本発明は、生物活性分子の不斉合成に有用なエナンチオマー富化ベータアミノ酸誘導体を効率的に調製する方法に関する。この方法は、アンモニウム塩、およびキラルなフェロセニルジホスフィン配位子と錯形成した遷移金属前駆体の存在下でプロキラルなベータアミノアクリル酸誘導体基質のエナンチオ選択的水素化を含む。 （もっと読む）

【課題】 ピロリジン誘導体の簡便で効率的な製造方法を提供すること。
【解決手段】 下記一般式（１）
【化１】


（式中、Ｒ¹及びＲ²は水素原子、水酸基、置換基を有していてもよいアルキル基又は環状炭化水素基を示し、Ｒ³は水素原子、アルキル基又は環状炭化水素基を示し、Ｒ⁴、Ｒ⁵及びＲ⁶は水素原子、水酸基、アミノ基、エステル基、アルコキシ基、置換基を有してもよいアルキル基又は環状炭化水素基示す。）で表されるオキシムピロール誘導体を、第８〜１０族の遷移金属触媒（ただし、酸化プラチナを除く）を用いて水素添加する、ピロリジン誘導体の製造方法である。 （もっと読む）

水素化をコバルト−骨核−触媒、アルカリ金属水酸化物及び溶剤としてのアルコール及び／又はエーテルの存在で、１〜１００ｂａｒの範囲内の絶対圧で、かつ４０〜１５０℃の範囲内の温度で実施する、フタロジニトリルの不均一系触媒による水素化によるキシリレンジアミンの製造方法。
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本出願は、トロンビンレセプターアンタゴニストとして有用である、ヒンバシンアナログを調製するための新規なプロセスを開示する。このプロセスは、キラルニトロ中心の塩基促進型動的エピマー化の使用に部分的に基づいている。本明細書中で教示されている化学は、以下によって例示され得る。本出願は、化合物１から化合物１１を調製するための新規なプロセスを提供し、このプロセスは、収量の改善およびキラル中間体の必要性の排除を提供する。

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アミノポリアルキレンホスホン酸を、実質的にハロゲン化水素酸の非存在下で製造する有益な方法が開示されている。方法は、要するに、亜リン酸、アミン及びホルムアルデヒドを、不均一系のブレンステッド酸触媒の存在下、狭く限定された比率で反応させることに基づいている。本発明の方法は、経済的及び品質的に、操作上／生産能力上の利益をもたらし、特に、意義のあるのは、腐食問題を排除し、１段階工程サイクル経過時間を短縮し、そして、また、ほんの僅かの資本的支出も必要せず、環境にも優しいものである。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）のジアリールアミン化合物またはその塩を生成するためのプロセスに関する。このプロセスは、アルカリ金属塩または遷移金属触媒の存在下で、式（ＩＩ）の化合物と式（ＩＩＩ）のアミンとを結合させる工程を包含し、ここで：Ａｒ_１およびＡｒ_２は、独立してＱであり；各Ｑは、０〜４個のヘテロ原子を有する飽和または不飽和の５〜８員環に必要に応じて縮合されたアリール環系またはヘテロアリール環系であり；Ｑは、請求項１で定義されるように必要に応じて置換され、ここで：Ｘは脱離基であり；そしてＹは、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｚであり；そしてＺは、Ｃ_１〜Ｃ_６脂肪族、ベンジル、Ｆｍｏｃ、−ＳＯ_２Ｒ’およびＱから選択され、ただし、Ｑは、Ｘまたはアルキンで置換されず；ここでＲ’は、請求項１で定義されるものである。
【化５１】

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本発明は、医薬上有用な化合物の製造において有用な式（Ｉ）：


のアミノエトキシベンジルアルコールの調製のための方法および中間体を提供する。
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ランタノイド系列元素などの金属を用いることなく且つ容易に合成できる不斉合成用の触媒として使用可能な化合物を提供すること、この化合物を用いた不斉合成方法を提供することおよび該不斉合成方法により得られたキラルな化合物を提供することである。
本発明は、不斉合成においてキラルなブレンステッド酸を触媒として用いるものであり、このキラルなブレンステッド酸としては下記一般式（１）又は下記一般式（３）で表されるものである。また、本発明は、当該触媒を用いる不斉合成方法を提供することであり、当該触媒を用いる不斉合成から得られるキラルな化合物を提供することである。

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光学活性な環式アミンの製造方法。
式(Ｉ)
【化１】


［式中、Ａ、R⁰、Rはそれぞれ請求項１に定義された通りであり、そしてR⁰及びＡ、又はＲ及びＡ、又はR⁰及びＲは、環を形成することもでき、ここで各場合においてアステリスク(^*)で示される２個の環炭素原子上のＲ及びNH−R⁰基は、互いにシス配列で配置され、そしてこれらの炭素原子の立体化学的な配置は、ラセミ体の配置と異なる］の光学活性な環式アミン又はその塩は、式(II)
【化２】


［式中、Ａ、R⁰及びＲは、それぞれ式(Ｉ)に定義された通りである］のイミン(ラセミ体のイミン)を、水素又は水素供与体及びルテニウム、ロジウム、パラジウム、イリジウム、オスミウム、白金、鉄、ニッケル及びサマリウムの群からの１つ又はそれ以上の遷移金属と有機配位子との触媒的に活性な光学活性な錯体からなる非酵素的な触媒の存在下で式(Ｉ)の化合物に転化することからなる方法によって効果的に製造することができる。
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【課題】 アミド化合物を、触媒を用いることなく、さらに特殊な反応装置を必要としない製造方法を提供する。
【解決手段】 マイケル付加化合物と、１級または２級アミン化合物とを、触媒の非存在下に連続的に反応させる。
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【課題】 低い製造コストで脂肪族アミンを得る脂肪族アミンの製造方法の提供。
【解決手段】 酸化チタンゾルの存在下で、脂肪族カルボン酸、脂肪族ジカルボン酸又はこれらのアルキルエステル（アルキル基の炭素数は１〜５）とアンモニアを反応させて脂肪族ニトリルを製造した後、水素化触媒の存在下で水素化反応を行う脂肪族アミンの製造方法。 （もっと読む）

アミンおよび触媒の存在下でニトリルを接触水素化するための方法であって、触媒が、触媒をアミンと接触させる前に水酸化物と接触した液体洗浄されたラネー型触媒である方法。本発明の方法は、ジニトリルからのジアミンの形成において高い選択性をもたらす。 （もっと読む）

【課題】トリアリールアミン系化合物及びそれを利用した有機電界発光素子を提供する。
【解決手段】下記の式で表示される有機電界発光素子用のトリアリールアミン系化合物及びそれを利用した有機膜を採用した有機電界発光素子である。


上記の構造式中，Ａｒ_１〜Ａｒ_８は，それぞれ独立的に置換もしくは非置換のＣ６〜Ｃ３０のアリール基，または置換もしくは非置換のＣ２〜Ｃ３０のヘテロアリール基である。これにより，優秀な電気的特性及び高い電荷輸送能力に基づいて，赤色，緑色，青色，白色などあらゆるカラーの蛍光と燐光素子に適した正孔注入及び正孔輸送材料として有効に使われ，高効率，低電圧，高輝度，長寿命の有機電界発光素子を製作できる。 （もっと読む）

本発明は、一般式Ｉ：
【化１】


の置換フェニル−ピペラジン化合物、それらを調製するためのプロセス、前記置換フェニル−ピペラジン化合物を含む薬剤、ならびに５−ＨＴ₆を介して少なくとも部分的に媒介される障害もしくは疾患の予防および／または治療のために特に適合する薬剤を調製するための前記置換フェニル−ピペラジン化合物の使用に関する。
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一般式（Ｉ）の２−エチルアミノピリジン誘導体またはこの塩の調製方法。一般式（ＩＩ）のＮ−［２−（２−ピリジニル）エチル］カルボオキサミド誘導体またはこの塩の調製方法。一般式（ＩＩＩ）の中間体。

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本発明は、式（Ｉ）（式中、Ｒ^１及びＲ^２は、明細書及び特許請求の範囲に定義したとおりである）で示される化合物、及び薬学的に許容されるその塩に関する。該化合物は、ＤＰＰ−ＩＶに関連する疾患、例えば糖尿病、インスリン非依存性糖尿病及び／もしくは耐糖能障害、肥満及び／又は代謝症候群の治療及び／又は予防のために、あるいはβ細胞保護のために有用である。
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【課題】 α，β−ジアミノ酸誘導体を製造する方法を提供する。
【解決手段】 ルイス酸触媒の存在下で、エナミンから誘導されたイミニウムイオン（Ｃ＝Ｎ二重結合種）をグリシン誘導体と反応させることによりα，β−ジアミノ酸誘導体を製造する。本発明は、グリシン誘導体のエナミンへの直接付加反応を行うことを可能とするものであり、エナミンをイミン同等物として用いたマンニッヒ反応の最初の例である。
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カンホスファミドおよびその塩の製造方法および製造中間体、中間体を含む医薬組成物ならびに抗ガン剤としてのその使用。 （もっと読む）

メタノールおよび／またはジメチルエーテルおよび／またはトリメチルアミンとアンモニアおよび／またはモノメチルアミンとの反応を、ガス状の反応器流入物に対して０を上廻り０，９体積％までの水素の存在下で実施することを特徴とする、メタノールおよび／またはジメチルエーテルおよび／またはトリメチルアミンとアンモニアおよび／またはモノメチルアミンとを、１つの反応器中で触媒としての酸性の形状選択性のモレキュラーシーブの存在下で反応させることによって、メチルアミンを連続的に製造する方法。 （もっと読む）

本発明は、式(Ｉ)：
【化１】


〔式中、Ｒ^１およびＲ^２は独立して：水素、ハロゲン、Ｃ_１−４アルキル、Ｃ_１−４アルコキシ、シアノおよびＳ(Ｏ)_２(Ｃ_１−４アルキル)から成る群から選択される。〕
のＮ−(４−ピペリジニル)−Ｎ−エチル−フェニルアセトアミドの製造法に関する。
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