【課題】本発明は、カテプシンSの新規な選択的阻害剤、その薬理学的に許容可能な塩、そのN-酸化物、治療薬としてのその利用法、その製造方法に関する。
【解決手段】一般式（I）で表わされる化合物（式中、X¹は、-C(R¹)(R²)X²または-X³であり；そして、R³とR⁴は、独立に-C(R¹⁶)(R¹⁷)X⁷である）、そのN-酸化物誘導体、そのプロドラッグ誘導体、その保護された誘導体、その個々の異性体、その異性体の混合物と；このような化合物、そのN-酸化物誘導体、そのプロドラッグ誘導体、その保護された誘導体、その個々の異性体、その異性体の混合物の薬理学的に許容可能な塩および溶媒和物を提供する。 （もっと読む）

本発明は、ノルジヒドログアイアレチン酸誘導体化合物、すなわち、ブタン架橋が修飾されたノルジヒドログアイアレチン酸（ＮＤＧＡ）化合物およびブタン架橋が修飾されたテトラ−Ｏ−置換ＮＤＧＡ化合物、これらを含有する薬学的組成物、これらを作製する方法、ならびに疾患および障害、特に、例えばＨＩＶ感染、ＨＰＶ感染、もしくはＨＳＶ感染などのウイルス感染、例えば種々の型の関節炎および炎症性腸疾患などの炎症性疾患、例えば糖尿病などの代謝疾患、および高血圧症、または例えば広範な型の癌などの増殖性疾患から生じるかまたは関連する疾患の処置のための、これらの使用の方法およびこれらを備えるキットに関する。 （もっと読む）

香味料およびフレグランス成分としての短鎖α，β−不飽和ニトリル類の使用ならびにこれらを含む香味料およびフレグランス利用品。 （もっと読む）

【課題】生成物との分離が容易な固体触媒を用いた、芳香族ボロン酸化合物と芳香族トリフラートエステルとの鈴木−宮浦カップリングによる炭素−炭素結合生成によりカップリング生成物を製造する方法を提供する。
【解決手段】芳香族ボロン酸化合物と芳香族トリフラートエステルとを、パラジウム／炭素触媒の存在下にて湿式で鈴木−宮浦カップリングさせることを特徴とする、炭素−炭素結合生成によるカップリング生成物の製造方法。 （もっと読む）

式(Ｉ)
【化１】


〔式中、Ｒ^１およびＲ^２は、独立して水素以外の有機基から選択される。〕
の化合物の塩の製造方法であって、式(II)
【化２】


の化合物と、水および有機酸をヒドロキシルアミン非存在下で反応させることを含む、方法。本反応は広範囲の中間体、特にキラル化合物の製造に有用である。
（もっと読む）

本発明は、一般式（１）で示され、その式中のＲ′及びＲ′′が無関係にアルキル基、シクロアルキル基及び２−フリル基から選択され、又はＲ′及びＲ′′は一緒になって結合されて、リン原子と共に、少なくとも３つの炭素原子を含む炭素−リン単環又は炭素−リン二環を形成し、前記アルキル基、シクロアルキル基及び炭素−リン単環は、非置換であるか、又はアルキル基、シクロアルキル基、アリール基、アルコキシ基及びアリールオキシ基の群から選択される少なくとも１つの基によって置換されており、Ｃｐ^sは、部分的に置換もしくは完全に置換されたシクロペンタジエン−１−イル基であって、縮合環系をもたらす置換を含む基であり、かつ前記シクロペンタジエン−１−イル基の１位での置換は、そのシクロペンタジエン−１−イル基が縮合環系の一部でないか又はインデニル基の一部である場合には必須であるホスフィン化合物に関する。また特許請求の範囲に記載したものは、これらのホスフィンを、触媒反応において配位子として用いる使用並びにこれらのホスフィンの製造である。
（もっと読む）

【課題】プロスタグランジンに媒介された疾患状態の治療に有用な医薬を提供する。
【解決手段】 式（Ｉ）の化合物は、哺乳類における疼痛などのプロスタグランジンに媒介された疾患状態の治療に有用である。
（もっと読む）

ペメトレキセドの中間体の調製方法が提供される。 （もっと読む）

【課題】２−トリフルオロメチルキノリン類およびその効率的製造方法を提供する。
【解決手段】一般式（１）


［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３およびＲ^４は水素原子、アルキル基など、Ｒ^５およびＲ^６は水素原子またはＲ^５とＲ^６が一体となって１，１，１−トリフルオロ−２−プロピリデン基を示す。］で表される４−アミノ−２−トリフルオロメチルキノリン類、およびその製造方法。 （もっと読む）

本発明は、O−デスメチルベンラファキシン、及びO−デスメチルベンラファキシンの調製において中間体として使用され得る中間体シクロヘキシルベンジルシアン化物及びトリデスメチルベンラファキシンの調製方法を記載する。 （もっと読む）

【課題】光記録材料、光導波路材料、光配向膜材料等として用いることが可能な、高機能を有する多官能化合物を簡便に製造する方法を提供する。
【解決手段】本発明の多官能化合物の製造方法は、ｐＫａ≦１５の水素原子を有する化合物（Ａ）を（メタ）アクリル酸エステルまたは（メタ）アクリル酸アミド（Ｂ）にマイケル付加させることによって多官能化合物を製造する方法であって、（Ａ）と（Ｂ）の少なくとも１つの化合物が光異性化基および／または液晶基を有する。 （もっと読む）

本発明は、ＨＩＶ感染を治療するために、もしくはＨＩＶ感染を予防するために、またはＡＩＤＳもしくはＡＲＣを処置するために有用な化合物を提供する。本発明の化合物は、式（Ｉ）のもの（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｘ^１およびＸ^２は本明細書に定義されているとおりである）である。同じく、本発明で開示されているのは、本明細書で定義されている化合物およびその化合物を含有する医薬組成物でのＨＩＶ感染の処置方法である。
（もっと読む）

【課題】本発明は、ヒト及び動物の新生物、寄生虫症を治療する上記薬剤の使用、各種の疾患に対する適切な治療療法の決定、該化合物から２つ以上を組み合わせることによる相乗効果の決定、並びに活性化合物の作用様式、毒性、及び上記疾患、及び他の相関性のある疾患に対して現在治療に用いられている薬剤よりも好ましい結果が表れる上記化合物族に対する他の薬理学的要因の決定に関する。
【解決手段】本発明は、ペンタ−１，４−ジエン−３−オンの新規の誘導体、及びその調製方法に関する。これらの化合物は、ラボラトリーアッセイ及び組織病理学研究によりほぼ無毒である強力な抗腫瘍作用及び有望な抗寄生虫作用を示す。本発明は、また、癌及び寄生虫性疾患を治療する上記化合物からなる医薬組成物、及び方法に関する。 （もっと読む）

式１:


で表わされるガバペンチンの調製プロセス。このプロセスは１−アリル−シクロヘキサンカルボキサルデヒドを１−アリル−シクロヘキサンカルボニトリルに変換することと、１−アリル−シクロヘキサンカルボニトリルをオゾン処理して１−シアノ−シクロヘキサンアセトアルデヒドを得ることと、１−シアノ−シクロヘキサンアセトアルデヒドを適切なアセタール化剤でアセタール化して対応するアセタールを提供することと、このアセタールをガバペンチンに変換することとを含む。 （もっと読む）

式（Ｉ）の新規メタセシス触媒、同触媒を製造する方法、及び閉環又は交差メタセシスなどのメタセシス反応におけるそれらの使用が開示されている。
（もっと読む）

本発明は、カテプシン類を阻害する式(Ｉ)の置換された複素環式スピロ化合物、その製造方法、及び医薬としてのそれらの使用に関する。
【化１】

（もっと読む）

【課題】温和な条件下、簡便な方法によって芳香族カルボキシアルデヒド誘導体から、芳香族アクリロニトリル誘導体を製造することが出来る、工業的に有利な芳香族アクリロニトリル誘導体の製法を提供する。
【解決手段】塩基の存在下、ヘキサン、ヘプタン、シクロヘキサン、塩化メチレン、クロロホルム、四塩化炭素、ベンゼン、トルエン、キシレン、クロロベンゼン、ジクロロベンゼン、メチラール、テトラヒドロフラン、ジオキサン、若しくはそれらの混合有機溶媒中で、芳香族カルボキシアルデヒド誘導体（例えば２，６−ジメチルベンズアルデヒド）にアセトニトリルを反応させることを特徴とする、(E)-芳香族アクリロニトリル誘導体（例えば（Ｅ）−２，６−ジメチルシンナモニトリル）の製法。 （もっと読む）

構造式（Ｉ）の新規な化合物は、カンナビノイド−１（ＣＢ１）受容体のアンタゴニスト及び／又はインバースアゴニストであり、そしてＣＢ１受容体によって媒介される疾患の治療、予防及び抑制に有用である。本発明の化合物は、精神病、記憶障害、認知障害、アルツハイマー病、片頭痛、神経障害、多発性硬化症及びギランバレー症候群及びウイルス性脳炎の炎症性後遺症を含む神経炎症性障害、脳血管障害、及び頭部外傷、不安障害、ストレス、てんかん、パーキンソン病、運動障害、並びに統合失調症の治療における中枢系の作用薬として有用である。この化合物はまた、薬物乱用障害、肥満又は摂食障害の治療、並びに喘息、便秘、慢性間質性偽性閉塞、肝硬変、非アルコール性脂肪肝疾患（ＮＡＦＬＤ）、非アルコール性脂肪性肝炎（ＮＡＳＨ）、及び不眠症の増進の治療にも有用である。 （もっと読む）

CB1およびCB2受容体に対する作動薬である、水溶性および脂溶性のカンナビノイド化合物を提供する。該カンナビノイド化合物は、例えば、緑内障、糖尿病性網膜症および黄斑変性等の網膜神経変性障害の治療に有用である。 （もっと読む）

本発明は、相応するモノアミンと相応するアルケニルニトリルとの反応による連続的な運転方式でのアミノアルキルニトリルの製造法であって、以下の工程：（ａ）相応するモノアミンを、連続的に運搬される反応流中に供給する工程；（ｂ）相応するアルケニルニトリルを反応流中に供給する工程、その際、該反応流は、添加に際してすでにアミノアルキルニトリルを含有する；（ｃ）第一の反応領域中での反応流の反応工程；および（ｄ）さらなる反応のために少なくとも１つの第二の反応領域中に、反応流を少なくとも部分的に移送する工程を含む、相応するモノアミンと相応するアルケニルニトリルとの反応による連続的な運転方式でのアミノアルキルニトリルの製造法に関する。さらに本発明は、アミノアルキルニトリルからのジアミンの製造法、本方法を実施するための適した装置ならびに該装置の相応する使用に関する。 （もっと読む）