【課題】高カルシウム尿症の特性を示すことなく、細胞増殖及び分化に対して選択的な活性を示すビタミンＤの構造類似体を提供する。
【解決手段】３−ヒドロキシメチル−５−{２−［３−（５−ヒドロキシ−５−メチルヘキシル）−フェニル］ビニル}フェノールや３−［３−（５−ヒドロキシ−１，５−ジメチルヘキシル）フェノキシメチル］−５−ヒドロキシメチルフェノールのようなビタミンＤの類似体である新規な二芳香族化合物。これらの化合物を皮膚症状等の治療用薬剤の製造に使用する。 （もっと読む）

【課題】アミノフェノール類とアルデヒド類とを還元アルキル化反応させるＮ−アルキル置換アミノフェノール類の製造方法において、芳香環の核水添反応の抑制、及びＮ−アルキル置換アミノフェノール類とアルデヒド類の縮合及び重質化反応を抑制する製造法を提供すること。
【解決手段】アミノフェノール類とアルデヒド類とを、還元用触媒、水素、および非プロトン性極性化合物の存在下で反応させるＮ−アルキル置換アミノフェノール類の製造方法。 （もっと読む）

【課題】精神科の、痛みの及び他の障害の治療において有用であるβ−アミノ酸の提供。
【解決手段】例えば２−アミノメチル−４−メチル−７−フェニル−ヘプタン酸あるいは２−アミノメチル−４−メチル−６−フェニル−ヘキサン酸等のカルシウムチャンネルのアルファ−２−デルタ（α２δ）サブユニットに結合するβ−アミノ酸。 （もっと読む）

【課題】 工程が簡略で収率の高い芳香族アミン化合物の効率的な製造方法並びに芳香族化合物の新規なアミノ化剤を提供すること。
【解決手段】 一般式（Ｉ）で表される化合物と一般式（II）で表される化合物とを酸の存在下で反応させた後、加水分解を施すことを特徴とする一般式（III）で表される芳香族アミン化合物の製造方法、並びに一般式（II）で表される芳香族化合物のアミノ化剤。
【化１】


式中、Ｒ₁は置換基を表す。ｎは０〜５の整数を表す。ｎが２〜５の整数の場合、複数存在するＲ₁は同一であっても異なっていてもよく、互いに結合して環を形成しても良い。Ｒ₂、およびＲ₃は各々が独立に置換または無置換のアルキル基を表す。Ｒ₂とＲ₃が互いに結合して環を形成しても良い。Ｑはヘテロ環基、アシル基、アリールオキシカルボニル基、アルコキシカルボニル基、ホスホニル基、スルファモイル基、アルキルスルホニル基、またはアリールスルホニル基を表す。 （もっと読む）

本発明は、炭酸水素残基等の酸性二塩基酸残基を有するアンモニウム塩及び安定に保存可能なアンモニウム塩−鉱酸塩クラスレート化合物（包接化合物）、それらの製造方法並びに該化合物の医薬用途及び化学合成用途に関する。本発明の課題は、一般式（Ｉ）（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３及びＲ４は、アルコール、エーテル、シリルエーテル、エステル、アミノ又はアミドの各官能基を付加的に有していてもよい、直鎖又は分枝のアルキル及び置換アルキル、Ｈ又はアリールアルキルを表し、アリールは炭素数１〜４のアルキル基、ＯＨ、ＮＲ^＊_２（Ｒ^＊_２は炭素数１〜４のアルキル基を有するＯ−アルキル又はＨ）、ＣＯＯＨ、ＣＯＯＲ、ＣＮ、ＮＯ_２等の付加的な基を有していてもよい芳香族環又は芳香族複素環であり、カチオンの陽性Ｎ^＋は作用物質の一部であってもよく、Ｙは有機ジカルボン酸の二塩基酸残基又はＨＹ⁻＝ＨＣＯ_３⁻に相当するＣＯ_３であり、ｘはクラスレート化合物が生成するため鉱酸塩の分子数を表す０．５〜３０又は０である）で表される酸性二塩基酸アニオン残基を有するアンモニウム塩及びアンモニウム塩−鉱酸塩クラスレート化合物（包接化合物、クラスター）を包含する、医薬用途及び化学合成用途の化合物を製造することによって解決される。医薬用途において前記アンモニウム塩／鉱酸塩クラスターはビヒクル及び含窒素塩基作用物質を適用する新規な形態の作用物質として使用される。化学においてこれらの剤は、作用物質及び環状カーボネート等の有用製品の合成に使用される。 （もっと読む）

【課題】 毒物学的欠点を持たず、色合いが望ましい強さで得られ、外的作用に対して優れた耐性を示し、ケラチン繊維の全長に渡って非選択的な染色を提供する。
【解決手段】 環式または非環式の少なくとも一の第四級アンモニウム単位を坦持する少なくとも一のカチオン基Ｚを有する新規なモノベンゼン酸化ベース、ケラチン繊維の酸化染色のためのその使用、これを含有する染色組成物及びこれを使用する酸化染色方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、細胞増殖性疾患を治療するための化合物および方法を提供する。本発明は、ヒストンデアセチラーゼ酵素活性の新規な阻害剤、これらの阻害剤および薬学上許容可能なキャリヤー、賦形剤または希釈剤を含んでなる化合物の組成物、およびイン・ビトロおよび治療上で細胞増殖を阻害するためのこれらの化合物の使用方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、喘息および鼻炎を処置するのに有用な医薬化合物としての、式(Ｉ)：
【化１】


(式中、Ｔ、Ｗ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ｒ^１およびＲ^２は、請求項記載の意味である)の置換酸、それらを含む医薬組成物、およびそれらの製造方法に関するものである。
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【課題】側鎖に光学活性基を有するポリイミド前駆体、側鎖に光学活性基を有するポリイミド、及びこれらの原料となるジアミンの提供。
【解決手段】下記式［１ａ］または［１ｂ］で表されるジアミン、及びこのジアミンをモノマー成分の一つとして合成される、ポリイミド前駆体およびポリイミド。
【化１】


（式中、Ｘ_１は−Ｏ−，−ＣＨ_２Ｏ−，−ＣＯＯ−より選ばれる結合基であり、Ｘ_２はフェニル又はジフェニルであり、ｎは１〜１０の整数であり、Ｇは下記式［２］または式［３］のいずれか一方である。）
【化２】


【化３】


（式［２］または式［３］において、Ｘ_３は単結合または−ＣＨ_２−であり、Ｘ_４は−ＣＨ_２−または−ＣＯＯ−であり、Ｘ_５は炭素数１〜１０のアルキル基であり、Ｘ_６は−ＣＦ_３または−ＣＨ_３である。） （もっと読む）

一般式（Ｉ）のニトロアニリン系の非対称マスタードが提供され、また、この化合物を合成する方法、ニトロリダクターゼ酵素と連携した遺伝子依存性酵素プロドラッグ療法（ＧＤＥＰＴ）および細胞切除療法のためのプロドラッグとして、低酸素選択細胞毒素として、および抗癌剤のそれらの使用方法も提供される。ここで、ＸはＮＯ_２、ＣＮまたはＳＯ_２Ｒ^１のうちの１つの基を示し、ＹはＯＲ^２、ＮＨＣＯＲ^２、ＣＯＮＲ^２ＣＯ_２Ｒ^３、ＣＯＮＲ^２モルホリド、ＣＯＮＨＲ_２、ＣＯＮＲ^２Ｒ^３、ＣＯＮＨＯＲ^２、ＣＯＮＨＳＯ_２Ｒ^２、ＳＯ_２ＮＨ_２、ＳＯ_２ＮＨＲ^２またはＳＯ_２ＮＲ^２Ｒ^３のうちの１つの基を示し、ＡおよびＢはそれぞれ独立してハロゲン、ＯＳＯ_２Ｒ^４、ＯＳＯ_２ＮＨ_２、ＯＳＯ_２ＮＨＲ^４またはＯＳＯ_２ＮＲ^４Ｒ^５を示す。
【化１】

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本発明は、ＡＰＩと共結晶形成剤の共結晶を含んで成る薬剤組成物およびそれの製造および使用方法を包含する。
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本発明は式（Ｉ）の、２，３−ジアミノプロピオン酸誘導体のエナンチオマー体を式（ＩＩ）の化合物から不斉水素化により製造するための方法に関する。
【化１】

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一般式Ｒ１−Ｏ−ＣＯ−Ａで、式中Ｒ１はＣ_１２〜Ｃ_２４アルキルまたはＣ_１０〜Ｃ_２４アルケニルで、Ａは少なくとも１つの非環状または環状アミノ基および／または三級または四級窒素原子を含有する少なくとも１つの複素芳香環を含む残基である脂肪族アルコールの塩基性エステル類または製剤上許容されているそれらの塩は抗炎症性および免疫調整薬で、免疫介在炎症の治療および細胞性と体液性応答に関与する抗原のアジュバントとして有効である。 （もっと読む）

本発明は、新規ニトロソ化および／またはニトロシル化シクロオキシゲナーゼ-2(COX-2)選択的阻害剤および少なくとも1つのニトロソ化および／またはニトロシル化シクロオキシゲナーゼ-2(COX-2)選択的阻害剤と、任意で酸化窒素を供与、転移、もしくは放出する、酸化窒素の内因的合成を刺激する、内皮由来の弛緩因子の内因性レベルを上昇させるまたは酸化窒素シンターゼの基質である少なくとも1つの化合物および／または任意で少なくとも1つの治療薬とを含む新規組成物を記載する。本発明はまた、任意でニトロソ化および／またはニトロシル化されている少なくとも1つのCOX-2選択的阻害剤と、任意で少なくとも1つの酸化窒素ドナーおよび／または少なくとも1つの治療薬とを含む新規組成物を提供する。本発明はまた、炎症、疼痛、および発熱を治療する方法;COX-2選択的阻害剤の消化管特性を治療および／または改善する方法;創傷の治癒を促進する方法;腎および／または呼吸器毒性を治療および／または予防する方法;シクロオキシゲナーゼ-2レベルの上昇によって生じる他の疾患を治療および／または予防する方法;ならびにCOX-2選択的阻害剤の循環器系プロファイルを改善する方法を提供する。本発明はまた、任意でニトロソ化および／またはニトロシル化されている少なくとも1つのCOX-2選択的阻害剤、任意で少なくとも1つの一酸化窒素ドナーおよび／または選択的に少なくとも1つの治療薬を含む新規キットを提供する。本発明の新規シクロオキシゲナーゼ-2選択的阻害剤は、好ましくは2(2-((2-クロロ-6-フルオロフェニル)アミノ)5-メチルフェニル)酢酸およびそのニトロソ化誘導体である。 （もっと読む）

ラセミ体、ジアステレオマーの混合物、または純粋なジアステレオマーの形態の式Ｉ（式中、Ｒ₀およびＲ₀₀は、それぞれ互いに独立して、水素、Ｃ₁〜Ｃ₂₀−アルキル、Ｃ₃〜Ｃ₈−シクロアルキル、Ｃ₆〜Ｃ₁₄−アリール、またはＯ、ＳおよびＮからなる群から選択されるへテロ原子を有するＣ₃〜Ｃ₁₂−ヘテロアリールであり、非置換であるか、またはＣ₁〜Ｃ₆−アルキル、Ｃ₁〜Ｃ₆−アルコキシ、Ｃ₅〜Ｃ₈−シクロアルキル、Ｃ₅〜Ｃ₈−シクロアルコキシ、フェニル、Ｃ₁〜Ｃ₆−アルキルフェニル、Ｃ₁〜Ｃ₆−アルコキシフェニル、Ｃ₃〜Ｃ₈−ヘテロアリール、Ｆもしくはトリフルオロメチルにより置換され；基：Ｒ₁は、それぞれ互いに独立して、水素原子、ハロゲン原子、またはＣ原子、Ｓ原子、Ｓｉ原子、Ｐ（Ｏ）もしくはＰ（Ｓ）基を介してシクロペンタジエニル環に結合した置換基であり；Ｒ₂およびＲ₀₂は、それぞれ互いに独立して、水素原子、Ｃ₁〜Ｃ₂₀−アルキル、Ｃ₃〜Ｃ₈−シクロアルキル、Ｃ₆〜Ｃ₁₄−アリール、またはＯ、ＳおよびＮからなる群から選択されるへテロ原子を有するＣ₃〜Ｃ₁₂−ヘテロアリールであり、非置換であるか、またはＣ₁〜Ｃ₆−アルキル、Ｃ₁〜Ｃ₆−アルコキシ、Ｃ₅〜Ｃ₈−シクロアルキル、Ｃ₅〜Ｃ₈−シクロアルコキシ、フェニル、Ｃ₁〜Ｃ₆−アルキルフェニル、Ｃ₁〜Ｃ₆−アルコキシフェニル、Ｃ₃〜Ｃ₈−ヘテロアリール、Ｆもしくはトリフルオロメチルにより置換され；２個の指数：ｍは、それぞれ互いに独立して、１、２または３であり；ｎは、０または１であり；Ｘ₁は、第二級ホスフィン基または環式ホスホナイト基であり；Ｘ₂およびＸ₃は、それぞれ互いに独立して、第二級ホスフィン基である）で示される化合物。式Ｉで示される化合物は、プロキラル不飽和化合物の水素化のためのエナンチオ選択性触媒の貴重な配位子である。
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非ペプチドTPO疑似体が発明された。本発明による化合物の調製に使用される新規方法および中間体も発明された。また、治療を必要とするヒトを含む哺乳類における血小板減少症の治療方法も発明され、該方法は、かかる哺乳類に有効量の選択されたヒドロキシ-1-アゾベンゼン誘導体を投与することを含む。 （もっと読む）

式Ｉ（式中、Ｒは、例えばメチルまたはフェニルを表す）で示されるフェロセンジホスフィンにおいて、対応する金属錯体の触媒特性は、多くの場合、ＣＰ環の一方または両方の構造変化により明確に影響を受け、選択した基材に関する触媒反応が最適化され顕著に改善され得る。この型のジホスフィン配位子は、新規な製造法を用いることにより利用し易くなる。
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本発明は、蛍光の広域スペクトル消光物質として有用である新規アントラキノン組成物を提供し、並びにそれらを製造及び使用する方法を提供する。アントラキノン消光物質は、脂質、核酸、ポリペプチド、及びより詳細に述べると抗原、ステロイド、ビタミン、薬物、ハプテン、代謝産物、毒素、環境汚染物質、アミノ酸、ペプチド、蛋白質、ヌクレオチド、オリゴヌクレオチド、ポリヌクレオチド、糖質、及びそれらのアナログを含む、様々な生物学的関連化合物と複合することができる。本発明は、1個又はそれよりも多い容器中の、少なくとも1種の本発明のアントラキノン消光物質色素組成物、及びその組成物の使用に関する取扱い説明書を備えるキットも提供する。
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本発明は、特定のメタロプロテイナーゼ及びカルパインのタンパク質分解活性を阻害するための、キレート化剤１，２−ビス（２アミノフェノキシ）エタン−Ｎ，Ｎ，Ｎ’，Ｎ’−四酢酸（ＢＡＰＴＡ）の親油性ジエステルの使用に関する。本発明はさらに、キレート化剤ＢＡＰＴＡの前記親油性ジエステルを治療上有効量含む薬剤組成物を、それを必要としている哺乳動物に投与することを含む、哺乳動物においてＭＭＰ及びカルパインに関連する疾患又は障害を予防、治療又は管理する方法に関する。 （もっと読む）

【課題】
植物病害に対して優れた防除効力を有する化合物を提供すること。

【解決手段】
式（I)


［式中、Ｒ¹は水素原子、ハロゲン原子、Ｃ１−Ｃ４アルキル基、Ｃ１−Ｃ４ハロアルキル基等を表し、Ｒ²は水素原子、ハロゲン原子、Ｃ１−Ｃ４アルキル基等を表し、Ｒ^３は水素原子又はＣ１−Ｃ３アルキル基を表し、Ｒ^４はＣ１−Ｃ４アルキル基を表し、Ｒ^５はＣ３−Ｃ４アルキニルチオ基等を表し、Ｘは酸素原子又は硫黄原子を表す。］で示されるアミド化合物は植物病害に対して優れた防除効力を有する。 （もっと読む）