式Ｉ：


［式中、
Ａは、ＯＲ^１、ＮＨＳ（＝Ｏ）_ＰＲ^２、ＮＨＲ^３、ＮＲａＲｂ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲ^３またはＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂであり、その中で、
Ｒ^１は、水素、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル、Ｃ_０−Ｃ_３アルキレンカルボシクリル、Ｃ_０−Ｃ_３アルキレンヘテロシクリルであり；
Ｒ^２は、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル、Ｃ_０−Ｃ_３アルキレンカルボシクリル、Ｃ_０−Ｃ_３アルキレンヘテロシクリルまたはＮＲａＲｂであり；
Ｒ^３は、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル、Ｃ_０−Ｃ_３アルキレンカルボシクリル、Ｃ_０−Ｃ_３アルキレンヘテロシクリル、−ＯＣ_１−Ｃ_６アルキル、−ＯＣ_０−Ｃ_３アルキレンカルボシクリル、−ＯＣ_０−Ｃ_３アルキレンヘテロシクリルであり；
Ｒ^１、Ｒ^２またはＲ^３におけるいずれのアルキル、カルボシクリルまたはヘテロシクリルも適宜置換され；
ｐは独立して、１または２であり；
ｎは、３、４、５または６であり；
- - - - -は、適宜二重結合を示し；
ＲｑはＨであるか、またはＬがＣＲｚである場合にＲｑはまたＣ_１−Ｃ_６アルキルであってもよく；
ＲｙおよびＲｙ’は独立して、Ｃ_１−Ｃ_６アルキルであり；
Ｌは、ＮまたはＣＲｚであり；
ＲｚはＨであるか、または星印をつけた炭素原子とともに二重結合を形成し；
Ｗは、−ＣＨ_２−、−Ｏ−、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−Ｓ−、−ＮＨ−、−ＮＲａ、−ＮＨＳ（＝Ｏ）_２−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ−もしくは−ＮＨＣ（＝Ｏ）−、−ＮＨＣ（＝Ｓ）ＮＨ−、または結合であり；
Ｒ^８は、１または２個の飽和、一部飽和または不飽和炭素環または複素環を含む適宜置換された環状基である］
の化合物、並びにそのＮ−オキシド、塩および立体異性体は、ＮＳ−３セリンプロテアーゼ、例えばフラビウイルス感染の阻害において有用性を有する。
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本発明は、チオコラリンの生合成に関与する遺伝子およびその異種産生に関する。本発明により、チオコラリンの生合成を担う遺伝子クラスターが同定およびクローニングされた。この遺伝子クラスターは、抗腫瘍活性および抗菌活性を有するチオコラリンの異種産性に使用することができる。
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式（Ｉ）
【化１】


［式中、Ａは、ＯＲ^１、ＮＨＳ（＝Ｏ）_ｐＲ^２であり、ここで、Ｒ^１は、水素、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル、Ｃ_０−Ｃ_３アルキレンカルボシクリル、Ｃ_０−Ｃ_３アルキレンヘテロシクリルであり、Ｒ^２は、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル、Ｃ_０−Ｃ_３アルキレンカルボシクリル、Ｃ_０−Ｃ_３アルキレンヘテロシクリルであり、ｐは、独立して、１または２であり、ｎは、３、４、５または６であり、−−−は、任意の二重結合を表し、Ｌは、ＮまたはＣＲｚであり、Ｒｚは、Ｈであるか、或は星印付き炭素と一緒に二重結合を形成しており、Ｒｑは、Ｈであるか、或はＬがＣＲｚの時には、ＲｑはまたＣ_１−Ｃ_６アルキルであってもよく、Ｒｒは、場合によりＣ_１−Ｃ_６アルキル、Ｃ_１−Ｃ_６アルコキシ、ヒドロキシル、ハロ、ハロＣ_１−Ｃ_６アルキル、アミノ、モノ−もしくはジアルキルアミノ、モノ−もしくはジアルキルアミノカルボニル、Ｃ_１−Ｃ_６アルキルカルボニルアミノ、Ｃ_０−Ｃ_３アルキレンカルボシクリルおよびＣ_０−Ｃ_３アルキレンヘテロシクリルから各々独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよいキナゾリニルであり、Ｒ^５は、水素、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル、Ｃ_１−Ｃ_６アルコキシＣ_１−Ｃ_６アルキルまたはＣ_３−Ｃ_７シクロアルキルであり、Ｒ^６は、水素、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル、Ｃ_１−Ｃ_６アルコキシ、Ｃ_０−Ｃ_３アルキレンカルボシクリル、Ｃ_０−Ｃ_３アルキレンヘテロシクリル、ヒドロキシ、ブロモ、クロロまたはフルオロである］で表される化合物およびこれらのＮ−オキサイド、塩および立体異性体形態物はフラビウイルス感染、例えばＨＣＶなどの治療または予防で用いるに有用である。
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【化１】


式（Ｉ）、そのＮ−オキシド、塩、および立体化学的異性体のＨＣＶ複製のインヒビター（式中の定義は明細書に記載する）；式（Ｉ）の化合物を含有する製薬学的組成物、および化合物（Ｉ）の製造法。式（Ｉ）のＨＣＶのインヒビターとリトナビルとの生物学的に利用可能な組み合わせ物も提供する。
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式（Ｉ）
【化１】


［式中、ＸはＮ、ＣＨであり、そしてＸが二重結合を有する場合にはそれはＣであり、Ｒ^１は−ＯＲ^５、−ＮＨ−ＳＯ_２Ｒ^６であり、Ｒ^２は水素であり、そしてＸがＣまたはＣＨである場合にはＲ^２はＣ_１−６アルキルであることもでき、Ｒ^３は水素、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルコキシＣ_１−６アルキル、またはＣ_３−７シクロアルキルであり、Ｒ^４は場合により各々がＣ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルコキシ、ヒドロキシ、ハロ、ポリハロＣ_１−６アルキル、ポリハロＣ_１−６アルコキシ、アミノ、モノ−もしくはジＣ_１−６アルキルアミノ、モノ−もしくはジＣ_１−６アルキルアミノカルボニル、Ｃ_１−６アルキルカルボニル−アミノ、アリール、およびＨｅｔから独立して選択される１、２もしくは３個の置換基で置換されていてもよいイソキノリニルであり、ｎは３、４、５、または６であり、各々の点線（により表示される）は場合により存在する二重結合を表わし、Ｒ^５は水素、アリール、Ｈｅｔ、場合によりＣ_１−６アルキルで置換されていてもよいＣ_３−７シクロアルキル、または場合によりＣ_３−７シクロアルキル、アリールもしくはＨｅｔで置換されていてもよいＣ_１−６アルキルであり、Ｒ^６はアリール、Ｈｅｔ、場合によりＣ_１−６アルキルで置換されていてもよいＣ_３−７シクロアルキル、または場合によりＣ_３−７シクロアルキル、アリールもしくはＨｅｔで置換されていてもよいＣ_１−６アルキルであり、各々のアリールは場合により１、２もしくは３個の置換基で置換されていてもよいフェニルであり、そして各々のＨｅｔは各々が窒素、酸素および硫黄から独立して選択される１〜４個のヘテロ原子を含有しそして場合により１、２もしくは３個の置換基で置換されていてもよい５もしくは６員の飽和、部分的不飽和または完全不飽和の複素環式環である］
のＨＣＶ複製の阻害剤、並びにそれらのＮ−オキシド類、塩類および立体異性体；化合物（Ｉ）を含有する製薬学的組成物並びに化合物（Ｉ）の製造方法。式（Ｉ）のＨＣＶの阻害剤とリトナビルとのバイオアベイラブルな組み合わせも提供される。
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式（Ｉ）
【化１】


［式中、Ｒ^１は、アリール、または窒素を１個含有しかつ場合により１から３個の酸素、硫黄または窒素を含有していてもよい飽和、部分不飽和または完全不飽和の５員もしくは６員の単環式もしくは８員から１２員の二環式複素環式環系であり、ここで、前記環系は場合により置換されていてもよく、Ｌは、直接結合、−Ｏ−、−Ｏ−Ｃ_１−４アルカンジイル−、−Ｏ−ＣＯ−、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ^５ａ−または−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ^５ａ−Ｃ_１−４アルカンジイル−であり、Ｒ^２は、水素、−ＯＲ^６、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^６、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^７、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^５ａＮＲ^５ｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲ^５ｃ、−ＮＲ^５ａＲ^５ｂ、−ＮＨＲ^５ｃ、−ＮＨＳＯ_ｐＮＲ^５ａＲ^５ｂ、−ＮＲ^５ａＳＯ_ｐＲ^８または−Ｂ（ＯＲ^６）_２であり、Ｒ^３およびＲ^４は、水素またはＣ_１−６アルキルであるか、或はＲ^３とＲ^４が一緒になってＣ_３−７シクロアルキル環を形成していてもよく、ｎは、３、４、５または６であり、ｐは、１または２であり、アリールは、フェニル、ナフチル、インダニルまたは１，２，３，４−テトラヒドロナフチルであり、これらは各々が場合により置換されていてもよく、Ｈｅｔは、窒素、酸素および硫黄から各々独立して選択されるヘテロ原子を１から４個含有する５員もしくは６員の飽和、部分不飽和もしくは完全不飽和複素環式環であり、これは場合によりベンゼン環と縮合していてもよく、そしてここで、前記基Ｈｅｔは、全体として、場合により置換されていてもよい］で表されるＨＣＶ阻害剤およびこれらのＮ−オキサイド、塩および立体化学異性体形態物、化合物（Ｉ）を含有させた製薬学的組成物、および化合物（Ｉ）の製造方法。また、式（Ｉ）で表されるＨＣＶ阻害剤とリトナビルの生物学的利用性組み合わせも提供する。
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本発明は、グレリン受容体（成長ホルモン分泌促進物質受容体、ＧＨＳ−Ｒ１ａおよびサブタイプ、そのイソ型および／または変異体）の選択的な調節剤であることが実証された、新規な、配座の定義された大環状化合物を提供する。新規な化合物の合成方法も本明細書に記載される。これらの化合物は、グレリン受容体のアンタゴニストまたはインバースアゴニストとして、さらに、限定されるものではないが、代謝障害および／または内分泌障害、心血管疾患、肥満症および肥満症関連疾患、胃腸障害、遺伝子疾患、過剰増殖性障害および炎症性疾患を含む、一連の医学的状態の治療および予防のための薬剤として有用である。 （もっと読む）

本発明の対象は、特に、一般式（Ｉ）
【化１】


で表されるアザビシクロアルカン構造を有する環状化合物、その製法、及び配列RGD（Arg-Gly-Asp）を含有する生物学的に活性なペプチド様化合物の合成における中間体としての使用である。
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本発明の目的は、毛成長促進作用を有するオリゴペプチドを提供することである。本発明によれば、式（Ｉ）：Ｘ１−Ｘ２−Ｘ３−Ｘ４−Ｘ５−Ｘ６−Ｘ７（式中、Ｘ１は、Ｓｅｒなどのアミノ酸残基を示し、Ｘ２はＩｌｅなどのアミノ酸残基を示し、Ｘ３はＧｌｕなどのアミノ酸残基を示し、Ｘ４はＧｌｎなどのアミノ酸残基を示し、Ｘ５はＳｅｒなどのアミノ酸残基を示し、Ｘ６は、カルボニル基を含有する修飾基が結合しているＣｙｓのアミノ酸残基、またはカルボニル基を含有する修飾基が結合しているＬｙｓのアミノ酸残基を示し、そしてＸ７はＧｌｕまたはＡｌａなどのアミノ酸残基を示す）等で表されるオリゴペプチドが提供される。 （もっと読む）

本発明は、血管内皮増殖因子受容体２（ＶＥＧＦＲ２）をターゲティングするための新規ペプチドに関する。本発明はさらに治療上有効な処置及び画像診断法における当該ペプチドの使用に関する。ＶＥＧＦＲ−２は血管新生内皮細胞、造血幹細胞、骨髄中の内皮前駆体細胞及び数種の悪性細胞で発現されるので、これらのペプチド系造影剤は、例えば悪性疾患、心疾患、子宮内膜症、炎症関連疾患及び関節リウマチの診断に使用し得る。さらに、かかる薬剤は血管新生の阻害によるこれらの疾患の治療に使用し得る。 （もっと読む）

式1を有する化合物、大環状イソキノリンペプチドを開示する：一般式：


［式中、R₁〜R₉、QおよびWは明細書に記載されている。］。該化合物を含む組成物および該化合物を用いてHCVを阻害する方法も開示する。
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本発明の実施態様は巨大環を含む新規ペプチドミメティックスを提供する。このような化合物は神経保護性であり、神経細胞変性及び／又は死滅を特徴とする疾患、障害及びその他の症状の治療のための治療薬としての実用性を有する。また、これらの化合物はこのような症状の治療に有益な薬物の製造に有益である。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉ［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺは本明細書で定義するそれらである］で表される化合物に向けたものである。本発明の化合物は抗癌剤として用いるに有用である。具体的には、本化合物は癌および腫瘍増殖の治療または予防で用いるに有用である。本発明は、また、前記式に従う化合物を含んで成る組成物にも向けたものである。本発明は、また、前記式に従う化合物の使用方法にも向けたものである。 （もっと読む）

本発明は、薬理学的活性を有する化合物を調製するための中間体として有用な式（Ｉ）の高純度二環式ペプチド化合物の高収率での調製のために、溶液中で専ら実行される新規の方法に関する。
【化１】

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抗菌活性を有する半合成グリコペプチドは、デスメチル−バンコマイシン骨格の修飾、特に、この骨格におけるアミノ置換された糖部分のアミノ置換基の、ある種のアシル基によるアシル化；および／またはこの骨格の大環状の環における酸部分の、ある種の置換アミドによる変換に基づく。さらに、本発明の化合物は、デスメチル−バンコマイシン骨格（この骨格上において、大環状の環の酸部分がある種の置換アミドに変換され、アミノ置換された糖部分におけるアミノ置換基がある種のアルキル基でアルキル化される）を含む。その化合物の合成方法、その化合物を含む医薬組成物、および疾患、特に細菌感染を処置および／または予防するためのその化合物の使用方法もまた、提供される。 （もっと読む）

抗菌活性を有する半合成グリコペプチドは、エレモマイシン、Ａ８２８４６Ｂ、バンコマイシン、テイコプラニンまたはＡ−４０，９２６などの骨格を、特にこれらの骨格上のアミノ置換糖部分におけるアミノ置換基の、ある種のアシル基（特に、アミノ酸およびそれらの誘導体）によるアシル化；および／またはこれらの骨格の大環状の環上における酸部分の、ある種の置換されたアミドへの変換反応；または、これらの骨格上にあるアミノ置換糖部分におけるアミノ置換基の、ある種のアルキル基によるアルキル化修飾、もしくはこれらの骨格上にあるアミノ置換糖部分におけるアミノ置換基の、ある種のアルキル基（β−アミノ酸またはそれらの誘導体が挙げられる）によるアシル化修飾と、これらの骨格の大環状の環上における酸部分の、ある種の置換されたアミドへの変換反応との組み合わせ、による修飾によって製造される。 （もっと読む）

本明細書では新規なペプチドおよび保護ペプチドを開示する。これらの化合物は、コリスチン、サークリンＡ、ポリミキシンＡ、ポリミキシンＢ、ポリミキシンＤ、オクタペプチンＢ、オクタペプチンＣおよび［Ｉｌｅ^７］ポリミキシンＢ_１から選択されるものなどの天然由来のペプチドから誘導することができる。新規なペプチドを含む医薬組成物、ならびに新規なペプチドおよび保護ペプチドを調製するための方法も開示する。 （もっと読む）

本発明は、微生物由来の抗生物質である、Ｍｉｃｒｏｂｉｓｐｏｒａ ｓｐ．ＡＴＣＣ ＰＴＡ−５０２４の発酵によって産生される任意に命名された抗生物質１０７８９１、薬学的に許容されるその塩及び組成物、並びに感受性微生物に対する抑制活性を有する抗菌剤としてのその使用に関する。Ａ１及びＡ２因子と命名された２つの因子を含む複合体である抗生物質１０７８９１は、ランチビオティックスグループの抗生物質の典型的な特徴であるランチオニン及びメチルランチオニンを成分として含有するペプチド構造を有する。抗生物質１０７８９１及びそのＡ１及びＡ２因子は、メチシリン耐性及びバンコマイシン耐性株を含めたグラム陽性細菌に対する良好な抗菌活性を示し、且つ、モラクセラカタラーリス（Ｍ．ｃａｔａｒｒｈａｌｉｓ）、ナイセリア種（Ｎｅｉｓｓｅｒｉａ ｓｐｅｃｉｅｓ）及びインフルエンザ菌（Ｈ．ｉｎｆｌｕｅｎｚａｅ）及びマイコバクテリア（Ｍｙｃｏｂａｃｔｅｒｉａ）などのグラム陰性細菌に対しても活性である。 （もっと読む）

本発明は、新規の腫瘍標的化モチーフ、単位及び物質、並びに腫瘍標的化ペプチド及びその類似体に関する。標的化剤は典型的には、少なくとも１個の標的化モチーフ、Ａａ−Ｂｂ−Ｃｃ、及び少なくとも１個のエフェクター単位を含む。本発明はさらに、特異的な腫瘍標的化ペプチド、このようなペプチドを含む薬剤組成物又は診断用組成物に関する。癌を診断又は治療するための方法も開示する。 （もっと読む）

本発明は、前立腺ガン細胞の、例えばアンドロゲン非依存性前立腺ガン（ＡＩＰＣ）細胞の増殖を阻害または低減する方法であって、前記細胞にPLA₂阻害物質を投与する工程を含む方法に関する。一実施形態において、PLA₂阻害物質は、ヒトsPLA₂‐IIAタンパク質の70から74アミノ酸残基またはその他の種類のsPLA₂タンパク質における同等のアミノ酸残基から本質的に構成されているペプチド、に由来する、立体配置的に束縛された分子である。 （もっと読む）