一般式（I）：


［式中、
Ｒ₁は水素原子、直鎖又は分岐鎖である１〜４個の炭素原子を含むアルキル基、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルチオ、アシルオキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルキルカルバモイルオキシ、アルコキシカルボニルアミノ、ウレイド又はアルキルウレイドによって置換された、直鎖又は分岐鎖である２〜４個の炭素原子を含むアルキル基であり、Ｒ₂は−ＣＯ−Ｒ基であり、ここでＲは、水素原子、アルキル基、アリール、ヘテロシクリル、ベンジル又はヘテロシクリルメチル基であり、或いはＲ₂は−ＣＯ−Ｙ−Ｒ₄基であり、ここでＹは、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＨ−、−Ｎａｌｋ−であり、ここでａｌｋは、直鎖又は分岐鎖（１〜４Ｃ）アルキル基であり、そしてＲ₄は、アルキル、アリール、アラルキル又はヘテロシクリルアルキル基から選択され、そしてそれは１個以上のハロゲン原子、又はヒドロキシ、直鎖又は分岐鎖（１〜４Ｃ）アルキル基、アルコキシ、アルキルチオ、アシルアミノアルキルチオ、アルコキシカルボニル又はアシルアミノ、直鎖又は分岐鎖（１〜４Ｃ）アルキル基、又はオキソによって置換され得、又はＲ₅ＣＯＯ−基によって置換され得、ここでＲ₅は、ベンジルオキシカルボニルアミノ、アシルアミノによって、若しくはアミノ酸残基によって場合によって置換されるアルキル基であり、又はヘテロシクリル基を表し、或いは、Ｒ₂はヒドロキシ、アルコキシ、アルキルチオ、アシルオキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノによって置換された（２〜４Ｃ）アルキル基であり、前記アルキル基は、それらが結合している窒素原子と一緒になって５又は６員環のヘテロ環を形成し得、ここで前記ヘテロ環は、場合により別のヘテロ原子（酸素若しくは窒素）を有し、又はアルキルカルバモイルオキシ、アルコキシカルボニルアミノ、ウレイド若しくはアルキルウレイドによって置換され、直鎖又は分岐鎖である前記置換されたアルキル基は、少なくとも２個の炭素原子を、Ｎ−Ｒ₂と前記置換基との間に含むものと理解され、Ｒ₃は、直鎖又は分岐鎖（１〜４Ｃ）アルキル基であり、特に言及されない限り、アルキル又はアシルは直鎖若しくは分岐鎖（１〜７Ｃ）である］
で表される２−アミノ−２−フェニル−アルカノールエステル誘導体のＲ若しくはＳ体、又はそれらの混合物、及び存在する場合にはそれらの医薬として許容される塩。
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【課題】迅速全身クリアランスにより頻繁な投与を必要とするガバペンチンを含めた多数のガンマ（γ）−アミノ酪酸（「ＧＡＢＡ」）類似体の化合物の投与頻度増大を最小限にするためのＧＡＢＡ類似体の有効徐放性バージョンを提供する。そして処方中または貯蔵中に毒性の強いラクタムを副性しない純粋なＧＡＢＡ類似体(特にガバペンチンおよびプレガバリン類似体)を提供する。
【解決手段】ＧＡＢＡ類似体のプロドラッグ、ＧＡＢＡ類似体のプロドラッグの製剤組成物、およびＧＡＢＡ類似体のプロドラッグの製造方法であり、一般的疾患および／または障害を治療または予防するための、ＧＡＢＡ類似体のプロドラッグの使用方法ならびにＧＡＢＡ類似体のプロドラッグの製剤組成物の使用方法も提供する。 （もっと読む）

【課題】ビス−プラチナ（II）錯体の中間体を製造する方法を提供する。
【解決手段】式（III）：ＮＨ₂−（ＣＨ₂）_n−Ａ'−（ＣＨ₂）_m−ＮＨ₂（III）のポリアミンの製造方法であって、第一保護基でω−アミノ酸の窒素原子を保護し、その後無機酸で処理して遊離酸第一中間体を生成し；第一中間体を、第二保護基によってジアミンを一保護化することにより得られる第二中間体と反応させて、アミド中間体を生成し；アミド中間体から第一保護基及び第二保護基を除去して第四中間体を生成し；第四中間体のアミド部分を第二アミンに還元し；第一アミンを第三保護基で保護し、その後、第二アミンを第四保護基で保護して、第五中間体を生成し；第五中間体中の第一アミンから第三保護基を除去して、式（III）の化合物を生成する；工程を含むポリアミンの製造方法。 （もっと読む）

本発明は、（ｉ）式（ＩＩａ）の化合物を、溶媒中でＳＯＣｌ_２と接触させるステップ、（ｉｉ）非溶媒を用いて、ステップ（ｉ）の間に形成されるＮ−カルボン酸無水物を沈殿させるステップ、（ｉｉｉ）Ｎ−カルボン酸無水物を回収するステップを含む、式（ＩＩａ）または別々に（ＩＩｂ）、すなわちＦ（ＩＩ）の化合物からの式（ＩＩＩａ）または（ＩＩＩｂ）、すなわちＦ（Ｉ）のアミノアルファ酸の鏡像異性体に富化したＮ−カルボン酸無水物（式中、Ｒ１およびＲ２は、それぞれ独立して、アルキル基（例えば、メチル、エチル、イソプロピル）、アルケニル基（例えば、アリル）、シクロアルキル基、アルキルシクロアルキル基（例えば、−ＣＨ_２−シクロヘキシル）、アルキルアリール基（例えば、ベンジル）、アリール基を示し、Ｒ３は、アルキル基（例えば、メチル、エチル、ｔｅｒｔ−ブチル）またはアルキルアリール基（例えば、ベンジル）を表す。）を調製する方法に関する。この方法は、Ｎ−カルボン酸無水物の、再結晶ステップも昇華ステップも含まず、この方法は、例えば、（Ｌ）−Ｎ−メチル−アラニンＮ−カルボン酸無水物の生成において用いられ得る。

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式(22)の化合物の製造方法であって、式(21)の化合物を還元して、式(23)の化合物を生成すること、続いて、C₁〜C₆のアルキルスルホン酸及び任意に塩素化溶媒を含む溶媒中で、式23の化合物を水素化分解することを含む。
【化１】
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アンモニア及び二酸化炭素から尿素を、高圧、高温でカルバミン酸アンモニウムを中間体として生成して合成する改良された方法について説明する。本方法は、一般にストリッパと称される垂直型の装置において行われる、未転換のカルバミン酸アンモニウムのアンモニアでの分解・ストリッピングによる少なくとも１つの分離工程を含む高圧合成セクションを含み、分離工程が、方法に供給される新鮮なＣＯ₂の総質量に対して１〜１５質量％の量である１３０〜２３０℃に加熱されたＣＯ₂流れのストリッパの下部への供給も含み、この流れが、不動態化剤を、そのＯ₂の当量（モル）が、流れのＣＯ₂モル数に対して０．０５％〜０．８０％となるような量で含有することを特徴とする。 （もっと読む）

本開示は、脂質結合環状炭酸エステル誘導体の調製方法を提供する。より詳細には、本開示は、脂質（例えばセラミドなど）をN,N'-ジスクシンイミジル誘導体と反応させることにより、単離可能な、置換された環状の[1,3]-ジオキサン-2-オン化合物および[1,3]-ジオキサン-2-チオン化合物が生成するという発見に基づいている。これらの単離可能な置換化合物およびその誘導体は、例えばワクチン接種においてなどの様々な用途に用いることができる。 （もっと読む）

本発明は、Ｎ−保護α−アミノアルデヒド類を、それに対応するＮ保護α−アミノアセタール類のアセタール官能基をギ酸を用いて脱アセタール化することによって製造する方法に関する。 （もっと読む）

開示されているのは、ＨＣＶプロテアーゼインヒビター（１Ｒ，５Ｓ）−Ｎ−［３−アミノ−１−（シクロブチルメチル）−２，３−ジオキソプロピル］−３−［２（Ｓ）−［［［（１，１−ジメチルエチル）アミノ］カルボニル］アミノ］−３，３−ジメチル−１−オキソブチル］−６，６−ジメチル−３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン−２（Ｓ）−カルボキサミドの調製において有用な中間体である３−（アミノ）−３−シクロブチルメチル−２−ヒドロキシ−プロピオンアミド塩酸塩の調製方法である。 （もっと読む）

【課題】ベタネコールハロゲン化物の製造原料として有用な新規ジメチルアミノプロパノール誘導体の提供。
【解決手段】１−ジメチルアミノ−２−プロパノールにベンジルイソシアネートを反応させてベンジルカルバミド酸２−ジメチルアミノ−１−メチル−エチルエステルを合成する。さらに，該ジメチルアミノプロパノール誘導体を接触還元してカルバミド酸２−ジメチルアミノ−１−メチル−エチルエステルを生成させ、次いでこのエステルにハロゲン化メチルを反応させてベタネコールハロゲン化物を製造する。 （もっと読む）

本発明は、新規なフェニル誘導体に関するものであり、これらの生成物は、カンナビノイドレセプターのある種のサブタイプ特にＣＢ２レセプターに対する良好な親和性を示す。それらは、少なくとも一のカンナビノイドレセプターが関与する病的状態及び病気の治療のために特に興味深いものである。この発明は又、該生成物を含む医薬組成物、及び薬物の製造のためのその利用にも関係する。 （もっと読む）

本発明は、式（ＩＩ）の適切なアミノアルコールから出発する、式（Ｉ）のアリールオキシプロピルアミンおよびヘテロアリールオキシプロピルアミン（式中、Ａはアリールもしくはヘテロアリールで、アリールは、好ましくはベンジルならびにトリルから選択される、置換されていてもよいフェニルであり、ならびにヘテロアリールは好ましくはチオフェニルであり；Ｙはアリール、好ましくはフェニル、置換フェニルまたはナフチルであり、置換フェニルは、好ましくはトリル、トリハロメチルトリルおよびアルコキシトリルから選択される。）を合成する方法に関する。

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核酸ベースの治療法、例えば、リポソーム及びリポプレックス等の会合複合体を投与するのに有用な組成物及び方法が説明される。
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式（Ｉ）：


［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９、Ｒ^１０およびＡは、明細書において定められた意味を有する］の化合物は、免疫疾患の治療において有用なＤＰ２受容体調節因子である。本発明の化合物によって処置される免疫疾患としては、炎症状態、免疫障害、喘息、アレルギー性鼻炎、湿疹、乾癬、アトピー性皮膚炎、発熱、敗血症、全身性エリテマトーデス、糖尿病、関節リウマチ、多発性硬化症、アテローム性動脈硬化症、移植片拒絶反応、炎症性腸疾患、癌、ウイルス感染、血栓症、線維症、潮紅、クローン病、潰瘍性大腸炎、慢性閉塞性肺疾患、炎症、疼痛、結膜炎、鼻閉およびじんま疹が挙げられる。
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【課題】式（Ｉ）の化合物の低コストな、また容易に入手可能なまたは調製が容易な出発生成物製造方法の提供。


【解決手段】アリールメチルオキシアリール化合物を塩基性剤の存在下で、塩化−２−Ｎ，Ｎ−ジアルキルエチル等の化合物と反応させ、所望により、化合物（Ｉ）を他の化合物（Ｉ）に変換し、および／または、所望により、化合物（Ｉ）の異性体混合物を個々の異性体に分離し、および／または、所望により、化合物（Ｉ）をその塩に変換することを含む方法。 （もっと読む）

【課題】ビスヒドロキサム酸の簡便で工業的製造が可能な方法を提供する。
【解決手段】水と非プロトン性有機溶媒の混合溶媒中で塩基の存在下、Ｎ，Ｎ’−ジヒドロキシ−１，２−ジアミノシクロヘキサンまたはその塩とカルボン酸ハライドとを反応させることを特徴とする下記式（Ｉ）



（式中、Ｒは、置換もしくは非置換の低級アルキル基、置換もしくは非置換のシクロアルキル基または置換もしくは非置換のアリール基を表す）
で示されるビスヒドロキサム酸の製造方法。 （もっと読む）

ジベンジルアミン化合物および誘導体、このような化合物を含有する医薬組成物、高密度リポタンパク質コレステロールを含めた特定の血漿脂質濃度を上昇させるためのこのような化合物の使用、ならびにＬＤＬコレステロールおよびトリグリセリドなどの特定の他の血漿脂質濃度を減少させるためのこのような化合物の使用、したがってヒトを含めた一部の哺乳動物におけるアテローム性動脈硬化症および心血管疾患などの、低濃度のＨＤＬコレステロールおよび／または高濃度のＬＤＬコレステロールおよびトリグリセリドによって悪化する疾患を治療するためのこのような化合物の使用。 （もっと読む）

本発明は、ＸがＣＯ−ヒドラジンとＮＲ¹−シュウ酸又はエステル基の間の連結部である、一般一般式（Ｉ）の化合物、その使用及び合成方法を提供する。これらの化合物は、アミン基がシュウ酸基により酸性基に変化させられており、かつカルボン酸がヒドラジン基によりアミン官能基に変化させられているアミノ酸誘導体；ならびに該化合物を含むペプチド類似体及びそれらの合成方法を表わす。
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本発明は、Ｒ_１が、アシル基またはスルホニル基であり、Ｒ_２が、脂環式、芳香族または複素環モノカルボン酸に由来するアシル基、イミダゾリルカルボニル基およびトリアゾリルカルボニル基からなる群より選択されるアシル基であり、Ｒ_３が、水素またはアミノ保護基である、構造式を有する化合物、またはその溶媒和物、またはその塩に関し、抗炎症剤として有効なものである。
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本発明は、薬学的に活性な化合物、とりわけレニン阻害剤、例えば、アリスキレンの合成における有用な新規処理、新規処理工程および新規中間体に関する。とりわけ、本発明は式ＶＩ
【化１】


〔式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３およびＲ’は本明細書に定義のとおりである〕
で示される化合物またはそれらの塩を製造するための処理、および中間体を含むこの化合物を製造するための処理に関する。
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