本発明は、明細書中、式（Ｉ）または（ＩＩ）で表される大環状化合物に関する。当該化合物は、Ｃ型肝炎ウイルス感染症を治療するこができる。
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本発明は、式(I)の大環状化合物の調製方法のためのものであり、触媒の存在下で、式(II)のジエンを環化させる工程を含み、R₁-R₆、A、W及びVは本明細書に定義されたとおりである。また、本発明は式(II)の中間体化合物のためのものである。


(I)


(II)
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【課題】抗生物質として有用な、架橋されたグリコペプチド−セファロスポリン化合物およびその薬学的に受容可能な塩を提供する。
【解決手段】特定な架橋されたグリコペプチド−セファロスポリン化合物を含有する薬学的組成物；このような化合物を使用する哺乳動物における細菌感染を処置するための方法；ならびにこのような化合物を調製するために有用なプロセスおよび中間体。バンコマイシン類似体が、化合物において用いられるとき、その架橋する部分の結合部位は、Ｃ−２９位のアミノ酸７（ＡＡ−７）である。この位置はまた時々、バンコマイシンの「７ｄ」または「レゾルシノール」位として言及される。 （もっと読む）

本発明は、微生物株アクチノマデュラ・ナミビエンシス（Ａｃｔｉｎｏｍａｄｕｒａ ｎａｍｉｂｉｅｎｓｉｓ）（ＤＳＭ６３１３）から得ることができる、式（Ｉ）：
【化１】


［式中、｛Ａ｝、｛Ｂ｝、｛Ｃ｝、Ｒ₁−Ｒ₆、ｍおよびｎは本明細書中で定義されるとおりである］のいわゆるラビリントペプチン誘導体、細菌感染、ウイルス感染および／または疼痛の治療のためのその使用、それを含む薬学的組成物、プレプロ−ラビリントペプチン、プロ−ラビリントペプチン、ならびにプレプロ−ラビリントペプチンおよびプロ−ラビリントペプチンをコードするＤＮＡに関する。
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本発明は、閉環メタセシスアプローチによる、式（VII）（式中、Ｒ^１は、アミノ保護基であり、そしてＸは、ハロゲンである）の大環状ＨＣＶプロテアーゼインヒビター化合物の新しい製造方法に関する。
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本発明は、被検体において線維形成の識別を容易にするのに有用な方法に関する。本発明の方法は、肝臓の線維形成を診断するための方法の一部として応用する場合に特に有用である。本発明は、被検体において線維形成を識別するための方法に使用するための化合物も用意する。本発明の別の態様は、被検体において線維形成を識別するための方法に使用するための医薬品の調製に使用するための化合物である。 （もっと読む）

【課題】改善された有効性、あるいは標的とする微生物に対する予想外の選択性を有する新規な誘導体化合物を同定する。
【解決手段】本発明の化合物は、エレモマイシン、Ａ８２８４６Ｂ、バンコマイシン、テイコプラニンまたはＡ−４０，９２６などの骨格を、アミノ置換糖部分におけるアミノ置換基のアシル基（特に、アミノ酸およびそれらの誘導体）によるアシル化；および／または大環状の環上における酸部分の置換されたアミドへの変換反応；または、アミノ置換糖部分におけるアミノ置換基のアルキル基によるアルキル化修飾、もしくはアミノ置換糖部分におけるアミノ置換基のアルキル基（β−アミノ酸またはそれらの誘導体が挙げられる）によるアシル化修飾と、大環状の環上における酸部分の置換されたアミドへの変換反応との組み合わせによる修飾によって製造される。 （もっと読む）

本発明は、免疫原性の分子実体、超高分子集合体、及び、抗体を提供するものであって、これらを用いることによって、グラム陽性菌クオラムセンシングを阻害するとともに、グラム陽性菌感染に関連する疾病又は疾患の感染及び悪化を防ぐことが可能である。本発明は、グラム陽性菌クオラムセンシングを阻害するための方法、及び、グラム陽性菌感染に関連する疾病又は疾患の感染及び悪化を防ぐための方法をさらに提供する。 （もっと読む）

【課題】従来のグリコペプチド抗生物質に比べて増大し改善された特性を有する新規なグリコペプチド抗生物質誘導体を提供する。
【解決手段】式：（グリコペプチド抗生物質誘導体アグリコン部分）−（Ｓａｃ−ＮＨ）−Ｒ^Ａ［式中、（グリコペプチド抗生物質誘導体アグリコン部分）は、公知のグリコペプチド抗生物質誘導体から糖部分を除いた部分；（Ｓａｃ−ＮＨ）部分は、アミノ糖またはアミノ糖を含む糖鎖の部分；Ｒ^Ａは、式：−Ｘ^１−Ａｒ^１−Ｘ^２−Ｙ−Ｘ^３−Ａｒ^２（式中、Ｘ^１、Ｘ^２およびＸ^３は１）単結合、２）−Ｎ＝、＝Ｎ−、−ＮＲ^１−、−Ｏ−等からなる群から選択されるヘテロ原子基等；Ｙは、−ＮＲ^２ＣＯ−、−ＣＯＮＲ^２−（ここに、Ｒ^２は水素または低級アルキル）等］で示されるで示される化合物、その製薬上許容される塩、またはそれらの溶媒和物。 （もっと読む）

【課題】軟骨および結合組織などの組織および器官の形成、増殖、分化および維持に関与する新規遺伝子、およびそれによりコードされる蛋白、およびかかる遺伝子または蛋白を含む、軟骨または結合組織の疾病の治療用組成物を提供する。
【解決手段】精製ヒトＳＤＦ−５蛋白およびその製造方法を開示する。ヒトＳＤＦ−５蛋白をコードするＤＮＡ分子も開示する。Ｗｎｔ遺伝子のその受容体への結合調節に当該蛋白を使用してもよい。好ましい具体例において、軟骨細胞および／または軟骨組織の形成、成長、分化、増殖および／または維持の誘導、ならびに膵臓組織の修復のごとき他の組織の修復に当該蛋白を使用してもよい。 （もっと読む）

【課題】本発明は、抗生物質として有用な、架橋されたグリコペプチドセファロスポリン化合物およびその薬学的に受容可能な塩を提供する。
【解決手段】本発明はまた、このような化合物を含有する薬学的組成物；このような化合物を使用する哺乳動物における細菌感染を処置するための方法；ならびにこのような化合物を調製するために有用なプロセスおよび中間体を提供する。この方法としては、さらに、細菌の増殖を阻害する方法および細菌の細胞壁生合成を阻害する方法が挙げられる。 （もっと読む）

【課題】新規なグリコペプチド抗生物質誘導体の提供。
【解決手段】新規なバンコマイシン誘導体からなるグリコペプチド化合物、その製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。またはそれらの溶媒和物は、ＭＲＳＡを含むブドウ球菌、レンサ球菌、肺炎球菌、腸球菌等種々の細菌に対して抗菌活性を示し、特にバンコマイシン耐性型腸球菌（ＶＲＥ）やバンコマイシン耐性型黄色ブドウ球菌（ＶＲＳＡ）に対しても有効であり、よって、髄膜炎、敗血症、肺炎、関節炎、腹膜炎等、気管支炎、膿胸等、種々の細菌感染症を治療または予防するのに有用である。 （もっと読む）

ＩｇＧは、病原体に対する保護の仲介、並びに組織、粘膜、及び皮膚表面への免疫系構成要素の漸増を促進するアレルギー性反応及び炎症性反応の仲介で重要な役割を果たす。本発明は、いくつかの実施形態で、ヒトＦｃＲｎに結合し、ＩｇＧのＦｃ部分がＦｃＲｎに結合するのを阻害し、それにより血清ＩｇＧ濃度を調節する、親水性ポリマーで誘導体化したペプチドに関する。開示された組成物及び方法は、いくつかの実施形態で、例えば、自己免疫疾患及び炎症障害を治療する際に使用され得る。本発明はまた、更なる実施形態で、本発明のペプチドを使用する方法及び作製する方法に関する。 （もっと読む）

【課題】ｕＰＡのｕＰＡＲへの結合を阻害して、癌細胞の成長または転移を阻止するのに有用な化合物を提供する。
【解決手段】第１アミノ酸のＣ^α炭素と第１１アミノ酸のＣ^α炭素の間の長さ寸法が、約４オングストローム単位と１２オングストローム単位の間になるように、連結単位（Ｌ）で１１個のアミノ酸を連結した環状ペプチド化合物。 （もっと読む）

本発明は、式（I）のアクタガルジン、アクタガルジンBおよびデオキシアクタガルジンB誘導体を提供する。式中：X1は残基がLeu；Val；またはIleであることを示し；X2は残基がLeu；Val；またはIleであることを示し；R¹は少なくとも1つのヒドロキシル置換基で置換されているアルキルまたはヘテロアルキル基を表し、かつR²は水素、または少なくとも1つのヒドロキシル置換基で置換されていてもよいアルキルもしくはヘテロアルキル基を表するか、あるいはR¹およびR²は窒素原子と一緒になって、少なくとも1つのヒドロキシル置換基を有する複素環基を表し、ここで複素環基は任意に1つまたは複数のヘテロ原子をさらに含み；Zはアミノ酸残基、-NR³R⁴、-NR⁵COR⁶、-NR⁵C(O)OR⁶；-NR⁵SOR⁶、-NR⁵SO₂R⁶；-NR⁵C(S)NR⁶R⁷、-NR⁵C(NR⁸)NR⁶R⁷、または-N=R⁹であり、ここでR³、R⁴、R⁵、R⁶、R⁷、R⁸およびR⁹は、独立に水素であるか、またはR⁹が水素ではないとの条件で、アルキル、ヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキルおよびヘテロアラルキルから選択される、置換されていてもよい基であり；かつYは-S-または-S(O)-である。化合物は微生物感染症の処置において用いられる。

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【課題】制癌剤の有効成分として有用である新規な合成環状デプシペプチドを提供する。
【解決手段】有効成分として下記式（３）で表される新規な合成環状デプシペプチド。


（上記一般式（３）中、Ｒ^１〜Ｒ^１３は、水素原子または炭素原子数１個〜６個の分岐または直鎖のアルキル基を示す。） （もっと読む）

【課題】サッカライドアミノ基でのグリコペプチド抗生物質の選択的アルキル化のために有用な方法を提供すること。
【解決手段】サッカライドアミンを含むグリコペプチドをアルキル化するための方法であって、以下：アルデヒドまたはケトン、適切な塩基、および該グリコペプチドまたはその塩を合わせて、反応混合物を提供する工程；該反応混合物を酸性化する工程；ならびに該反応混合物と適切な還元剤を合わせて、該サッカライドアミンでアルキル化されたグリコペプチドを提供する工程を包含する方法。 （もっと読む）

本発明は、新規なペプチドミメティック大環状化合物、それらの調製および使用方法、ならびにアミノ酸アナログおよび大環状化合物を形成するリンカー、ならびにそれら大環状化合物の製造で有用なキットを提供する。 （もっと読む）

ヒトp53と関連し、ならびにHMD2、または例えばHMD2またはHDM2のファミリーのメンバーに結合する治療剤の処理に、およびHMD2またはHDM2のファミリーのメンバーに結合する治療剤の同定における、アポトーシスを促進するのに有用なHDM2のファミリーのメンバーに結合する架橋されたペプチド。

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本発明は、一又は複数のメラノコルチン受容体タイプを調節するのに効果的である新規ペプチド化合物、治療におけるその化合物の使用、それを必要とする患者への化合物の投与を含む治療方法、及び医薬の製造における化合物の使用に関する。本発明の化合物は、肥満症並びに肥満に関連した様々な疾患又は症状の治療に関連して特に興味深い。 （もっと読む）