【課題】無触媒条件下、カルボン酸無水物とヘテロ水素化物からＮ−アシル化合物を短時間、連続的に高収率・高選択率で合成する方法及びその反応組成物を提供する。
【解決手段】発熱反応の場合、常温流体、吸熱反応の場合、温度１００〜４００℃、圧力０．１〜４０ＭＰａの亜臨界流体、超臨界流体を反応溶媒として使用し、無触媒条件で、発熱反応の場合、流通式常温高圧反応装置、吸熱反応の場合、流通式高温高圧装置に、基質及び反応溶媒を導入し、温度、カルボン酸無水物量の諸条件を変化させることにより、カルボン酸無水物及びヘテロ水素化物からＮ−アシル化合物を高収率、高選択率、高速・連続的に合成するＮ−アシル化合物の製造方法、その反応組成物、及びその装置。
【効果】生体適合性を有するＮ−アシル化合物組成物を、一段階かつ短時間で、連続的に製造することができる。 （もっと読む）

本発明は、式(Ｉ)
【化１】


〔式中、Ｘ、Ｑ、Ｒ^１およびＲ^２は明細書で定義の通り。〕
の化合物の新規製造方法に関し、本化合物は治療剤の製造に有用である。本発明は、さらに、治療剤の製造に有用な新規中間体にも関する。
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本発明は、新規なクラスの二置換アニリン化合物に関する。これらの化合物は、ヒストン脱アセチル化酵素を阻害し得、そして新生細胞の最終分化、並びに細胞増殖停止及び／又はアポトーシスを選択的に誘導し、それによってこのような細胞の増殖を阻害することにおける使用のために適切である。従って本発明の化合物は、新生細胞の増殖によって特徴付けられる腫瘍を有する患者を治療するのに有用である。本発明の化合物はまた、ＴＲＸ媒介性の疾患、例えば、自己免疫、アレルギー性疾患及び炎症性疾患の予防及び治療において、並びに中枢神経系（ＣＮＳ）の疾患、例えば神経変性疾患の予防及び／又は治療において、有用であり得る。本発明はさらに、本発明の化合物を含む医薬組成物、及びこれらの医薬組成物の安全な投薬レジメンであって、従うことが容易であり、かつこれらの化合物の治療上有効な量をインビボで生じる投薬レジメンを提供する。 （もっと読む）

【課題】無触媒条件下、カルボン酸無水物とポリヘテロ水素化物からポリアシル化合物を短時間、連続的に高収率・高選択率で合成する方法及びその反応組成物を提供する。
【解決手段】発熱反応の場合、常温流体、吸熱反応の場合、温度１００〜４００℃、圧力０．１〜４０ＭＰａの亜臨界流体、超臨界流体を反応溶媒として使用し、無触媒条件で、発熱反応の場合、流通式常温高圧反応装置、吸熱反応の場合、流通式高温高圧装置に、基質及び反応溶媒を導入し、温度、カルボン酸無水物量の諸条件を変化させることにより、カルボン酸無水物及びヘテロ水素化物からＮ−アシル化後、Ｏ−アシル化し、選択的に逐次ポリアシル化合物を高収率、高選択率、高速・連続的に合成するポリアシル化合物の製造方法、その反応組成物、及びその装置。 （もっと読む）

【課題】腫瘍性細胞の末端分化を選択的に誘発する新規化合物を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）で示される化合物である。（式中、Ｒ₁ およびＲ₂ は、シクロアルキルアミノ、ピリジンアミノ、ピペリジノ、9-プリン-6- アミン、もしくはチアゾールアミノ基であって、Ｒ₃ およびＲ₄ は、水素原子、ヒドロキシル基、置換アルキル、アルケニル、シクロアルキル、アリール、アルキロキシ、アリーロキシ、アリールアルキロキシまたはピリジン基であり、かつｎは 4ないし 8の整数である。）
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本発明は、式５−［Ｎ−（２，３−ジヒドロキシプロピル）アセトアミド］−２，４，６−トリヨード−Ｎ−（２，３−ジヒドロキシプロピル）−Ｎ’−（２−ヒドロキシエチル）イソフタルアミドのイオキシランの微粒化による調製方法、およびこうして得られる改善産物に関する。本方法は、結晶化による方法を回避することを可能にし、改善した溶解度を有する活性成分をもたらす。 （もっと読む）

本発明は、オキシムをエナミドに変換するための好都合な方法を提供する。このプロセスは、金属試薬を用いる必要がない。よって、これにより、大量の金属廃棄物を同時に生成することなく、所望の化合物が生成される。エナミドは、アミドおよびアミンの有用な前駆体である。本発明は、プロキラルエナミドを対応するキラルアミドに変換するプロセスを提供する。例示的なプロセスでは、キラル水素化触媒を用いることによる水素化の間に、キラルアミノ中心が導入される。選択された実施形態では、本発明は、１，２，３，４−テトラヒドロ−Ｎ−アルキル−１−ナフタレンアミンサブ構造または１，２，３，４−テトラヒドロ−１−ナフタレンアミンサブ構造を含む、アミドおよびアミンを調製する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、２θ＝１６．１±０．２、２０．１±０．２、２０．７±０．２および２４．２±０．２、または２θ＝９．０±０．２、１４．７±０．２、１９．６±０．２、２１．６±０．２および２４．３±０．２のいずれかに主要ピークを有する粉末Ｘ線回折パターンを特徴とする、３−［［３，５−ジブロモ−４−［４−ヒドロキシ−３−（１−メチルエチル）−フェノキシ］−フェニル］−アミノ］−３−オキソプロパン酸の新規な結晶形に関する。
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【課題】 β−ヒドロキシカルボン酸アミド誘導体を高収率で製造する方法を提供する。
【解決手段】 バリウムアルコキシドを触媒として用い、カルボニル化合物とアミドとをアルドール反応させ、β−ヒドロキシカルボン酸アミド誘導体を製造する。
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α７ニコチン性アセチルコリン受容体（α７ｎＡＣｈＲ）アゴニスト活性を有する化合物、その調製方法、それを含有する医薬組成物ならびに神経系および精神疾患の治療のためのその使用。 （もっと読む）

本発明は、新規分類の化合物に関する。これらの化合物は、ヒストン脱アセチル化酵素を阻害し得、そして新生細胞の最終分化、並びに細胞増殖停止及び／又はアポトーシスを選択的に誘導すること、それによってこのような細胞の増殖を阻害することに用いるために適切である。したがって本発明の化合物は、新生細胞の増殖によって特徴付けられる腫瘍を有する患者を治療するのに有用である。本発明の化合物はまた、ＴＲＸ媒介性の疾患、例えば、自己免疫性、アレルギー性疾患及び炎症性疾患の予防及び治療において、並びに中枢神経系（ＣＮＳ）の疾患、例えば神経変性疾患の予防及び／又は治療において、有用であり得る。本発明はさらに、本発明の化合物を含む医薬組成物、及びこれらの医薬組成物の安全な投薬レジメンであって、従うことが容易であり、かつこれらの化合物の治療上有効な量をインビボで生じさせる投薬レジメンをも提供する。 （もっと読む）

本発明は、一群の化合物並びにかかる化合物を含む診断用組成物に関するものであり、これらの化合物は含ヨウ素化合物である。具体的には、含ヨウ素化合物は、３つのヨウ素化フェニル基が結合した配置を取り得る中心脂肪族基を含む化合物である。本発明は、画像診断法、特にＸ線撮像における造影剤としてのかかる診断用組成物の使用並びにかかる化合物を含む造影製剤にも関する。 （もっと読む）

本発明は、一群の化合物並びにかかる化合物を含む診断用組成物に関するものであり、これらの化合物は含ヨウ素化合物である。具体的には、含ヨウ素化合物は、３つのヨードフェニル基が結合した配置を取り得るアミド官能基を含む中心脂肪族基を含む化合物である。本発明は、画像診断法、特にＸ線撮像における造影剤としてのかかる診断用組成物の使用並びにかかる化合物を含む造影製剤にも関する。 （もっと読む）

本発明は、Ｓ１Ｐ１受容体の活性を調節する化合物、Ｓ１Ｐ１受容体を介するシグナル伝達に関連する症状を治療するためのこれらの化合物の使用、およびこれらの化合物を含む医薬組成物に関する。 （もっと読む）

【課題】様々な複雑の構造を有する放射性リガンドを合成する。
【解決手段】様々な官能基を持ちながら、ブロムあるいはヨードベンゼン環を有する誘導体を放射性リガンドの標識原料とし、フェニルスズ化合物を合成する。一方、一個以上の電子供与性基を有するヨードベンゼンを酸化し、トシル酸と反応させることにより、新規な電子供与性基を有するヒドロキシトシルヨードベンゼン化合物を得る。次に、この化合物を様々なフェニルスズ化合物と反応させることにより、標識前駆体であるジフェニルヨードニウム塩を合成する。最後に本ジフェニルヨードニウム塩を[^１８Ｆ]Ｆ^-との反応により、様々な官能基を持ちながら[^１８Ｆ]フルオロベンゼン環を有する^１８Ｆ標識リガンドを合成する。 （もっと読む）

式(I)
【化１】


（式中、Ｘ、R²、R³、R⁵及びR⁶は明細書に定義されたとおりである）
の化合物は、Ｃ型肝炎ウイルスNS5Bポリメラーゼのインヒビターとして有益である。
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本発明は、式（ＩＩ）の化合物：


（Ｒ¹は、ＮＯ₂、−Ｎ⁺Ｒ³₃、トリハロメチル、−ＣＮ、−ＳＯ₃Ｈ、−ＣＯ₂Ｈ、−ＣＯ₂Ｒ³、−ＣＨＯおよび−ＣＯＲ³であり、ここでＲ³は、Ｃ₁−Ｃ₆アルキル、Ｃ₁−Ｃ₆ハロアルキル、Ｃ₃−Ｃ₁₂シクロアルキル、Ｃ₆−Ｃ₁₂アリール、Ｃ₂−Ｃ₉ヘテロアリールまたはＣ₁−Ｃ₉ヘテロシクロアルキルである。）
を選択的にアシル化する方法に関し、この方法は、式（ＩＩ）の化合物とアシル化剤とを反応させて、式（Ｉ）の化合物：


（Ｒ²は、Ｃ₁−Ｃ₁₂アルキル、Ｃ₁−Ｃ₁₂ハロアルキル、Ｃ₂−Ｃ₇アルケニル、Ｃ₂−Ｃ₇アルキニル、Ｃ₃−Ｃ₁₂シクロアルキル、Ｃ₆−Ｃ₁₂アリール、Ｃ₁−Ｃ₉ヘテロシクロアルキル、Ｃ₂−Ｃ₉ヘテロアリール、Ｃ₁−Ｃ₁₂アルコキシ、Ｃ₁−Ｃ₁₂ハロアルコキシ、Ｃ₃−Ｃ₁₂シロクアルコキシ、Ｃ₁−Ｃ₉ヘテロシクロアルコキシ、Ｃ₆−Ｃ₁₂アリールオキシおよびＣ₂−Ｃ₉ヘテロアリールオキシから選択されるものである。）
またはその塩を形成する工程を含む。
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抗不整脈活性および望ましいバイオアベイラビリティ特性などの有益な薬理活性を有するリジン模倣化合物が開示される。 （もっと読む）

【課題】誘電率、金属拡散バリア性等の膜特性に優れた絶縁膜、およびそれを用いた電子デバイスを得るための膜形成用組成物の提供。
【解決手段】下記一般式で表される化合物の重合体を含有する膜形成用組成物。


式中、Ｑは、炭素原子で形成された環構造を含む基または炭素原子で形成されたカゴ構造を含む基を表す。ｌは１〜１０の整数を表し、ｍは０〜１０の整数を表し、ｎは１〜１０の整数を表す。Ｘは任意の置換基を表す。Ｙは炭素−炭素不飽和結合を有する基を表す。ＲはＯ，Ｎ，Ｓ，Ｐ等の原子を含有する官能基を有する基を表す。 （もっと読む）

本発明は、反応器における母液又は二次結晶体の熱処理及び続く結晶化による、医薬目的のために適切なイオプロミドの回収方法を記載する。
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