本発明は、ロミデプシンを調製するための改善されたプロセスを提供する。上記プロセスは、望ましくない付加生成物の形成を妨げる条件下で、ロミデプシンを生成するか、精製するか、または貯蔵する工程を包含する。約６．０より低い見かけのｐＨ（例えば、４．０〜６．０の間の見かけのｐＨ）でのロミデプシンの精製は、ロミデプシンのジスルフィド結合の還元、およびその後のダイマー化、オリゴマー化またはポリマー化した付加生成物の形成を防止することが決定された。本発明はまた、ダイマー化、オリゴマー化またはポリマー化した付加生成物を含まないモノマー性ロミデプシンの組成物を提供する。
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一般式（Ｉ）を有する大環状ペプチドが開示されている。この化合物を含む組成物、およびＨＣＶを阻害するためのこの化合物を使用するための方法もまた開示されている。


（Ｉ）
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本発明は、アクチノマデュラ・ナミビエンシス（Actinomadura namibiensis）（ＤＳＭ
６３１３）から得ることができる式（Ｉ）：
【化１】


（式中、Ｒ３及びＲ４は、独立して、Ｈ又はＯＨであり、ｍ及びｎは、互いに独立して０、１又は２である）の化合物、細菌感染、ウイルス感染及び／又は疼痛の治療のためのその使用、並びにそれを含む薬学的組成物に関する。式（Ｉ）の化合物は、ラビリントペプチン類（labyrinthopeptins）として定義されており、ランチオニン様残基およびα二置換アミノ酸アナログを含む１８個のアミノ酸の高度に架橋されたペプチド構造からなる。アミノ酸配列は、ＸＤＷＸＬＷＥＸＣＸＴＧＸＬＦＡＸＣであり、ここで、２つのＣｙｓ残基がジスルフィド架橋を形成し、各Ｘは、独立して、架橋形成結合に関与する非天然アミノ酸の１つを表す。
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【課題】ＴＧＦ−βの過剰な発現を抑制することによって、組織の細胞外マトリックス（例えば、コラーゲン）の異常な蓄積状態である線維症を治療する薬剤組成物の提供。
【解決手段】ＴＧＦ−βの過剰な発現を抑制する化合物として、治療上有効な量のソマトスタチン、もしくは下記に代表される群から選択されるソマトスタチンアゴニストまたはその製薬上許容できる塩からなる薬剤組成物。
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本発明は、式（Ｉ）（式中、各構成単位中のＡ、Ｂはそれぞれ、炭素数ｋのアルカン−ｉ，ｊ−ジイル（ｉ及びｊはそれぞれｋ以下であり、且つｋは１〜１０から選択される）であり、当該アルカン−ｉ，ｊ−ジイルは、（ｉ）１又は複数の二重結合を含んでもよく、（ｉｉ）任意選択で置換され、且つ／又は（ｉｉｉ）環を含み、環状化合物中の環状糖である環の合計数は０〜４から選択され、且つｐ・（ｎ＋ｍ）未満であり、各構成単位中のＸ、Ｙはそれぞれ、少なくとも１個の酸素原子又は２個の硫黄原子を含む生体適合性官能基であり、ｎ、ｍは互いに独立して、０〜２０から選択され、ｐは１〜１０から選択され、ｎ＋ｍは１以上であり、且つｐ・（ｎ＋ｍ）は３〜３０から選択される）の環状化合物の医薬組成物又は診断用組成物の製造における使用であって、前記医薬組成物又は前記診断用組成物は１又は複数のプロトン化第１級アミノ基及び／若しくはプロトン化第２級アミノ基並びに／又はプロトン化グアニジニウム基を含む医薬活性物質又は診断用活性物質をさらに含み、前記化合物はプロトン化第１級アミノ基及び／若しくはプロトン化第２級アミノ基並びに／又はプロトン化グアニジニウム基と錯体を形成することが可能であり、上記活性物質の（ａ）経膜輸送及び／若しくは経粘膜輸送、（ｂ）非水性溶媒への溶解度、並びに／又は（ｃ）安定性が改善される、環状化合物の使用に関する。

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【課題】
従来のタイプの薬剤とは交差耐性がなく、かつ、優れた抗菌活性を有する化合物を提供すること。
【解決手段】
下記一般式（Ｉ）で表される化合物等。
【化１】


（Ｉ）
［式中、Ｘは水酸基又はリン酸基を表し、Ｘが水酸基である場合、Ｒは−（ＣＨ_２）_８ＣＨ（ＣＨ_３）_２ ]又は −（ＣＨ_２）_１０ＣＨ（ＣＨ_３）_２を表し、Ｘがリン酸基である場合Ｒは−（ＣＨ_２）_１０ＣＨ（ＣＨ_３）_２を表す］ （もっと読む）

本発明は、そのサブタイプ、イソ型、および／または変異体を含む、モチリン受容体の機能モジュレーターに結合する、および／またはモチリン受容体の機能モジュレーターである、配座的に定義される大環状化合物を提供する。これらの大環状化合物は、最低でも、一連の疾病の兆候に対する治療法として有用である十分な薬理学的特性を有する。特に、これらの化合物は、下痢、癌治療関連の下痢、癌誘発性の下痢、化学療法誘発性の下痢、放射線腸炎、放射線誘発性の下痢、ストレス誘発性の下痢、慢性下痢、ＡＩＤＳ関連の下痢、Ｃ．ｄｉｆｆｉｃｉｌｅ関連下痢症、旅行者下痢症、移植片対宿主病誘発性の下痢、他種の下痢、消化不良、過敏性腸症候群、化学療法誘発性の嘔気嘔吐（催吐）および術後嘔気嘔吐症、ならびに機能性胃腸疾患等が挙げられるが、これらに限定されず、高モチリン血症（ｈｙｐｅｒｍｏｔｉｌｉｎｅｍｉａ）および／または胃腸の運動過剰を特徴とする疾患の治療および予防に有用である。さらに、該化合物には、短腸症候群、セリアック病、および悪液質等の胃または腸内吸収の低下を特徴とする疾病および疾患の治療の有用性がある。また、該化合物には、炎症性腸疾患、潰瘍性大腸炎、クローン病、または膵炎等の胃腸管の炎症性の疾病および疾患の治療の用途がある。従って、このような疾患の治療方法、および本発明の化合物を含む医薬組成物も、提供する。
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本発明は、構造式Ｉで示される、４−アミノ−４−オキソブタノイルペプチド化合物と、その薬学塩および水和物を提示する。


（構造式Ｉ）
変数Ｒ_１〜Ｒ_９、Ｒ_１６、Ｒ_１８、Ｒ_１９、ｎ、Ｍ、ｎ、Ｍ、およびＺは本件に定義されている。構造式Ｉで示される特定の化合物は、抗ウイルス剤として有用である。本件に開示の特定の４−アミノ−４−オキソブタノイルペプチド化合物は、ウイルス複製、特にＣ型肝炎ウイルス複製の強力な、および／または選択的な阻害剤である。本発明はまた、１つ以上の４−アミノ−４−オキソブタノイルペプチド化合物と１つ以上の薬学的許容キャリアとを含む医薬組成物を提示する。このような医薬組成物は、唯一の活性薬剤として４−アミノ−４−オキソブタノイルペプチド化合物を含んでいても、あるいは、４−アミノ−４−オキソブタノイルペプチドを含むペプチド化合物と、１つ以上の別の医薬活性薬剤との配合物を含んでいても良い。本発明はまた、哺乳類における、Ｃ型肝炎感染などのウイルス感染症の治療法も提示する。
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本発明は、コクリア属（ＺＭＡ Ｂ−１／ ＭＴＣＣ ５２６９）に属する微生物の発酵によって得られる、分子量が１５１４で分子式がＣ_６９Ｈ_６６Ｎ_１８Ｏ_１３Ｓ_５の、式
【化１】


の新規精製化合物ＰＭ１８１１０４に関する。本発明は、化合物ＰＭ１８１１０４の全ての立体異性体及び全ての互変異性体、並びに薬学的に許容される塩及びエステルやエーテルなどの誘導体を含む。本発明はさらに、前記新規抗菌化合物の製造方法、コクリア属（ＺＭＡ Ｂ−１／ ＭＴＣＣ ５２６９）に属する微生物の製造、有効成分として前記新規化合物を含有する医薬組成物、並びに細菌感染により引き起こされる疾病の治療及び予防用薬剤における前記化合物の使用に関する。
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本発明は、リソバクチンアミド類、それらの製造方法、並びに、疾患、特に細菌感染疾患の処置および／または予防に利用される医薬を製造するためのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

分子内環化による、下記式（Ｉ）
【化１】


を有する環状デプシペプチドの製造法。
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【課題】既知の抗菌物質とは異なる化学構造および抗菌活性を有し、細菌の種類に応じて選択性のある優れた抗菌活性を示す物質を提供する。
【解決手段】式I（式中、R₁は、直鎖状炭化水素基である）で表される化合物またはその塩、ならびに式II（式中、R₂は、炭素数１〜６の直鎖状または分岐状のアルキル基、炭素数１〜６のアルキルチオアルキル基またはフェニル基である）で表される化合物またはその塩。
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式、Ｒ^１−ＮＨ−Ｃ^＊Ｈ（（ＣＨ_２）_ｎ−ＮＨ_３^＋）−Ｃ＝Ｏ−ＮＨ−Ｃ^＊Ｈ（ＣＨ_２Ｒ^２）−Ｃ＝Ｏ−Ｒ^３［式中、ｎは、１、２、３の値をとることができ、Ｒ^１は、Ｈ、ベンジルオキシカルボニル−、ｔｅｒｔ−ブチルオキシカルボニル−、アセチル、３〜２４個の炭素原子を有する直鎖脂肪族アシル基、ビニルオキシカルボニル−（Ｖｏｃ）、アリルオキシカルボニル−（Ａｌｌｏｃ）、１−イソプロピルアリルオキシカルボニル−（Ｉｐａｏｃ）、−Ｃ＝Ｏ−シクロヘキシル、シンナミルオキシカルボニル−（Ｃｏｃ）、Ｎ−（４，４−ジメチル−１−オキソペンチル）、Ｎ−（１−オキソ−４−ペンテニル）、Ｎ−（４，６−ジメチル−１−オキソ−２，４−ドデカジエニル）、Ｎ−（１−オキソ−９，１２，１５−オクタデカトリエニル）、Ｎ−（４−メチル−１−オキソペンチル）、Ｎ−（１−オキソ−１０−ウンデセニル）、Ｎ−（２−メチル−１−オキソプロピル）、９−フルオレニルメトキシカルボニル−（Ｆｍｏｃ）、（ホモ−ベンジルオキシカルボニル）−（ホモ−Ｚ）、Ｐ−メトキシベンジルオキシカルボニル−（Ｍｏｚ）、９−アントリルメチル、Ｎ−フェニルエチルおよびトリフェニルメチル−（Ｔｒｔ）から選択される基を表し、Ｒ^２は、ｐ−ヒドロキシフェニル−、４−ヒドロキシヘプタ−１，３，６−トリエン−５−オン−１−イル−、２，４−ジヒドロキシフェニル−、４［（ヒドロキシアミノ）カルボニル］フェニル−、（５−ヒドロキシ−４−オキソ−４Ｈ−ピラン−２イル）−、（３−ヒドロキシ−４−オキソピリジン−１−（４Ｈ）−イル）−、（２−チオキソ−１，３−オキサゾリジン−５−イル）−、４−［（アミノカルボノチオイル）アミノ］フェニル）−、（２，２’ビピリジン４−イル）−、（５−ブチル−２，４−ジヒドロキシ−フェニル）−、２，４−ジヒドロキシ−５−（１−フェニルエチル）フェニル−、（４−ヒドロキシ−５−チオキソシクロヘプタ−１，３，６−トリエン−１−イル）−から選択される基を表し、Ｒ^３は、−ＯＨ、ＮＨ_２から選択される基である］の化合物。 （もっと読む）

その構造によりペプチド性の成長ホルモン分泌促進物質と同様の機能を発揮することが可能な、コンピューターでの（ｉｎ ｓｉｌｉｃｏ）分子モデリングにより得られたペプチド性化合物。又、本発明は、該化合物を含有する組成物、及び、ヒト又は動物が使用するための医薬品、栄養補助食品又は他の配合物の調製におけるその使用も含む。 （もっと読む）

本発明は、ランチビオティックアクタガルジンの生合成遺伝子クラスターの特徴付け、アクタガルジンの新規な変異体およびその生合成クラスターの同定に関する。さらに、本発明は、特徴付けられた生合成遺伝子クラスターに由来する遺伝子を用いて、アクタガルジン、本明細書においてアクタガルジンBと呼ぶ新規なアクタガルジン変異体、および本発明に従って作製されるこれらの両方についての変異体を作製および使用する方法に関する。 （もっと読む）

本明細書には、非天然アミノ酸を少なくとも１つ含んでいる非天然アミノ酸ポリペプチド、および当該非天然アミノ酸ポリペプチドを作製する方法が記載されている。非天然アミノ酸は、それ自体またはポリペプチドの一部であるとき、機能性基として可能な多様なものを含むことができるが、通常は少なくとも１つのヘテロ環基、アルドールに基づく基、ジカルボニル基、および／またはジアミン基を有することができる。また、本明細書には、さらに翻訳後修飾された非天然アミノ酸ポリペプチド、上記修飾をするための方法、ならびに上記ポリペプチドを精製する方法も開示されている。通常、修飾型非天然アミノ酸ポリペプチドは、少なくとも１つのヘテロ環基、アルドールに基づく基、ジカルボニル基、および／またはジアミン基を含んでいる。さらに、上記非天然アミノ酸ポリペプチドおよび修飾型非天然ポリペプチドを使用する方法（治療的使用、診断的使用、および他の生物工学的使用など）が開示されている。 （もっと読む）

【課題】新規なソマトスタチン受容体（ＳＳＴＲ）アンタゴニスト、及びそれを有効成分とする医薬品の提供。
【解決手段】Ｃｐａ−シクロ（Ｄ−Ｃｙｓ−４−Ｐａｌ−Ｄ−Ｔｒｐ−Ｌｙｓ−Ｔｈｒ−Ｃｙｓ）−Ｎａｌ−ＮＨ₂又はその薬学上受容可能な塩、該化合物のソマトスタチン受容体アンタゴニストとしての使用、ならびに該化合物を含むソマトスタチン受容体アンタゴニスト作用を有する医薬組成物。該組成物は、髄様甲状腺癌の治療効果が期待される。 （もっと読む）

【課題】既存の抗菌薬とは異なる化学構造を有し、種々の耐性菌に有効な、新しい抗菌薬を提供する。
【解決手段】放線菌ストレプトマイセス属の菌株を培養し、その培養物よりＰｒｏｍｏｉｎｄｕｃｉｎ，Ｓｕｌｆｏｍｙｃｉｎ等に類似したチオペプチド系抗生物質に属する新規化合物ＳＦ２８５６を見出した。ＳＦ２８５６は黄色ブドウ球菌等のグラム陽性菌に対し、１μｇ／ｍｌ以下のＭＩＣを示した。 （もっと読む）

本発明は、少なくとも１つの分子内架橋を含む分子内架橋ポリペプチドの合成法を提供する。本発明は、さらに、２つの分子内架橋を含む分子内架橋ポリペプチドの合成法であって、２つの分子内架橋が重なり合う環、連続する２つの環、または２つの埋め込まれている環の形成法を提供する。本発明は、また、ナイシンＡを含むランチビオティックの合成法を提供する。さらに、本発明は、本明細書に開示された方法によって合成される分子内架橋ポリペプチド、および特異的に保護された直交ランチオニンを提供する。 （もっと読む）

【課題】広い範囲の病原性微生物（バンコマイシン耐性微生物を含む）に対して有効な、組織蓄積および／または腎毒性を減少させたグリコペプチド誘導体を提供すること。
【解決手段】１個以上のホスホノ基を各々含む１個またはそれ以上の置換基で置換されたグリコペプチドの誘導体；およびこのようなグリコペプチドの誘導体を含有する製薬組成物が開示されている。このグリコペプチド化合物は、１個または２個のホスホノ基（好ましくは、１個のホスホノ基）を含有する１個の置換基で置換されている。必要に応じて、本発明のグリコペプチド化合物はまた、少なくとも１個の置換基が１個以上のホスホノ基を含有するという条件で、ホスホノ基を含有しない他の置換基で置換され得る。開示されたグリコペプチド誘導体は、抗菌剤として有用である。 （もっと読む）