本発明は、式（Ｉ）：


の構造式を有する、イルベサルタンおよびその中間体の製造方法を提供する。
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ＣＯＸ−２依存性疾患の処置に有用な、式(Ｉ)
【化１】


〔式中、
Ｒは水素、低級アルキル、(Ｃ_３−Ｃ_６)シクロアルキル、ヒドロキシ、ハロ、低級アルコキシ、トリフルオロメトキシ、トリフルオロメチルまたはシアノであり；そして
Ａはビアリール、所望により置換されているβ−ナフチル、二環式ヘテロ環式アリール、(Ｃ_３−Ｃ_６)シクロアルキル−単環式炭素環式アリール、または(Ｃ_５またはＣ_６)シクロアルカン縮合−単環式炭素環式アリールである。〕
の化合物、薬学的に許容されるその塩；および薬学的に許容されるそのエステル。
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【課題】 カルボニル化合物を容易に製造することが可能なカルボニル化合物の製造方法を提供する。
【解決手段】 カルボニル化合物は、チオカルボニル化合物と分子状酸素とを、周期律表の第８族に属する金属、第９族に属する金属、第１０族に属する金属、及び第１１族に属する金属よりなる群から選ばれる少なくとも一種を含む触媒の存在下、極性溶媒中で反応させることにより製造される。また、カルボニル化合物は、セレノカルボニル化合物と分子状酸素とを、前記触媒の存在下、極性溶媒中で反応させることにより製造される。このとき、分子状酸素はチオカルボニル化合物やセレノカルボニル化合物の酸化剤として作用し、脱硫酸素化反応又は脱セレノ酸素化反応を行う。 （もっと読む）

本発明は、式II-S：
【化１】


で表される鏡像異性的に純粋な(S)-3-メチルアミノ-1-(チエン-2-イル)プロパン-1-オールを製造する方法であって、そのR異性体とのエナンチオマー混合物から(S)-3-ヒドロキシ-3-チエン-2-イルプロピオニトリルを得て、続いて(S)-3-ヒドロキシ-3-チエン-2-イルプロピオニトリルを触媒の存在下で水素及びメチルアミンと反応させてII-Sを得ることによる上記方法に関する。
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【課題】 本発明は、医薬、農薬中間体として有用な芳香族アミノ化合物を高収率かつ、工業的に有利に製造する方法を提供することである。
【解決手段】式（１）で表されるアニリン誘導体と式（２）で表されるアクリル酸誘導体と無水塩化アルミニウムとを溶媒の存在または不存在下に反応させることにより、式（３）で表される芳香族アミノ化合物が、工業的な規模で、高収率かつ工業的有利に製造できる
【化１】


（式中、Ｒ₁ はカルボキシル基、炭素数１〜４のアルコキシカルボニル基、シアノ基、ニトロ基及びアシル基を表し、Ｒ₂は、炭素数１〜４のアルキル基を表す。） （もっと読む）

本発明は、構造式(I)を有する化合物、または任意の特定のそのエナンチオマーまたは任意の薬学的に許容可能なその塩を提供する：ここでR₁は存在するかまたは存在せず、存在する場合には、H、C₁-C₆アルキル、C_l-C₆アルキニル、-(CH₂)_yS(CH₂)_xCH₃、C₁-C₆アミノアルキル、C₁-C₆ヒドロキシアルキルまたは-(CH₂)_nC(=O)(C₆H₄)(CH₂)R₂であり；R₂はHまたはC₁-C₄アルキルであり；R₃はHまたはC₁-C₄アルキルであり；R₄は存在するかまたは存在せず、存在する場合には、H、C₁-C₆アルキル、C₁-C₆アルキニル、-(CH₂)_yS(CH₂)_xCH₃、C₁-C₆アミノアルキル、C₁-C₆ヒドロキシアルキルまたは-(CH₂)_nC(=O)(C₆H₄)(CH₂)R₂であり；ここでnは1-6の整数であり；ここでxは0または1-5の整数、yは1-5の整数、x+y<6であり；R₁またはR₄の少なくとも一つは存在し；点線は窒素原子の一つとその間の炭素原子との間の結合を表し；R₁およびR₄の両方が存在する場合、任意の化合物は荷電している。並びに本発明は、治療上効果的な量の当該化合物の何れかを投与することにより、神経疾患または多発性硬化症を治療するための方法を提供する。
【化１】

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冷却された反応器中で、形状選択的固定床触媒の存在で、気相中でＣ_１〜Ｃ_４−アルカノールをアンモニアと反応させることによりアルキルアミンを連続的に製造する方法は、形状選択的固定床触媒が反応器中で唯一のまとまった固定床の形で存在し、かつこの固定床内に複数の管を延在させ、この管に冷媒を通して、固定床の温度を調節することを特徴とする。 （もっと読む）

【課題】 電子材料用のポリイミド樹脂の原料として使用可能な、着色の少ない２，２’−ビス（トリフルオロメチル）−４，４’−ビフェニルジアミンを、収率よく製造する方法を提供する。
【解決手段】 ２，２’−ビス（トリフルオロメチル）−４，４’−ジニトロビフェニルを、アルコール等の溶媒中、パラジウム触媒のような周期律表８〜１０族金属の触媒の存在下、ヒドラジン類で還元して、２，２’−ビス（トリフルオロメチル）−４，４’−ビフェニルジアミンを製造する。 （もっと読む）

本発明は、（１Ｓ，５Ｓ）−３−（５，６−ジクロロ−３−ピリジニル）−３，６−ジアザビシクロ［３．２．０］ヘプタン、その塩ならびにニコチン性アセチルコリン受容体に関連する疼痛および他の障害の治療におけるその使用を開示する。
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一般式
【化１】


（式中、Xは窒素原子または式C-R₂の基を表し、Pは式C-R₃の基を表し、Qは式C-R₄の基を表し、Rは式C-R₅の基を表し、Wは式C-R₆の基を表すか、またはP、Q、RおよびWのうちの一つは窒素原子を表し、R₁は水素原子またはアルキル基を表し、R₂は水素原子またはアルキル基を表し、R₃、R₄、R₅およびR₆はそれぞれ、水素もしくはハロゲン原子、またはアルキル、アルコキシ、ニトロ、アミノ、トリフルオロメチル、シアノもしくはアミノ基、またはその他の官能基を表す）
の化合物。治療用途。
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本発明は、パラ−アルキル置換Ｎ−（４−ヒドロキシ−３−メトキシベンジル）−ケイ皮酸アミド、それを調製するためのプロセス、これらの化合物を含有する医薬品、および医薬品を調製するためのこれらの化合物の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、化学式（Ｉ）（式中、Ｒ^１は、水素又はアミノ保護基を示し；Ｚは、水素又はアミノ保護基を示し；＊はキラル中心を表す）の３−アミノ−ピロリジン誘導体を製造する方法に関する。３−アミノ−ピロリジン誘導体（とりわけ、光学活性な３−アミノ−ピロリジン誘導体）は、農薬の製造、及び医薬品として活性な物質（例えば、ビニルピロリジノン−セファロスポリン誘導体）の製造を行うための中間体である。
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本発明は、下記一般式(I)のジヒドロプテリジノンの製造方法に関する。
【化１】


（式中、基L及びR¹〜R⁵は、本出願で示される意味を有する。） （もっと読む）

【課題】 本発明の課題は、簡便な方法によって、3-(N-アシルアミノ)-3-(4-テトラヒドロピラニル)プロペン酸エステルを高収率で製造出来る、工業的に好適な3-(N-アシルアミノ)-3-(4-テトラヒドロピラニル)プロペン酸エステル及びその製法を提供することである。
【解決手段】 本発明の課題は、3-(N-アシルアミノ)-3-(4-テトラヒドロピラニル)プロペン酸エステルによって解決される。
本発明の課題は、又、酸の存在下、3-(4-テトラヒドロピラニル)-3-オキソプロパン酸エステルと、アミド化合物とを反応させることを特徴とする、3-(N-アシルアミノ)-3-(4-テトラヒドロピラニル)プロペン酸エステルの製法によっても解決される。 （もっと読む）

【課題】
１−［４−（ビフェニル−４−カルボニル）］フェニルアミノアントラキノン系着色剤組成物の製造方法が開示されている。
【解決手段】
この方法は、４−ハロ安息香酸を、該４−ハロ安息香酸１モル当たり約１〜約４モルのハロゲン化剤と反応させてハロゲン化４−ハロベンゾイル組成物を形成し、第１の触媒組成物の存在下溶媒中でハロゲン化４−ハロベンゾイル組成物をビフェニルと反応させて、１−［４−（ビフェニル−４−カルボニル）］ハロベンゼン組成物を形成し、第２の触媒組成物及び酸スカベンジャーの存在下、双極性非プロトン性溶媒を含む反応媒質中で１−［４−（４−フェニルベンゾイル）］ハロベンゼン組成物を１−アミノアントラキノンと反応させて１−［４−（ビフェニル−４−カルボニル）］フェニルアミノアントラキノン系着色剤組成物を形成することからなる。 （もっと読む）

【課題】
医農薬中間体として有用である光学活性なカルボニル基を有するアルコール化合物を工業的に有利な速度論分割により、ラセミもしくは光学純度の低いアルコール化合物から製造する方法を提供すること。
【解決手段】
金属化合物と不斉配位子とからなる金属錯体の存在下、カルボニル基を有するアルコール化合物にイソシアン酸エステルを反応させてカーバメート化合物を速度論分割することにより立体選択的にカルボニル基を有する光学活性アルコール化合物を製造する方法。 （もっと読む）

式(I)のある種の化合物ならびにそれの塩および溶媒和物：


［式中、R¹は、置換もしくは未置換アリールを表し；Xは、-O-または結合を表し；Yは、-(CR_naR_nb)_n-を表し；R_naおよびR_nbはそれぞれ独立に、水素またはC_1-6アルキルであり；ｎは１〜５の整数であり；R²は、未置換もしくは置換アリールまたは未置換もしくは置換ヘテロアリールを表し；R³は、水素またはC_1-6アルキルを表し；R¹⁰は、水素またはC_1-6アルキルを表す］はCCR3拮抗薬であることから、炎症状態の治療法において有用であることが示される。
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本発明は、一般式（Ｉ）
【化１】


の化合物を調製するための方法であって、ＮａＹフォージャサイト型ゼオライトの存在下に、一般式（ＩＩ）
【化２】


の化合物を一般式（ＩＩＩ）
【化３】


の化合物又は式（ＩＶ）
【化４】


の化合物と反応させることによる方法に関する（式中、Ａｒ、Ｘ、Ｒ、及びｎはそれぞれ請求項１と同義である）。
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【課題】本発明は、還元されにくいとされる不飽和有機化合物を、マイクロリアクターを用いて効率的に還元する方法を提供する。具体的には、ベンゼン環等の芳香族骨格を有する有機化合物、アルキルニトリル化合物などの還元されにくい不飽和有機化合物を、マイクロリアクター中で触媒の存在下、穏和な条件で効率的に接触水素化する方法を提供する。
【解決手段】還元されにくい不飽和有機化合物を接触水素化する方法であって、該還元されにくい不飽和有機化合物と水素源を混合した後、水素化触媒を含むマイクロリアクターを通過させて該還元されにくい不飽和有機化合物を水素化することを特徴とする方法。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）で示されるアリール置換ベンゾイミダゾール類またはそれらの製薬上許容される塩、プロドラッグ、若しくは溶媒和物に関し、式中、Ｒ₁、Ｒ₂、Ｒ₁₀、およびｎは、明細書中に定義されている。本発明はまた、全汎性および病巣性の虚血に続いて生じるニューロン損傷を治療するための、筋萎縮性側索硬化（ＡＬＳ）のような神経変性症状を治療または予防するための、および急性若しくは慢性疼痛の両方を治療、予防、または改善のための、抗耳鳴剤としての、抗痙攣剤としての、抗躁鬱剤としての、局所麻酔剤としての、抗不整脈剤としての、ならびに糖尿病性神経障害を治療または予防するための、式（Ｉ）で示される化合物の使用に関する。
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