本発明は、高閾値カルシウムチャネルに由来し、かつα₁サブユニットのI-IIループまたは少なくともAIDドメインを含むその断片を、NH₂またはCOOH末端に融合した少なくとも1つのβサブユニットまたは少なくともBIDドメインを含むその断片からなることを特徴とするキメラタンパク質に関する。本発明はまた、該タンパク質の、Gタンパク質共役型受容体(GPCR)に依存する細胞シグナリング経路の研究、およびGタンパク質の活性を調節する化合物の同定における適用に関する。
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【課題】種々の蛋白質の部位特異的な化学修飾のための新規な方法およびその結果得られる進歩した生体適合性および生物活性を有する組成物を提供する。
【解決手段】ジエチレントリアミン五酢酸無水物によりレプチン（肥満蛋白質）を修飾し、Ｎ−末端のみをモノスクシニル化したレプチンを得る方法。本法により得られた化学修飾レプチンは生物学的利用性及び生物学的適合性において利点を有した。また本法は他の蛋白質、例えば顆粒球コロニー刺激因子、に広範に適用できる。 （もっと読む）

ガロイルペプチドの非ペプチド模倣体であるポリヒドロキシフェノール、及び没食子酸提供成分を用いて没食子酸誘導体を製造する方法とともにポリヒドロキシフェノール含有医薬組成物及び栄養薬組成物が提供される。医薬としてのポリヒドロキシフェノールの使用、及び特に、P-セレクチンが中心的に関与する疾患若しくは症状の予防、治療又は診断のための医薬の製造のためのポリヒドロキシフェノールの使用が提供される。同化合物はまた、P-セレクチン発現細胞又は発現組織を狙い撃ちするツールとして、組成物（前記組成物は賦形剤中に更なる活性化合物を含む）中で用いることができる。 （もっと読む）

【課題】抗体の活性に影響を与えずにアスパラギンの脱アミド化を抑制する方法を開発することを目的とする。
【解決手段】本発明者らは、アスパラギンの置換を行う際にアスパラギンをリシンに置換すれば抗体の活性に影響を与えないことを見出し、本発明を完成した。 （もっと読む）

式ＩおよびＩＩのアミノ末端ブロック化ペプチドボロナート化合物は、線維芽細胞活性化タンパク質（ＦＡＰ）および他のプロテアーゼを阻害するのに、ならびにＦＡＰにより媒介される障害を治療するのに有用である。哺乳動物細胞におけるこのような障害または関連する病理学的症状のインビトロ、インサイチュおよびインビボでの診断、予防または治療のための、アミノ末端ブロック化ペプチドボロナート化合物、ならびにその立体異性体、互変異性体、溶媒和物および薬学上許容され得る塩の使用方法が開示される。

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本発明は、ペプチドの薬物動態特性を改良するための適する誘導体化部位を提供する新規改変をペプチドに提供する。これらの修飾ペプチドはｉｎ ｖｉｖｏでＶＰＡＣ２受容体のアゴニストとして機能する。本発明のペプチドは、低下された内因性インスリン分泌、例えば２型糖尿病を伴う患者に新たな治療を提供する。 （もっと読む）

【課題】フルオラス合成法において目的化合物の合成終了後、目的物に付加した高度にフッ素化された基を切り離し、これを再生して再利用することが容易な高度にフッ素化された化合物の提供。
【解決手段】下記式
【化２８】


（式中、Rfは、パーフルオロアルキル基を１つまたは複数箇所有する、高度にフッ素化されたアシル基を、Rは水素、アルキル基、アラルキル基、アリール基、炭素数３〜１６のパーフルオロアルキル基のいずれかを、ｍは０〜６の整数を、ｎは０〜２の整数を、ｐは０〜６の整数を、ｑは１〜６の整数を、ｓは０〜２の整数を表し、Rf、R、p、q、sはその表示各位において同一である必要はない。）
で表される高度にフッ素化されたアルコール誘導体およびこれにリンカーを結合して汎用性を高めたその合成用試剤としての使用である。 （もっと読む）

本発明により、新規の活性薬剤（例えば、ペプチド、小さい有機分子、アミノ酸の対など）であるペプチドが、提供される。これらのペプチドは、アテローム性動脈硬化症および／または炎症反応を特徴とする他の病状の１つ以上の兆候を、緩和する。特定の実施形態においては、このペプチドは、アポリポタンパク質ＪのＧ^＊両親媒性ヘリックスと似ている。これらの物質は、非常に安定であり、そして、経口経路によって容易に投与される。 （もっと読む）

必要とする個体において血管新生を阻害する方法であって、ヒトマジックラウンドアバウト(MR)の細胞外領域に選択的に結合する抗体をその個体に投与する工程を含む方法。アミノ酸配列i)からiii)、アミノ酸配列iv)からvi)、またはアミノ酸配列i)からvi):i)SASSSVSYMY ii)LTSNLAS iii)QQWSSNPLT iv)DYNLN v)VINPNYGTTSYNQKFKG vi)GRDYFGYを有する抗体。必要とする個体において血管新生を阻害する方法であって、MRの細胞外ドメイン(残基1〜467)、または血管新生を阻害するその断片をその個体に投与する工程を含む方法。MRの細胞外ドメイン、または内皮細胞の遊走および/もしくは増殖を阻害するその断片を投与する工程を含む、内皮細胞の遊走および/もしくは増殖を阻害する方法。 （もっと読む）

本発明は、血管内皮増殖因子受容体２（ＶＥＧＦＲ２）をターゲティングするための新規ペプチドに関する。本発明はさらに治療上有効な処置及び画像診断法における当該ペプチドの使用に関する。ＶＥＧＦＲ−２は血管新生内皮細胞、造血幹細胞、骨髄中の内皮前駆体細胞及び数種の悪性細胞で発現されるので、これらのペプチド系造影剤は、例えば悪性疾患、心疾患、子宮内膜症、炎症関連疾患及び関節リウマチの診断に使用し得る。さらに、かかる薬剤は血管新生の阻害によるこれらの疾患の治療に使用し得る。 （もっと読む）

本発明は、RHCCペプチドおよび/またはそのフラグメントの様々な使用に関する。該RHCCペプチドおよび/またはそのフラグメントは、目的とする標的部位に物質および/または薬物を送達および放出するために、または液体または非液体材料から、例えば体組織または体液体から物質を除去するために、該ペプチドおよび/またはフラグメントの空洞中への薬物および/または物質の取込みおよび結合を可能にする。RHCCペプチドおよび/またはそのフラグメントは、ある文脈において、ナノ粒子の生成または化学反応における触媒として使用され得る。好ましい態様において、該RHCCペプチドおよび/またはそのフラグメントは、生物体内で所望の部位に薬物を送達するための薬物送達システムを含む。 （もっと読む）

本発明は、血管内皮増殖因子及びその受容体である血管内皮増殖因子受容体２（ＶＥＧＦＲ２）のヘパリン結合ドメインに結合するターゲティング剤としての新規ペプチドに関する。本発明はさらに治療上有効な処置及び画像診断法における当該ペプチドの使用に関する。ＶＥＧＦＲ−２は血管新生内皮細胞、造血幹細胞、骨髄中の内皮前駆体細胞及び数種の悪性細胞で発現されるので、これらのペプチド系造影剤は、例えば悪性疾患、心疾患、子宮内膜症、炎症関連疾患及び関節リウマチの診断に使用し得る。さらに、かかる薬剤は血管新生の阻害によるこれらの疾患の治療に使用し得る。 （もっと読む）

本発明は、新規デプシペプチド化合物に関する。本発明は、これらの化合物の医薬組成物、および抗菌性化合物としてのこれらの化合物の使用方法にも関する。本発明は、これらの新規デプシペプチド化合物およびこれらの化合物の製造において用いる中間体の製造方法にも関する。
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本発明は、１以上のメラノコルチン受容体タイプを調節することにおいて有効な新規なペプチド化合物、該化合物の治療における使用、それを必要としている患者に対して当該化合物を投与することを含んでなる治療方法、医薬の製造における該化合物の使用に関する。本発明の化合物は、肥満の治療、並びに肥満に付随する種々の疾患または状態の治療に関して特に興味あるものである。 （もっと読む）

本発明は、骨格に連結されたインヒビン関連ペプチドを少なくとも２つ含むＭＡＰ組成物を含む物質の新規組成物を提供する。この組成物は、免疫原性があり、許容される担体と一緒に動物、特に鳥類に投与すると、生産能を促進する。
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【課題】
グルココルチコイド受容体リガンド結合ドメインと非ステロイド骨格を有するリガンドとの複合体からなる結晶等を提供可能とすること。
【解決手段】
グルココルチコイド受容体リガンド結合ドメインとリガンドとの複合体を含む斜方晶系の結晶であり、空間群がI２_１２_１２_１に属し、単位格子がａ＝４８．０プラスマイナス４．０オングストローム、ｂ＝１１６．５プラスマイナス４．０オングストローム、ｃ＝１６４．０プラスマイナス４．０オングストローム、α＝β＝γ＝９０°であることを特徴とする結晶等。 （もっと読む）

【課題】小分子、タンパク質、及び核酸の細胞内輸送
【解決手段】アミノ酸配列Arg-Lys-Met-Leu-Lys-Ser-Thr-Arg-Arg-Gln-Arg-Arg (配列番号：１)は、タンパク質形質導入ドメイン（ＰＴＤ）として機能し、小分子、タンパク質、及び核酸を細胞の細胞内区画に輸送することができる。アミノ末端リシンリンカーは、ＰＴＤの効率を改良する。核局在シグナルは、ＰＴＤを細胞の核に向けるために用いることができる。ＰＴＤは、細胞を可逆的に不死化することができ、また、培養中の細胞の生存度を上昇することができる、ＰＴＤ-カーゴ部分複合体中で用いることができる。
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本発明は、少なくとも１つのチオエーテル架橋を含む巨大分子を提供する。巨大分子の2つの残基間に単一のチオエーテル結合を含むチオエーテル架橋。本発明の巨大分子は、増強された安定性、薬学的特性、及び機能的特性を示し得る。特に、本発明は、特定の抗原に特異的に結合する、少なくとも１つのチオエーテル架橋を含む単離された抗体を提供する。また、本発明は、巨大分子を含む実質的に変性試薬を含まない組成物を提供し、該巨大分子は、少なくとも１つのチオエーテル架橋を含む。加えて、本発明は、本発明の巨大分子及び組成物を産生するための方法を提供する。 （もっと読む）

長く伸びたGLP-1化合物およびその治療上の使用。 （もっと読む）

本発明の吸着剤は、少なくとも表面付近がＣａ_１０（ＰＯ_４）_６（（ＯＨ）_１−ｘＡ_ｘ）_２［ただし、Ａはハロゲン元素を示し、０≦ｘ≦１である］で表されるアパタイトで構成され、このアパタイトが有するリン酸基に、３価の金属イオンが結合してなることを特徴とする。また、３価の金属イオンは、Ｆｅ^３＋であるのが好ましい。本発明によれば、目的とする化合物を特異的に吸着し得る吸着剤を提供することができる。また、目的とする化合物を容易かつ確実に分離・精製することができる吸着装置、およびかかる吸着装置を容易かつ短時間で製造することができる吸着装置の製造方法を提供することができる。
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