本発明は、下に詳細に説明される、炎症性及び／又はミトコンドリア機能不全、及び他のPBR活性化を引き起こす任意の病態生理学的プロセスが主要な寄与因子である、心臓及び循環器疾患を画像化するための、末梢ベンゾジアゼピン受容体に対して高い親和性を有する特定の化合物の使用に関する。 （もっと読む）

【課題】不斉アミノ化反応に用いるための不斉触媒及び該触媒の製造のための配位子を提供する。
【解決手段】 下記の一般式(I)（式中、R¹はC_3-8アルキル基又はアラルキル基を示し、*はS-配置又はR-配置のいずれかの不斉炭素を示す）で表される化合物、及び上記化合物を配位子として有する希土類錯体、好ましくはランタン錯体。
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本発明は、新規置換フェニルアミノ−ベンゼン化合物、かかる化合物を含む医薬組成物、ならびに過剰増殖性疾患および／もしくは血管新生性疾患を治療するためのそれらの化合物のまたは組成物の、単剤としての、または他の活性成分との併用における使用に関する。 （もっと読む）

化合物、その化合物を含む医薬組成物、及びこれらの調製方法と使用を開示する。この化合物は、フルベン及び／又はフルバレン類似体である。この化合物及び組成物を使用し、薬剤耐性癌等の様々な癌、及び様々な眼疾患等の数々の炎症性、変性及び血管性疾患を治療及び／又は予防することができる。代表的なフルベン及び／又はフルバレン類似体は、様々な染料、ホルモン、糖、ペプチド、オリゴヌクレオチド、アミノ酸、ヌクレオチド、ヌクレオシド、及びポリオールのフルベン及びフルバレン類似体を含む。前記化合物は、少なくとも、Ｎｏｘ又はＲＯＳを阻害することによって作用すると考えられる。いくつかの実施形態では、Ｎｏｘは、正常細胞よりも癌細胞において選択的に発現されるか、又は正常細胞よりも癌細胞において大量に発現される。従って、前記化合物は、様々な癌及び他の疾患に対する新しい治療薬である。
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本発明は、抗アンドロゲン化合物に関し、この化合物は、皮膚のアンドロゲン過剰を処置するため、及び結果として被験者又は患者のざ瘡、禿頭症又は多毛症を処置するために投与されることができる。これらの化合物は一般化学構造（Ｉ、ＩＩ、ＩＩＩ又はＩＶ）を有する。
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脊髄筋委縮症の治療のためにテトラサイクリン化合物が記載される。本発明は、少なくとも部分的には、脊髄筋委縮症について対象を治療する方法に関する。該方法は、脊髄筋委縮症が治療されるように、有効量のテトラサイクリン化合物を対象に投与することを含む。有利には、本発明の方法で用いるテトラサイクリン化合物は以下の特徴：１）ｍＲＮＡスプライシングを変調する能力；２）中枢神経系および／または脳進入；３）減少した光毒性特性、および４）減少した抗菌特性、の内の１以上を有する。
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骨標的化合物および方法を提供する。化合物は、骨に親和性を有する骨標的部分(R_T)；骨と相互作用し、骨に影響を及ぼす骨活性部分(R_A)；骨標的部分と骨活性部分を結びつける連結部分(R_L)を含み得る。 （もっと読む）

【課題】新規なＬＸＲアゴニスト、及び該ＬＸＲアゴニストを有効成分として含みアテローム性動脈硬化症や動脈硬化症等の予防及び／又は治療のための医薬の提供。
【解決手段】次の一般式（１）


（１）［式中、Ｒ^１、Ｒ^２及びＲ^３は、水素原子、ハロゲン原子、Ｃ_１〜６アルキル基、水酸基又はＣ_１〜６アルコキシ基を示し、Ｒ^４、Ｒ^５及びＲ^６は、同一又は異なって、水素原子、ハロゲン原子、Ｃ_１〜６アルキル基、水酸基、Ｃ_１〜６アルコキシ基、アミノ基、Ｃ_１〜６アルキルアミノ基、等を示す。］で表される化合物若しくはその塩又はそれらの溶媒和物を有効成分とするＬＸＲアゴニスト。 （もっと読む）

本発明は、新規カスケードポリマー錯体類、それらの化合物を含んで成る組成物、前記錯体類のNMR診断への使用、及びそれらの化合物及び組成物の調製方法に関する。本発明の錯体−形成カスケードポリマー錯体は、下記一般式I：
R - L - A -｛ X - [ Y - ( Z - ｛ W - K_w ｝_z )_y ]_x ｝_{a - 1} (I)
［式中、Rは、HSA−結合単位であり、
Lは、リンカー又は結合であり、
Aは、基本多重度aの窒素含有カスケードコアーであり、
X及びYは、お互い独立して、それぞれ直接結合、又は再現多重度x及びyのカスケード再現単位であり、
Z及びWは、お互い独立して、それぞれ直接結合、又は再現多重度z及びwのカスケード再現単位であり、
Kは、錯化剤の残基であり、
aは、２〜12の数であり、そして
x, y, z及びwは、お互い独立して、１〜４の数であり、
但し、正確には、カスケードコアーAの１つの基本多重度aは正確には、Lへの結合の１点を表し、そして但し、
錯化剤残基Kに、原子番号20〜29、39、42〜44又は57〜83の元素のうち少なくとも合計４個のイオンを含んで成り、そして適切な場合、無機及び/又は有機塩基、アミノ酸又はアミノアミドのカチオンを含んで成る］により記載される。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）で表される化合物、又はその異性体、プロドラッグ、医薬として許容される塩、溶媒和物、若しくは水和物に関する：
［化１］


式中、式（Ｉ）の置換基はそれぞれ、本明細書で定義する通りである。本発明は、式（Ｉ）で表される化合物の調製方法、式（Ｉ）で表される化合物を含む医薬組成物、及びβ−アミロイドペプチドの凝集又は沈着によって誘発されるアルツハイマー病及び他の疾患などの慢性神経変性疾患の治療への式（Ｉ）で表される化合物の使用にも関する。 （もっと読む）

本発明は、少なくとも一部において、式（Ｉ）：（式中、Ｘは、ＣＨＣ（Ｒ^１３Ｙ’Ｙ）、ＣＲ^６’Ｒ^６、Ｃ＝ＣＲ^６’Ｒ^６、Ｓ、ＮＲ^６、またはＯであり；Ｅは、ＮＲ^７ｄＲ^７ｅ、ＯＲ^７ｆまたは（ＣＨ_２）_０−１Ｃ（＝Ｗ’）ＷＲ^７ｇであり；Ｗは、Ｏ、Ｓ、ＮＲ^７ｈまたはＣＲ^７ｉＲ^７ｊであり；Ｗ’は、Ｏ、ＳまたはＮＲ^７ｋである）の置換テトラサイクリン化合物、およびその医薬的に許容しうる塩に関する。これらのテトラサイクリン化合物は、数多くのテトラサイクリン化合物応答性状態、たとえば、細菌感染および新生物を治療するために使用することができる。

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本発明は、イオンチャネルの強力なモジュレーターであり、したがってイオンチャネルの調節に反応するものまで様々な疾患又は障害の治療に対する貴重な候補であることが判明した、新規なケイ皮酸アミド誘導体に関する。 （もっと読む）

本教示は、式（Ｉ）の化合物


およびその医薬的に許容される塩、水和物およびエステルに関し、式中、Ａｒ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、ｐおよびＸは、本明細書に定義されるとおりである。さらに、本教示は、上述の化合物およびその医薬的に許容される塩、水和物およびエステルを製造するプロセス、病的な状態または障害を治療する方法、またはその症状を軽減する方法、医薬的に許容される塩、水和物およびエステルを含む上述の化合物を使用する方法も提供する。この化合物は、１つ以上の電圧依存性カルシウムチャネルの異常な調節状態に関連する種々の状態を治療することを含む、イオンチャネルの活性を調節することに有用な場合がある。
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液体に分散または溶解させた物質（例えば、医薬品）の疎液性の沈殿のための商業的に実行可能な方法が提供され、ここにおいて、それぞれ所定量（８４）の溶液または分散液を含む複数の個々の開口した容器（２２）は、共通の加圧可能なチャンバー（１２）内で処理される。このプロセスにおいて、望ましいほぼ超臨界的な、または、超臨界的な温度および圧力条件は、選択された貧溶媒のガス（例えば二酸化炭素）に対して確立され、さらに、超音波装置（１４）は、チャンバー（１２）内で高エネルギーの超音波が発生するように作動する。これにより、容器（２２）内で貧溶媒と液体（溶液または分散液）との強い混合が生じ、その結果として溶媒が除去され、物質が沈殿する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物に関し、ここで、Ｇは、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｃ（ｇ１）（ｇ２）−または−ＮＨ−であり、ｎ＝１、２または３である。そのような化合物は、カリウムチャネルを調節する。本化合物は、カリウムイオンチャネルの調節の影響を受ける疾患および障害の治療および予防に有用である。そのような状態の１つは、発作性疾患である。本発明の化合物は、カリウムチャネル活性を活性化し、それにより、全身投与されたときに著しい全身性の副作用を生じることなく発作性疾患などの状態の治療に有用である、二環式のレチガビンアナログである。

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本発明は、式（Ｉ）または（ＩＩ）［式中、Ｌは中性配位子であり、Ｘ、Ｘ’は陰イオン配位子であり、Ｒ¹およびＲ²はそれぞれ独立して、水素、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル、Ｃ₁〜Ｃ₆ペルハロゲン化アルキル、アルデヒド、ケトン、エステル、ニトリル、アリール、場合により置換されるＣ₅〜Ｃ₆アルキルピリジニウム、ペルハロゲン化アルキルピリジニウムもしくはシクロヘキシル、Ｃ_nＨ_2nＹもしくはＣ_nＦ_2nＹ基１０［式中、ｎは１〜６からなり、Ｙはイオンマーカーである］、または次式：の基であり、化合物が式（Ｉ）である場合は、Ｒ¹が式（Ｉｂｉｓ）の基であり得、あるいは化合物が式（ＩＩ）である場合は、Ｒ¹が式（ＩＩｂｉｓ）の基であり得、Ｒ³は、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキルまたはＣ₅〜Ｃ₆シクロアルキルまたはＣ₅〜Ｃ₆アリールであり、Ｒ⁰、Ｒ⁴、Ｒ⁵、Ｒ⁶、Ｒ⁷、Ｒ⁸、Ｒ⁹、Ｒ¹⁰、Ｒ¹¹はそれぞれ独立して、水素、Ｃ₁〜Ｃ₆アルキル、Ｃ₁〜Ｃ₆ペルハロゲン化アルキル、またはＣ₅〜Ｃ₆アリールであり、Ｒ⁹、Ｒ¹⁰、Ｒ¹¹は複素環であり得、Ｘ¹は陰イオンであり、Ｒ¹およびＲ²は、それぞれが結合するＮおよびＣと一緒になって、複素環を形成し得る］のすべての化合物に関する。
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本発明は、一般に、式Ｉの化合物、それを含む薬剤組成物、及びカルシウム感知受容体の機能に関連した疾患又は障害を治療する方法に関する。本発明は、かかる化合物を製造する方法、及びこれらの方法に有用である中間体にも関する。

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【課題】新規グルコピラノシル-置換ベンジル-ベンゾニトリル誘導体を提供する。
【解決手段】
請求項１において定義された一般式 Iのグルコピラノシル-置換ベンジル-ベンゾニトリル誘導体


であって、それらの互換異性体、立体異性体、それらの混合物及びそれらの塩を含む。本発明の化合物は代謝性疾患の治療に適している。 （もっと読む）

【課題】容易に入手可能な汎用性の高い化合物を原料とし、人体に対して安全で環境負荷が少なく、大量製造が可能であり、不安定なチオール誘導体またはその塩で煩雑な精製を必要としない、高収率でより簡便な芳香族チオール誘導体またはその塩の製造法を提供すること。
【解決手段】ハロゲノベンゼン誘導体またはその塩を、２−メチル−２−プロパンチオールとクロスカップリング反応に付し、チオエーテル誘導体またはその塩とし、次いでチオエステル誘導体またはその塩へ誘導後、脱アシル化反応に付す製造法は、医薬および農薬などの製造中間体として重要な種々の置換基を持つ芳香族チオール誘導体またはその塩を、安全で環境負荷が少なく、短い工程数でより簡便に、かつ高収率で大量に製造できる方法として有用である。 （もっと読む）

【課題】熱可塑性樹脂の酸化防止性能を有し、より耐変色性に優れたアミド化合物を提供すること。
【解決手段】式（１）


（式中、ｎは０〜２の整数を表す。）で示される化合物、該化合物からなる熱可塑性樹脂用酸化防止剤、該化合物を含有する熱可塑性樹脂組成物、及び該化合物を熱可塑性樹脂に配合する熱可塑性樹脂の酸化防止方法である。該化合物は２−アミノ−４’−ブロモビフェニルと対応する酸クロライドとの反応により製造され、２−アミノ−４’−ブロモビフェニルは４−ブロモ−２’−ニトロビフェニルを還元することにより得られ、これは、パラジウム化合物存在下、２−ヨード−１−ニトロベンゼンと４−ブロモフェニルボロン酸とを反応させることにより製造される。 （もっと読む）