【解決手段】 認知機能低下、及び、特に、アルツハイマー疾患の治療のための中枢神経系薬剤候補である化合物が提供される。本発明の化合物または薬学的に許容可能な塩によって、認知機能低下及び／またはアルツハイマー疾患を治療、阻害、及び／または軽減するための方法も提供される。また、本発明の化合物／組成物を調製するための方法も提供される。
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【課題】ＰＤＥIVおよびＴＮＦ抑制剤として有用な化合物を提供する。
【解決手段】下式の化合物またはそのＮ−オキシドもしくはその薬学的に許容しうる塩。


［式中、Ｒ^１は置換されていてもよい低級アルキル基を表し；Ｒ^２は置換されていてもよいシクロアルキル基等を表し；Ｒ^３は場合により置換されていてもよいアリール基またはヘテロアリール基を表し；Ｑ^１、Ｑ^２およびＱ^３は独立して窒素原子、ＣＸまたはＣＨを表し、但し、Ｑ^１、Ｑ^２およびＱ^３の少なくとも１つはＣＨ以外であり；Ｚ^１およびＺ^２は独立して酸素原子または硫黄原子を表し；Ｚ^３は−ＣＨ＝ＣＨ−、−ＣＺＣＨ_２−、−ＣＺ−ＣＺ−、−ＣＨ_２−ＮＨ−、−ＣＨ_２−Ｏ−、−ＣＸ_２−Ｏ−、−ＣＨ_２−Ｓ−等を表し；Ｚは酸素原子または硫黄原子を表し；Ｘはハロゲン原子を表す。］ （もっと読む）

【課題】 反応工程数が少なく効率的にドロキシフェンを製造するための、新規なドロロキシフェンの製造方法を提供する点にある。
【解決手段】 反応工程として、３−アルカノイルオキシベンズアルデヒド、トリメチルシンナミルシラン、及び２−ハロエトキシベンゼンを原料化合物とする３成分カップリング反応、アシルオキシ基の除去及びジメチルアミノ基形成反応、並びに２重結合転移反応を順次行うことにより、ドロロキシフェンを得る。 （もっと読む）

【課題】胃腸障害等の副作用を回避すると共に、優れた抗炎症・鎮痛作用を有する新規なロキソプロフェン誘導体を提供する。
【解決手段】次式（Ｉ）又は（ＩＩ）：


（式中、Ｒ^１及びＲ^２はハロゲン原子又は置換若しくは非置換フェニル基を表す）で示されるロキソプロフェン誘導体又はその薬理学的に許容される塩、並びに上記において、ハロゲン原子が塩素原子、臭素原子、フッ素原子、ヨウ素原子から選択されるものであり、置換フェニル基における置換基が、ハロゲン原子、水酸基、置換若しくは非置換低級アルキル基、低級アルキルチオ基、低級アルコキシ基、ニトロ基、アミノ基又はカルボキシル基であるロキソプロフェン誘導体又はその薬理学的に許容される塩。 （もっと読む）

ＲＣＦＣＩＣ（ＯＡｃ）＝ＣＨＣ（Ｏ）ＯＲ^１（ＩＩ）；ＲＣＦＨＣ（Ｏ）ＣＨ_２Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１（ＩＶ）；ＲＣＦＨＣ（ＯＡｃ）＝ＣＨＣ（Ｏ）ＯＲ^１（Ｖ）；およびＲＣＦＨＣＨ（ＯＡｃ）ＣＨ_２Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１（ＶＩ）からなる群から選択される式の化合物；または式（Ｉ）ＲＣＦＣＩＣ（Ｏ）ＣＨ_２Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１および式（ＩＩ）の化合物；式（ＩＶ）および式（Ｖ）の化合物；もしくは式（ＩＶ）および式（ＶＩ）の化合物、を含むか、あるいはそれらから本質的になるフルオロ置換アルカン酸のエステルの組成物；式中、Ｒは、Ｃ_２Ｆ_５、ＣＦ_３またはＦであり、Ｒ^１は、１〜４個の炭素原子を有するアルキル基、１個または複数個のフッ素原子で置換された１〜４個の炭素原子を有するアルキル基である。式（Ｉ）および／または式（ＩＩ）の化合物を還元する方法、およびこのような還元から得られる組成物。式（Ｉ）の化合物を式（ＩＩ）の化合物から分離する方法であって、このような化合物を含む組成物に蒸留操作を施すステップを含む方法。 （もっと読む）

【課題】金属系の酸化剤や触媒を使用することなく、アルデヒド又はケトンを効率よく製造できる芳香族アルコールの酸化方法を提供する。
【解決手段】本発明に係る芳香族アルコールの酸化方法は、比表面積が２０ｍ^２／ｇ以上の炭素材料、酸素含有ガス及び硝酸又はアルカリ金属水酸化物の存在下で、芳香族アルコールを酸化する方法である。 （もっと読む）

【課題】本発明は、アンドロゲンレセプタ標的薬剤（ＡＲＴＡ）の結合方法及び使用方法を提供する。
【解決手段】薬剤は選択的アンドロゲンレセプタ修飾因子（ＳＡＲＭ）化合物の新規なサブクラスを定める。複数のＳＡＲＭ化合物は、アンドロゲンレセプタのための非ステロイド性リガンドの、予想出来ないアンドロゲン活性及びタンパク同化活性を有することが解った。それらＳＡＲＭ化合物は、精子形成を抑制、男性の避妊、ホルモン治療、ホルモン補充療法、ホルモン関連コンディションの治療用、前立腺ガン用、ドライアイコンディション用の医薬の製造に用いる。 （もっと読む）

【課題】優れたガス分離性能を有する金属錯体を提供する。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）；


（式中、Ｒ^１、Ｒ^２及びＲ^３はそれぞれ同一または異なって水素原子、置換基を有していてもよいアルキル基もしくはハロゲン原子を示し、Ｘは共鳴効果で電子供与性を示す置換基を示す。）で表されるジカルボン酸化合物（Ｉ）と、クロム、モリブデン、タングステン、マンガン、鉄、ルテニウム、コバルト、ロジウム、ニッケル、パラジウム、銅、亜鉛及びカドミウムから選択される少なくとも１種の金属と、該金属に二座配位可能な有機配位子とからなる金属錯体によって上記課題を解決する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）のアミノテトラリン誘導体または生理学的に認容されるこの塩に関する。本発明は、このようなアミノテトラリン誘導体を含む医薬組成物、および治療目的のためのこのようなアミノテトラリン誘導体の使用に関する。アミノテトラリン誘導体は、ＧｌｙＴ１阻害剤である。

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【課題】 有害生物防除剤及び除草剤として有用なアリールフェニル−置換された環式ケト−エノール類の製造のために有用な中間体化合物を提供すること。
【解決手段】 式
【化１】


式中、ＴはＨａｌ（Ｈａｌ＝塩素もしくは臭素）、ＯＨ又はＯＲ^８（Ｒ^８＝アルキル）
を表す、
の化合物。 （もっと読む）

【課題】ヒストンデアセチラーゼ酵素活性を阻害するための化合物即ち、細胞増殖疾患及び状態を治療するための化合物及び治療用の組成物を提供する。
【解決手段】デアセチラーゼ酵素活性を阻害するための化合物は、具体例で示すと、４−｛［４−アミノ−６−（２−インダニル−アミノ）−［１，３，５］−トリアジン−２−イル−アミノ］メチル｝−Ｎ−（２−アミノ−フェニル）−ベンズアミド等であり、該化合物を配合した細胞増殖疾患及び状態を治療するための組成物である。 （もっと読む）

【課題】本発明は、細胞増殖障害（例えば、良性および悪性の癌細胞に関連する障害）を処置するために使用され得る化合物を提供し、さらに、この化合物を含む薬学的組成物を提供することを課題とする。
【解決手段】上記課題は、ヒト細胞を含む哺乳動物細胞中の細胞周期Ｇ２チェックポイント、特にＤＮＡ損傷誘発性Ｇ２チェックポイントを阻害する組成物および方法を提供することによって解決された。特に、本発明は、細胞周期Ｇ２チェックポイントを排除することにより細胞をＤＮＡ損傷剤に感作する組成物および方法を提供する。本発明の化合物は、癌のような増殖障害を処置するのに使用される。本発明は、Ｇ１チェックポイントで弱められた癌細胞をＤＮＡ損傷剤および処置に対して選択的に感作するための組成物および方法を提供する。 （もっと読む）

医薬的に活性な化合物、特に中性エンドペプチダーゼ（ＮＥＰ）阻害剤の合成に有用な、２−アシルアミノ−３−ジフェニルプロパン酸および中間体の製造および分割のためのプロセス。 （もっと読む）

【課題】接触したガスに応じて構造を変化させてガスを吸着分離することが可能な成形体を提供する。
【解決手段】柔軟性結晶性の相互嵌合性構造を有し、親和性を有するガスの非存在下における第１の構造と、親和性を有するガスの存在下での当該ガスに対して高い親和性を有する第２の構造をとり得ることを特徴とする、金属イオン、芳香族多価カルボン酸配位子及び窒素原子またはリン原子を含有する芳香族二価配位子から構成される有機金属錯体を含むガス分離用成形体。 （もっと読む）

ＧＰＲ１２０作動薬が提供される。これらの化合物は、ＩＩ型糖尿病および血糖管理不良に関連する疾患を含む、代謝性疾患の治療に有用である。本発明の化合物、および薬学的に許容可能な担体を含む、組成物もまた提供される。Ｉ型糖尿病、ＩＩ型糖尿病、およびメタボリックシンドロームからなる群から選択される、疾患または病態を治療するための医薬の製造における、本発明の化合物の使用もまた提供される。血中グルコースを低下させるための医薬の製造における、本発明の化合物の使用もまた提供される。 （もっと読む）

本開示は、置換フェニレン芳香族ジエステルの製造方法及び得られる組成物を提供する。本発明の方法は、芳香族ジオールを芳香族カルボン酸又はその誘導体と反応させることを含む。芳香族ジオール及び／又は芳香族カルボン酸（若しくはその誘導体）は置換される。反応により、構造（ＩＩ）を有する置換フェニレン芳香族ジエステルが形成される（但し、構造（ＩＩ）において、Ｒ_１〜Ｒ_１４は同じであるか、又は異なる）。Ｒ_１〜Ｒ_１４の少なくとも１つが、１個〜２０個の炭素原子を有する置換されたヒドロカルビル基、１個〜２０個の炭素原子を有する非置換のヒドロカルビル基、１個〜２０個の炭素原子を有するアルコキシ基、ヘテロ原子及びそれらの組合せから選択される。
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【課題】ＰＴＨ（副甲状腺ホルモン）分泌を弱めるか又は抑制する効果を持つ化合物を提供する。
【解決手段】下記の一般構造式（Ｉ）で表され化合物又はその医薬適合性の塩、及びこれらを含有する組成物。


（例えば、（１Ｒ）−Ｎ−（（６−フルオロ−４’−（メチルオキシ）−１，１’−ビフェニル−３−イル）メチル）−１−（４−（メチルオキシ）フェニル）エタンアミン）該化合物を含む組成物により、例えばＰＴＨ分泌を弱めるか又は抑制し、骨粗鬆症などの骨の障害に関連した病気又は副甲状腺機能亢進症などのＰＴＨの過剰分泌に関連した病気を治療又は予防することができる。 （もっと読む）

本発明は、腫瘍壊死因子アルファ（ＴＮＦ−α）誘発ネクロトーシスを抑制する一連のヘテロ環式誘導体を特徴としている。本発明のヘテロ環式化合物は、式(I)〜(VIII)で、そして化合物(I)〜(I)、(13)〜(26)、(27)〜(33)、(48)〜(57)及び(58)〜(70)で表される。これらのネクロスタチン類は、Jurkat Ｔ細胞のＦＡＤＤ欠乏変異体におけるＴＮＦ−α誘発ネクロトーシスを抑制することが示される。本発明は更に、ネクロスタチン類を主成分とする医薬組成物を特徴としている。本発明の化合物及び組成物はまた、ネクロトーシスが実質的な役割を果たすと思われる障害を治療するために使用することができる。 （もっと読む）

【課題】特定のベンズアミド誘導体および医薬としてのその使用法を提供する。
【解決手段】例えば下式で示される化合物またはその医薬上許容される塩もしくは溶媒和物。


Ａｒは、フェニル、ナフチル等である。 （もっと読む）

【課題】スクアレン合成酵素阻害作用、コレステロール合成阻害作用を示し、ヒトを含む哺乳動物のための高コレステロール血症、高トリグリセライド血症、低ＨＤＬ血症等の高脂血症および／または動脈硬化症の予防および／または治療に有用な医薬の提供。
【解決手段】下記の一般式（１）


（式中、Ｒ^１はＣ１〜Ｃ６アルコキシ基等の置換基を有していてもよいフェニル基等；Ｒ^２ａ及びＲ^２ｂは、水素原子、ハロゲノ基等；環Ａはベンゼン環又は芳香族複素環；Ｒ^３ａ及びＲ^３ｂは、水素原子、ハロゲノ基等；Ｘは、ＣＨ_２、Ｏ、Ｓ等；Ｒ^４ａは、水素原子等；Ｒ^４ｂは、カルボキシ基、カルボキシＣ１〜Ｃ６アルキル基等を示す。）で表される化合物又はその薬理上許容される塩を含有する医薬。 （もっと読む）