁＝Ｒ_２＝ＣＯＣＨ_３、Ｒ_３＝Ｒ_４＝Ｈ、Ｒ_５＝ＣＯＯＣＨ_３ １５．Ｒ₁＝Ｒ_２＝Ｈ、Ｒ_３＆Ｒ_４＝Ｏ、Ｒ_５＝ＣＯＯＣＨ_３ １６．Ｒ₁＝Ｒ_２＝ＣＯＣＨ_３、Ｒ_３＆Ｒ_４＝Ｏ、Ｒ_５＝ＣＯＯＣＨ_３ １７．Ｒ₁＝Ｒ_２＝Ｈ、Ｒ_３＆Ｒ_４＝Ｏ、Ｒ_５＝ＣＯＯＨ １８．Ｒ₁＝Ｒ_２＝ＣＯＣＨ_３、Ｒ_３＆Ｒ_４＝Ｏ、Ｒ_５＝ＣＯＯＨ １９．Ｒ₁＆Ｒ_２＝ＳＯ_２、Ｒ_３＆Ｒ_４＝Ｏ、Ｒ_５＝ＣＯＯＨ ２０．Ｒ₁＝Ｒ_２＝Ｈ、Ｒ_３＆Ｒ_４＝Ｏ、Ｒ_５＝ＣＯＮＨ_２ ２１．Ｒ₁＝Ｒ_２＝Ｒ_３＝Ｈ、Ｒ_４＝ＯＨ、Ｒ_５＝ＣＯＮＨ_２ ２２．Ｒ₁＝Ｒ_２＝Ｒ_３＝Ｈ、Ｒ_４＝ＯＨ、Ｒ_５＝ＣＯＯＣＨ_３ ２３．Ｒ₁＝Ｒ_２＝Ｒ_３＝Ｒ_４＝Ｈ、Ｒ_５＝ＣＨ_２ＯＨ ２４．Ｒ₁＝Ｒ_２＝Ｒ_３＝Ｒ_４＝Ｈ、Ｒ_５＝ＣＨＯ ２５．Ｒ₁＝Ｒ_２＝Ｒ_３＝Ｒ_４＝Ｈ、Ｒ_５＝ＣＯＯＣＯＣ_６Ｈ_２（ＯＣＨ_３）_３ ２６．Ｒ₁＝Ｒ_２＝Ｒ_３＝Ｈ、Ｒ_４＆Ｒ_５＝ＯＣＯ。これらの化合物は、優れた血糖降下活性および５−リポキシゲナーゼ抑制活性を示す。これらの化合物はまた腫瘍の成長も抑制する。既知の助剤と表題の化合物とを含む医薬組成物も本発明の範囲内である。

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