【課題】 反応転化率が高い新たな芳香族アミン化合物の合成方法を提供すること。
【解決手段】 銅および炭酸カリウムの存在下、特定の構造のアミン化合物と特定の構造の芳香族ヨウ化物とを反応させることによって芳香族アミン化合物を合成する方法において、該炭酸カリウムの比表面積が０．２０ｍ^２／ｇ以上である。 （もっと読む）

本発明は、少なくとも一つの更なる環を含んでいるビアリール化合物の属に関する。化合物は、ストローク、心筋梗塞症および心血管炎症性疾患および障害の治療および予防に役立つＰＤＥ４抑制剤である。化合物は、一般の式Ｉを有する。特定の実施態様は以下の通りである。
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式Ｉ


（式中、
Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４、Ｒ_５、Ｒ_６、Ｒ_７、Ｒ_８、およびＲ_９は、それぞれ、
（ａ）Ｈ、（ｂ）Ｒ_１３、−ＯＣ（Ｒ_１３）_３、−ＯＣＨ（Ｒ_１３）_２、−ＯＣＨ_２Ｒ_１３、−Ｃ（Ｒ_１３）_３、−ＣＨ（Ｒ_１３）_２、または−ＣＨ_２Ｒ_１３（式中、Ｒ_１３はハロゲンである）、（ｃ）−ＣＮ、（ｄ）任意選択的に置換されたアルキル、（ｅ）任意選択的に置換されたヘテロアルキル、（ｆ）任意選択的に置換されたアリール、（ｇ）任意選択的に置換されたヘテロアリール、（ｈ）任意選択的に置換されたアリールアルキル、（ｉ）任意選択的に置換されたヘテロアリールアルキル、（ｊ）ヒドロキシ、（ｋ）アルコキシ、（ｌ）アリールオキシ、（ｍ）−ＳＯ_２−アルキル、および（ｎ）−Ｎ（Ｒ_１４）Ｃ（Ｏ）Ｒ_１５から独立して選択され、
Ｒ_１０はＨおよびヒドロカルビルから選択される）を有する化合物を提供する。
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本発明は、Ａ晶型およびＢ晶型チゲサイクリン塩酸塩、ならびにこの調製法に関する。さらに本発明は、抗感染薬剤の配合物用中間体としての、Ａ晶型およびＢ晶型チゲサイクリン塩酸塩の使用に関する。さらに本発明は、Ａ晶型チゲサイクリン塩酸塩を有効量で含む薬学的組成物、およびＡ晶型チゲサイクリン塩酸塩の抗感染薬剤としての使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、式Ｒ^Ａ−ＣＯ−Ｎ（Ｒ^２）−（ＣＲ^１_２）_ｎ−Ｎ（Ｒ^５）−Ｒ^Ｂ（Ｉ）の化合物及びその塩又は光学活性異性体に関する。式中、各Ｒ^１は独立に同一又は異なるもので、水素原子、ヒドロキシル基、Ｃ_１〜Ｃ_４直鎖又は枝分れアルキル基或いはＣ_１〜Ｃ_４直鎖又は枝分れオキシアルキル基を表し、Ｒ^２は水素原子或いはＣ_１〜Ｃ_４直鎖又は枝分れアルキル基を表し、Ｒ^５は独立に同一又は異なるもので、アシル部分を表し、Ｒ^Ａ及びＲ^Ｂは独立に同一又は異なるもので、三ヨウ素化フェニル基、好ましくはさらに３位及び５位において２つのＲ^３基で置換された２，４，６−三ヨウ素化フェニル基を表し、ここで各Ｒ^３は同一又は異なるもので、式（Ｉ）の化合物中の少なくとも１つのＲ^３基が親水性部分であることを条件にして水素原子又は非イオン性の親水性部分を表し、ｎは１〜６の正の整数を表す。本発明はまた、診断イメージング、特にＸ線イメージングにおける造影剤としてのかかる診断用組成物の使用、及びかかる化合物を含むコントラスト媒体にも関する。 （もっと読む）

【課題】優れたS1P₁受容体選択的アゴニスト作用を有するアミド誘導体を提供すること。
【解決手段】一般式（１）


［式中、Ｒ^１はベンジルオキシ基、ハロゲン原子で置換されていても良い炭素数１〜６のアルキル基等を、Ｒ^２は-(O)p-(CＲ^aＲ^b)q-COOH又は-(CＲ^cＲ^d)q-PO₃H₂を、Ｒ^３は水素原子、ハロゲン原子、ニトロ基等を、Ｘは水素原子又はハロゲン原子を、ＹはO、S、SO又はSO_２を、Ｚは-CONH-又は-NHCO-を、Ｔは-CH=CH-又は-(CH₂)m-を示す。］で表されるアミド誘導体、薬理学的に許容しうるその塩又はその水和物。 （もっと読む）

本発明は、Ａ、Ｘ、Ｙ、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁵、Ｒ⁶、Ｒ⁷Ｒ⁸、及びＲ⁹の定義が明細書に与えられるようなものである下記式（Ｉ）の化合物に関する。式Ｉの化合物は、アルツハイマー病などのγ−セクレターゼ活性に関連した疾患の治療に有用である。
【化１】

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本発明は、ある部類の化合物及びかかる化合物がヨウ素含有化合物である場合にこれらの化合物を含む診断用組成物に関する。さらに詳しくは、かかるヨウ素含有化合物は、一般式（１）で表される、２つの結合されたヨウ素化フェニル基を含む化合物及びその塩又は光学活性異性体である。式中、Ｒ¹、Ｒ²及びＲ³の各々は独立に同一又は異なるものであって、水素原子或いはＣ₁〜Ｃ₄直鎖又は枝分れアルキル基を表し、各Ｒ⁴は独立に同一又は異なるものであって、６以下の−ＯＨ基で置換されたＣ₁〜Ｃ₆直鎖又は枝分れアルキル部分を表し、各Ｒ⁵は独立に同一又は異なるものであって、６以下の−ＯＨ基で置換されたＣ₁〜Ｃ₆直鎖又は枝分れアルキル部分を表すが、少なくとも１つのアルキル基は２以上のヒドロキシ基で置換されていることを条件とする。本発明はまた、診断イメージング、特にＸ線イメージングにおける造影剤としてのかかる診断用組成物の使用、及びかかる化合物を含むコントラスト媒体にも関する。
【化１】
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本発明は、ある部類の化合物及びかかる化合物がヨウ素含有化合物である場合にこれらの化合物を含む診断用組成物に関する。さらに詳しくは、かかるヨウ素含有化合物は、下記一般式（１）で表される、２つの結合されたヨウ素化フェニル基を含む化合物及びそれの塩又は光学活性異性体である。式中、各Ｒ¹は独立に同一又は異なるものであって、水素原子或いは１〜４の−ＯＨ基で任意に置換されたＣ₁〜Ｃ₄直鎖又は枝分れアルキル基を表し、各Ｒ²は独立に同一又は異なるものであって、水素原子或いはＣ₁〜Ｃ₄直鎖又は枝分れアルキル基を表し、各Ｒ³は独立に同一又は異なるものであって、水素原子或いは１〜４の−ＯＨ基で任意に置換されたＣ₁〜Ｃ₄直鎖又は枝分れアルキル基を表し、各Ｒ⁴は独立に同一又は異なるものであって、６以下の−ＯＨ基で置換されたＣ₁〜Ｃ₆直鎖又は枝分れアルキル部分を表し、各Ｒ⁵は独立に同一又は異なるものであって、６以下の−ＯＨ基で置換されたＣ₁〜Ｃ₆直鎖又は枝分れアルキル部分を表し、Ｘは炭素原子数３〜１０の直鎖アルキレン部分又は１，４−シクロヘキシレン基を表すか、或いは隣接する−ＮＲ¹基と共に１，４−ピペラジン基又は４−アミノピペリジン基を形成する。本発明はまた、診断イメージング、特にＸ線イメージングにおける造影剤としてのかかる診断用組成物の使用、及びかかる化合物を含むコントラスト媒体にも関する。
【化１】
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本発明は、ある部類の化合物及びかかる化合物がヨウ素含有化合物である場合にこれらの化合物を含む診断用組成物に関する。さらに詳しくは、かかるヨウ素含有化合物は、一般式（１）で表される、２つの結合されたヨウ素化フェニル基を含む化合物である。式中、各Ｒ¹は独立に同一又は異なるものであって、水素原子或いはＣ₁〜Ｃ₄直鎖又は枝分れアルキル基を表し、各Ｒ²は独立に同一又は異なるものであって、水素原子或いはＣ₁〜Ｃ₄直鎖又は枝分れアルキル基を表し、各Ｒ³、Ｒ⁴及びＲ⁵は独立に同一又は異なるものであって、１〜６の−ＯＨ基で置換されたＣ₁〜Ｃ₆直鎖又は枝分れアルキル部分を表す。本発明はまた、診断イメージング、特にＸ線イメージングにおける造影剤としてのかかる診断用組成物の使用、及びかかる化合物を含むコントラスト媒体にも関する。
【化１】
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血清レチノールレベルを減少させる化合物は、視覚サイクルの経過中に蓄積する老廃物の過剰産生に関連する眼疾患を治療するのに用いられる。我々は、たとえば、黄斑変性及びジストロフィーを治療する、又はこのような眼疾患に関連する症状を軽減するための方法、化合物、及び組成物を記載する。
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本発明は、（シクロプロピル−フェニル）−フェニル−オキサミド及びその生理学的に適合する塩に関する。本発明は、また式（Ｉ）
【化１】


（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８およびｍは、言及されている指定を有する）の化合物、そしてその生理学的に適合する塩に関する。これらの化合物は、例えば、糖尿病の処置に適している。
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本発明は、式(I)の化合物、およびこのような化合物を含む化粧品組成物および薬剤組成物に関する。
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【課題】 本発明の課題は、安全且つ簡便な方法にて、収率良く4-N-(メチルベンゾイル)アミノ-2-メチル安息香酸を製造することにある。
【解決手段】 本発明の課題は、4-アミノ-2-メチル安息香酸アルキルエステル、トルイル酸ハライド及び塩基とを反応させて、4-N-(メチルベンゾイル)アミノ-2-メチル安息香酸アルキルエステルの製造した後、次いで、これを加水分解することを特徴とする、4-N-(メチルベンゾイル)アミノ-2-メチル安息香酸の製法によって解決される。 （もっと読む）

【課題】新規な9-置換ミノサイクリン化合物の提供。
【解決手段】新規の9-置換ミノサイクリン化合物は、例えば下記式で表される。


ナフチルチオ尿素の部位は、フェニル尿素、フェニルスルフォン酸アミド等、種々の置換基とすることができる。これらのミノサイクリン化合物は、細菌感染症および新生物形成性疾患のような多くのテトラサイクリン化合物-反応状態を治療するため、更には例えば、テトラサイクリン排出の阻害および遺伝子発現の変調のような、一般的ミノサイクリンおよびテトラサイクリン化合物の公知の他の適用のために使用することができる。 （もっと読む）

【課題】プラスミノーゲンアクチベータインヒビター−１産生抑制作用、組織線維化抑制作用および線溶作用を有する化合物を見出し、組織線維化疾患（肺線維症、腎線維症など）、虚血性心疾患（心筋梗塞、狭心症）、心房内血栓、肺塞栓症、深部静脈血栓症、播種性血管内凝固、虚血性脳疾患（脳梗塞、脳出血）、動脈硬化などの病的血栓が原因となる疾患を予防および／又は治療のための医薬を提供すること。
【解決手段】
下記一般式（Ｉ）
【化１】


で表される３−アニリノ−２−シクロアルケノン誘導体、その光学異性体又はそれらの医薬上許容される塩もしくはこれらの水和物又は溶媒和物を含有するプラスミノーゲンアクチベータインヒビター−１に媒介される病状又は症状の予防および／又は治療に有用である医薬を提供する。 （もっと読む）

【課題】Si-H結合を有する含フッ素オルガノ水素シロキサン化合物を必要としないで硬化可能であり、その上耐熱性、耐薬品性および成形加工性に優れ、しかも低温特性が改善された硬化物を与える含フッ素ポリエーテル化合物、その製造方法およびそれを含有する硬化性組成物を提供する。
【解決手段】FOCCF₂O(CF₂CF₂O)_p(CF₂O)_qCF₂COFをXC₆H₄NHR¹と反応させ、含フッ素ポリエーテル化合物


を得る。この化合物は、芳香族ボロン酸エステル、有機パラジウム化合物、塩基性の無機または有機化合物(および有機リン化合物)と共に硬化性含フッ素ポリエーテル組成物を形成する。 （もっと読む）

本発明は、稲、小麦、大麦、及び大豆のような作物を保護するのに高い選択性及び安全性を有し、雑草に対して優れた除草効果を示す光活性（Ｒ）−アリールオキシプロピオン酸アミド化合物、及びこれを含む除草剤組成物に関するものである。 （もっと読む）

【課題】Si-H結合を有する含フッ素オルガノ水素シロキサン化合物を必要としないで硬化可能であり、その上耐熱性、耐化学薬品性および成形加工性に優れ、しかも低温特性および機械的強度が改善された硬化物を与える含フッ素ポリエーテル化合物、その製造方法およびそれを含有する硬化性組成物を提供する。
【解決手段】F(CORfCOZ)_nCORfCOF 〔Rf：-CF₂O(CF₂CF₂O)_p(CF₂O)_qCF₂-〕に XC₆H₄NHR¹を反応させ、含フッ素ポリエーテル化合物


を得る。この化合物に、芳香族ボロン酸エステル化合物、有機パラジウム化合物、塩基性の無機または有機化合物(および有機リン化合物)を配合して硬化性含フッ素ポリエーテル組成物を形成させる。 （もっと読む）

本発明は一般式(I)に相当する３‐フェニルアクリル酸の新規誘導体、ならびにそれの調製方法およびヒトまたは獣医学(皮膚科学ならびに心血管性疾患、免疫疾患および／または脂質代謝に関する疾患の領域)または化粧品組成物におけるそれの使用に関する。
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