フラビウイルス科のウイルスに感染した哺乳類を治療するための組成物、使用、製品および方法が提供される。前記方法は、式（I）を有する化合物またはその医薬的に許容できる塩の感染哺乳類への投与を含む。式中、AはC₁−C₆アルキルおよびC₃−C₆シクロアルキルから選択され；さらにBはフェニルまたはチアゾリルから選択され、前記フェニルおよびチアゾリル両基は場合によってNH(R¹)およびNH(CO)R¹から選択される基で置換され、式中R１はC₁−C₆アルキルであり；RはOHまたはスルホンアミド誘導体である。

【化１】


式（I）
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本発明は、前立腺ガン細胞の、例えばアンドロゲン非依存性前立腺ガン（ＡＩＰＣ）細胞の増殖を阻害または低減する方法であって、前記細胞にPLA₂阻害物質を投与する工程を含む方法に関する。一実施形態において、PLA₂阻害物質は、ヒトsPLA₂‐IIAタンパク質の70から74アミノ酸残基またはその他の種類のsPLA₂タンパク質における同等のアミノ酸残基から本質的に構成されているペプチド、に由来する、立体配置的に束縛された分子である。 （もっと読む）

【課題】種々の疾病の症状の診断、予防、治療及び改善におけるＩＬ−８模倣剤の組成物及び使用方法の提供。
【解決手段】ケモカイン及びそれらの受容体は、炎症等のような多数の病的状態及び自己免疫応答に関連した状態に関与する結果、疾病の治療及び改善に投与することができるＩＬ−８模倣剤を含む組成物を作成する。ＩＬ−８模倣剤は、ヒトＣＸＣケモカインＩＬ−８の切断型の類縁体、同族体、プロドラッグ、コドラッグ、代謝産物、同種体、変異体、塩及びそれらの組み合わせである。 （もっと読む）

本発明は、側鎖サブユニットが天然および／または非天然のＤ−および／またはＬ−アミノ酸からなるポリペプチド鎖であり、そして側鎖サブユニットが支持体構造に共有結合で結合している、少なくとも一つの環状分子サブユニットおよび少なくとも二つの側鎖サブユニットの担体構造からなる結合分子に関する。 （もっと読む）

本発明はＣ型肝炎ウイルス(HCV)プロテアーゼ酵素の阻害剤として有用であり、そしてまたヒトを含むHCV感染哺乳動物におけるHCV感染の治療に有用である式Ｉ、II若しくはIVの化合物又は医薬上許容しうる塩及び溶媒和物を提供する。また、本発明は、式Ｉ、II又はIVの化合物、その医薬上許容しうる塩及び溶媒和物を含んでなる医薬組成物を提供する。さらにまた、本発明は式Ｉ、II及びIVの化合物の製造における中間化合物及び有用な方法を提供する。
【化１】

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本発明は、ノナデプシペプチドおよびそれらの製造方法、並びに疾患、特に細菌感染疾患の処置および／または予防用の医薬を製造するためのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

ここで記載されているのは、α‐ＭＳＨアナログを含んでなる組成物と、これら組成物の局所投与により対象者においてメラニン形成を誘導する、および／またはＵＶ光誘導皮膚障害を防止するための経皮送達系および方法である。 （もっと読む）

本発明は、抗菌性アミドマクロサイクルおよびその製造方法、疾患の処置および／または予防のためのその使用、および疾患、特に細菌性感染症を処置および／または予防する薬剤を製造するためのその使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、抗菌性アミドマクロサイクルおよびその製造方法、ならびに疾患、特に、細菌性感染症を治療および/または予防する薬剤を製造するためのその使用に関する。 （もっと読む）

【課題】新規な主鎖環化ペプチド類似体を提供する。
【解決手段】新規な非ペプチド結合を生じるアミノ酸誘導体のα窒素を介して結合された架橋基によって形成される。新規なビルディング単位は、スペーサーと末端官能基を含むように構築されたN^α／（ω- 官能化）アミノ酸である。１個以上のこれらN^α／（ω- 官能化）アミノ酸が、好ましくは固相ペプチド合成の間に、ペプチド配列に組み込まれる。反応性の末端官能基は、主鎖−主鎖環化または主鎖−側鎖環化を行うべく選択的に除去し得る特定の保護基により保護される。該ペプチド類似体は生物活性を有する主鎖環化ブラジキニン拮抗物質により例示され、別の実施態様は、主鎖環化を伴う環構造を１個または２個有するソマトスタチン類似体である。 （もっと読む）

本発明は、インスリンと、Ｒ状態インスリン六量体の His^B10Zn²⁺部位のための新規なリガンドとを含有する薬学的組成物を提供する。得られた製剤は、改善された物理的および科学的安定性を有している。 （もっと読む）

本発明は、内皮細胞および／または腫瘍細胞上で発現されたトロポミオシン（Ｔｍｐ）を標的にすることによって、血管形成を阻害し、そして腫瘍および癌を処置するための新規な方法、血管形成のインヒビターを結合する、Ｔｐｍポリペプチドおよびペプチド、ならびにそれらの改変体および誘導体、そして血管形成をブロックまたは刺激する抗Ｔｐｍ抗体に関する。ＨＫ_ａのＤ５サブユニットに結合し、血管形成を阻害する環状ペプチドもまた含まれる。Ｔｐｍに結合する候補抗血管形成分子として試験化合物をスクリーニングする方法が開示される。本発明のタンパク質、ペプチド、改変体および誘導体を含むアフィニティーリガンドもまた開示される。
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ヘテロ原子を含有する３員環を含んでいるペプチドベースの化合物は、Ｎ末端求核剤（Ｎｔｎ）ヒドロラーゼの特異的な活性を、効率的かつ選択的に阻害する。複数の活性を有するこのようなＮｔｎの活性は、記載される化合物によって差別的に阻害され得る。例えば、２０Ｓプロテアソームのキモトリプシン様活性は、本発明の化合物を用いて選択的に阻害し得る。このペプチドベースの化合物は、少なくとも、３つのペプチド単位、エポキシドまたはアジリジン、およびＮ末端における官能化を有している。他の治療的効用の中でも、このペプチドベースの化合物は、抗炎症性の特性、および細胞増殖の阻害を示すと考えられる。 （もっと読む）

本実施形態は、大環状化合物、ならびに対象化合物を含む薬剤組成物を含む組成物を提供する。本実施形態はさらに、C型肝炎ウイルス感染を含むフラビウイルス感染の治療方法および肝線維化の治療方法を含む治療方法を提供するが、その方法は一般に、その必要のある個体に対象化合物または組成物を有効量投与するものである。 （もっと読む）

プロテアソーム活性を調節する新規の分子に関し、それはプロテアソーム起因の病状や疾患を予防または／および治療するための医薬品や化粧品に用いられる。 （もっと読む）

本発明は、置換ビフェニルを有する抗菌性大環状化合物、それらの製造方法、病気の処置および／予防についてのそれらの使用、および病気、特に細菌感染の処置および／予防用の医薬製造におけるそれらの使用に関するものである。 （もっと読む）

本発明は、一般式I〜IXの化合物、ならびに対象化合物を含む医薬組成物を含む組成物を提供する。本発明はさらに、C型肝炎ウイルス感染の治療方法および肝線維化の治療方法を含む治療方法を提供するが、その方法は一般に、その必要のある個体に有効量の対象化合物または組成物を投与するものである。 （もっと読む）

本発明は、種々の実施形態において、ＨＣＶプロテアーゼ阻害活性を有する新規化合物だけでなく、このような化合物を含有する医薬組成物、およびそれらを使用してＨＣＶプロテアーゼに関連した障害を治療する方法を開示している。本発明による、これらの新規化合物は、典型的には、１５員〜２０員の大環を含み、そして構造式（１）の一般構造を有する：


ここで、Ｚ’、Ｌ’、Ｍ’、Ｒ_１、ＸおよびＤは、本明細書中で定義されている。
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Trk受容体に結合し、および／または、中枢神経系の成長および修復に関連するプロセス（例えば、ニューロン成長および生存、軸索成長、神経突起成長並びにシナプス可塑性）を含む、Trk受容体に関連する活性を調節する環状ペプチドおよびペプチド模倣体が提供される。中枢神経系の成長および／または修復を阻害する他の因子の効果をブロックまたは減少させる環状ペプチドおよびペプチド模倣体も提供される。これらの化合物を含有する医薬組成物および他の配合物が提供される。加えて、本発明は、これらの環状ペプチドおよびペプチド模倣体を用いて、ニューロンの成長、生存および回復、軸索成長、神経突起成長、並びにシナプス可塑性を含む、Trk介在活性を調節するための方法を提供する。さらに、本発明は、p75受容体結合剤を投与することによって中枢神経系（CNS）ニューロン成長を促進する方法を提供する。

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ペプチド結合サロゲートを組み入れた空間的に規定された新規大環状化合物を開示する。次いで、これらの大環状分子のライブラリーを使用して、特定の生物学的標的との特異的相互作用を示す１種以上の大環状分子種を選択する。特に、本発明による化合物は、哺乳類モチリン受容体および哺乳類グレリン受容体のアゴニストまたはアンタゴニストとして開示される。

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