化合物
本発明は、式(I)および(Ia)の化合物、医薬組成物およびウイルス疾患の治療における使用を特徴とする:
【化1】
【化1】
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【特許請求の範囲】
【請求項1】
式(I)の化合物、またはその薬学的に許容される塩:
【化1】
[式中、
R1は水素、C1〜C8アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキルであり;
R2はC(O)XRaRbであり;
XはNまたはOであり;
RaおよびRbは水素、C1〜C8アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、C1〜6アルコキシ、C3〜C7シクロアルキル、ヘテロアリール、またはアリールからなる群より独立して選択され;あるいは
RaおよびRbは、それらに結合している窒素と一緒に、4〜7員複素環を形成し、
R3およびR4はC1〜C8アルキル、C1〜C8ヒドロキシアルキル、ハロゲン、ハロアルキル、C1〜6アルコキシ、C3〜C7シクロアルキル、ヘテロアリール、およびアリールからなる群より独立して選択される;
ただし、a)XがNであり、Raが水素である場合、RbはC1〜C8アルキル、ハロアルキルまたはC3〜C7シクロアルキルではなく;b)XがOである場合、Raは存在せず、RbはC1〜C8アルキル、ハロアルキルまたはC3〜C7シクロアルキルではないことを条件とする]。
【請求項2】
R1は水素、C1〜C8アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキルであり;
R2はC(O)XRaRbであり;
XはNまたはOであり;
RaおよびRbはヒドロキシアルキル、C1〜6アルコキシ、ヘテロアリール、およびアリールからなる群より独立して選択され、あるいは、RaおよびRbは、それらに結合している窒素と一緒に、4〜7員複素環を形成し、XがOである場合、Raは存在せず;
R3およびR4はC1〜C8アルキル、C1〜C8ヒドロキシアルキル、ハロゲン、ハロアルキル、C1〜6アルコキシ、C3〜C7シクロアルキル、ヘテロアリール、およびアリールからなる群より独立して選択される、請求項1記載の式(I)の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項3】
R1は水素、C1〜C8アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキルであり;
R2はC(O)XRaRbであり;
XはNまたはOであり;
RaおよびRbは、それらに結合している窒素と一緒に、4〜7員複素環を形成し、XがOである場合、Raは存在せず、Rbは水素またはC1〜6アルコキシではなく;
R3およびR4はC1〜C8アルキル、C1〜C8ヒドロキシアルキル、ハロゲン、ハロアルキル、C1〜6アルコキシ、C3〜C7シクロアルキル、ヘテロアリール、およびアリールからなる群より独立して選択される、請求項1記載の式(I)の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項4】
R1は水素、C1〜C8アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキルであり;
R2はC(O)XRaRbであり;
XはNまたはOであり;
Raは水素であり、Rbはヒドロキシアルキル、ヘテロアリール、またはアリールからなる群より独立して選択され、あるいはRaおよびRbは、それらに結合している窒素と一緒に、4〜7員複素環を形成し;
R3およびR4はC1〜C8アルキル、C1〜C8ヒドロキシアルキル、ハロゲン、ハロアルキル、C1〜6アルコキシ、C3〜C7シクロアルキル、ヘテロアリール、およびアリールからなる群より独立して選択される、請求項1記載の式(I)の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項5】
R1は水素である、請求項1記載の式(I)の化合物。
【請求項6】
XはOである、請求項1記載の式(I)の化合物。
【請求項7】
RaおよびRbは、それらに結合している窒素原子と一緒に、4〜7員複素環を形成する、請求項1記載の式(I)の化合物。
【請求項8】
式(Ia)の化合物、またはその薬学的に許容される塩:
【化2】
[式中、
RaおよびRbは水素、C1〜C8アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、C1〜6アルコキシ、C3〜C7シクロアルキル、ヘテロアリール、またはアリールからなる群より独立して選択され;あるいは
RaおよびRbは、それらに結合している窒素と一緒に、4〜7員複素環を形成し;
R3およびR4はC1〜C8アルキル、C1〜C8ヒドロキシアルキル、ハロゲン、ハロアルキル、C1〜6アルコキシ、C3〜C7シクロアルキル、ヘテロアリール、およびアリールからなる群より独立して選択される;
ただし、Raが水素である場合、RbはC1〜C8アルキル、ハロアルキルまたはC3〜C7シクロアルキルではないことを条件とする]。
【請求項9】
RaおよびRbはC1〜C8アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、C1〜6アルコキシ、C3〜C7シクロアルキル、ヘテロアリール、またはアリールからなる群より独立して選択され;あるいは
RaおよびRbは、それらに結合している窒素と一緒に、4〜7員複素環を形成し;
R3およびR4はC1〜C8アルキル、C1〜C8ヒドロキシアルキル、ハロゲン、ハロアルキル、C1〜6アルコキシ、C3〜C7シクロアルキル、ヘテロアリール、およびアリールからなる群より独立して選択される、請求項8記載の式(Ia)の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項10】
RaおよびRbはヒドロキシアルキル、C1〜6アルコキシ、ヘテロアリール、およびアリールからなる群より独立して選択され、あるいは、RaおよびRbは、それらに結合している窒素と一緒に、4〜7員複素環を形成し;
R3およびR4はC1〜C8アルキル、C1〜C8ヒドロキシアルキル、ハロゲン、ハロアルキル、C1〜6アルコキシ、C3〜C7シクロアルキル、ヘテロアリール、およびアリールからなる群より独立して選択される、請求項8記載の式(Ia)の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項11】
Raは水素であり、Rbはヒドロキシアルキル、C1〜6アルコキシ、ヘテロアリール、およびアリールからなる群より選択され、あるいは、RaおよびRbは、それらに結合している窒素と一緒に、4〜7員複素環を形成し;
R3およびR4はC1〜C8アルキル、C1〜C8ヒドロキシアルキル、ハロゲン、ハロアルキル、C1〜6アルコキシ、C3〜C7シクロアルキル、ヘテロアリール、およびアリールからなる群より独立して選択される、請求項8記載の式(Ia)の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項12】
RaおよびRbはどちらもC1〜C8アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、C3〜C6シクロアルキル、ヘテロアリール、およびアリールである、請求項1記載の式(I)の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項13】
RaおよびRbはどちらもC1〜C8アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、C3〜C6シクロアルキル、ヘテロアリール、およびアリールである、請求項8記載の式(Ia)の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項14】
RaおよびRbは、それらに結合している窒素原子と一緒に、4〜7員複素環を形成する、請求項8記載の式(Ia)の化合物。
【請求項15】
式(Ia)の化合物:
【化3】
[式中、
R3はC1〜C8アルキルまたはC3〜C6シクロアルキルであり;R4はC1〜C8アルキルまたはハロゲンであり;Raは水素またはC1〜C8アルキルであり、Rbは水素、C1〜C8アルキル、C3〜C7シクロアルキル、ヘテロアリール、アリール、シクロアルキルアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群より選択される]。
【請求項16】
R3はシクロプロピルまたはイソプロピルであり;R4はC1〜C8アルキルであり;Raは水素またはC1〜C8アルキルであり、Rbは水素、C1〜C8アルキル、C3〜C7シクロアルキル、ヘテロアリール、アリール、シクロアルキルアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群より選択される、請求項15記載の式(Ia)の化合物。
【請求項17】
式(Ia)の化合物:
【化4】
[式中、
R3はC1〜C8アルキルまたはC3〜C6シクロアルキルであり;R4はC1〜C8アルキルまたはハロゲンであり;RaおよびRbは、それらに結合している窒素原子と一緒に、C1〜C8アルキル、ヒドロキシアルキル、C3〜C7シクロアルキル、アルキリデン、ヒドロキシ、ハロゲン、オキソ、アリール、ヘテロシクリル、RcC(O)NH2およびRcC(O)OHからなる群より選択される1つ以上の置換基で任意に置換された4〜8員複素環を形成し、ここで、Rcはアルキレンである]。
【請求項18】
R3はイソプロピルまたはシクロプロピルであり;RaおよびRbは、それらに結合している窒素原子と一緒に、C1〜C8アルキル、ヒドロキシアルキル、C3〜C7シクロアルキル、アルキリデン、ヒドロキシ、ハロゲン、オキソ、アリール、ヘテロシクリル、RcC(O)NH2およびRcC(O)OHからなる群より選択される1つ以上の置換基で任意に置換された4〜8員複素環を形成し、ここで、Rcはアルキレンである、請求項17記載の式(Ia)の化合物。
【請求項19】
前記4〜8員複素環は、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピロリジニルおよびアゼチジニル複素環からなる群より選択される、請求項17記載の式(Ia)の化合物。
【請求項20】
R3はC1〜C8アルキルまたはC3〜C6シクロアルキルであり;R4はハロゲンであり;Raは水素またはC1〜C8アルキルであり;Rbは水素、C1〜C8アルキル、C3〜C7シクロアルキル、ヘテロアリール、アリール、シクロアルキルアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群より選択される、請求項15記載の式(Ia)の化合物。
【請求項21】
R3はC1〜C8アルキルまたはC3〜C6シクロアルキルであり;R4はクロロであり;Raは水素またはC1〜C8アルキルであり;Rbは水素、C1〜C8アルキル、C3〜C7シクロアルキル、ヘテロアリール、アリール、シクロアルキルアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群より選択される、請求項20記載の式(Ia)の化合物。
【請求項22】
R3はシクロプロピルであり、R4はC1〜C8アルキルまたはハロゲンであり;Raは水素またはC1〜C8アルキルであり;Rbは水素、C1〜C8アルキル、C3〜C7シクロアルキル、ヘテロアリール、アリール、シクロアルキルアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群より選択される、請求項15記載の式(Ia)の化合物。
【請求項23】
R3はイソプロピルであり、R4はC1〜C8アルキルまたはハロゲンであり;Raは水素またはC1〜C8アルキルであり;Rbは水素、C1〜C8アルキル、C3〜C7シクロアルキル、ヘテロアリール、アリール、シクロアルキルアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群より選択される、請求項15記載の式(Ia)の化合物。
【請求項24】
R3はC1〜C8アルキルまたはC3〜C6シクロアルキルであり;R4はメチルであり;Raは水素またはC1〜C8アルキルであり;Rbは水素、C1〜C8アルキル、C3〜C7シクロアルキル、ヘテロアリール、アリール、シクロアルキルアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群より選択される、請求項15記載の式(Ia)の化合物。
【請求項25】
R3はシクロプロピルまたはイソプロピルであり、R4はC1〜C8アルキルまたはハロゲンであり;Raは水素であり、Rbは水素である、請求項15記載の式(Ia)の化合物。
【請求項26】
R3はC1〜C8アルキルまたはC3〜C6シクロアルキルであり;R4はメチルであり;RaはC1〜C8アルキルであり;RbはC1〜C8アルキル、C3〜C7シクロアルキル、ヘテロアリール、アリール、シクロアルキルアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群より選択される、請求項15記載の式(Ia)の化合物。
【請求項27】
R3はシクロプロピルまたはイソプロピルであり;R4はハロゲンまたはC1〜C8アルキルであり;Raはメチル、エチル、プロピルまたはイソプロピルであり;Rbは水素、C1〜C8アルキル、C3〜C7シクロアルキル、ヘテロアリール、アリール、シクロアルキルアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群より選択される、請求項15記載の式(Ia)の化合物。
【請求項28】
R3はシクロプロピルまたはイソプロピルであり;R4はハロゲンまたはC1〜C8アルキルであり;Raはメチル、エチル、プロピルまたはイソプロピルであり;Rbはメチル、エチル、プロピルおよびイソプロピルである、請求項15記載の式(Ia)の化合物。
【請求項29】
前記4〜8員複素環は、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピロリジニルおよびアゼチジニル複素環からなる群より選択される、請求項17記載の式(Ia)の化合物。
【請求項30】
R3はイソプロピルであり、R4はC1〜C8アルキルまたはハロゲンであり;RaはC1〜C8アルキルであり;RbはC1〜C8アルキル、C3〜C7シクロアルキル、ヘテロアリール、アリール、シクロアルキルアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群より選択される、請求項15記載の式(Ia)の化合物。
【請求項31】
R3はイソプロピルであり、R4はメチルであり;Raは水素またはC1〜C8アルキルであり;Rbは水素、C1〜C8アルキル、C3〜C7シクロアルキル、ヘテロアリール、アリール、シクロアルキルアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群より選択される、請求項15記載の式(Ia)の化合物。
【請求項32】
R3はシクロプロピルまたはイソプロピルであり;R4はメチルであり;Raは水素またはC1〜C8アルキルであり;Rbは水素、C1〜C8アルキル、C3〜C7シクロアルキル、ヘテロアリール、アリール、シクロアルキルアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群より選択される、請求項15記載の式(Ia)の化合物。
【請求項33】
R3はイソプロピルであり;R4はメチルであり;Raはメチルまたはエチルまたはプロピルまたはイソプロピルであり、Rbはメチル、エチル、プロピルまたはイソプロピルである、請求項15記載の式(Ia)の化合物。
【請求項34】
R3はシクロプロピルまたはイソプロピルであり、R4はメチルであり;RaはC1〜C8アルキルであり、RbはC1〜C8アルキル、C3〜C7シクロアルキル、ヘテロアリール、アリール、シクロアルキルアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群より選択される、請求項15記載の式(Ia)の化合物。
【請求項35】
R3はイソプロピルであり、R4はメチルであり;RaはC1〜C8アルキルであり、RbはC1〜C8アルキル、C3〜C7シクロアルキル、ヘテロアリール、アリール、シクロアルキルアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群より選択される、請求項15記載の式(Ia)の化合物。
【請求項36】
R3はイソプロピルであり、R4はメチルであり;RaおよびRbはそれらに結合している窒素と一緒に、4〜8員複素環を形成する、請求項17記載の式(Ia)の化合物。
【請求項37】
R3はイソプロピルであり;R4はメチルであり;RaおよびRbはそれらに結合している窒素と一緒に、モルホリニル、チオモルホリニル、ヘキサヒドロシクロペンタ[c]ピロ‐ル‐2(1H)‐イル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピロリジニルおよびアゼチジニル複素環から選択される4〜8員複素環を形成する、請求項17記載の式(Ia)の化合物。
【請求項38】
R3はイソプロピルであり、R4はメチルであり;RaおよびRbはそれらに結合している窒素と一緒に、ピペリジニル、ピペラジニル、ピロリジニルおよびアゼチジニル複素環から選択される4〜8員複素環を形成する、請求項17記載の式(Ia)の化合物。
【請求項39】
R3はイソプロピルまたはシクロプロピルであり、R4はハロゲンまたはC1〜C8アルキルであり;RaおよびRbはそれらに結合している窒素と一緒に、ピペリジニル、ピペラジニル、ピロリジニルおよびアゼチジニル複素環から選択される4〜8員複素環を形成する、請求項17記載の式(Ia)の化合物。
【請求項40】
R3はイソプロピルまたはシクロプロピルであり、R4はハロゲンまたはC1〜C8アルキルであり;RaおよびRbはそれらに結合している窒素と一緒に、ピペリジニル環を形成する、請求項17記載の式(Ia)の化合物。
【請求項41】
R3はイソプロピルであり、R4はハロゲンまたはC1〜C8アルキルであり;RaおよびRbはそれらに結合している窒素と一緒に、ピペリジニル複素環を形成する、請求項17記載の式(Ia)の化合物。
【請求項42】
R3はイソプロピルまたはシクロプロピルであり、R4はメチルであり;RaおよびRbはそれらに結合している窒素と一緒に、ピペリジニル複素環を形成する、請求項17記載の式(Ia)の化合物。
【請求項43】
R3はイソプロピルであり;R4はハロゲンまたはC1〜C8アルキルであり;RaおよびRbは、それらに結合している窒素と一緒に、C1〜C8アルキル、ヒドロキシアルキル、C3〜C7シクロアルキル、アルキリデン、ヒドロキシ、ハロゲン、オキソ、アリール、ヘテロシクリル、RcC(O)NH2およびRcC(O)OHからなる群より選択される1つ以上の置換基で任意に置換された4〜8員複素環を形成し、ここで、Rcはアルキレンである、請求項17記載の式(Ia)の化合物。
【請求項44】
R3はイソプロピルまたはシクロプロピルであり;R4はメチルであり;RaおよびRbは、それらに結合している窒素と一緒に、C1〜C8アルキル、ヒドロキシアルキル、C3〜C7シクロアルキル、アルキリデン、ヒドロキシ、ハロゲン、オキソ、アリール、ヘテロシクリル、RcC(O)NH2およびRcC(O)OHからなる群より選択される1つ以上の置換基で任意に置換された4〜8員複素環を形成し、ここで、Rcはアルキレンである、請求項17記載の式(Ia)の化合物。
【請求項45】
R3はイソプロピルであり;R4はメチルであり;RaおよびRbは、それらに結合している窒素と一緒に、C1〜C8アルキル、ヒドロキシアルキル、C3〜C7シクロアルキル、アルキリデン、ヒドロキシ、ハロゲン、オキソ、アリール、ヘテロシクリル、RcC(O)NH2およびRcC(O)OHからなる群より選択される1つ以上の置換基で任意に置換された4〜8員複素環を形成し、ここで、Rcはアルキレンである、請求項17記載の式(Ia)の化合物。
【請求項46】
下記からなる群より選択される化合物、およびその薬学的に許容される塩:
(2R,6S,13aS,14aR,16aS)‐N‐(シクロプロピルスルホニル)‐2‐{[8‐メチル‐2‐[4‐(1‐メチルエチル)‐1,3‐チアゾール-2‐イル]‐7‐(メチルオキシ)‐4‐キノリニル]オキシ}‐5,16‐ジオキソ‐6‐{[(フェニルアミノ)カルボニル]アミノ}‐1,2,3,6,7,8,9,10,11,13a,14,15,16,16a‐テトラデカヒドロシクロプロパ[e]ピロロ[1,2‐a][1,4]ジアザシクロペンタデシン‐14a(5H)‐カルボキサミド;
(2R,6S,13aS,14aR,16aS)‐N‐(シクロプロピルスルホニル)‐6‐{[(ジエチルアミノ)カルボニル]アミノ}‐2‐{[8‐メチル‐2‐[4‐(1‐メチルエチル)‐1,3‐チアゾール-2‐イル]‐7‐(メチルオキシ)‐4‐キノリニル]オキシ}‐5,16‐ジオキソ‐1,2,3,6,7,8,9,10,11,13a,14,15,16,16a‐テトラデカヒドロシクロプロパ[e]ピロロ[1,2‐a][1,4]ジアザシクロペンタデシン‐14a(5H)‐カルボキサミド;
(2R,6S,13aS,14aR,16aS)‐6‐[(アミノカルボニル)アミノ]‐N‐(シクロプロピルスルホニル)‐2‐{[8‐メチル‐2‐[4‐(1‐メチルエチル)‐1,3‐チアゾール-2‐イル]‐7‐(メチルオキシ)‐4‐キノリニル]オキシ}‐5,16‐ジオキソ‐1,2,3,6,7,8,9,10,11,13a,14,15,16,16a‐テトラデカヒドロシクロプロパ[e]ピロロ[1,2‐a][1,4]ジアザシクロペンタデシン‐14a(5H)‐カルボキサミド;
(2R,6S,13aS,14aR,16aS,Z)‐2‐(8‐クロロ‐2‐(4‐シクロプロピルチアゾール-2‐イル)‐7‐メトキシキノリン‐4‐イルオキシ)‐N‐(シクロプロピルスルホニル)‐6‐(3,3‐ジエチルウレイド)‐5,16‐ジオキソ‐1,2,3,5,6,7,8,9,10,11,13a,14,14a,15,16,16a‐ヘキサデカヒドロシクロプロパ[e]ピロロ[1,2‐a][1,4]ジアザシクロペンタデシン‐14a‐カルボキサミド;
1,1‐ジメチルエチル((2R,6S,13aS,14aR,16aS)‐14a‐{[(シクロプロピルスルホニル)アミノ]カルボニル}‐2‐{[8‐メチル‐2‐[4‐(1‐メチルエチル)‐1,3‐チアゾール-2‐イル]‐7‐(メチルオキシ)‐4‐キノリニル]オキシ}‐5,16‐ジオキソ‐1,2,3,5,6,7,8,9,10,11,13a,14,14a,15,16,16a‐ヘキサデカヒドロシクロプロパ[e]ピロロ[1,2‐a][1,4]ジアザシクロペンタデシン‐6‐イル)カルバメート。
【請求項47】
下記からなる群より選択される化合物、およびその薬学的に許容される塩:
(2R,6S,13aS,14aR,16aS)‐N‐(シクロプロピルスルホニル)‐6‐({[(2R,6S)‐2,6‐ジメチル‐4‐モルホリニル]カルボニル}アミノ)‐2‐{[8‐メチル‐2‐[4‐(1‐メチルエチル)‐1,3‐チアゾール-2‐イル]‐7‐(メチルオキシ)‐4‐キノリニル]オキシ}‐5,16‐ジオキソ‐1,2,3,6,7,8,9,10,11,13a,14,15,16,16a‐テトラデカヒドロシクロプロパ[e]ピロロ[1,2‐a][1,4]ジアザシクロペンタデシン‐14a(5H)‐カルボキサミド;
(2R,6S,13aS,14aR,16aS)‐N‐(シクロプロピルスルホニル)‐6‐{[(1,1‐ジオキシド‐4‐チオモルホリニル)カルボニル]アミノ}‐2‐{[8‐メチル‐2‐[4‐(1‐メチルエチル)‐1,3‐チアゾール-2‐イル]‐7‐(メチルオキシ)‐4‐キノリニル]オキシ}‐5,16‐ジオキソ‐1,2,3,6,7,8,9,10,11,13a,14,15,16,16a‐テトラデカヒドロシクロプロパ[e]ピロロ[1,2‐a][1,4]ジアザシクロペンタデシン‐14a(5H)‐カルボキサミド;
(2R,6S,13aS,14aR,16aS)‐6‐{[(4‐シクロペンチル‐1‐ピペラジニル)カルボニル]アミノ}‐N‐(シクロプロピルスルホニル)‐2‐{[8‐メチル‐2‐[4‐(1‐メチルエチル)‐1,3‐チアゾール-2‐イル]‐7‐(メチルオキシ)‐4‐キノリニル]オキシ}‐5,16‐ジオキソ‐1,2,3,6,7,8,9,10,11,13a,14,15,16,16a‐テトラデカヒドロシクロプロパ[e]ピロロ[1,2‐a][1,4]ジアザシクロペンタデシン‐14a(5H)‐カルボキサミド;
(2R,6S,13aS,14aR,16aS)‐N‐(シクロプロピルスルホニル)‐2‐{[8‐メチル‐2‐[4‐(1‐メチルエチル)‐1,3‐チアゾール-2‐イル]‐7‐(メチルオキシ)‐4‐キノリニル]オキシ}‐6‐[(4‐モルホリニルカルボニル)アミノ]‐5,16‐ジオキソ‐1,2,3,6,7,8,9,10,11,13a,14,15,16,16a‐テトラデカヒドロシクロプロパ[e]ピロロ[1,2‐a][1,4]ジアザシクロペンタデシン‐14a(5H)‐カルボキサミド;
(2R,6S,13aS,14aR,16aS)‐N‐(シクロプロピルスルホニル)‐2‐{[8‐メチル‐2‐[4‐(1‐メチルエチル)‐1,3‐チアゾール-2‐イル]‐7‐(メチルオキシ)‐4‐キノリニル]オキシ}‐5,16‐ジオキソ‐6‐[(1‐ピロリジニルカルボニル)アミノ]‐1,2,3,6,7,8,9,10,11,13a,14,15,16,16a‐テトラデカヒドロシクロプロパ[e]ピロロ[1,2‐a][1,4]ジアザシクロペンタデシン‐14a(5H)‐カルボキサミド;
(2R,6S,13aS,14aR,16aS)‐N‐(シクロプロピルスルホニル)‐2‐{[8‐メチル‐2‐[4‐(1‐メチルエチル)‐1,3‐チアゾール-2‐イル]‐7‐(メチルオキシ)‐4‐キノリニル]オキシ}‐5,16‐ジオキソ‐6‐[(1‐ピペリジニルカルボニル)アミノ]‐1,2,3,6,7,8,9,10,11,13a,14,15,16,16a‐テトラデカヒドロシクロプロパ[e]ピロロ[1,2‐a][1,4]ジアザシクロペンタデシン‐14a(5H)‐カルボキサミド;
(2R,6S,13aS,14aR,16aS)‐6‐[(1‐アゼチジニルカルボニル)アミノ]‐N‐(シクロプロピルスルホニル)‐2‐{[8‐メチル‐2‐[4‐(1‐メチルエチル)‐1,3‐チアゾール-2‐イル]‐7‐(メチルオキシ)‐4‐キノリニル]オキシ}‐5,16‐ジオキソ‐1,2,3,6,7,8,9,10,11,13a,14,15,16,16a‐テトラデカヒドロシクロプロパ[e]ピロロ[1,2‐a][1,4]ジアザシクロペンタデシン‐14a(5H)‐カルボキサミド;
(2R,6S,13aS,14aR,16aS)‐N‐(シクロプロピルスルホニル)‐2‐{[8‐メチル‐2‐[4‐(1‐メチルエチル)‐1,3‐チアゾール-2‐イル]‐7‐(メチルオキシ)‐4‐キノリニル]オキシ}‐5,16‐ジオキソ‐6‐{[(4‐フェニル‐1‐ピペリジニル)カルボニル]アミノ}‐1,2,3,6,7,8,9,10,11,13a,14,15,16,16a‐テトラデカヒドロシクロプロパ[e]ピロロ[1,2‐a][1,4]ジアザシクロペンタデシン‐14a(5H)‐カルボキサミド;
(2R,6S,13aS,14aR,16aS)‐N‐(シクロプロピルスルホニル)‐2‐{[8‐メチル‐2‐[4‐(1‐メチルエチル)‐1,3‐チアゾール-2‐イル]‐7‐(メチルオキシ)‐4‐キノリニル]オキシ}‐5,16‐ジオキソ‐6‐({[4‐(1‐ピロリジニル)‐1‐ピペリジニル]カルボニル}アミノ)‐1,2,3,6,7,8,9,10,11,13a,14,15,16,16a‐テトラデカヒドロシクロプロパ[e]ピロロ[1,2‐a][1,4]ジアザシクロペンタデシン‐14a(5H)‐カルボキサミド;
(2R,6S,13aS,14aR,16aS)‐N‐(シクロプロピルスルホニル)‐6‐{[(4‐ヒドロキシ‐1‐ピペリジニル)カルボニル]アミノ}‐2‐{[8‐メチル‐2‐[4‐(1‐メチルエチル)‐1,3‐チアゾール-2‐イル]‐7‐(メチルオキシ)‐4‐キノリニル]オキシ}‐5,16‐ジオキソ‐1,2,3,6,7,8,9,10,11,13a,14,15,16,16a‐テトラデカヒドロシクロプロパ[e]ピロロ[1,2‐a][1,4]ジアザシクロペンタデシン‐14a(5H)‐カルボキサミド;
(2R,6S,13aS,14aR,16aS)‐6‐({[4‐(2‐アミノ‐2‐オキソエチル)‐1‐ピペリジニル]カルボニル}アミノ)‐N‐(シクロプロピルスルホニル)‐2‐{[8‐メチル‐2‐[4‐(1‐メチルエチル)‐1,3‐チアゾール-2‐イル]‐7‐(メチルオキシ)‐4‐キノリニル]オキシ}‐5,16‐ジオキソ‐1,2,3,6,7,8,9,10,11,13a,14,15,16,16a‐テトラデカヒドロシクロプロパ[e]ピロロ[1,2‐a][1,4]ジアザシクロペンタデシン‐14a(5H)‐カルボキサミド;
(2R,6S,13aS,14aR,16aS)‐N‐(シクロプロピルスルホニル)‐6‐[(ヘキサヒドロシクロペンタ[c]ピロ‐ル‐2(1H)‐イルカルボニル)アミノ]‐2‐{[8‐メチル‐2‐[4‐(1‐メチルエチル)‐1,3‐チアゾール-2‐イル]‐7‐(メチルオキシ)‐4‐キノリニル]オキシ}‐5,16‐ジオキソ‐1,2,3,6,7,8,9,10,11,13a,14,15,16,16a‐テトラデカヒドロシクロプロパ[e]ピロロ[1,2‐a][1,4]ジアザシクロペンタデシン‐14a(5H)‐カルボキサミド;
(2R,6S,13aS,14aR,16aS)‐N‐(シクロプロピルスルホニル)‐6‐({[4‐(ヒドロキシメチル)‐1‐ピペリジニル]カルボニル}アミノ)‐2‐{[8‐メチル‐2‐[4‐(1‐メチルエチル)‐1,3‐チアゾール-2‐イル]‐7‐(メチルオキシ)‐4‐キノリニル]オキシ}‐5,16‐ジオキソ‐1,2,3,6,7,8,9,10,11,13a,14,15,16,16a‐テトラデカヒドロシクロプロパ[e]ピロロ[1,2‐a][1,4]ジアザシクロペンタデシン‐14a(5H)‐カルボキサミド;
(2R,6S,13aS,14aR,16aS,Z)‐N‐(シクロプロピルスルホニル)‐2‐(2‐(4‐シクロプロピルチアゾール-2‐イル)‐7‐メトキシ‐8‐メチルキノリン‐4‐イルオキシ)‐6‐(3,3‐ジエチルウレイド)‐5,16‐ジオキソ‐1,2,3,5,6,7,8,9,10,11,13a,14,14a,15,16,16a‐ヘキサデカヒドロシクロプロパ[e]ピロロ[1,2‐a][1,4]ジアザシクロペンタデシン‐14a‐カルボキサミド;
(2R,6S,13aS,14aR,16aS,Z)‐2‐(8‐クロロ‐2‐(4‐シクロプロピルチアゾール-2‐イル)‐7‐メトキシキノリン‐4‐イルオキシ)‐N‐(シクロプロピルスルホニル)‐6‐(4‐メチレンピペリジン‐1‐カルボキサミド)‐5,16‐ジオキソ‐1,2,3,5,6,7,8,9,10,11,13a,14,14a,15,16,16a‐ヘキサデカヒドロシクロプロパ[e]ピロロ[1,2‐a][1,4]ジアザシクロペンタデシン‐14a‐カルボキサミド;
(2R,6S,13aS,14aR,16aS,Z)‐N‐(シクロプロピルスルホニル)‐2‐(2‐(4‐シクロプロピルチアゾール-2‐イル)‐7‐メトキシ‐8‐メチルキノリン‐4‐イルオキシ)‐5,16‐ジオキソ‐6‐(ピロリジン‐1‐カルボキサミド)‐1,2,3,5,6,7,8,9,10,11,13a,14,14a,15,16,16a‐ヘキサデカヒドロシクロプロパ[e]ピロロ[1,2‐a][1,4]ジアザシクロペンタデシン‐14a‐カルボキサミド;
(2R,6S,13aS,14aR,16aS,Z)‐N‐(シクロプロピルスルホニル)‐2‐(2‐(4‐シクロプロピルチアゾール-2‐イル)‐7‐メトキシ‐8‐メチルキノリン‐4‐イルオキシ)‐5,16‐ジオキソ‐6‐(ピペリジン‐1‐カルボキサミド)‐1,2,3,5,6,7,8,9,10,11,13a,14,14a,15,16,16a‐ヘキサデカヒドロシクロプロパ[e]ピロロ[1,2‐a][1,4]ジアザシクロペンタデシン‐14a‐カルボキサミド;
(2R,6S,13aS,14aR,16aS,Z)‐6‐(アゼチジン‐1‐カルボキサミド)‐N‐(シクロプロピルスルホニル)‐2‐(2‐(4‐シクロプロピルチアゾール-2‐イル)‐7‐メトキシ‐8‐メチルキノリン‐4‐イルオキシ)‐5,16‐ジオキソ‐1,2,3,5,6,7,8,9,10,11,13a,14,14a,15,16,16a‐ヘキサデカヒドロシクロプロパ[e]ピロロ[1,2‐a][1,4]ジアザシクロペンタデシン‐14a‐カルボキサミド;
(2R,6S,13aS,14aR,16aS,Z)‐N‐(シクロプロピルスルホニル)‐2‐(2‐(4‐シクロプロピルチアゾール-2‐イル)‐7‐メトキシ‐8‐メチルキノリン‐4‐イルオキシ)‐6‐(3,3‐ジフルオロアゼチジン‐1‐カルボキサミド)‐5,16‐ジオキソ‐1,2,3,5,6,7,8,9,10,11,13a,14,14a,15,16,16a‐ヘキサデカヒドロシクロプロパ[e]ピロロ[1,2‐a][1,4]ジアザシクロペンタデシン‐14a‐カルボキサミド;
(2R,6S,13aS,14aR,16aS,Z)‐N‐(シクロプロピルスルホニル)‐2‐(2‐(4‐シクロプロピルチアゾール-2‐イル)‐7‐メトキシ‐8‐メチルキノリン‐4‐イルオキシ)‐6‐(3,3‐ジメチルピロリジン‐1‐カルボキサミド)‐5,16‐ジオキソ‐1,2,3,5,6,7,8,9,10,11,13a,14,14a,15,16,16a‐ヘキサデカヒドロシクロプロパ[e]ピロロ[1,2‐a][1,4]ジアザシクロペンタデシン‐14a‐カルボキサミド;
(2R,6S,13aS,14aR,16aS,Z)‐N‐(シクロプロピルスルホニル)‐6‐(3,3‐ジフルオロアゼチジン‐1‐カルボキサミド)‐2‐(2‐(4‐イソプロピルチアゾール-2‐イル)‐7‐メトキシ‐8‐メチルキノリン‐4‐イルオキシ)‐5,16‐ジオキソ‐1,2,3,5,6,7,8,9,10,11,13a,14,14a,15,16,16a‐ヘキサデカヒドロシクロプロパ[e]ピロロ[1,2‐a][1,4]ジアザシクロペンタデシン‐14a‐カルボキサミド;
(2R,6S,13aS,14aR,16aS,Z)‐N‐(シクロプロピルスルホニル)‐6‐(3,3‐ジメチルピロリジン‐1‐カルボキサミド)‐2‐(2‐(4‐イソプロピルチアゾール-2‐イル)‐7‐メトキシ‐8‐メチルキノリン‐4‐イルオキシ)‐5,16‐ジオキソ‐1,2,3,5,6,7,8,9,10,11,13a,14,14a,15,16,16a‐ヘキサデカヒドロシクロプロパ[e]ピロロ[1,2‐a][1,4]ジアザシクロペンタデシン‐14a‐カルボキサミド。
【請求項48】
治療の必要な被験体に、有効量の、請求項1記載の化合物を投与することを含む、ウイルス感染を治療または予防する方法。
【請求項49】
前記ウイルス感染はHCV感染である、請求項48記載の方法。
【請求項50】
薬物療法において使用するための、請求項1記載の化合物。
【請求項51】
前記薬物療法はHCV感染の治療である、請求項50記載の化合物。
【請求項52】
ウイルス感染の治療および/または予防のための薬剤の製造における、請求項1記載の化合物またはその薬学的に許容される塩の使用。
【請求項53】
前記ウイルス感染はHCVである、請求項52記載の使用。
【請求項54】
請求項1記載の化合物またはその薬学的に許容される塩を、それらのための少なくとも1つの薬学的に許容される希釈剤または担体と共に含む医薬組成物。
【請求項55】
錠剤、カプセル、溶液または懸濁液の形態の、請求項54記載の医薬組成物。
【請求項56】
請求項1記載の化合物を少なくとも1つの他の治療的に活性な作用物質と共に含む組合せ物。
【請求項57】
前記他の治療的に活性な作用物質は、インターフェロン、インターフェロンα‐2a、インターフェロンα‐2b、インターフェロンアルファコン‐1、ペグインターフェロンα‐2b、ペグインターフェロンα‐2a、リバビリン、TMC435350、BI201335、MK‐7009、VX950(テラプラビル)、SCH503034、ITMN191、VCH‐759、R7128、BMS‐790052、RNAi薬およびシクロフィリン阻害剤からなる群より選択される、請求項56記載の組合せ物。
【請求項58】
前記他の治療的に活性な作用物質は、インターフェロン、インターフェロンα‐2a、インターフェロンα‐2b、インターフェロンアルファコン‐1、ペグインターフェロンα‐2b、ペグインターフェロンα‐2a、およびリバビリンからなる群より選択される、請求項57記載の組合せ物。
【請求項1】
式(I)の化合物、またはその薬学的に許容される塩:
【化1】
[式中、
R1は水素、C1〜C8アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキルであり;
R2はC(O)XRaRbであり;
XはNまたはOであり;
RaおよびRbは水素、C1〜C8アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、C1〜6アルコキシ、C3〜C7シクロアルキル、ヘテロアリール、またはアリールからなる群より独立して選択され;あるいは
RaおよびRbは、それらに結合している窒素と一緒に、4〜7員複素環を形成し、
R3およびR4はC1〜C8アルキル、C1〜C8ヒドロキシアルキル、ハロゲン、ハロアルキル、C1〜6アルコキシ、C3〜C7シクロアルキル、ヘテロアリール、およびアリールからなる群より独立して選択される;
ただし、a)XがNであり、Raが水素である場合、RbはC1〜C8アルキル、ハロアルキルまたはC3〜C7シクロアルキルではなく;b)XがOである場合、Raは存在せず、RbはC1〜C8アルキル、ハロアルキルまたはC3〜C7シクロアルキルではないことを条件とする]。
【請求項2】
R1は水素、C1〜C8アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキルであり;
R2はC(O)XRaRbであり;
XはNまたはOであり;
RaおよびRbはヒドロキシアルキル、C1〜6アルコキシ、ヘテロアリール、およびアリールからなる群より独立して選択され、あるいは、RaおよびRbは、それらに結合している窒素と一緒に、4〜7員複素環を形成し、XがOである場合、Raは存在せず;
R3およびR4はC1〜C8アルキル、C1〜C8ヒドロキシアルキル、ハロゲン、ハロアルキル、C1〜6アルコキシ、C3〜C7シクロアルキル、ヘテロアリール、およびアリールからなる群より独立して選択される、請求項1記載の式(I)の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項3】
R1は水素、C1〜C8アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキルであり;
R2はC(O)XRaRbであり;
XはNまたはOであり;
RaおよびRbは、それらに結合している窒素と一緒に、4〜7員複素環を形成し、XがOである場合、Raは存在せず、Rbは水素またはC1〜6アルコキシではなく;
R3およびR4はC1〜C8アルキル、C1〜C8ヒドロキシアルキル、ハロゲン、ハロアルキル、C1〜6アルコキシ、C3〜C7シクロアルキル、ヘテロアリール、およびアリールからなる群より独立して選択される、請求項1記載の式(I)の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項4】
R1は水素、C1〜C8アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキルであり;
R2はC(O)XRaRbであり;
XはNまたはOであり;
Raは水素であり、Rbはヒドロキシアルキル、ヘテロアリール、またはアリールからなる群より独立して選択され、あるいはRaおよびRbは、それらに結合している窒素と一緒に、4〜7員複素環を形成し;
R3およびR4はC1〜C8アルキル、C1〜C8ヒドロキシアルキル、ハロゲン、ハロアルキル、C1〜6アルコキシ、C3〜C7シクロアルキル、ヘテロアリール、およびアリールからなる群より独立して選択される、請求項1記載の式(I)の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項5】
R1は水素である、請求項1記載の式(I)の化合物。
【請求項6】
XはOである、請求項1記載の式(I)の化合物。
【請求項7】
RaおよびRbは、それらに結合している窒素原子と一緒に、4〜7員複素環を形成する、請求項1記載の式(I)の化合物。
【請求項8】
式(Ia)の化合物、またはその薬学的に許容される塩:
【化2】
[式中、
RaおよびRbは水素、C1〜C8アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、C1〜6アルコキシ、C3〜C7シクロアルキル、ヘテロアリール、またはアリールからなる群より独立して選択され;あるいは
RaおよびRbは、それらに結合している窒素と一緒に、4〜7員複素環を形成し;
R3およびR4はC1〜C8アルキル、C1〜C8ヒドロキシアルキル、ハロゲン、ハロアルキル、C1〜6アルコキシ、C3〜C7シクロアルキル、ヘテロアリール、およびアリールからなる群より独立して選択される;
ただし、Raが水素である場合、RbはC1〜C8アルキル、ハロアルキルまたはC3〜C7シクロアルキルではないことを条件とする]。
【請求項9】
RaおよびRbはC1〜C8アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、C1〜6アルコキシ、C3〜C7シクロアルキル、ヘテロアリール、またはアリールからなる群より独立して選択され;あるいは
RaおよびRbは、それらに結合している窒素と一緒に、4〜7員複素環を形成し;
R3およびR4はC1〜C8アルキル、C1〜C8ヒドロキシアルキル、ハロゲン、ハロアルキル、C1〜6アルコキシ、C3〜C7シクロアルキル、ヘテロアリール、およびアリールからなる群より独立して選択される、請求項8記載の式(Ia)の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項10】
RaおよびRbはヒドロキシアルキル、C1〜6アルコキシ、ヘテロアリール、およびアリールからなる群より独立して選択され、あるいは、RaおよびRbは、それらに結合している窒素と一緒に、4〜7員複素環を形成し;
R3およびR4はC1〜C8アルキル、C1〜C8ヒドロキシアルキル、ハロゲン、ハロアルキル、C1〜6アルコキシ、C3〜C7シクロアルキル、ヘテロアリール、およびアリールからなる群より独立して選択される、請求項8記載の式(Ia)の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項11】
Raは水素であり、Rbはヒドロキシアルキル、C1〜6アルコキシ、ヘテロアリール、およびアリールからなる群より選択され、あるいは、RaおよびRbは、それらに結合している窒素と一緒に、4〜7員複素環を形成し;
R3およびR4はC1〜C8アルキル、C1〜C8ヒドロキシアルキル、ハロゲン、ハロアルキル、C1〜6アルコキシ、C3〜C7シクロアルキル、ヘテロアリール、およびアリールからなる群より独立して選択される、請求項8記載の式(Ia)の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項12】
RaおよびRbはどちらもC1〜C8アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、C3〜C6シクロアルキル、ヘテロアリール、およびアリールである、請求項1記載の式(I)の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項13】
RaおよびRbはどちらもC1〜C8アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、C3〜C6シクロアルキル、ヘテロアリール、およびアリールである、請求項8記載の式(Ia)の化合物またはその薬学的に許容される塩。
【請求項14】
RaおよびRbは、それらに結合している窒素原子と一緒に、4〜7員複素環を形成する、請求項8記載の式(Ia)の化合物。
【請求項15】
式(Ia)の化合物:
【化3】
[式中、
R3はC1〜C8アルキルまたはC3〜C6シクロアルキルであり;R4はC1〜C8アルキルまたはハロゲンであり;Raは水素またはC1〜C8アルキルであり、Rbは水素、C1〜C8アルキル、C3〜C7シクロアルキル、ヘテロアリール、アリール、シクロアルキルアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群より選択される]。
【請求項16】
R3はシクロプロピルまたはイソプロピルであり;R4はC1〜C8アルキルであり;Raは水素またはC1〜C8アルキルであり、Rbは水素、C1〜C8アルキル、C3〜C7シクロアルキル、ヘテロアリール、アリール、シクロアルキルアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群より選択される、請求項15記載の式(Ia)の化合物。
【請求項17】
式(Ia)の化合物:
【化4】
[式中、
R3はC1〜C8アルキルまたはC3〜C6シクロアルキルであり;R4はC1〜C8アルキルまたはハロゲンであり;RaおよびRbは、それらに結合している窒素原子と一緒に、C1〜C8アルキル、ヒドロキシアルキル、C3〜C7シクロアルキル、アルキリデン、ヒドロキシ、ハロゲン、オキソ、アリール、ヘテロシクリル、RcC(O)NH2およびRcC(O)OHからなる群より選択される1つ以上の置換基で任意に置換された4〜8員複素環を形成し、ここで、Rcはアルキレンである]。
【請求項18】
R3はイソプロピルまたはシクロプロピルであり;RaおよびRbは、それらに結合している窒素原子と一緒に、C1〜C8アルキル、ヒドロキシアルキル、C3〜C7シクロアルキル、アルキリデン、ヒドロキシ、ハロゲン、オキソ、アリール、ヘテロシクリル、RcC(O)NH2およびRcC(O)OHからなる群より選択される1つ以上の置換基で任意に置換された4〜8員複素環を形成し、ここで、Rcはアルキレンである、請求項17記載の式(Ia)の化合物。
【請求項19】
前記4〜8員複素環は、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピロリジニルおよびアゼチジニル複素環からなる群より選択される、請求項17記載の式(Ia)の化合物。
【請求項20】
R3はC1〜C8アルキルまたはC3〜C6シクロアルキルであり;R4はハロゲンであり;Raは水素またはC1〜C8アルキルであり;Rbは水素、C1〜C8アルキル、C3〜C7シクロアルキル、ヘテロアリール、アリール、シクロアルキルアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群より選択される、請求項15記載の式(Ia)の化合物。
【請求項21】
R3はC1〜C8アルキルまたはC3〜C6シクロアルキルであり;R4はクロロであり;Raは水素またはC1〜C8アルキルであり;Rbは水素、C1〜C8アルキル、C3〜C7シクロアルキル、ヘテロアリール、アリール、シクロアルキルアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群より選択される、請求項20記載の式(Ia)の化合物。
【請求項22】
R3はシクロプロピルであり、R4はC1〜C8アルキルまたはハロゲンであり;Raは水素またはC1〜C8アルキルであり;Rbは水素、C1〜C8アルキル、C3〜C7シクロアルキル、ヘテロアリール、アリール、シクロアルキルアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群より選択される、請求項15記載の式(Ia)の化合物。
【請求項23】
R3はイソプロピルであり、R4はC1〜C8アルキルまたはハロゲンであり;Raは水素またはC1〜C8アルキルであり;Rbは水素、C1〜C8アルキル、C3〜C7シクロアルキル、ヘテロアリール、アリール、シクロアルキルアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群より選択される、請求項15記載の式(Ia)の化合物。
【請求項24】
R3はC1〜C8アルキルまたはC3〜C6シクロアルキルであり;R4はメチルであり;Raは水素またはC1〜C8アルキルであり;Rbは水素、C1〜C8アルキル、C3〜C7シクロアルキル、ヘテロアリール、アリール、シクロアルキルアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群より選択される、請求項15記載の式(Ia)の化合物。
【請求項25】
R3はシクロプロピルまたはイソプロピルであり、R4はC1〜C8アルキルまたはハロゲンであり;Raは水素であり、Rbは水素である、請求項15記載の式(Ia)の化合物。
【請求項26】
R3はC1〜C8アルキルまたはC3〜C6シクロアルキルであり;R4はメチルであり;RaはC1〜C8アルキルであり;RbはC1〜C8アルキル、C3〜C7シクロアルキル、ヘテロアリール、アリール、シクロアルキルアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群より選択される、請求項15記載の式(Ia)の化合物。
【請求項27】
R3はシクロプロピルまたはイソプロピルであり;R4はハロゲンまたはC1〜C8アルキルであり;Raはメチル、エチル、プロピルまたはイソプロピルであり;Rbは水素、C1〜C8アルキル、C3〜C7シクロアルキル、ヘテロアリール、アリール、シクロアルキルアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群より選択される、請求項15記載の式(Ia)の化合物。
【請求項28】
R3はシクロプロピルまたはイソプロピルであり;R4はハロゲンまたはC1〜C8アルキルであり;Raはメチル、エチル、プロピルまたはイソプロピルであり;Rbはメチル、エチル、プロピルおよびイソプロピルである、請求項15記載の式(Ia)の化合物。
【請求項29】
前記4〜8員複素環は、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピロリジニルおよびアゼチジニル複素環からなる群より選択される、請求項17記載の式(Ia)の化合物。
【請求項30】
R3はイソプロピルであり、R4はC1〜C8アルキルまたはハロゲンであり;RaはC1〜C8アルキルであり;RbはC1〜C8アルキル、C3〜C7シクロアルキル、ヘテロアリール、アリール、シクロアルキルアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群より選択される、請求項15記載の式(Ia)の化合物。
【請求項31】
R3はイソプロピルであり、R4はメチルであり;Raは水素またはC1〜C8アルキルであり;Rbは水素、C1〜C8アルキル、C3〜C7シクロアルキル、ヘテロアリール、アリール、シクロアルキルアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群より選択される、請求項15記載の式(Ia)の化合物。
【請求項32】
R3はシクロプロピルまたはイソプロピルであり;R4はメチルであり;Raは水素またはC1〜C8アルキルであり;Rbは水素、C1〜C8アルキル、C3〜C7シクロアルキル、ヘテロアリール、アリール、シクロアルキルアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群より選択される、請求項15記載の式(Ia)の化合物。
【請求項33】
R3はイソプロピルであり;R4はメチルであり;Raはメチルまたはエチルまたはプロピルまたはイソプロピルであり、Rbはメチル、エチル、プロピルまたはイソプロピルである、請求項15記載の式(Ia)の化合物。
【請求項34】
R3はシクロプロピルまたはイソプロピルであり、R4はメチルであり;RaはC1〜C8アルキルであり、RbはC1〜C8アルキル、C3〜C7シクロアルキル、ヘテロアリール、アリール、シクロアルキルアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群より選択される、請求項15記載の式(Ia)の化合物。
【請求項35】
R3はイソプロピルであり、R4はメチルであり;RaはC1〜C8アルキルであり、RbはC1〜C8アルキル、C3〜C7シクロアルキル、ヘテロアリール、アリール、シクロアルキルアルキルおよびアルコキシアルキルからなる群より選択される、請求項15記載の式(Ia)の化合物。
【請求項36】
R3はイソプロピルであり、R4はメチルであり;RaおよびRbはそれらに結合している窒素と一緒に、4〜8員複素環を形成する、請求項17記載の式(Ia)の化合物。
【請求項37】
R3はイソプロピルであり;R4はメチルであり;RaおよびRbはそれらに結合している窒素と一緒に、モルホリニル、チオモルホリニル、ヘキサヒドロシクロペンタ[c]ピロ‐ル‐2(1H)‐イル、ピペリジニル、ピペラジニル、ピロリジニルおよびアゼチジニル複素環から選択される4〜8員複素環を形成する、請求項17記載の式(Ia)の化合物。
【請求項38】
R3はイソプロピルであり、R4はメチルであり;RaおよびRbはそれらに結合している窒素と一緒に、ピペリジニル、ピペラジニル、ピロリジニルおよびアゼチジニル複素環から選択される4〜8員複素環を形成する、請求項17記載の式(Ia)の化合物。
【請求項39】
R3はイソプロピルまたはシクロプロピルであり、R4はハロゲンまたはC1〜C8アルキルであり;RaおよびRbはそれらに結合している窒素と一緒に、ピペリジニル、ピペラジニル、ピロリジニルおよびアゼチジニル複素環から選択される4〜8員複素環を形成する、請求項17記載の式(Ia)の化合物。
【請求項40】
R3はイソプロピルまたはシクロプロピルであり、R4はハロゲンまたはC1〜C8アルキルであり;RaおよびRbはそれらに結合している窒素と一緒に、ピペリジニル環を形成する、請求項17記載の式(Ia)の化合物。
【請求項41】
R3はイソプロピルであり、R4はハロゲンまたはC1〜C8アルキルであり;RaおよびRbはそれらに結合している窒素と一緒に、ピペリジニル複素環を形成する、請求項17記載の式(Ia)の化合物。
【請求項42】
R3はイソプロピルまたはシクロプロピルであり、R4はメチルであり;RaおよびRbはそれらに結合している窒素と一緒に、ピペリジニル複素環を形成する、請求項17記載の式(Ia)の化合物。
【請求項43】
R3はイソプロピルであり;R4はハロゲンまたはC1〜C8アルキルであり;RaおよびRbは、それらに結合している窒素と一緒に、C1〜C8アルキル、ヒドロキシアルキル、C3〜C7シクロアルキル、アルキリデン、ヒドロキシ、ハロゲン、オキソ、アリール、ヘテロシクリル、RcC(O)NH2およびRcC(O)OHからなる群より選択される1つ以上の置換基で任意に置換された4〜8員複素環を形成し、ここで、Rcはアルキレンである、請求項17記載の式(Ia)の化合物。
【請求項44】
R3はイソプロピルまたはシクロプロピルであり;R4はメチルであり;RaおよびRbは、それらに結合している窒素と一緒に、C1〜C8アルキル、ヒドロキシアルキル、C3〜C7シクロアルキル、アルキリデン、ヒドロキシ、ハロゲン、オキソ、アリール、ヘテロシクリル、RcC(O)NH2およびRcC(O)OHからなる群より選択される1つ以上の置換基で任意に置換された4〜8員複素環を形成し、ここで、Rcはアルキレンである、請求項17記載の式(Ia)の化合物。
【請求項45】
R3はイソプロピルであり;R4はメチルであり;RaおよびRbは、それらに結合している窒素と一緒に、C1〜C8アルキル、ヒドロキシアルキル、C3〜C7シクロアルキル、アルキリデン、ヒドロキシ、ハロゲン、オキソ、アリール、ヘテロシクリル、RcC(O)NH2およびRcC(O)OHからなる群より選択される1つ以上の置換基で任意に置換された4〜8員複素環を形成し、ここで、Rcはアルキレンである、請求項17記載の式(Ia)の化合物。
【請求項46】
下記からなる群より選択される化合物、およびその薬学的に許容される塩:
(2R,6S,13aS,14aR,16aS)‐N‐(シクロプロピルスルホニル)‐2‐{[8‐メチル‐2‐[4‐(1‐メチルエチル)‐1,3‐チアゾール-2‐イル]‐7‐(メチルオキシ)‐4‐キノリニル]オキシ}‐5,16‐ジオキソ‐6‐{[(フェニルアミノ)カルボニル]アミノ}‐1,2,3,6,7,8,9,10,11,13a,14,15,16,16a‐テトラデカヒドロシクロプロパ[e]ピロロ[1,2‐a][1,4]ジアザシクロペンタデシン‐14a(5H)‐カルボキサミド;
(2R,6S,13aS,14aR,16aS)‐N‐(シクロプロピルスルホニル)‐6‐{[(ジエチルアミノ)カルボニル]アミノ}‐2‐{[8‐メチル‐2‐[4‐(1‐メチルエチル)‐1,3‐チアゾール-2‐イル]‐7‐(メチルオキシ)‐4‐キノリニル]オキシ}‐5,16‐ジオキソ‐1,2,3,6,7,8,9,10,11,13a,14,15,16,16a‐テトラデカヒドロシクロプロパ[e]ピロロ[1,2‐a][1,4]ジアザシクロペンタデシン‐14a(5H)‐カルボキサミド;
(2R,6S,13aS,14aR,16aS)‐6‐[(アミノカルボニル)アミノ]‐N‐(シクロプロピルスルホニル)‐2‐{[8‐メチル‐2‐[4‐(1‐メチルエチル)‐1,3‐チアゾール-2‐イル]‐7‐(メチルオキシ)‐4‐キノリニル]オキシ}‐5,16‐ジオキソ‐1,2,3,6,7,8,9,10,11,13a,14,15,16,16a‐テトラデカヒドロシクロプロパ[e]ピロロ[1,2‐a][1,4]ジアザシクロペンタデシン‐14a(5H)‐カルボキサミド;
(2R,6S,13aS,14aR,16aS,Z)‐2‐(8‐クロロ‐2‐(4‐シクロプロピルチアゾール-2‐イル)‐7‐メトキシキノリン‐4‐イルオキシ)‐N‐(シクロプロピルスルホニル)‐6‐(3,3‐ジエチルウレイド)‐5,16‐ジオキソ‐1,2,3,5,6,7,8,9,10,11,13a,14,14a,15,16,16a‐ヘキサデカヒドロシクロプロパ[e]ピロロ[1,2‐a][1,4]ジアザシクロペンタデシン‐14a‐カルボキサミド;
1,1‐ジメチルエチル((2R,6S,13aS,14aR,16aS)‐14a‐{[(シクロプロピルスルホニル)アミノ]カルボニル}‐2‐{[8‐メチル‐2‐[4‐(1‐メチルエチル)‐1,3‐チアゾール-2‐イル]‐7‐(メチルオキシ)‐4‐キノリニル]オキシ}‐5,16‐ジオキソ‐1,2,3,5,6,7,8,9,10,11,13a,14,14a,15,16,16a‐ヘキサデカヒドロシクロプロパ[e]ピロロ[1,2‐a][1,4]ジアザシクロペンタデシン‐6‐イル)カルバメート。
【請求項47】
下記からなる群より選択される化合物、およびその薬学的に許容される塩:
(2R,6S,13aS,14aR,16aS)‐N‐(シクロプロピルスルホニル)‐6‐({[(2R,6S)‐2,6‐ジメチル‐4‐モルホリニル]カルボニル}アミノ)‐2‐{[8‐メチル‐2‐[4‐(1‐メチルエチル)‐1,3‐チアゾール-2‐イル]‐7‐(メチルオキシ)‐4‐キノリニル]オキシ}‐5,16‐ジオキソ‐1,2,3,6,7,8,9,10,11,13a,14,15,16,16a‐テトラデカヒドロシクロプロパ[e]ピロロ[1,2‐a][1,4]ジアザシクロペンタデシン‐14a(5H)‐カルボキサミド;
(2R,6S,13aS,14aR,16aS)‐N‐(シクロプロピルスルホニル)‐6‐{[(1,1‐ジオキシド‐4‐チオモルホリニル)カルボニル]アミノ}‐2‐{[8‐メチル‐2‐[4‐(1‐メチルエチル)‐1,3‐チアゾール-2‐イル]‐7‐(メチルオキシ)‐4‐キノリニル]オキシ}‐5,16‐ジオキソ‐1,2,3,6,7,8,9,10,11,13a,14,15,16,16a‐テトラデカヒドロシクロプロパ[e]ピロロ[1,2‐a][1,4]ジアザシクロペンタデシン‐14a(5H)‐カルボキサミド;
(2R,6S,13aS,14aR,16aS)‐6‐{[(4‐シクロペンチル‐1‐ピペラジニル)カルボニル]アミノ}‐N‐(シクロプロピルスルホニル)‐2‐{[8‐メチル‐2‐[4‐(1‐メチルエチル)‐1,3‐チアゾール-2‐イル]‐7‐(メチルオキシ)‐4‐キノリニル]オキシ}‐5,16‐ジオキソ‐1,2,3,6,7,8,9,10,11,13a,14,15,16,16a‐テトラデカヒドロシクロプロパ[e]ピロロ[1,2‐a][1,4]ジアザシクロペンタデシン‐14a(5H)‐カルボキサミド;
(2R,6S,13aS,14aR,16aS)‐N‐(シクロプロピルスルホニル)‐2‐{[8‐メチル‐2‐[4‐(1‐メチルエチル)‐1,3‐チアゾール-2‐イル]‐7‐(メチルオキシ)‐4‐キノリニル]オキシ}‐6‐[(4‐モルホリニルカルボニル)アミノ]‐5,16‐ジオキソ‐1,2,3,6,7,8,9,10,11,13a,14,15,16,16a‐テトラデカヒドロシクロプロパ[e]ピロロ[1,2‐a][1,4]ジアザシクロペンタデシン‐14a(5H)‐カルボキサミド;
(2R,6S,13aS,14aR,16aS)‐N‐(シクロプロピルスルホニル)‐2‐{[8‐メチル‐2‐[4‐(1‐メチルエチル)‐1,3‐チアゾール-2‐イル]‐7‐(メチルオキシ)‐4‐キノリニル]オキシ}‐5,16‐ジオキソ‐6‐[(1‐ピロリジニルカルボニル)アミノ]‐1,2,3,6,7,8,9,10,11,13a,14,15,16,16a‐テトラデカヒドロシクロプロパ[e]ピロロ[1,2‐a][1,4]ジアザシクロペンタデシン‐14a(5H)‐カルボキサミド;
(2R,6S,13aS,14aR,16aS)‐N‐(シクロプロピルスルホニル)‐2‐{[8‐メチル‐2‐[4‐(1‐メチルエチル)‐1,3‐チアゾール-2‐イル]‐7‐(メチルオキシ)‐4‐キノリニル]オキシ}‐5,16‐ジオキソ‐6‐[(1‐ピペリジニルカルボニル)アミノ]‐1,2,3,6,7,8,9,10,11,13a,14,15,16,16a‐テトラデカヒドロシクロプロパ[e]ピロロ[1,2‐a][1,4]ジアザシクロペンタデシン‐14a(5H)‐カルボキサミド;
(2R,6S,13aS,14aR,16aS)‐6‐[(1‐アゼチジニルカルボニル)アミノ]‐N‐(シクロプロピルスルホニル)‐2‐{[8‐メチル‐2‐[4‐(1‐メチルエチル)‐1,3‐チアゾール-2‐イル]‐7‐(メチルオキシ)‐4‐キノリニル]オキシ}‐5,16‐ジオキソ‐1,2,3,6,7,8,9,10,11,13a,14,15,16,16a‐テトラデカヒドロシクロプロパ[e]ピロロ[1,2‐a][1,4]ジアザシクロペンタデシン‐14a(5H)‐カルボキサミド;
(2R,6S,13aS,14aR,16aS)‐N‐(シクロプロピルスルホニル)‐2‐{[8‐メチル‐2‐[4‐(1‐メチルエチル)‐1,3‐チアゾール-2‐イル]‐7‐(メチルオキシ)‐4‐キノリニル]オキシ}‐5,16‐ジオキソ‐6‐{[(4‐フェニル‐1‐ピペリジニル)カルボニル]アミノ}‐1,2,3,6,7,8,9,10,11,13a,14,15,16,16a‐テトラデカヒドロシクロプロパ[e]ピロロ[1,2‐a][1,4]ジアザシクロペンタデシン‐14a(5H)‐カルボキサミド;
(2R,6S,13aS,14aR,16aS)‐N‐(シクロプロピルスルホニル)‐2‐{[8‐メチル‐2‐[4‐(1‐メチルエチル)‐1,3‐チアゾール-2‐イル]‐7‐(メチルオキシ)‐4‐キノリニル]オキシ}‐5,16‐ジオキソ‐6‐({[4‐(1‐ピロリジニル)‐1‐ピペリジニル]カルボニル}アミノ)‐1,2,3,6,7,8,9,10,11,13a,14,15,16,16a‐テトラデカヒドロシクロプロパ[e]ピロロ[1,2‐a][1,4]ジアザシクロペンタデシン‐14a(5H)‐カルボキサミド;
(2R,6S,13aS,14aR,16aS)‐N‐(シクロプロピルスルホニル)‐6‐{[(4‐ヒドロキシ‐1‐ピペリジニル)カルボニル]アミノ}‐2‐{[8‐メチル‐2‐[4‐(1‐メチルエチル)‐1,3‐チアゾール-2‐イル]‐7‐(メチルオキシ)‐4‐キノリニル]オキシ}‐5,16‐ジオキソ‐1,2,3,6,7,8,9,10,11,13a,14,15,16,16a‐テトラデカヒドロシクロプロパ[e]ピロロ[1,2‐a][1,4]ジアザシクロペンタデシン‐14a(5H)‐カルボキサミド;
(2R,6S,13aS,14aR,16aS)‐6‐({[4‐(2‐アミノ‐2‐オキソエチル)‐1‐ピペリジニル]カルボニル}アミノ)‐N‐(シクロプロピルスルホニル)‐2‐{[8‐メチル‐2‐[4‐(1‐メチルエチル)‐1,3‐チアゾール-2‐イル]‐7‐(メチルオキシ)‐4‐キノリニル]オキシ}‐5,16‐ジオキソ‐1,2,3,6,7,8,9,10,11,13a,14,15,16,16a‐テトラデカヒドロシクロプロパ[e]ピロロ[1,2‐a][1,4]ジアザシクロペンタデシン‐14a(5H)‐カルボキサミド;
(2R,6S,13aS,14aR,16aS)‐N‐(シクロプロピルスルホニル)‐6‐[(ヘキサヒドロシクロペンタ[c]ピロ‐ル‐2(1H)‐イルカルボニル)アミノ]‐2‐{[8‐メチル‐2‐[4‐(1‐メチルエチル)‐1,3‐チアゾール-2‐イル]‐7‐(メチルオキシ)‐4‐キノリニル]オキシ}‐5,16‐ジオキソ‐1,2,3,6,7,8,9,10,11,13a,14,15,16,16a‐テトラデカヒドロシクロプロパ[e]ピロロ[1,2‐a][1,4]ジアザシクロペンタデシン‐14a(5H)‐カルボキサミド;
(2R,6S,13aS,14aR,16aS)‐N‐(シクロプロピルスルホニル)‐6‐({[4‐(ヒドロキシメチル)‐1‐ピペリジニル]カルボニル}アミノ)‐2‐{[8‐メチル‐2‐[4‐(1‐メチルエチル)‐1,3‐チアゾール-2‐イル]‐7‐(メチルオキシ)‐4‐キノリニル]オキシ}‐5,16‐ジオキソ‐1,2,3,6,7,8,9,10,11,13a,14,15,16,16a‐テトラデカヒドロシクロプロパ[e]ピロロ[1,2‐a][1,4]ジアザシクロペンタデシン‐14a(5H)‐カルボキサミド;
(2R,6S,13aS,14aR,16aS,Z)‐N‐(シクロプロピルスルホニル)‐2‐(2‐(4‐シクロプロピルチアゾール-2‐イル)‐7‐メトキシ‐8‐メチルキノリン‐4‐イルオキシ)‐6‐(3,3‐ジエチルウレイド)‐5,16‐ジオキソ‐1,2,3,5,6,7,8,9,10,11,13a,14,14a,15,16,16a‐ヘキサデカヒドロシクロプロパ[e]ピロロ[1,2‐a][1,4]ジアザシクロペンタデシン‐14a‐カルボキサミド;
(2R,6S,13aS,14aR,16aS,Z)‐2‐(8‐クロロ‐2‐(4‐シクロプロピルチアゾール-2‐イル)‐7‐メトキシキノリン‐4‐イルオキシ)‐N‐(シクロプロピルスルホニル)‐6‐(4‐メチレンピペリジン‐1‐カルボキサミド)‐5,16‐ジオキソ‐1,2,3,5,6,7,8,9,10,11,13a,14,14a,15,16,16a‐ヘキサデカヒドロシクロプロパ[e]ピロロ[1,2‐a][1,4]ジアザシクロペンタデシン‐14a‐カルボキサミド;
(2R,6S,13aS,14aR,16aS,Z)‐N‐(シクロプロピルスルホニル)‐2‐(2‐(4‐シクロプロピルチアゾール-2‐イル)‐7‐メトキシ‐8‐メチルキノリン‐4‐イルオキシ)‐5,16‐ジオキソ‐6‐(ピロリジン‐1‐カルボキサミド)‐1,2,3,5,6,7,8,9,10,11,13a,14,14a,15,16,16a‐ヘキサデカヒドロシクロプロパ[e]ピロロ[1,2‐a][1,4]ジアザシクロペンタデシン‐14a‐カルボキサミド;
(2R,6S,13aS,14aR,16aS,Z)‐N‐(シクロプロピルスルホニル)‐2‐(2‐(4‐シクロプロピルチアゾール-2‐イル)‐7‐メトキシ‐8‐メチルキノリン‐4‐イルオキシ)‐5,16‐ジオキソ‐6‐(ピペリジン‐1‐カルボキサミド)‐1,2,3,5,6,7,8,9,10,11,13a,14,14a,15,16,16a‐ヘキサデカヒドロシクロプロパ[e]ピロロ[1,2‐a][1,4]ジアザシクロペンタデシン‐14a‐カルボキサミド;
(2R,6S,13aS,14aR,16aS,Z)‐6‐(アゼチジン‐1‐カルボキサミド)‐N‐(シクロプロピルスルホニル)‐2‐(2‐(4‐シクロプロピルチアゾール-2‐イル)‐7‐メトキシ‐8‐メチルキノリン‐4‐イルオキシ)‐5,16‐ジオキソ‐1,2,3,5,6,7,8,9,10,11,13a,14,14a,15,16,16a‐ヘキサデカヒドロシクロプロパ[e]ピロロ[1,2‐a][1,4]ジアザシクロペンタデシン‐14a‐カルボキサミド;
(2R,6S,13aS,14aR,16aS,Z)‐N‐(シクロプロピルスルホニル)‐2‐(2‐(4‐シクロプロピルチアゾール-2‐イル)‐7‐メトキシ‐8‐メチルキノリン‐4‐イルオキシ)‐6‐(3,3‐ジフルオロアゼチジン‐1‐カルボキサミド)‐5,16‐ジオキソ‐1,2,3,5,6,7,8,9,10,11,13a,14,14a,15,16,16a‐ヘキサデカヒドロシクロプロパ[e]ピロロ[1,2‐a][1,4]ジアザシクロペンタデシン‐14a‐カルボキサミド;
(2R,6S,13aS,14aR,16aS,Z)‐N‐(シクロプロピルスルホニル)‐2‐(2‐(4‐シクロプロピルチアゾール-2‐イル)‐7‐メトキシ‐8‐メチルキノリン‐4‐イルオキシ)‐6‐(3,3‐ジメチルピロリジン‐1‐カルボキサミド)‐5,16‐ジオキソ‐1,2,3,5,6,7,8,9,10,11,13a,14,14a,15,16,16a‐ヘキサデカヒドロシクロプロパ[e]ピロロ[1,2‐a][1,4]ジアザシクロペンタデシン‐14a‐カルボキサミド;
(2R,6S,13aS,14aR,16aS,Z)‐N‐(シクロプロピルスルホニル)‐6‐(3,3‐ジフルオロアゼチジン‐1‐カルボキサミド)‐2‐(2‐(4‐イソプロピルチアゾール-2‐イル)‐7‐メトキシ‐8‐メチルキノリン‐4‐イルオキシ)‐5,16‐ジオキソ‐1,2,3,5,6,7,8,9,10,11,13a,14,14a,15,16,16a‐ヘキサデカヒドロシクロプロパ[e]ピロロ[1,2‐a][1,4]ジアザシクロペンタデシン‐14a‐カルボキサミド;
(2R,6S,13aS,14aR,16aS,Z)‐N‐(シクロプロピルスルホニル)‐6‐(3,3‐ジメチルピロリジン‐1‐カルボキサミド)‐2‐(2‐(4‐イソプロピルチアゾール-2‐イル)‐7‐メトキシ‐8‐メチルキノリン‐4‐イルオキシ)‐5,16‐ジオキソ‐1,2,3,5,6,7,8,9,10,11,13a,14,14a,15,16,16a‐ヘキサデカヒドロシクロプロパ[e]ピロロ[1,2‐a][1,4]ジアザシクロペンタデシン‐14a‐カルボキサミド。
【請求項48】
治療の必要な被験体に、有効量の、請求項1記載の化合物を投与することを含む、ウイルス感染を治療または予防する方法。
【請求項49】
前記ウイルス感染はHCV感染である、請求項48記載の方法。
【請求項50】
薬物療法において使用するための、請求項1記載の化合物。
【請求項51】
前記薬物療法はHCV感染の治療である、請求項50記載の化合物。
【請求項52】
ウイルス感染の治療および/または予防のための薬剤の製造における、請求項1記載の化合物またはその薬学的に許容される塩の使用。
【請求項53】
前記ウイルス感染はHCVである、請求項52記載の使用。
【請求項54】
請求項1記載の化合物またはその薬学的に許容される塩を、それらのための少なくとも1つの薬学的に許容される希釈剤または担体と共に含む医薬組成物。
【請求項55】
錠剤、カプセル、溶液または懸濁液の形態の、請求項54記載の医薬組成物。
【請求項56】
請求項1記載の化合物を少なくとも1つの他の治療的に活性な作用物質と共に含む組合せ物。
【請求項57】
前記他の治療的に活性な作用物質は、インターフェロン、インターフェロンα‐2a、インターフェロンα‐2b、インターフェロンアルファコン‐1、ペグインターフェロンα‐2b、ペグインターフェロンα‐2a、リバビリン、TMC435350、BI201335、MK‐7009、VX950(テラプラビル)、SCH503034、ITMN191、VCH‐759、R7128、BMS‐790052、RNAi薬およびシクロフィリン阻害剤からなる群より選択される、請求項56記載の組合せ物。
【請求項58】
前記他の治療的に活性な作用物質は、インターフェロン、インターフェロンα‐2a、インターフェロンα‐2b、インターフェロンアルファコン‐1、ペグインターフェロンα‐2b、ペグインターフェロンα‐2a、およびリバビリンからなる群より選択される、請求項57記載の組合せ物。
【公表番号】特表2012−516351(P2012−516351A)
【公表日】平成24年7月19日(2012.7.19)
【国際特許分類】
【出願番号】特願2011−548299(P2011−548299)
【出願日】平成22年1月28日(2010.1.28)
【国際出願番号】PCT/US2010/022414
【国際公開番号】WO2010/088394
【国際公開日】平成22年8月5日(2010.8.5)
【出願人】(511145753)アナコール ファーマシューティカルズ,インコーポレーテッド (2)
【Fターム(参考)】
【公表日】平成24年7月19日(2012.7.19)
【国際特許分類】
【出願日】平成22年1月28日(2010.1.28)
【国際出願番号】PCT/US2010/022414
【国際公開番号】WO2010/088394
【国際公開日】平成22年8月5日(2010.8.5)
【出願人】(511145753)アナコール ファーマシューティカルズ,インコーポレーテッド (2)
【Fターム(参考)】
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