蛋白質摸造であるテレフタールアミドに基づいた化合物および薬学的組成物に関する発明であり、さらにα−ヘリカル蛋白質と他の蛋白質または結合部位との間の相互作用を抑制する方法に関する発明である。α−ヘリカル蛋白質と結合部位との間の相互作用により疾病または症状を処置する方法であり、蛋白質とそれらの結合部位との間の結合を抑制する方法でもある。 （もっと読む）

式（1）を有する化合物またはその薬学的に許容される塩もしくはプロドラッグが提供され、代謝障害の治療のために有用である。

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本発明は、式(I)に示す(3,5-ジアミノフェニル)(2,4-ジヒドロキシフェニル)メタノンおよびその酸付加化合物に関する。式(I)において、ｎは０〜２であり、HXは無機酸または有機酸である。本発明は前記化合物を含有する染色剤ならびに式(I)の化合物を製造する方法に関する。
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本発明は、加溶媒分解速度のｋ_ＥｔＯＨ（２５℃）が１０^−６ｓ^−１より大である求電子基質とπ化合物とを反応させることによって炭素−炭素結合を形成する方法に関する。この方法は、中間体であるカルボカチオンを、中性から塩基性の水性またはアルコール性の溶媒または混合溶媒中で、ルイス酸もプロトン酸も使用することなく生成させることを特徴とする。
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自己免疫疾患、炎症性疾患、臓器移植拒絶反応及び悪性新生物の臨床治療のための式（I）の化合物。0.005mg／kg〜10mg／kg体重、特に0.025mg／kg〜2mg／kg体重の一日当たり用量を与えるような量で式（I）の化合物を含む医薬組成物。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）


（Ｍは、それぞれ、Ｒ^８によって一置換された、フェニル環、ピリジン環もしくはピリミジン、ピリダジン若しくはピラジン環を表し、又はＲ^８−Ａによって置換されたチアゾール環を表し；Ｒ^８は、水素、フッ素、塩素、メチル、イソプロピル、メチルチオ又はトリフルオロメチルを表し；Ｒ^８は、メトキシも表すことが可能であり；Ｒ^８−Ａは、水素、メチル、メチルチオ又はトリフルオロメチルを表し；Ｌ^１は、Ｃ_１−Ｃ_１０アルケン（アルカンジイル）；Ｑは、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ_２又はＮＲ^９を表し；Ｌ^２は、直接結合、ＳｉＲ^１０Ｒ^１１又はＣＯを表し；Ｒは、水素、Ｃ_１−Ｃ_８アルキル、Ｃ_１−Ｃ_８アルコキシ、Ｃ_１−Ｃ_４アルコキシ−Ｃ_１−Ｃ_４アルキル、Ｃ_１−Ｃ_４アルキルチオ−Ｃ_１−Ｃ_４アルキル、Ｃ_２−Ｃ_８アルケニル、Ｃ_２−Ｃ_８アルキニル、Ｃ_１−Ｃ_６ハロアルキル、Ｃ_２−Ｃ_６ハロアルケニル、Ｃ_２−Ｃ_６ハロアルキニル又はＣ_３−Ｃ_６シクロアルキルを表し；Ａは、式（ＡＩ）の基を表し；残りの置換基は、請求項１に定義されている。）の新規カルボキサミドに関する。本発明の物質は、強力な殺菌作用を有し、植物保護及び資材保護の分野で、真菌及び細菌などの望ましくない微生物を抑制するために使用することが可能である。
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本発明は、新規なβ_２アドレナリン作用性レセプターアゴニスト化合物を提供する。本発明はまた、このような化合物を含む薬学的組成物、β_２アドレナリン作用性レセプター活性に関連する疾患を処置するためにこのような化合物を使用する方法、ならびにこのような化合物を調製するために有用なプロセスおよび中間体に関する。β_２アドレナリン作用性レセプターアゴニストは、例えば、喘息および慢性閉塞性肺疾患（慢性気管支炎および気腫を含む）のような肺疾患の処置のための有効な薬物として認識されている。β_２アドレナリン作用性レセプターアゴニストはまた、早産分娩を処置するために有用であり、そして神経学的障害および心臓障害を処置するために潜在的に有用である。 （もっと読む）

【課題】
副作用が少なく、効果の高い高脂血症及び動脈硬化症等の予防・治療剤の提供。
【解決手段】
２−［４−［２−（７−トリフルオロメチルベンゾオキサゾール−２−イルチオ）エチル］ピペラジン−１−イル］−Ｎ−［４−ヒドロキシ−２，６−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］アセトアミド又はその塩、その製造中間体。 （もっと読む）

本発明は、骨障害または疾患を診断、治療または予防する能力を有する作用物質を、骨との相互作用のために骨に運ぶのに有用な、次式の化合物またはその医薬的に許容される塩に関する。
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上記一般式（Ｉ）で表されるベンゼン誘導体若しくはそのプロドラッグ又はその薬理学的に許容される塩を有効成分として含有するＨｓｐ９０ファミリー蛋白質阻害剤などを提供する。 （もっと読む）

高い血管新生阻害活性を有し、病的血管新生を伴う疾患、例えば癌、癌転移に有効な治療および予防薬に有用な化合物、その製造方法、その製造に有用な中間体化合物、更にはこれらの化合物を含む医薬組成物を提供する。
本発明により、式（ＩＩ）


の化合物またはそのプロドラッグ、もしくはそれらの製薬上許容されうる塩、ならびに当該化合物を含む医薬、医薬組成物などが提供される。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉの化合物、


または、
その薬学的に受容可能な酸付加塩に関し、ここで、
Ｘは、−Ｃ（Ｒ４）＝または−Ｎ＝であり、
Ａｒは、フェニル、置換フェニル、複素環または置換複素環であり、
Ｒ１およびＲ２は、独立的に（ｉｎｄｅｐｅｎｄａｎｔｌｙ）水素またはＣ１−Ｃ３アルキルであり、
Ｒ３は、水素、フルオロまたはメチルであり、
Ｘが−Ｃ（Ｒ４）＝である場合において、Ｒ３およびＲ４のうち１つ未満が水素以外であり得る場合、Ｒ４は、水素、フルオロまたはメチルであり、
Ｒ５は、水素、メチルまたはエチルである。
本発明の化合物は、５−ＨＴ１Ｆレセプタの活性化、硬膜タンパク質管外遊出の抑制、および哺乳類における片頭痛の治療または回避の際に有用である。

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ＰＤＥ４阻害が、新規の化合物，例えばＮ−置換字ジアリールアミン類縁体によって達成される。本発明の化合物は、式（Ｉ）、



〔式中、Ａ，Ｂ，Ｄ，Ｒ¹，Ｒ²，Ｒ³及びＲ⁴はここに規定されている。〕のものである。

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一般式（Ｉ）


（式中の記号は明細書記載通り。）で示される化合物、その塩、それらの溶媒和物、またはそれらのプロドラッグに関する。本発明化合物は、ＬＰＡ受容体（特に、ＥＤＧ−２）に結合し拮抗するため、泌尿器系疾患（前立腺肥大症または神経因性膀胱疾患に伴う症状、脊髄腫瘍、椎間板ヘルニア、脊柱管狭窄症、糖尿病に起因する症状、下部尿路の閉塞疾患、下部尿路の炎症性疾患、多尿）、癌関連疾患、増殖性疾患、炎症性疾患、免疫系疾患、分泌障害による疾患、脳関連疾患および／または慢性疾患の予防および／または治療に有用である。 （もっと読む）

ヒストン脱アセチル化酵素（ＨＤＡＣ）阻害剤としての、Ｚｎ^２＋キレートモチーフで係留された脂肪酸を開示する。化合物はインビトロおよびインビボテストにて良く効果を発揮した。本発明は、例えばバルプロエート、ブチレート、フェニルおよびフェニルブチレートなどの短鎖脂肪酸を含む脂肪酸の構造的な改変に基づく。本発明は一般に、脂肪酸を、芳香族ωアミノ酸リンカーを介してＺｎ^２＋キレートモチーフ（ヒドロキサム酸、ο‐フェニレンジアミンが挙げられるが、これらに限定されない）と結合することを含む。
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本発明は、一般式（Ｉ）で表されるホスホニウムボレート化合物（以下、化合物（Ｉ））に関し、Ａ）工業的規模で安全に高い収率で、簡便な反応操作による新しい製造方法、Ｂ）取り扱いの容易な新規化合物及び、Ｃ）新規な触媒用途を提供することを目的とする。
一般式（Ｉ）：（Ｒ^１）（Ｒ^２）（Ｒ^３）ＰＨ・ＢＡｒ_４ （Ｉ）
［式中、Ｒ^１、Ｒ^２及びＲ^３、Ａｒは明細書中の記載と同一である。］
Ａ）ホスフィンと、ａ）ＨＣｌ又はｂ）Ｈ_２ＳＯ_４とを反応させてａ）塩酸塩又はｂ）硫酸塩を生成させ、次いでこの塩とテトラアリールボレート化合物とを反応させることを特徴とする。
Ｂ）Ｒ^１として第２，３級アルキル基等を有し、空気中でも特段の注意を要することなく容易に取り扱いができることを特徴とする。
Ｃ）Ｃ−Ｃ、Ｃ−Ｎ及びＣ−Ｏ結合形成反応に用いる遷移金属錯体触媒において、不安定なホスフィン化合物の代わりに化合物（Ｉ）を使用し、同等の効果を発揮することを特徴とする。 （もっと読む）

本発明は、下記式（Ｉ）の新規なｍ‐ジアミノベンゼン類：
【化１】


、染色剤へのこれらの使用、並びにこのようなｍ‐ジアミノベンゼン類を含有した酸化毛髪染色剤に関するものである。 （もっと読む）

９位において１つ又は複数の架橋性の部分によりさらに置換されている新規な２，７−ジ（アリールアミノ）−置換フルオレン、前記架橋性部分の架橋により形成されたオリゴマー又はポリマー、それらを調製する方法、及び電子素子、特にエレクトロルミネッセンス素子における中間層としての用途を有する耐溶剤性フィルムを形成するためのそれらの用途。 （もっと読む）

以下の式（Ｉ）により表される式を有する化合物が開示される。この化合物は、薬学的組成物として調製され得、そして哺乳動物（ヒトを含む）における種々の状態の予防および処置のために使用され得、これら種々の状態としては、非限定的な例として、関節炎、パーキンソン病、アルツハイマー病、発作、ブドウ膜炎、喘息、心筋梗塞、疼痛症候群の処置および予防、外傷性脳損傷、急性脊髄損傷、神経変性障害、脱毛症、炎症性腸疾患および免疫障害その他が挙げられる。
【化２６】

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アンドロゲン受容体の活性を妨害することによって引き起こされる疾患の治療。アンドロゲン受容体の活性を妨害することによって引き起こされる疾患の治療のための式（Ｉ）（明細書中に定義する）の化合物の使用が提供される：式（Ｉ）。単離された式（Ｉ）の化合物も提供される。
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