【課題】 微生物感染の治療や予防に使用可能な更なる試薬（抗微生物ペプチド（ＡＭＰ）を提供する。
【解決手段】 本発明は環状陽イオン性ペプチド及び該ペプチドの微生物感染の治療への使用に関する。 （もっと読む）

【課題】分子量が小さく、かつ、Ｎｒｆ２とＫＢＤを介して結合する新規環状ペプチド及びこれを用いたＫｅａｐ１結合阻害物質のスクリーニング方法を提供する。
【解決手段】以下の一般式（Ｉ）で示されるペプチドを含む環状ペプチド又はその薬理学的に許容される塩。Ｙ１−Ｙ２−Ｇｌｕ−Ｙ３−Ｇｌｙ−Ｇｌｕ・・・（Ｉ）[式中、Ｙ１は、アスパラギン残基又はアスパラギン酸残基を表し、Ｙ２は、アミノ酸残基を表し、Ｙ３は、スレオニン残基、セリン残基、アスパラギン残基又はアスパラギン酸残基を表す。］ （もっと読む）

【課題】TDF様受容体の機能的モジュレーターとして働く組織分化因子(TDF)類似体を同定、設計、製造、および組成物を提供する。
【解決手段】特定のアミノ酸配列を有する組織分化因子関連ポリペプチド(TDFRP)化合物。TDF様受容体の機能的モジュレーターとして働く分子の設計、同定、および製造する際に有用である、構造に基づく方法および組成物。TDF関連障害を検出、予防、および治療する方法。 （もっと読む）

【課題】Ｃ５ａ受容体拮抗物質の提供。
【解決手段】以下のＣ５ａ受容体拮抗物質。


〔１つの実施態様において、Ｘ１は質量約１〜３００のラジカルであり、このラジカルは好ましくはＲ５−、Ｒ５−ＣＯ−、Ｒ５−Ｎ（Ｒ６）−ＣＯ−、Ｒ５−Ｏ−ＣＯ−、Ｒ５−ＳＯ２−、Ｒ５−Ｎ（Ｒ６）−Ｃ（ＮＨ）−を含む群から選択され、ここでＲ５およびＲ６は個別にかつ独立してＨ、アルキル、置換アルキル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、ヘテロシクリル、置換ヘテロシクリル、アリールおよび置換アリールを含む群から選択され、Ｘ２およびＸ６は、個別にかつ独立して芳香族アミノ酸、その誘導体または類似体であり、Ｘ５およびＸ７は、個別にかつ独立して疎水性アミノ酸、その誘導体または類似体である。〕 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）および（Ｉａ）の化合物、医薬組成物およびウイルス疾患の治療における使用を特徴とする：
【化１】
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本発明は式（Ｉ)
【化１】


［式中、Ｘ及びＹは互いに独立してＯＨ、Ｏ−（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル、ＮＨ₂若しくはＮＨ−（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキルであるか、又はＸ及びＹは一緒になって基−Ｏ−を形成するか、又はＸ及びＹは一緒になってそれらが結合しているＣ原子間にさらなる結合を形成し；Ｒ１及びＲ２は互いに独立してＨ、Ｃｌ又はＢｒであり；Ｒ３はＨ、（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル、Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル又は（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキレン−ＮＨ−（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキルであり；Ｒ４はＨ、（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル又はＣ（＝Ｏ）−（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキルであり；そしてＲ５はメチル又はエチルである］の化合物又は式（Ｉ）の化合物の生理学的に許容しうる塩の、がん疾患の処置及び／又は予防のための使用、式（Ｉ)の化合物を含むがん疾患の処置及び／又は予防のための医薬組成物、式（Ｉ)の化合物、並びに化合物（Ｉ)の製造方法に関する。
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オクトレオチドの類似体、その調製及び使用を記載する。 （もっと読む）

本発明は、Ｒ_１が−（ＣＯ）ＮＨ_２、−ＣＨ_２ＮＨ_２または−ＣＮであり、Ｒ_２＝Ｒ_３＝ＨまたはＲ_２およびＲ_３が共に環状ボロン酸またはホウ酸エステルを形成し、Ｘがｉ）イミン基の一部である少なくとも一つのＮ原子を含み、このＮ原子がシクロヘキサペプチド環への結合点を形成する、五または六員環の複素環式芳香族環およびその誘導体と、ｉｉ）窒素原子がシクロヘキサペプチド環への結合点を形成するテトラゾリルおよびその誘導体とからなる群から選択される補助基である、化学式（ＶＩＩ）の新規中間体、またはその酸付加塩もしくは溶媒和物に関する。
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（ｉ）ＷＤＬＹＦＥＩＶＷ（配列番号１）；または
（ｉｉ）ＷＤＬＹＦＥＩＶＷ（配列番号１）内に１、２、３または４つのＬ−アミノ酸置換を含むバリアントアミノ酸配列；または
（ｉｉｉ）部分（ｉ）および（ｉｉ）のうちのいずれか１つのペプチドまたはペプチド誘導体のレトロインベルソバリアント
を含むペプチドまたはペプチド誘導体であって、ここで、前記ペプチドまたはペプチド誘導体は、凝血促進活性を有する。
（ｉ）ｉｍｆｗｙｄｃｙｅを含むアミノ酸配列；または
（ｉｉ）ｉｍｆｗｙｄｃｙｅ内に１、２、３、４、５または６つのアミノ酸置換を含むバリアントアミノ酸配列
を含むペプチドまたはペプチド誘導体であって、ここで、前記ペプチドまたはペプチド誘導体は、凝血促進活性を有する。 （もっと読む）

抗腫瘍剤として有用な式I：


の抗腫瘍化合物および薬学的に許容できるそれらの塩、誘導体、互変異性体、プロドラッグまたは立体異性体。
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成熟ヒト腫瘍壊死因子のバリンVal(91)からグリシンGly(121)までの領域のアミノ酸配列、又はその一部分から選択されるタンパク質であって、但し、前記タンパク質がリシンLys(98)からグルタミン酸Glu(116)までの領域のアミノ酸配列を少なくとも備えており、システインCys(101)をグリシンで置換し、リシンLys(98)の側鎖のアミノ基とグルタミン酸Glu(116)の側鎖のカルボキシル基の間にアミド結合が形成されることを特徴とするタンパク質であり、該タンパク質は、上皮イオンチャネルを活性化し、肺機能を改善し、また水腫等の肺機能に関する疾患を治療するための薬剤の製造に使用できる。 （もっと読む）

【課題】バンコマイシン耐性菌感染の治療に有用な新たな化合物の提供。
【解決手段】新規なペプトイド化合物はバンコマイシン耐性、メチシリン耐性微生物を含む、特にグラム陽性菌による感染に対して有用である。 （もっと読む）

【課題】高い代謝安定能力と、骨再生活性を有し、骨粗鬆症の治療に効果的な、新規ヒト副甲状腺ホルモン類似体、およびそれを用いた医薬品を提供する。
【解決手段】ヒト副甲状腺ホルモンhPTH−（１−31）類似体であって、位置27がLysであり、又はAla、Tyr又はGlnにより置換されており、そしてラクタムを形成するためにGlu²²とLys²⁶との間で環化されている類似体、および該類似体を含み、温血動物に投与するための組成物。 （もっと読む）

本発明は、微生物ＳＴ２０１１９６（ＤＳＭ１８８７０）により形成される、式（Ｉ）
【化１】


［式中、ＸおよびＹが互いに独立して、ＯＨ、Ｏ−（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル、ＮＨ₂もしくはＮＨ（Ｃ₁Ｃ₆）アルキルであるか、またはＸおよびＹが一緒になって基−Ｏ−を形成し、Ｒ１およびＲ２が互いに独立して、ＣｌまたはＨであり、Ｒ３がＨ、（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル、Ｃ（＝Ｏ）−（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキルまたは（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキレン−ＮＨ−（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキルであり、そしてＲ４がＨ、（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキルまたはＣ（＝Ｏ）−（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキルである］
の化合物またはそれらの生理的に許容される塩、真菌性疾患を治療および／または予防するためのそれらの使用、式（Ｉ）の化合物を含有する薬剤、それらを調製するための方法および微生物ＳＴ２０１１９６（ＤＳＭ１８８７０）に関する。
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本出願は、Ｃ型肝炎ウイルスを処置するためのＮＳ３プロテアーゼ阻害活性を有する式（Ｉ）の大員環化合物を記載する。

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一般構造（ＶＩＩ）または（ＶＩＩＩ）の化合物またはそのアイソスターもしくは医薬的に許容される塩であって、式中、Ｒ₁、Ｒ₂（Ｘ＝−ＣＯＮＲ₆−の場合）、Ｒ₃およびＲ₇は同一であっても異なっていてもよく、それぞれアミノ酸側鎖部分を表し；Ｒ₂（Ｘ＝−ＣＨＺ−の場合）、Ｒ₄およびＲ₆は同一であっても異なっていてもよく、それぞれ水素、炭素数１〜６のアルキル、炭素数２〜６のアルケニルまたは炭素数２〜６のアルキニルを表し；Ｋは炭素原子の直鎖または分岐鎖を表し、１〜１０個の原子を有しており；Ｌはヒストン脱アセチル化酵素（ＨＤＡＣ）の活性部位において亜鉛をキレート化し得る部分、またはこのような部分にｉｎ ｖｉｖｏで（例えば、加水分解または還元により）変換され得る部分を表し；Ｍは炭素またはその他の原子の直鎖または分岐鎖であって、１〜１０個の原子を有し、ｉｎ ｖｉｖｏでの開裂により構造（ＶＩＩ）を生ずることが出来；そして、Ｚは単結合または二重結合により大員環に結合するヘテロ原子であって、Ｚに結合する他の基はいずれもＨまたは保護基、である化合物。
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一般式（Ｉ）または（Ｉ’）のスピルコスタチン類似体である化合物、そのアイソスターおよびその医薬的に許容される塩は、ＨＤＡＣを阻害することが見出され、ここでＲ₁、Ｒ₂、Ｒ₃およびＲ₄は同一であっても異なっていてもよく、アミノ酸側鎖部分を表し、各Ｒ₆は同一であっても異なっていてもよく、水素または炭素数１〜４のアルキルを表す。
【化１】

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本発明は、Ｃ型肝炎ウイルス（ＨＣＶ）ＮＳ３プロテアーゼの阻害剤として有用な式（Ｉ）の大環状化合物、これらの合成およびＨＣＶ感染を治療または予防するためのこれらの使用に関する。（Ｉ）

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本発明は、Ｃ型肝炎ウイルス（ＨＣＶ）ＮＳ３プロテアーゼの阻害剤として有用な式（Ｉ）の大環状化合物、これらの合成およびＨＣＶ感染を治療または予防するためのこれらの使用に関する。

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【課題】新規なソマトスタチンアゴニスト作用を誘発する化合物を提供する。
【解決手段】ソマトスタチンアゴニスト作用を誘発する環状のペプチド：D-b-Nal-cyclo[Cys-Tyr-D-Trp-Lys-Thr-Cys]-Thr-NH₂などのペプチド、ならびに該ペプチドを含む医薬組成物。該ペプチドは、各アミドペプチド結合およびＮ−末端アミノ酸のアミノ基のアミン窒素はメチル基で置換されていてもよく、ただしそのようなメチル基が化合物中に少なくとも１つある。 （もっと読む）