【課題】独自の化学構造を有する架橋グリコペプチド−セファロスポリン新規抗生物質を提供する。
【解決手段】抗生物質として有用な架橋グリコペプチド−セファロスポリン化合物およびその薬学的に受容可能な塩。また、このような化合物を含有する薬学的組成物；このような化合物を用いて哺乳動物における細菌感染を処置するための方法；ならびにこのような化合物を調製するために有用なプロセスおよび中間体。特性のなかでもとりわけ、化合物は、メチシリン耐性Ｓｔａｐｈｙｌｏｃｏｃｃｉ ａｕｒｅｕｓ（ＭＲＳＡ）を含むグラム陽性細菌に対して、驚くべき予測されなかった能力を有することが見出されている。 （もっと読む）

【課題】ポリペグ化されたプロテアーゼインヒビターを提供すること。
【解決手段】（ｉ）プロテアーゼに結合して、それを阻害するＫｕｎｉｔｚドメインを含む、Ｋｕｎｉｔｚドメインポリペプチド、および（ｉｉ）Ｋｕｎｉｔｚドメインポリペプチドに結合した複数のポリエチレングリコール部分を含む化合物が開示される。Ｋｕｎｉｔｚドメインポリペプチドの接触可能な各第一級アミンは、前記部分の一つに結合することができる。さらに、関連する方法も開示される。上記化合物は、１２、１４または１６ｋＤａの分子量を有する。一つの実施態様において、各非タンパク質部分の平均分子量は、３〜２０ｋＤａ、３〜１２ｋＤａ、３〜１０ｋＤａ、３〜８ｋＤａ、４〜６ｋＤａであり、例えば、約４、５、６、７または８ｋＤａである。 （もっと読む）

【課題】腎疾患を診断する為の診断キットおよび診断マーカーの提供。
【解決手段】尿中に存在する以下の(i)〜(iii)の完全長ヒトメガリンまたはヒトメガリンのフラグメントの少なくとも１つのヒトメガリンを測定することを含む、腎疾患を検出する方法：
(i) 完全長ヒトメガリン；
(ii) ヒトメガリンの細胞外領域を欠いたヒトメガリン細胞内領域フラグメント；または
(iii) ヒトメガリンの細胞内領域を欠いたヒトメガリン細胞外領域フラグメント。 （もっと読む）

本発明は、個体の多発性硬化症の感受性及び/又は重度の予測におけるSNPの使用に関する。SNPは、HIFIANの3'であるグリコシル化酵素MGAT5及びXYLT1のイントロン、MEGF11、FGF14、PDE9A及びCDH13のイントロン内、並びに4q34及び17p13のデザート領域内に位置する。 （もっと読む）

本発明は、副甲状腺ホルモン(PTH/ PTH-1)受容体アゴニストとして主に作用する、新規短鎖ペプチドを提供する。これらの短鎖ペプチドは、タンパク質分解的切断に対する上昇した安定性を示す。短鎖ペプチドの多くは、ラット血漿中で24時間(インビトロ)まで安定であることが分かり、GIT酵素、例えばペプシン及び酸性の胃pHなどに対する、及びさらには肝臓ミクロソーム(インビトロ)に対する上昇した安定性を示した。非経口投与以外の上昇した代謝安定性のために、一部の短鎖ペプチドは、副甲状腺機能低下症、及び骨量減少、例えば、骨粗鬆症、閉経後骨粗鬆症など、により特徴付けられる疾患の治療/予防のため、及び骨再生を刺激するために、経口投与により送達され得る。A-Z₁-Z₂-Z₃-Z₄-Z₅-Z₆-Z₇-Z₈-Z₉-Z₁₀-Z₁₁-Z₁₂-Z₁₃-Z₁₄-Z₁₅-B。 （もっと読む）

過剰に荷電されたタンパク質または過剰に荷電されたタンパク質と作用物質（例えば、核酸、ペプチド、タンパク質、小分子）の複合体を細胞に送達するための組成物、調製物、システムおよび関連方法を提供する。そのようなシステムおよび方法は、過剰に荷電されたタンパク質の使用を含む。例えば、過剰に正に荷電されたタンパク質を（典型的には正味負電荷を有する）核酸と静電相互作用によって会合させることができる。いくつかの実施形態において、そのようなシステムおよび方法は、そのタンパク質を「過剰に荷電させる」（例えば、過剰に正に荷電されたタンパク質を生じさせる）ためにタンパク質の一次配列を改変することを含む。いくつかの実施形態において、過剰に荷電されたタンパク質と送達すべき１つ以上の作用物質とを含む複合体は、治療薬として有用である。
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Ａ型及びＢ型の両インフルエンザウイルスのＰＡ及びＰＢ１の間のタンパク質−タンパク質相互作用を競合的に阻害する合成又は単離されたインフルエンザウイルス複製阻害ペプチド並びにＡ型及びＢ型の両インフルエンザウイルスに対する抗ウイルス活性を持つペプチドを同定するためのインビトロの結合スクリーニングが開示される。周知のパンデミックＡ型インフルエンザウイルス（１９１８年の”スペイン風邪”インフルエンザ又はＨ５Ｎ１など）に加えて、Ａ型及びＢ型の両ウイルスはヒト感染例及び医療費の圧倒的大部分の原因である例年繰り返し発生する流行の大きな一因となっている。驚くべきことに、新規のウイルス複製阻害は、Ａ型及びＢ型の両インフルエンザウイルスにおけるヘテロ三量体ウイルスＲＮＡポリメラーゼ複合体のＰＡ及びＰＢ１サブユニットの間のタンパク質−タンパク質相互作用を阻害することが可能であることが見出された。３つのウイルスポリメラーゼサブユニットＰＢ１、ＰＢ２及びＰＡの正確な会合がウイルスのＲＮＡ合成及び感染力に必要とされることから、ウイルスポリメラーゼサブユニットの相互作用ドメインは新たな抗ウイルス剤の有効な標的であることが判明した。 （もっと読む）

本発明は、阻害の程度、標的セリンプロテアーゼによるセリンプロテアーゼインヒビターの切断後の阻害の維持、セリンプロテアーゼへの結合速度、中和及び結合親和性を含む種々の所望の特性のいずれか1つを獲得又は増強するためにセリンプロテアーゼインヒビターを改変する方法に関する。本発明はまた、かかる改変の産物、及びかかる産物の使用、特にそれらの治療における使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、ＦＧＦ２１変異ポリペプチドをコードする核酸分子、ＦＧＦ２１変異ポリペプチド、ＦＧＦ２１変異ポリペプチドを含む医薬組成物、ならびにこのような核酸、ポリペプチドまたは医薬組成物を用いて代謝障害を治療するための方法を提供する。
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ＳＷＥＥＴ、ＧＬＵＥまたはＧｌｕｅと称するトランスポータータンパク質の新規クラスを開示する。これらのトランスポーターは、細胞内および細胞の内と外の間で膜を通過する糖輸送の新規システムを提供する。かかるトランスポーターは、生物の特定の臓器および細胞の特定の細胞小器官内の糖濃度を理解し、変化するために有用である。これらのトランスポーターはまた、病原体侵襲からの植物の保護にも有用である。 （もっと読む）

本発明は、ＦＧＦ２１変異体ポリペプチドをコードする核酸分子、ＦＧＦ２１変異体ポリペプチド、ＦＧＦ２１変異体ポリペプチドを含む医薬品組成物、およびこのような核酸、ポリペプチド、または医薬品組成物を使った代謝障害の治療方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、ＥＧＦＬ７に対する抗体と、その使用方法に関する。 （もっと読む）

特定の自己免疫疾患、炎症疾患、および癌を含む、CD100に関連する疾患を処置するための組成物および方法が提供される。特に、CD100を中和するために抗CD100モノクローナル抗体が開発されている。 （もっと読む）

提供されるのは、機能ユニットと、リンカーと、輸送ユニットを含む、ペプチド又はペプチド関連化合物の高浸透性組成物又は高浸透性プロドラッグである。機能ユニットは、リンカーを介して輸送ユニットに共有結合し、ペプチド又はペプチド関連化合物の部分を含む。輸送ユニットはプロトン化可能なアミン基を含む。リンカーは、組成物が生体バリアを横切って浸透した後、切断されることが可能である化学結合を含む。 （もっと読む）

本発明は、バイオテクノロジーの分野、特に、ヒトの健康のために用いるための新規な生成物に関する。本発明は、スルファチド及び硫酸化プロテオグリカンを特異的に、且つ高い親和性で認識する、新規なモノクローナル抗体を提供する。本明細書において記載される抗スルファチド抗体及び抗硫酸化プロテオグリカン抗体は、アテローム硬化性プラークの出現に関連する病理学的プロセスに対して作用するための重要な診断薬及び治療薬を構成する。それに従って、本発明は、心血管疾患に関連する治療上及び診断上の使用のための、本発明のモノクローナル抗体又はこれらの抗体に由来する断片を含む医薬組成物を提供する。さらに、本発明は、この病的状態の治療又は診断において用いることができるようにスルファチド及び硫酸化プロテオグリカンを認識する、モノクローナル抗体の断片に関する。 （もっと読む）

配列番号１の少なくとも６個のアミノ酸の連続する配列を有するポリペプチドを含有する、細菌感染症を治療又は予防する薬剤が開示される。上記ポリペプチドを、腸球菌感染症に対するワクチンの調製のために使用することができる。 （もっと読む）

本発明は、局所投与による眼疾患の処置または診断のための医薬の製造のための抗体の完全ヒト抗原結合フラグメントの使用に関する。本発明は、抗体の完全ヒト結合フラグメントを含んでなる、眼疾患の処置または診断のための眼局所投与のための医薬組成物にさらに関する。特に、前記抗体はＨＳＶ１およびＨＳＶ２を中和する。 （もっと読む）

本発明は、治療上有効量の抗ＩＬ１β抗体またはその抗原結合性断片と、少なくとも１種の抗糖尿病薬とを含む新規な組み合わせに関する。抗糖尿病薬は、インスリンシグナル伝達経路モジュレーター、例えば、タンパク質チロシンホスファターゼ（ＰＴＰａｓｅｓ）阻害剤、非低分子模倣化合物およびグルタミン−フルクトース−６−リン酸アミドトランスフェラーゼ（ＧＦＡＴ）阻害剤、ＤＰＰ−ＩＶ阻害剤、肝グルコース産生の調節異常に作用する薬剤、例えば、グルコース−６−ホスファターゼ（Ｇ６Ｐａｓｅ）阻害剤、フルクトース−１，６−ビスホスファターゼ（Ｆ−１，６−ＢＰａｓｅ）阻害剤、グリコーゲンホスホリラーゼ（ＧＰ）阻害剤、グルカゴン受容体アンタゴニストおよびホスホエノールピルビン酸カルボキシキナーゼ（ＰＥＰＣＫ）阻害剤、ピルビン酸デヒドロゲナーゼキナーゼ（ＰＤＨＫ）阻害剤、インスリン感受性増強薬、インスリン分泌促進薬、α−グルコシダーゼ阻害剤、胃内容排出阻害剤、インスリンおよびα_２−アドレナリンアンタゴニストからなる群より選択することができ、特にＩＬ１βが介在する代謝症状、例えば、グルコース耐性異常（ＩＧＴ）の症状、空腹時血漿グルコース異常の症状、代謝性アシドーシス、ケトーシス、関節炎、肥満および骨粗鬆症、特に糖尿病、具体的には１型糖尿病または２型糖尿病の予防、進行遅延または治療において、抗ＩＬ−１β抗体またはその抗原結合性断片と、少なくとも１種の抗糖尿病薬とを同時に、別々に、または、続けて使用する。本発明はまた、本発明の組み合わせを含む医薬組成物、並びに、ＩＬ１βが介在する代謝症状（例えば、糖尿病）の予防、進行遅延もしくは治療のために、または、ベータ細胞機能の機能改善のために当該組み合わせを使用する処置方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）


のペプチド誘導体、それらの立体異性体、それらの混合物、及び／又はそれらの薬学的に許容される塩、それらを得るための方法、それらを含有する医薬組成物、並びにｓｓｔｒ１、ｓｓｔｒ２、ｓｓｔｒ３、ｓｓｔｒ４、及び／又はｓｓｔｒ５ソマトスタチン受容体が発現される状態、疾患、及び／又は病理を治療、予防、及び／又は診断するためのそれらの使用に関する。

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本発明は、ＢＭＰ９および／またはＢＭＰ１０アンタゴニストを用いる、線維症を阻害する新規方法および線維性障害を処置または阻害する方法を提供する。本発明はまた、ＢＭＰ９および／またはＢＭＰ１０のレベルを検出することによって、対象が線維性障害を有するかまたは発症する危険があるかを評価する方法を提供する。さらに、ＢＭＰ９およびＢＭＰ１０の処置後レベルとＢＭＰ９およびＢＭＰ１０の処置前レベルを検出し、比較することによって、線維性障害を処置する処置レジメンの有効性を評価する方法を提供する。 （もっと読む）