本発明は、（２Ｒ，３Ｒ）−Ｏ，Ｏ’−ジベンゾイル酒石キラル酸を使用して下記のスキーム２（Ｖ、ＶＩ、ＶＩＩ）により（Ｓ）−３−（ジメチルアミノ）−２−メチル−１−（３−ニトロフェニル）−プロパン−１−オン（ＶＩＩ）の立体異性体が得られるように、ラセミ混合物（Ｖ）の定量的分割を含む、タペンタドールを合成するための新しい方法であって、前記分割が定量的なものである方法に関する。本発明は、タペンタドールの新しい合成方法のいくつかの中間体化合物も関する。

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イオジキサノールの調製のための改善された合成法、及び多孔質吸着樹脂クロマトグラフィーカラムと再結晶とを利用した精製プロセスが提供される。該合成法は、イオジキサノールを調製するための5-アセトアミド-N,N'-ビス(2,3-ジヒドロキシプロピル)-2,4,6-トリヨード-イソフタルアミド(化合物A)の二量化に関するものであって、ホウ素含有酸性物質、又はそれらの塩、例えば、ホウ酸を含む反応混合物のpHを調節することによって、アルキル化などの過度の副反応が効果的に阻害される。この方法において、化合物Aからイオジキサノールへの変換率は、85〜90%である。該イオジキサノール粗生成物は、多孔質吸着樹脂クロマトグラフィーカラムによって精製されて、90〜95%の回収率で、96〜98%の純度のイオジキサノール産物が得られる。該イオジキサノール粗生成物は、2-メトキシエタノールを含む混合溶媒において再結晶されて、90〜95%の回収率で、99%を超える純度のイオジキサノール産物が得られる。 （もっと読む）

【課題】 糖尿病、糖尿病合併症、糖尿病性細小血管合併症、インスリン抵抗性症候群、メタボリックシンドローム、高血糖症、脂質異常症、アテローム性硬化症、心不全、心筋症、心筋虚血症、脳虚血症、脳卒中、肺高血圧症、高乳酸血症、ミトコンドリア病、ミトコンドリア脳筋症又は癌の予防または治療剤、即ち、ＰＤＨＫ阻害剤等を提供すること。
【解決手段】 下記一般式［Ｉ］で表される化合物又はその医薬上許容される塩、或いはその溶媒和物。


（式中、各記号は明細書に記載の通りである。） （もっと読む）

【課題】光学活性な１−アミノ−２−エテニルシクロプロパン−１−カルボン酸エチルの製造方法を提供する。
【解決手段】１−アミノ−２−エテニルシクロプロパン−１−カルボン酸エチルの（１Ｒ，２Ｓ）異性体と（１Ｓ，２Ｒ）異性体とを含む混合物と、特定な光学活性なタルトラニル酸化合物とを接触させ、ジアステレオマー塩の混合物を生成する工程と、一方のジアステレオマー塩を他方のジアステレオマー塩から分離する工程と、分離した一方のジアステレオマー塩を酸または塩基と接触させ、分離した一方のジアステレオマー塩を分解する工程とを含む式（３）


で示される光学活性な１−アミノ−２−エテニルシクロプロパン−１−カルボン酸エチルもしくはその鏡像異性体、またはその酸付加塩の製造方法。 （もっと読む）

【課題】殺虫剤として優れた殺虫効果を示す新規なカルボキサミド類を提供すること。
【解決手段】式（Ｉ）：


（例えば、６−シアノ−Ｎ−［２−エチル−４−（１，１，１，２，３，３，３−ヘプタフルオロプロパン−２−イル）−６−メチルフェニル］−２−ナフタミド）で表わされるカルボキサミド類並びにそれの殺虫剤及び動物寄生虫防除剤としての利用。 （もっと読む）

【課題】高い発光強度を安定して発揮し、かつ有機媒体に対して高い溶解性を示す新規希土類金属錯体組成物を提供すること。
【解決手段】一般式：


（式中、Ｒ^１は置換されていてもよい飽和炭化水素基等を示す。Ｒ^２は、水素原子等を示す。Ｒ^３は、置換されていてもよいアリール基等であり、Ｒ^４は水素等を示す。またＲ^１及びＲ^２、Ｒ^２及びＲ^３或いはＲ^４、Ｒ^３及びＲ^４が結合して環を形成していてもよい。）で表されるβ−ケトアミドナト配位子が希土類金属イオンに配位してなる希土類金属錯体組成物。 （もっと読む）

本発明は、神経性炎症の治療のための化合物、組成物、方法、およびキットを提供する。 （もっと読む）

本発明の対象は、アミノ基を有する有機酸のＮ−アシル化のための連続的方法であって、次式（Ｉ）
Ｒ^１−ＣＯＯＨ （Ｉ）
［式中、Ｒ^１は、水素または炭素原子数１〜５０の場合により置換された炭化水素残基を表す］
で表されるカルボン酸の少なくとも一種と、次式（ＩＩ）
Ｒ^２ＮＨ−Ａ−Ｘ （ＩＩ）
［式中、
Ａは、炭素原子数１〜５０の場合により置換された炭化水素残基を表し、
Ｘは、酸基またはそれの金属塩を表し、そして
Ｒ^２は、水素、炭素原子数１〜５０の場合により置換された炭化水素残基、または式−Ａ−Ｘ（式中、Ａも、Ｘも、互いに独立して、上記の意味を有する）の基を表す］
で表される少なくとも一つのアミノ基を有する有機酸の少なくとも一種とを、モノモード−マイクロ波アプリケータのマイクロ波の伝播方向にその長軸がある反応管中でマイクロ波照射下に反応させてアミドとする、方法である。 （もっと読む）

本発明は、一般式(I)のベンゾオキサジノン類[可変要素は発明の詳細な説明に従って定義されている]、式(I)のベンゾオキサジノン類を製造するための方法および中間体、それらを含む組成物、ならびに除草剤としての、すなわち有害植物を防除するためのそれらの使用、ならびに除草剤的に有効量の少なくとも一つの式(I)のベンゾオキサジノン類を植物、それの種子および/またはそれの生息場所に作用させる段階を有する、望ましくない植生の防除方法に関するものである。
【化１】
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本発明は、アミド化合物またはその薬理学的に許容される塩、その調製方法及びそれを含む薬学組成物に関するもので、本発明によるアミド化合物は、骨生成を促進させると同時に骨消失を抑える効果を示しており、骨粗しょう症、骨折、歯周疾患、骨の成長障害、パジェット病、骨転移ガン、関節リウマチなどの骨疾患の予防および治療に有用に使用されることができる。 （もっと読む）

【課題】含フッ素ポリエーテル化合物の硬化剤である含フッ素ジボロン酸エステル化合物合成する際の原料物質であるN-モノアルキル-3,5-ジブロモアニリン誘導体化合物およびその製造法を提供する。
【解決手段】一般式


(R¹：炭素数1〜3のアルキル基、Rf：鎖中にエーテル結合を有し得る炭素数1〜20のパーフルオロアルキル基)で表されるN-モノアルキル-3,5-ジブロモアニリン誘導体化合物が、N-モノアルキル-3,5-ジブロモアニリンに一般式ＲｆＣＯＸ(Rf：鎖中にエーテル結合を有し得る炭素数1〜20のパーフルオロアルキル基、X：RfCOO、Cl、FまたはOH基)で表されるパーフルオロカルボン酸誘導体を反応させることにより製造される。 （もっと読む）

【課題】選択的アンドロゲンレセプタ修飾因子を利用して筋萎縮障害およびそれを伴う疾患を治療または予防する。
【解決手段】選択的アンドロゲンレセプタ修飾因子（ＳＡＲＭ）、及び／又はその類似体等を用いた医薬品組成物を提供する。この医薬品組成物の投与により、筋萎縮障害の治療、予防等、筋肉損失（loss）の治療、予防、抑制等、筋萎縮障害の患者の筋肉萎縮（wasting）を治療、防止、抑制等、筋萎縮障害の患者における筋肉タンパク質異化反応の治療、予防、抑制等を達成できる。また、壊死を起こしつつある細胞内で活性化された細胞内エラスターゼの酵素活性を阻害することができるエラスターゼ阻害剤と賦形剤とを含んでなる、細胞壊死およびそれを伴う疾患の治療や予防のための医薬組成物を提供する。 （もっと読む）

本発明は、一実施形態において、式（１）の化合物または薬学的に許容できるその塩［式中、Ｒ_１およびＲ_２は、水素、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、およびシクロアルキルからそれぞれ独立に選択され、Ｒは、−ＮＲ_３Ｒ_４であり、Ｒ_３およびＲ_４は、水素および（Ｃ_１〜Ｃ_４）アルキルからそれぞれ独立に選択され、ｎは、１〜４の範囲をとる］の調製方法であって、（ａ）Ｃ_１〜Ｃ_１２硝酸アルキルを、式（２）の化合物またはその塩と、酸重量／溶液重量が７０％を超える濃度の酸の存在下で反応させて、式（３）の化合物またはその塩を含有する反応混合物を生成するステップであって、前記酸が、硫酸およびＲ_５−ＳＯ_３Ｈ［式中、Ｒ_５は、１個または複数のハロゲンで置換されていてもよいＣ_１〜Ｃ_４アルキルであるか、またはＲ_５は、１個または複数のＣ_１〜Ｃ_４アルキルもしくはハロゲンで置換されていてもよいＣ_６〜Ｃ_１０アリールである］からなる群から選択される、ステップと、（ｂ）式（３）の化合物またはその塩を還元して、式（４）の化合物またはその塩を形成するステップと、（ｃ）式（４）の化合物をアシル化して、式（１）の化合物を形成するステップと、（ｄ）場合により、式（１）の化合物の薬学的に許容できるその塩を任意選択により形成するステップとを含む方法を対象とする。
【化１】


【化２】


【化３】


【化４】


【図１】

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【課題】前立腺肥大症（ＢＰＨ）の防止及び治療する方法を提供する。
【解決手段】下記構造の選択的アンドロゲンレセプタ修飾因子(ＳＡＲＭ)、及び／又はその類似体、誘導体、異性体、代謝産物、薬剤的に認可されている塩、医薬品、水和物、Ｎ−酸化物、若しくはいずれかの組み合わせ。
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【課題】光学活性アンチ-1,2-アミノアルコール化合物の前駆体として有用な光学活性アンチ-1,2-ニトロアルカノール化合物を触媒的不斉反応によりアンチ選択的に製造する方法を提供する。
【解決手段】光学活性アンチ-1,2-ニトロアルカノール化合物の製造方法であって、アルデヒド化合物と炭素数2以上のニトロアルカン化合物とを式(I)（R¹はC_3-8アルキル基又はアラルキル基、X¹及びX²はフッ素原子などのハロゲン原子、水酸基、アミノ基など）で表される化合物を配位子として含むネオジム/ナトリウムなどの異種金属複合型の錯体の存在下で反応させる工程を含む方法。
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本明細書中で開示されるのは、ＰＰＡＲおよび／もしくはＥＧＦ受容体に対して特異的であり得る式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくはＮ−オキシド、ならびにこれらの作製および使用方法であり、Ｘは必要に応じて、ハロゲンもしくはヒドロキシルから選択される、１つ、２つ、または３つの置換基で置換されるＣ_１〜Ｃ_３アルキレンであり；Ｒ_１はＣ_１〜Ｃ_６アルキル、Ｃ_３〜Ｃ_６シクロアルキル、Ｃ_２〜Ｃ_６アルケニルおよびＣ_２〜Ｃ_６アルキニルからなる群より選択され；Ｒ_２は水素およびＣ_１〜Ｃ_６アルキルからなる群より選択され；Ｒ_３はそれぞれの出現に対して、水素、Ｃ_１〜Ｃ_６アルコキシ、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル、シアノ、Ｃ_３〜Ｃ_６シクロアルキル、ハロゲン、ヒドロキシルおよびニトロからなる群より独立して選択され；Ｒ_４は水素およびＣ_１〜Ｃ_６アルキルからなる群より選択され；Ｒ_５は水素またはＣ_１〜Ｃ_６アルキルである。

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本明細書において、化学的にプログラムされたワクチン接種のための方法を提供する。方法は、対象における共有結合性ポリクローナル抗体応答を誘導する段階、および該ポリクローナル応答が標的指向性（targeting）化合物でプログラムする段階を含む。 （もっと読む）

【課題】本発明は、アンドロゲンレセプタ標的薬剤（ＡＲＴＡ）の結合方法及び使用方法を提供する。
【解決手段】薬剤は選択的アンドロゲンレセプタ修飾因子（ＳＡＲＭ）化合物の新規なサブクラスを定める。複数のＳＡＲＭ化合物は、アンドロゲンレセプタのための非ステロイド性リガンドの、予想出来ないアンドロゲン活性及びタンパク同化活性を有することが解った。それらＳＡＲＭ化合物は、精子形成を抑制、男性の避妊、ホルモン治療、ホルモン補充療法、ホルモン関連コンディションの治療用、前立腺ガン用、ドライアイコンディション用の医薬の製造に用いる。 （もっと読む）

【課題】ヒストンデアセチラーゼ酵素活性を阻害するための化合物即ち、細胞増殖疾患及び状態を治療するための化合物及び治療用の組成物を提供する。
【解決手段】デアセチラーゼ酵素活性を阻害するための化合物は、具体例で示すと、４−｛［４−アミノ−６−（２−インダニル−アミノ）−［１，３，５］−トリアジン−２−イル−アミノ］メチル｝−Ｎ−（２−アミノ−フェニル）−ベンズアミド等であり、該化合物を配合した細胞増殖疾患及び状態を治療するための組成物である。 （もっと読む）

本発明は、チゲサイクリンの単離方法であって、溶媒中のチゲサイクリンの溶液を噴霧乾燥する工程を含む前記方法を提供する。好ましくは、該溶媒は、水又は有機溶媒である。別の態様において、噴霧乾燥によって得ることが可能な、特に非晶質形態のチゲサイクリンを提供する。特に本発明は、本発明の方法に従い噴霧乾燥することによって得ることが可能なチゲサイクリンを提供する。 （もっと読む）