【課題】 本発明は、腫瘍細胞において、ＨＩＦおよびＨＩＦによって制御される遺伝子の発現を阻害し、血管形成を阻害し、細胞周期の停止を誘発し、ならびに細胞増殖性疾患または症状を処置するための方法および医薬組成物を提供する。 （もっと読む）

【課 題】短工程で、収率よく、かつ光学純度よく、光学活性β−アミノ酸誘導体等のアミノ酸誘導体の製造方法の提供。
【解決手段】一般式（１）


（式中、Ｒ^１は水素原子、置換基を有していてもよい炭化水素基等、Ｒ^２はスペーサー、Ｒ^３は置換基を有していてもよいアルコキシ基等を示す。）で表されるケト酸とアンモニア又はアミン或いはそれらの塩とを不斉触媒の存在下、酸及び／又は含フッ素アルコールの存在下又は不存在下で反応させることを特徴とする一般式（２）



（式中、Ｑはアンモニア又はアミンからその１個の水素原子を除いて形成される基を示し、Ｘ’は酸及び／又は含フッ素アルコールを示し、ｂは０又は１を示す。）で表されるアミノ酸誘導体の製造方法。 （もっと読む）

単蒸留によって容易に分離できるＨＭＤとＨＭＩとの混合物を生成するために水素化することができるＨＭＤとＴＨＡとの混合物の形成をもたらす蒸留の組み合わせを用いることによるＡＤＮの部分水素化からのＡＣＮおよびＨＭＤの両方の製造方法。

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アルキル化反応、ニトロ化反応、ベックマン転位反応等の触媒として有用で、空気と水に対して安定である新規な酸性イオン性液体を提供すると共に、それを使用した反応方法を提供する。
本発明は下記式（１）で表されるイオン性液体である。


（Ｘはハロゲン原子又はヒドロキシル基を示し、Ｙ⁻はＣＦ_３ＳＯ_３⁻、ＢＦ_４⁻、ＰＦ_６⁻、ＣＨ_３ＣＯＯ⁻、ＣＦ_３ＣＯＯ⁻、（ＣＦ_３ＳＯ_２）_２Ｎ⁻、（ＣＦ_３ＳＯ_２）_３Ｃ⁻、Ｆ⁻、Ｃｌ⁻、Ｂｒ⁻、又はＩ⁻を示し、ｎは２〜１６の整数を示し、Ｒはメチル基、アリル基又はビニル基を示す。）
このイオン性液体はブレンステッド酸性又はルイス酸性を示すだけでなく、多くの有機溶媒に不溶な液体であるため、フリーデル・クラフツ反応、ニトロ化反応、ベックマン転位反応の触媒又は溶媒として有用であり、反応混合物からの分離、再使用も容易である。 （もっと読む）

アシル化された窒素原子を有する化合物は、該化合物のＮ−プロトン化された付加物が塩化物−アニオン、臭化物−アニオン又はヨウ化物−アニオンと、又は遊離窒素−塩基がハロゲン化アシル、好ましくは塩化アシルと、遊離されたＨＣｌ、ＨＣｌもしくはＨＩを追い出す酸の存在で反応されることによって、製造されることができる。 （もっと読む）

以下の工程：キシレンをフタロニトリルへとアンモ酸化する工程、その際、前記アンモ酸化工程の蒸気状の生成物を液体の有機溶剤と直接接触させる（クエンチ）、及び得られたクエンチ溶液又はクエンチ懸濁液中でフタロニトリルを水素化する工程を含むキシリレンジアミンの製造法において、有機溶剤がＮ−メチル−２−ピロリドン（ＮＭＰ）であることを特徴とする、キシリレンジアミンの製造法。
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以下の工程：キシレンをフタロニトリルへとアンモ酸化する工程、及びフタロニトリルを水素化する工程を含むキシリレンジアミンの製造法において、前記アンモ酸化工程の蒸気状の生成物を液体の有機溶剤又は溶融フタロニトリルと直接接触させ（クエンチ）、得られたクエンチ溶液又はクエンチ懸濁液又はフタロニトリル溶融物から、フタロニトリルよりも低い沸点を有する成分（低沸点成分）を部分的又は完全に除去し、かつ低沸点成分の除去の後でかつ水素化の前に、フタロニトリルよりも高い沸点を有する生成物（高沸点成分）を除去することを特徴とする、キシリレンジアミンの製造法。
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本発明は、塩基の存在下、一般式（１）：


式中、Ｒ^１及びＲ^１’は、同一でも異なっていてもよく、それぞれ、炭化水素基を示す、
で示されるシュウ酸ジエステルと一般式（２）：
Ｒ^２Ｏ−ＮＨＲ^３ （２）
式中、Ｒ^２及びＲ^３は、同一でも異なっていてもよく、それぞれ、炭素原子数１〜４のアルキル基を示す、
で示されるＮ−アルキル−Ｏ−アルキルヒドロキシルアミン又はその酸塩とを反応させることを特徴とする、一般式（３）：


式中、Ｒ^２及びＲ^３は、前記と同義である、
で示されるＮ，Ｎ’−ジアルコキシ−Ｎ，Ｎ’−ジアルキルオキサミドの製法を提供する。 （もっと読む）

以下の工程：キシレンをフタロニトリルへとアンモ酸化する工程、その際、前記アンモ酸化工程の蒸気状の生成物を液体の有機溶剤と直接接触させる（クエンチ）、フタロニトリルよりも高い沸点を有する生成物（高沸点成分）を得られたクエンチ溶液又はクエンチ懸濁液から除去する工程、及びフタロニトリルを水素化する工程を含むキシリレンジアミンの製造法において、クエンチのために使用する有機溶剤がＮ−メチル−２−ピロリドン（ＮＭＰ）であり、高沸点成分の除去後でかつ水素化の前に、ＮＭＰ及び／又はフタロニトリルよりも低い沸点を有する生成物（低沸点成分）の部分的又は完全な除去を行い、かつフタロニトリルを水素化工程のために有機溶剤中又は液体アンモニア中に溶解又は懸濁させることを特徴とする、キシリレンジアミンの製造法。
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本発明は、液体フタロジニトリルを、不均一系触媒上で液体アンモニアの存在下で反応器内において連続的に水素化することによってキシリレンジアミンを製造する方法において、混合装置によってフタロジニトリル溶融物流を液状で液体アンモニア流と混合し、そしてこの液体混合物を水素化反応器内に導入する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、液体フタロニトリルを、反応器中で、不均一系触媒上で、液体アンモニアの存在下で連続的に水素化させ、その際、反応器搬出物の一部を、液体循環流として連続的に反応器入口に再循環させる（循環様式）キシリレンジアミンの製造方法に関し、この場合、この方法は、フタロニトリル溶融物流を液体の形で、混合ユニットを用いて水素化反応器周囲の循環流中に導入し、その際、反応器中のフタロニトリル変換率はシングルパスで９９％を上廻り、かつ循環流は９３質量％を上廻る量の液体アンモニアおよびキシリレンジアミンから成り、かつさらにフタロニトリルのための任意の他の溶剤を含有することはない。 （もっと読む）

以下の工程：キシレンをフタロニトリルへとアンモ酸化する工程、及びフタロニトリルを水素化する工程を含む、キシリレンジアミンの製造法において、前記アンモ酸化工程の蒸気状の生成物を液体の有機溶剤又は溶融フタロニトリルと直接接触させ（クエンチ）、得られたクエンチ溶液又はクエンチ懸濁液又はフタロニトリル溶融物から、フタロニトリルよりも低い沸点を有する成分（低沸点成分）を部分的又は完全に除去し、かつフタロニトリルよりも高い沸点を有する生成物（高沸点成分）をフタロニトリルの水素化の前に除去しないことを特徴とする、キシリレンジアミンの製造法。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）を有するペリンドプリルおよび薬学的に許容され得るその塩の合成方法に関するものである。
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本発明は、式
【化１】


の鏡像異性的に富化された、または鏡像異性的に純粋な（Ｓ）−または（Ｒ）−Ｎ−一置換β−アミノアルコール並びにその鏡像異性体およびプロトン酸付加塩の製造方法に関し、Ｘは、ＳまたはＯを表し、Ｒは、Ｃ_1-6アルキル、Ｃ_3-8シクロアルキル、アリールまたはアラルキルを表す。
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本発明は、放射性化合物を製造するのに用いる、前駆体に放射性カルボニル基を組み入れることによる、放射性化合物の新規製造方法に関する。これらの放射性化合物は、インビボでのイメージング技術、例えば陽電子放出断層撮影を含む多くの用途を有する。 （もっと読む）

本発明は、モノエタノールアミン（ＭＥＯＡ）とアンモニアとを触媒の存在下に反応器（１）中で反応させ、そして生ずる反応排出物を分離することによってエチレンアミンを製造する方法において、分離の際に、得られたエチレンジアミン（ＥＤＡ）を別個の反応器（２）中で触媒の存在下に反応させて、ジエチレントリアミン（ＤＥＴＡ）を得て、そして生ずる反応排出物を、反応器１から生ずる反応排出物の分離に供給する方法に関する。 （もっと読む）

環状ソマトスタチンアナログの製造法およびその方法において使用する直鎖中間体が提供される。 （もっと読む）

本発明は、エチレンジアミン（ＥＤＡ）を不均一系触媒の存在下で連続的に反応させることによって、エチレンアミンを製造するにあたり、反応を１つの反応塔中で実施する方法に関する。 （もっと読む）

式(Ｉ)：
【化１】


(式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ａおよびｎは定義した通りであり；ＸはＳ(Ｏ)_２ＮＲ^４Ｒ^５またはＮＲ^６Ｓ(Ｏ)_２Ｒ^７である)の化合物、それらを含む組成物、それらの製造方法、および医学的治療(例えば、温血動物におけるＣＣＲ５受容体活性の調節)におけるそれらの使用。 （もっと読む）

本発明は、ｎが０モル又は１モルを表し溶媒和物が水、Ｃ_１−Ｃ_４アルコール、Ｃ_１−Ｃ_３カルボン酸のＣ_１−Ｃ_４アルキルエステル、又はジオクサンを表す上記式（Ｉ）の新規Ｎ−ヒドロキシ−４−（３−フェニル−５−メチル−イソオキサゾール−４−ｙｌ）−ベンゼンスルホンアミドの溶媒和物、及び溶媒和体（ｎ＝１）と脱溶媒和体（ｎ＝０）との混合物に関する。更に、本発明は、これらの溶媒和物及び混合物を作製するプロセス、及び抗炎症性と鎮痛性に関する薬理モデル実験に基づく変形性関節症、関節リウマチ、外科手術、原発性月経困難症による疼痛を治療するためのこれらの溶媒和物及び混合物の使用に関する。
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