本発明の目的は、殺虫剤として優れた殺虫効果を示す新規なカルボキサミド類を提供することである。式（Ｉ）（各置換基は、明細書に記載のとおり）で示されるカルボキサミド類、ならびにこれらの殺虫剤および動物寄生虫防除剤としての利用が開示されている。

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本発明は、式（ＩＡ）で示される化合物を調製する方法に関する。

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本発明は、新規なアルコキシエノンおよびエナミノケトン、ならびにこれらを調製するための新規な方法に関する。アルコキシエノンおよびエナミノケトンは、殺虫剤として使用できるピラゾールおよびアントラニルアミドの調製に有益な中間体である。 （もっと読む）

【課題】医薬、農薬の原料として幅広く利用されている光学活性アミノ酸を高純度かつ高収率で容易に取得する方法を提供する。
【解決手段】炭素数１〜３のアルコール及びアセトンから選ばれる１種以上を含む水溶液中で、光学活性アミノ酸のＤ体とＬ体の混合物と光学活性４−メチル吉草酸誘導体を混合後、晶析し、得られた光学活性アミノ酸と光学活性４−メチル吉草酸誘導体からなるジアステレオマー塩結晶を分離取得する工程を含むことを特徴とする光学活性アミノ酸の製造方法。 （もっと読む）

【課題】1-アミノ-1,3,3,5,5-ペンタメチルシクロヘキサン（ネラメキサン）またはその薬剤学的に許容可能な塩の合成過程の反応中間体である1-クロロアセトアミド-1,3,3,5,5-ペンタメチルシクロヘキサンを調製する方法であって、下記ステップ(iii)からなる。：ステップ(iii)：酸存在下で1-ヒドロキシ-1,3,3,5,5-ペンタメチルシクロヘキサンとクロロアセトニトリルとを反応させる。ここで、ステップ(iii)で使用する1-ヒドロキシ-1,3,3,5,5-ペンタメチルシクロヘキサンは、ハロゲン化メチルマグネシウムと3,3,5,5-テトラメチルシクロヘキサノンとの反応から得られるもので、精製ステップを経ていないものである。 （もっと読む）

【課題】１−アミノ−１，３，３，５，５−ペンタメチルシクロヘキサン又はその薬理学的に許容される塩を製造する方法であって、次のステップ（ｉ）から（ｉｖ）から選択される二つ以上のステップを具備する方法；ステップ（ｉ）においては、塩化メチルマグネシウム存在下でイソフォロンを３，３，５，５−テトラメチルシクロヘキサノンに変換する；ステップ（ｉｉ）においては、塩化メチルマグネシウム存在下で３，３，５，５−テトラメチルシクロヘキサノンを１−ヒドロキシ−１，３，３，５，５−ペンタメチルシクロヘキサンに変換する；ステップ（ｉｉｉ）においては、酸性溶液中でクロロアセトニトリル存在下で１−ヒドロキシ−１，３，３，５，５−ペンタメチルシクロヘキサンを１−クロロアセトアミド−１，３，３，５，５−ペンタメチルシクロヘキサンに変換する；ステップ（ｉｖ）においては、水中でチオ尿素存在下で１−クロロアセトアミド−１，３，３，５，５−ペンタメチルシクロヘキサンを１−アミノ−１，３，３，５，５−ペンタメチルシクロヘキサンに変換する。 （もっと読む）

式Ｉの化合物：


（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７およびＲ^８は本明細書に定義されているとおりである）またはその医薬的に許容される塩。Ｐ２Ｘ_３および／またはＰ２Ｘ_２／３受容体拮抗薬に関連する疾患の治療のための本化合物の使用方法および本化合物の調製方法も開示する。
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【課題】β_３−アドレナリン受容体に対して強力な刺激作用と高い選択性を有する新規なアミノアルコール誘導体、それを含有する医薬組成物、及びその用途の提供。
【解決手段】式（Ｉ）


［式中、Ｒ^１およびＲ^２は水素または低級アルキルであり、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５およびＲ^６は水素、ハロゲン、低級アルキルまたは低級アルコキシであり、Ｒ^７およびＲ^８は水素、ハロゲン、低級アルキル、ハロ低級アルキル、低級アルコキシ、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、シアノ、水酸基、低級アシル、カルボキシ等であり、Ｒ^９は−Ｃ（Ｏ）−Ｒ^１０、−Ａ^１−Ｃ（Ｏ）−Ｒ^１０、−Ｏ−Ａ^２−Ｃ（Ｏ）−Ｒ^１０またはテトラゾール−５−イル基である］で表される化合物またはその薬理学的に許容される塩を含有する医薬組成物およびそれらの用途。 （もっと読む）

本発明は、１位および４位、場合により２位にカルボキシレート誘導体を有するシクロヘキセンに関する。本発明は、利用する出発原料の一部が再生可能資源に由来する、そのような化合物を調製するプロセスにも関する。
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本発明は、ロスバスタチンまたはその薬学的に許容可能な塩の製造に用いられる新規中間体化合物及びそれらの製造方法、並びにこれら中間体からロスバスタチン及びその薬学的に許容可能な塩を製造する方法を提供する。本発明の製造方法は、優れた収率でロスバスタチンヘミカルシウム塩を提供する効果がある。 （もっと読む）

【課題】四塩化炭素といった環境負荷の高い溶媒を用いることなく、芳香族環が塩素化されたフタル酸化合物を収率よく製造できる方法が求められていた。
【解決手段】クロロスルホン酸、塩化チオニルおよびヨウ素化合物の存在下、フタル酸化合物と塩素とを反応させる工程を有する芳香族環が塩素化されたフタル酸化合物の製造方法。フタル酸化合物は、好ましくはフタル酸、イソフタル酸、テレフタル酸、フタル酸モノハライド、イソフタル酸モノハライド、テレフタル酸モノハライド、フタル酸ジハライド、イソフタル酸ジハライドまたはテレフタル酸ジハライドである。 （もっと読む）

本発明は式Ｉ’；


〔式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^５、Ｂ^１、Ｘおよびｎはここに定義した通りである。〕
の化合物またはその薬学的に許容される塩を提供する。本発明はまた本発明の化合物の製造方法およびその治療使用にも関する。本発明はさらに薬理学的的有効成分の組合せおよび医薬組成物を提供する。
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本発明は、式Ｉで示される新規のカルシウム感知受容体（ＣａＳＲ）調節置換シクロペンチレン化合物およびその誘導体、医薬として用いる該化合物、処置に用いる該化合物、該化合物を含む医薬組成物、該化合物で疾患を処置する方法、ならびに医薬の製造における該化合物の使用に関する。

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本発明は、式Ｉ'：


[式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｘおよびｎは、本明細書に定義されたものである。]
の化合物またはその薬学的に許容される塩を提供する。本発明はまた、本発明の化合物の製造方法およびその治療的使用に関する。本発明はさらに、複数の薬理学的に活性な薬物の組み合わせ、および、医薬組成物を提供する。
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【課題】一連の非対称マスタード、ニトロリダクターゼ酵素と連携したＧＤＥＰＴおよび細胞切除療法のためのプロドラッグ、低酸素症選択細胞毒素、および抗癌剤としての使用に適した非対称マスタード、およびその合成方法の提供。
【解決手段】一般式（Ｉ）の化合物。
（式中、ＸはＮＯ_２、ＣＮまたはＳＯ_２Ｒ^１のうちの１つの基を示し、ＹはＯＲ^２、ＮＨＣＯＲ^２、ＣＯＮＨ（ＣＨ_２）_２ＣＯ_２Ｍｅ、ＣＯＮＨ（ＣＨ_２）_３Ｎモルホリド、ＣＯＮＨＲ^２、などを示し、ＡおよびＢはそれぞれ独立してハロゲン、ＯＳＯ_２Ｒ^４、ＯＳＯ_２ＮＨ_２などを示す。
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本発明は、式（Ｉ）の架橋スピロ［２．４］ヘプタン誘導体、
【化１】


（式中、Ｗ、Ｙ、Ｚ、Ｒ^１及びＲ^２は明細書中に定義した通りである。）、それらの製造及び炎症性及び閉塞性気道疾患の治療のためのＡＬＸ受容体及び／又はＦＰＲＬ２アゴニストとして薬学的に活性な化合物としてのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

殺虫性化合物

本発明は、式（Ｉ）のビスアミド誘導体、それらを調製するためのプロセスおよび中間体、昆虫、ダニ、線虫、および軟体動物の害虫を駆除するためにそれらを使用する方法、ならびにそれらを含む殺虫性、殺ダニ性、殺線虫性、および殺軟体動物性の組成物に関する。

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GABA_B受容体リガンドである式(I)のγ-アミノ酪酸誘導体、かかる誘導体を含む医薬組成物、ならびにかかる誘導体およびその医薬組成物を疾患を治療するために用いる方法を開示する。R⁵は-COOH、-SOOH、および-P(O)(OH)R⁸から選ばれ、ここでR⁸は水素およびC_1-4アルキルから選ばれる。
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式（ＩＩ）の化合物の調製方法であって、式（ＶＩ）の化合物を式（ＩＶ）と好適な溶媒中で反応させること含む上記方法。
【化１】
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【課題】改良されたＳ-(−)-クロロコハク酸の調製法を提供すること。
【解決手段】Ｓ-(+)-アスパラギン酸と硝酸ナトリウムの、塩酸水環境下での反応を含み、該Ｓ-(+)-アスパラギン酸が脱塩水中に１ｋｇ／Ｌ〜０．５ｋｇ／Ｌのｗ／ｖ比で懸濁され、濃塩酸が０．３５ｋｇ／Ｌ〜０．５５ｋｇ／Ｌの範囲のＳ-(+)-アスパラギン酸の対塩酸比で塩化ナトリウムの存在下で添加され、Ｓ-(+)-アスパラギン酸と塩化ナトリウムが１:０.３〜１:０.５の範囲のモル比で存在しており、改良点が、反応混合物を−１０℃〜−２０℃の範囲の温度に冷却することにより反応生成物を沈殿させることにより単離することにある、Ｓ-(−)-クロロコハク酸の調製法を提供する。 （もっと読む）