本発明は、式（Ｉ）（式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、及びａは本明細書に定義されている）で示されるピリジン化合物の製造方法を提供する。これらの化合物は、薬学的に活性なＮＫ−１受容体拮抗薬の製造用の中間体として使用してもよい。
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ラセミ体、ジアステレオマーの混合物、または純粋なジアステレオマーの形態の式Ｉ（式中、Ｒ₀およびＲ₀₀は、それぞれ互いに独立して、水素、Ｃ₁〜Ｃ₂₀−アルキル、Ｃ₃〜Ｃ₈−シクロアルキル、Ｃ₆〜Ｃ₁₄−アリール、またはＯ、ＳおよびＮからなる群から選択されるへテロ原子を有するＣ₃〜Ｃ₁₂−ヘテロアリールであり、非置換であるか、またはＣ₁〜Ｃ₆−アルキル、Ｃ₁〜Ｃ₆−アルコキシ、Ｃ₅〜Ｃ₈−シクロアルキル、Ｃ₅〜Ｃ₈−シクロアルコキシ、フェニル、Ｃ₁〜Ｃ₆−アルキルフェニル、Ｃ₁〜Ｃ₆−アルコキシフェニル、Ｃ₃〜Ｃ₈−ヘテロアリール、Ｆもしくはトリフルオロメチルにより置換され；基：Ｒ₁は、それぞれ互いに独立して、水素原子、ハロゲン原子、またはＣ原子、Ｓ原子、Ｓｉ原子、Ｐ（Ｏ）もしくはＰ（Ｓ）基を介してシクロペンタジエニル環に結合した置換基であり；Ｒ₂およびＲ₀₂は、それぞれ互いに独立して、水素原子、Ｃ₁〜Ｃ₂₀−アルキル、Ｃ₃〜Ｃ₈−シクロアルキル、Ｃ₆〜Ｃ₁₄−アリール、またはＯ、ＳおよびＮからなる群から選択されるへテロ原子を有するＣ₃〜Ｃ₁₂−ヘテロアリールであり、非置換であるか、またはＣ₁〜Ｃ₆−アルキル、Ｃ₁〜Ｃ₆−アルコキシ、Ｃ₅〜Ｃ₈−シクロアルキル、Ｃ₅〜Ｃ₈−シクロアルコキシ、フェニル、Ｃ₁〜Ｃ₆−アルキルフェニル、Ｃ₁〜Ｃ₆−アルコキシフェニル、Ｃ₃〜Ｃ₈−ヘテロアリール、Ｆもしくはトリフルオロメチルにより置換され；２個の指数：ｍは、それぞれ互いに独立して、１、２または３であり；ｎは、０または１であり；Ｘ₁は、第二級ホスフィン基または環式ホスホナイト基であり；Ｘ₂およびＸ₃は、それぞれ互いに独立して、第二級ホスフィン基である）で示される化合物。式Ｉで示される化合物は、プロキラル不飽和化合物の水素化のためのエナンチオ選択性触媒の貴重な配位子である。
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【課題】 電子写真感光体等の電荷輸送剤として好適に用いることのできるアミンスチルベン誘導体、その製造方法、および、優れた感度や耐久性を有する電子写真感光体を提供する。
【解決手段】 アミンスチルベン誘導体、その製造方法、および、そのようなアミンスチルベン誘導体を含む電子写真感光体であって、下記一般式（１）で表されるアミンスチルベン誘導体を対象とする。


（一般式（１）中、Ａ〜ＤおよびＲ¹〜Ｒ¹⁴は、それぞれ独立した水素原子、ハロゲン原子、アルキル基、アルコキシ基、アリール基等であり、繰り返し数ａ〜ｄはそれぞれ独立した０〜４の整数である。） （もっと読む）

式Ｉ（式中、Ｒは、例えばメチルまたはフェニルを表す）で示されるフェロセンジホスフィンにおいて、対応する金属錯体の触媒特性は、多くの場合、ＣＰ環の一方または両方の構造変化により明確に影響を受け、選択した基材に関する触媒反応が最適化され顕著に改善され得る。この型のジホスフィン配位子は、新規な製造法を用いることにより利用し易くなる。
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本発明は、式（I）の化合物またはその医薬的に許容できる塩の製造方法に関する：式中のR⁷は、-CH₂-C(R¹⁰R¹¹)-OHであり、ここでR¹⁰およびR¹¹は独立して下記よりなる群から選択され：水素、フェニル、および(C₁-C₆)アルキル；1〜3個の下記のもので置換されていてもよい：ハロ、ヒドロキシ、-CN、(C₁-C₆)アルコキシ-、((C₁-C₆)アルキル)_n-N-、(C₁-C₆)アルキル-(C=O)-、(C₃-C₈)シクロアルキル-(C=O)-、5-員もしくは6-員ヘテロシクロアルキル-(C=O)-、フェニル-(C=O)-、ナフチル-(C=O)-、5-員もしくは6-員ヘテロアリール-(C=O)-、(C₁-C₆)アルキル-(C=O)O-、(C₁-C₆)アルキル-O(C=O)-、(C₃-C₈)シクロアルキル、フェニル、ナフチル、5-員もしくは6-員ヘテロシクロアルキル、および5-員もしくは6-員ヘテロアリール；R¹、R²およびR⁴は、明細書中に定めたいずれかの意味をもつ。本発明方法は、式（II）の化合物と（VIII）の化合物を少なくとも１種類のルイス酸の存在下で反応させることを含む。本発明化合物は、慢性関節リウマチなどの炎症性疾患を含めた疾患の処置における薬剤として有用である。2.5 %未満の残留有機溶媒を含む結晶質2-クロロ-N-(1-ヒドロキシ-シクロヘプチルメチル)-5-[4-(2R-ヒドロキシ-3-メトキシ-プロピル)-3,5-ジオキソ-4,5-ジヒドロ-3H-[1,2,4]トリアジン-2-イル]-ベンズアミドの組成物、およびその組成物の調製方法も提供される。さらに、2-クロロ-N-(1-ヒドロキシ-シクロヘプチルメチル)-5-[4-(2R-ヒドロキシ-3-メトキシ-プロピル)-3,5-ジオキソ-4,5-ジヒドロ-3H-[1,2,4]トリアジン-2-イル]-ベンズアミドの結晶化方法も提供される。

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【課題】
医薬や農薬原料として有用な光学活性な３−アミノ−１−tert−ブトキシカルボニルピロリジンの製造法の提供。
【解決手段】
（第一工程）光学活性なヒドロキシプロリンを脱炭酸して３−ヒドロキシピロリジンを製造し、（第二工程）得られた３−ヒドロキシピロリジンをtert−ブトキシカルボニル化して１−tert−ブトキシカルボニル−３−ヒドロキシピロリジンを製造し、（第三工程）得られた１−tert−ブトキシカルボニル−３−ヒドロキシピロリジンをメタンスルホニル化して１−tert−ブトキシカルボニル−３−メタンスルホニルオキシピロリジンを製造し、（第四工程）得られた１−tert−ブトキシカルボニル−３−メタンスルホニルオキシピロリジンをアジド化して３−アジド−１−tert−ブトキシカルボニルピロリジンを製造し、（第五工程）得られた３−アジド−１−tert−ブトキシカルボニルピロリジンを接触還元することによる光学純度の高い３−アミノ−１−tert−ブトキシカルボニルピロリジンの製造方法。 （もっと読む）

１１−（４−［２−ヒドロキシエトキシ］エチル）−１−ピペラジニル）−ジベンゾ［ｂ，ｆ］［１，４］チアゼピンの製造方法を開示する。本方法においては、安価の２，２’−ジチオサリチル酸を出発物質として塩基性水溶液中での１−塩化−２−ニトロベンゼンと結合形成反応させ、ニトロ基還元反応を行い、当量のハロゲン化剤の存在下、環化反応及び塩素化反応を同時に行い、引き続き分離過程なしにピペラジンとの反応を行い、２−ハロエトキシエタノールとの反応を行って、環境親和的にクエチアピン(Quetiapine)、すなわち、１１−（４−［２−（２−ヒドロキシエトキシ）エチル］−１−ピペラジニル）−ジベンゾ［ｂ，ｆ］［１，４］チアゼピンを経済的に製造することができる。特に、安価の出発物質を用いるため経済的効率性が保証され、水溶液において反応を行うので有機溶媒の使用が最小化され、方法の反応工程数を減らし酸性廃棄物の生成を最小化するため商業的１５有用性が高い環境親和的で経済的な方法の達成ができるという点において、本方法は有利である。 （もっと読む）

【課題】 抗ウイルス剤の有用な合成中間体である２，５−ジアミノ−４，６−ジクロロピリミジンを、簡便かつ収率よく、工業的に有利に製造することができる方法を提供すること。
【解決手段】 Ｎ−（２−アミノ−４，６−ジクロロ−５−ピリミジニル）ホルムアミドを、アンモニアまたはアンモニウム塩の存在下、酸中で反応させることを特徴とする、２，５−ジアミノ−４，６−ジクロロピリミジンまたはその塩の製造方法。 （もっと読む）

特定のピリジニウム塩、イミダゾリウム塩及び４級オニウム塩から選択される有機塩、銅触媒および塩基の存在下で、芳香族ハロゲン化合物と芳香族アミンとを反応させることを特徴とするアリールアミンの製造方法を提供する。これにより、電子供与性基置換芳香族ハロゲン化合物でも効率良く反応が進行し、また安価な塩素化芳香族化合物や臭素化芳香族化合物を用いることも可能であり、高純度のアリールアミン、特にトリアリールアミン又はジアリールアミンを低コストで製造できる。 （もっと読む）

（Ｉ）ミクロ孔材料と、結合剤と、ペースト化剤とを溶剤とを含有する混合物を製造する工程、（ＩＩ）混合物を混合及び緻密化する工程、（ＩＩＩ）緻密化した混合物を成形して成形体を得る工程、（ＩＶ）成形体を乾燥する工程及び（Ｖ）乾燥した成形体をか焼する工程を含む方法により製造可能である、ミクロ孔材料と結合剤としての少なくとも１つの有機ケイ素化合物とを含有する成形体を触媒として使用することにより特徴付けられる、不均一触媒の存在でメタノール及び／又はジメチルエーテルとアンモニアとの反応によりメチルアミン類を連続的に合成する方法。 （もっと読む）

本発明は、R¹、R²、R³、R⁴およびRが明細書において定義される式(I)の化合物、これらの調製方法、これらのビトロネクチンレセプターに対して拮抗活性を有する薬物としての使用およびこれらを含む薬剤組成物に関する。
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本発明は、式Iの化合物又はその薬学的に許容される塩に関する:式I


[式中、X₁、X₂、X₃はそれぞれ独立して、


(式中、Yはアルキル、ハロ、CF₃、OH、アルコキシ、NH₂、CN、NO₂及びCOOHから選択される１以上の置換基でそれぞれ任意に置換されていてもよいアルキレン、アルケニレン又はアルキニレン基を示し；Wは存在しないか、又はO、SもしくはNHを示し；R₁、R₂、R₃及びR₄はそれぞれ独立してH、アルキル、アリール及び保護基P₁から選択される)を示し；R₇、R₈及びR₉はそれぞれ独立してH、アルキル、ハロ、CF₃、OH、アルコキシ、NH₂、CN、NO₂及びCOOHから選択され；q及びrはそれぞれ独立して1、2、3又は4を示し；q’及びr’はそれぞれ独立して0、1、2又は3(q+q’及びr+r’はそれぞれ4に等しい)を示し；pは1、2、3、4又は5を、及びp’は0、1、2、3又は4(p+p’は5である)を示し；nは0、1、2、3....6を示し；Lは(Z)_mNR₅R₆{式中、Zはヒドロカルビル基を示し、mは0又は1を示し；R₅及びR₆はそれぞれ独立してH、CO(CH₂)_jQ₁又はC=S(NH)(CH₂)_kQ₂(式中、j及びkはそれぞれ独立して0、1、2、3、4又は5を示し、Q₁及びQ₂はそれぞれ独立してCOOH、発色団




から選択される)を示すか、あるいは、R₅、R₆及びそれらが結合した窒素が一緒になって


を形成する}を示す]。 （もっと読む）

本発明は、アミドカルボニル化反応を使用して、アミノ酸、たとえばα−アミノ酸、特にメチオニンを製造する手順および触媒の再使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、コバルトカルボニル触媒の存在下でアミドカルボニル化反応を使用し、かつ該触媒をＣｏ（Ｎ−アミノ酸）₂化合物の形で分離することにより、アミノ酸、たとえばα−アミノ酸、特にメチオニンを製造するための手順に関する。 （もっと読む）

式（Ｉ）（Ｉ）で表されるカルベジロールを鏡像異性的に実質上純粋な形態で、又は鏡像異性体の混合物としてのいずれかで、場合によってはそれらの医薬品として許容し得る塩として製造する方法であって、式（ＩＩ）（ＩＩ）で表される２，３−エポキシプロポキシカルバゾール又はそのＲ若しくはＳ鏡像異性体を、式（Ｖ）（Ｖ）で表されるＮ−［２−（２−メトキシ−フェノキシ）エチル］−ベンジルアミンと反応させて、式（ＶＩ）（ＶＩ）で表されるベンジルカルベジロールを生成し、生成したベンジルカルベジロールを接触水素化によって脱ベンジル化して、式（Ｉ）で表されるカルベジロールを鏡像異性的に実質上純粋な形態で、又は鏡像異性体の混合物としてのいずれかで生成し、所望であれば、式（Ｉ）で表されるこのように形成されたカルベジロールを無機若しくは有機酸と反応させてその医薬品として許容し得る塩を生成し、かつ／又は、所望であれば、その鏡像異性体を分離する方法である。前記方法は、式（ＩＩ）で表される前記２，３−エポキシプロポキシカルバゾールと式（Ｖ）で表される前記Ｎ−［２−（２−メトキシ−フェノキシ）エチル］−ベンジルアミンとの反応を、反応媒体である水中で実施することを特徴とする。また、本発明は、前記したような方法で調製した式（Ｉ）で表されるカルベジロール、並びにそれを含む医薬組成物及びそれらを治療に使用する方法を提供する。
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第一級または第二級アルコール、アルデヒドおよび／またはケトンと、水素およびアンモニア、第一級および第二級アミンの群から選択された窒素化合物とを銅含有触媒の存在下において６０〜３００℃の範囲の温度で反応させることによるアミンの連続的な製造法において、そのさい水素による還元前の触媒の触媒活性組成物が酸化アルミニウム（Ａｌ_２Ｏ_３）、二酸化ジルコニウム（ＺｒＯ_２）、二酸化チタン（ＴｉＯ_２）および／または二酸化ケイ素（ＳｉＯ_２）２０〜８５質量％、ＣｕＯとして計算される酸素を含有する銅の化合物１〜７０質量％、ＭｇＯとして計算される酸素を含有するマグネシウムの化合物、Ｃｒ_２Ｏ_３として計算される酸素を含有するクロムの化合物、ＺｎＯとして計算される酸素を含有する亜鉛の化合物、ＢａＯとして計算される酸素を含有するバリウムの化合物、および／またはＣａＯとして計算される酸素を含有するカルシウムの化合物０〜５０質量％、およびＣｕＯとして計算される酸素を含有する銅の化合物に対して、ＮｉＯとして計算される酸素を含有するニッケルの化合物３０質量％未満を含有しかつ反応を管型反応器中において気相中で等温により行う。 （もっと読む）

本発明は、置換されたシクロヘキシルカルボン酸誘導体, その製造方法、この化合物を含む医薬及び置換されたシクロヘキシルカルボン酸誘導体を医薬の製造に使用する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、式
【化１】


〔式中、
Ｒは所望により置換されていてよいアルキル、シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールであり；
Ｒ'およびＲ”は独立して、所望により置換されていてよいアルキル、シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールである。〕
のビピリミジニルジホスフィン化合物、またはそのエナンチオマー；またはそのエナンチオマー混合物を提供する。式(Ｉ)の化合物は、キラルアトロプ異性ビピリミジニルジホスフィン化合物であり、故に、様々な不斉反応、例えば、パラジウム触媒不斉アリル位置換反応に適用し得るキラル遷移金属触媒を産生するためのリガンドとして用い得る。本発明の化合物は、ここに記載の方法に従って、高エナンチオマー純度で容易に入手可能である。
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本発明は、一般式（Ｉ）：


［式中、Ｒ_１はＣＨＯ、ＣＯＯＨ、ＣＨ_２ＯＨから独立して選ばれる基；Ｒ_２は水素または直鎖もしくは分枝鎖Ｃ_１−Ｃ_６アルキル基；Ｒ_３は水素またはＣｌおよびＢｒから選ばれるハロゲン基；Ｒ_４は直鎖もしくは分枝鎖Ｃ_３−Ｃ_５アルキル基である］で示される化合物およびそのナトリウムもしくはカリウム塩などの医薬的に許容しうる塩を提供する。本発明化合物は、効力ある選択的ＡＩＩアンタゴニスト活性を示し、かつＡＩＩの高合成またはＡＴ_１レセプタの過剰発現が一次病的役割を演じるような障害、たとえば動脈高血圧症、うっ血性心不全、血小板凝集、およびこれらに付随する障害、たとえば心筋および脳梗塞、腎虚血、静脈および動脈血栓症、末梢血管症、肺高血圧症、糖尿病、糖尿病ニューロパシー、緑内障および糖尿病網膜症の処置に有用である。
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一般式（Ｉ）


で表される化合物。その化合物の調製方法。一般式（Ｉ）で表される化合物を調製するための一般式（ＩＩ）


で表される中間体。 一般式（Ｉ）で表される化合物を含んでいる殺菌剤組成物。一般式（Ｉ）で表される化合物又はその化合物を含んでいる組成物を施用することによる植物の処理方法。
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