【課題】純度の高い（２Ｒ，３Ｓ）−または（２Ｓ，３Ｒ）−３−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノ−１−クロロ−２−ヒドロキシ−４−フェニルブタンを高収率で工業的に製造するためのより簡便な方法の提供。
【解決手段】Ｎ，Ｎ−ジベンジルフェニルアラニンエステルにリチウムクロロメタンを作用させて３−ジベンジルアミノー１−クロローオキソー４−フェニルブタンを得て、これを還元して３−ジベンジルアミノー１−クロロー２−ヒドロキシー４−フェニルブタンを得る。これに硫酸を加えてその硫酸塩を得る工程を含む方法。 （もっと読む）

【課題】活性化血液凝固第Ｘａ因子の阻害作用を示し、血栓性疾患の予防・治療薬として有用な化合物の中間体の工業的製造方法の提供。
【解決手段】例えば、エチル−３−［（ｔ−ブトキシカルボニル）アミノ］−４−ヒドロキシシクロヘキサンカルボキシレートを出発原料として、下式


で表わされる化合物を製造する。 （もっと読む）

【課題】ジアシルオキサゾロン並びにβ−ケトアミノ酸誘導体を、短工程かつ強塩基や低温反応を必要としない温和な条件で製造する工業的方法を提供すること。
【解決手段】下記一般式（１）


（式中、Ｒ¹は炭素数１〜１０のアルキル基を示し、Ｒ²は置換していてもよい炭素数１〜１０のアルキル基又はアリール基を示す。）で表されるジアシルオキサゾロン。 （もっと読む）

【課題】新規な除草剤及びその製造法を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）の新規なアリールケトン類はその前駆体アミンから製造でき、除草剤としての活性を示す。


［式中、Ａ^１は単結合、Ｏ等を、Ａ^２はアルキレン基等を示す。ＱはＯ又はＳ、Ｒ^１は水素、アルキル、シクロアルキル、フェニル、アルコキシ基等を、Ｒ^２はアミノ、アルキル、アルコキシ基等を示す。Ｘ，Ｙはハロゲン、スルホニル基等を、Ｚはシクロヘキサンジオン−１−イル、ピラゾリル基を示す。］ （もっと読む）

芳香族カルバメートの調製方法であって、１以上の有機カーボネートと芳香族アミンもしくはウレアとを、触媒の存在下に接触させる工程、およびその結果生じた芳香族カルバメート生成物を回収する工程を含む方法において、この触媒は、基体上に担持された第１２〜１５族金属化合物を含む不均質触媒であることを特徴とする方法。 （もっと読む）

【課題】ホスゲンを用いずに、簡便な方法でアミノ酸−Ｎ−カルボキシ無水物を高収率で得ることができる製造法を提供すること。
【解決手段】アミノ酸またはその誘導体と、下記式（１）で表される化合物とを反応させるアミノ酸−Ｎ−カルボキシ無水物の製造方法。
【化１】


（式中、Ｒ^１,Ｒ^２は、同一または異なる電子吸引性置換基を示し、互いに独立して置換されていても良いアシル基、置換されていても良いアルキルオキシカルボニル基、置換されていても良いパーフルオロアルキル基、置換されていても良いパークロロアルキル基、シアノ基、ハロゲン原子、またはニトロ基を示し、ａ，ｂは同一または異なり、１〜５の数である。） （もっと読む）

式(I)(式中、Aは、2,3-ジヒドロ-1-ベンゾフラン-7-イル、5-フルオロ-2-メトキシ-フェニルまたは5-フルオロ-2-ヒドロキシ-フェニルを表し、R¹およびR²は、それぞれ独立に、水素、フッ素または塩素を表す)で表される化合物、またはその生理的に機能性の誘導体。

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本発明は、新規スフィンゴイド−ポリアルキルアミン抱合体、その調製方法、およびそれを含む薬学的組成物に関する。とりわけ、本発明は、セラミドベースのポリアルキルアミン抱合体、および捕捉剤としてのその使用に関する。好ましいセラミドポリアルキルアミン抱合体は、セラミド−スペルミン抱合体であり、より好ましくは、Ｎ パルミトイル Ｄ−エリスロスフィンゴシル １ カルバモイル スペルミンである。
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本発明は、尿素を調製するためのプロセスにおいて形成され、０．２０ＭＰａ〜０．９ＭＰａの間の圧力、３５℃〜９５℃の間の温度を有し、そして少なくとも２５重量％のＨ_２Ｏを含む水性カルバミン酸アンモニウム流れを濃縮するための方法に関し、その方法は、水性カルバミン酸アンモニウム流れを１．０ＭＰａ〜７ＭＰａの間の圧力に昇圧させる昇圧工程と、その水性カルバミン酸アンモニウム流れを、メラミンを調製するためのプロセスにおいて形成され、ＮＨ_３、ＣＯ_２および任意成分としてのＨ_２Ｏから本質的になり、水性カルバミン酸アンモニウム流れよりも低いＨ_２Ｏ含量を有するガス流れと接触させ、そのガス流れを水性カルバミン酸アンモニウム流れの中に吸収させて、１５〜３５重量％の間のＨ_２Ｏを含む濃縮されたカルバミン酸アンモニウム流れを形成させる、凝縮工程と、その濃縮されたカルバミン酸アンモニウム流れを分離し排出させる、排出工程とを含む。 （もっと読む）

【課題】ジアミン化合物の効率的な製造方法を提供する。
【解決手段】金属触媒存在下、式（１）


で示されるアゾ化合物と水素源との反応で、得られる反応液に、式（２）


で示される化合物と塩基を作用させる式（３）で示されるジアミン化合物を製造する。
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【課題】各種作物の病原菌に対して広い病害防除スペクトラムを示し、深刻化している耐性菌問題を解決する新しい殺菌剤を提供する。
【解決手段】式（１）で表されるジアミン誘導体とその製造法および該化合物を有効成分として含有する殺菌剤。


［式中、Ｒ１は炭素数１〜６のアルキル基等の置換基を表し、Ｒ２及びＲ５はそれぞれ独立して水素原子、炭素数１〜６のアルキル基等の置換基を表し、Ｒ３、Ｒ４はそれぞれ独立して水素原子、炭素数１〜６のアルキル基等の置換基を表すか、あるいは互いに結合している炭素原子を含む炭素数３〜６のシクロアルキル基を表し、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８及びＲ９はそれぞれ独立して水素原子、炭素数１〜６のアルキル基等の置換基を表し、Ｒ１０は水素原子、炭素数１〜６のアルキル基等の置換基を表し、Ａは酸素原子または硫黄原子を表し、Ｑはアリール基またはヘテロ環を表す。］ （もっと読む）

【課題】ＨＩＶプロテアーゼ阻害剤の製造に有用である置換２，５−ジアミノ−３−ヒドロキシヘキサンおよびその製造法を提供する。
【解決手段】下記一般式：


で表わされる置換２，５−ジアミノ−３−ヒドロキシヘキサン。 （もっと読む）

【課題】 光学活性なセリン誘導体を効率よく製造する方法を提供すること。
【解決手段】 オキサゾール化合物を有機酸で開環し、β−ケトアミノ酸誘導体有機酸塩とした後、無機酸による塩交換によりβ−ケトアミノ酸誘導体無機酸塩を得、更にこのβ−ケトアミノ酸誘導体無機酸塩を不斉触媒を用いて、不斉還元する光学活性な(２Ｒ,３Ｒ)-３-置換-Ｄ-セリン誘導体の製造方法。 （もっと読む）

本発明は血管新生を阻害するための方法、化合物、および組成物に関する。特に詳細には、本発明はＶＥＧＦ産生を阻害するための方法、化合物、および組成物に関する。本発明にしたがって、転写後にＶＥＧＦの発現を抑制する化合物が同定され、そしてそれらの使用のための方法が提供される。本発明の化合物はＶＥＧＦ発現の阻害のための低いマイクロモル濃度の活性を有している。癌、糖尿病網膜症、慢性関節リウマチ、乾癬、アテローム性動脈硬化症、肥満、慢性炎、または滲出性の黄班変性を処置するための方法が提供される。 （もっと読む）

本発明は、置換フェニルカルバミン酸および医薬学上許容し得るその塩類の製造方法に関する。これら化合物は現在医薬学的に注目される。置換フェニルカルバミン酸および医薬学上許容し得るその塩類は、中枢神経系においてコリン作用を起こすのに有用で、アルツハイマー病、ダウン症候群、ハンチントン舞踏病、フリードリヒの運動失調等の疾病の治療に有用である。（Ｓ）−３−［（１−ジメチルアミノ）エチル］−フェニル−Ｎ−エチル−Ｎ−メチル−カルバミン酸（Ｉ）は、米国特許第５，６０２，１７６号明細書で参照された医薬品組成物の活性成分である。この化合物もまた、脳におけるアセチルコリンエステラーゼ活動の選択的抑制を誘導するために使用される。
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一般式（１）


（式中、Ｘ^１はハロゲン原子を示し、Ｒ^１はアシル基を示す）で表されるベンジル化合物と、一般式（２）


（式中、Ｘ^２はハロゲン原子を示し、Ｒ^２はアシル基を示す）で表されるハロアシル化合物とを、ルイス酸存在下で反応させることを特徴とする、一般式（３）


（式中、Ｘ^１、Ｒ^１、Ｒ^２は前記と同じ意味を示す）で表されるベンジルアミン誘導体を製造する。カーバメイト系の農園芸用殺菌剤の製造に有用な中間体であるベンジルアミン誘導体を好適に製造できる。
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本発明は、活性化血凝固第Ｘ因子阻害剤として有用な５−ヒドロキシアミジノ−２−ヒドロキシベンゼンスルホンアミド誘導体を製造するための新規な中間体、ならびに該中間体の製造方法および使用方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、一般式（I）のアニリン誘導体またはその塩、およびそれらの使用方法に関し、これらのKCNQカリウムイオンチャネル開口活性に関する。
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式（ＩＩ）（式中、Ｒ^１はアルキル基、単環式炭素環または複素環）で示される化合物をアンモニアによる開環反応に付し、続いて所望により保護反応に付すことを特徴とする式（Ｉ）（式中、Ｒ^２は水素またはアミノ基の保護基）で示される化合物の製造方法ならびに式（ＩＶ）（式中、Ｒ^３は置換アルキル基または置換アリール基、ＸおよびＹは、ＸがＯＲ^４かつＹがＮＨＲ^５、またはＸがＮＨＲ^５かつＹがＯＲ^４、Ｒ^４、Ｒ^５はそれぞれ独立して、水素原子、置換アルキル基または置換アリール基）で示される化合物およびその製造方法に関する。


式（Ｉ）、式（ＩＩ）および式（ＩＶ）で示される化合物は医薬、農薬等の重要な中間体として有用である。
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【課題】ハロゲン化合物を用いずに、原料としてアミン及びアルコールと二酸化炭素を用いて高収率・高選択率でカルバミン酸エステル類を与える工業的に有利なカルバミン酸エステルの製造方法を提供する
【解決手段】アミンとアルコールと二酸化炭素とを（ｉ）金属化合物と（ｉｉ）カルベン類若しくはジカルベン類の組み合わせからなる触媒の存在下で反応させる。 （もっと読む）