【課題】本発明は、β-セクレターゼ阻害剤の同定のためのアッセイ法およびスクリーニング法を提供することを課題とする。
【解決手段】本発明は、β-セクレターゼタンパク質を固体支持体上に固定化する段階、タグ化β-セクレターゼ阻害剤の存在下でそれを被検化合物と接触させる段階、および被検化合物がβ-セクレターゼ阻害剤であるか否かを評価するため、被検化合物の存在下と非存在下でのタグ化β-セクレターゼ阻害剤の結合の程度を比較する段階を含む、β-セクレターゼ阻害剤を同定するためのアッセイ法を提供する。さらに本発明は、β-セクレターゼ阻害剤のスクリーニング法、新規なβ-セクレターゼ阻害剤、および、β-セクレターゼ阻害剤の同定のためのタグ化β-セクレターゼ阻害剤としてのそれらの使用、β-セクレターゼ阻害剤を同定するためのキット、ならびにアルツハイマー病およびその他の脳血管アミロイドーシスの治療において使用するための新規なβ-セクレターゼ阻害剤を提供する。 （もっと読む）

本明細書では、カルボニル含有化合物とヒドロキシアミン含有化合物との反応からオキシム含有化合物を形成するための促進剤が、記載されている。該オキシム含有化合物、カルボニル含有化合物、およびヒドロキシアミン含有化合物はそれぞれ、非天然アミノ酸、または非天然アミノ酸のポリヌクレオチドであり得る。また、オキシム含有化合物を形成するための上記促進剤の使用、生じるオキシム含有化合物、および上記促進剤を含んでいる反応混合物も開示されている。 （もっと読む）

修飾された生合成ポリヌクレオチド融合阻害剤、ならびにそれの製造方法および使用を提供する。
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【課題】ＨＩＦ−１α遺伝子と調節ネットの下流の関連遺伝子を封鎖することが可能なクロマチン・ペプチドを提供する。
【解決手段】人間の細胞酸欠反応のルートを封鎖する一種のクロマチン・ペプタイドは関連の転写因子のDNA親和構造ドメイン序列とその生体工分子あるいはデリバティブであり，5-100のアミノ酸の残基を含む。HIF-1α因子のプロモ−タ−（Promoter）あるいはその表現する転写因子に駆動される４０以上の下流の遺伝子のプロモ−タ−（Promoter）としっかりに結び付けられて，長い時間に細胞の解糖系/あるいは免疫炎症反応と/あるいは血管発生反応の細胞酸欠反応の分子のルートが封鎖できる。そして，長期的に末期ガン細胞あるいは慢性細胞が酸欠の条件でコントロールできないほど増殖することを止めることができる。 （もっと読む）

本発明は、神経学的疾患の治療、及び／又は予防のためのSDF-1、又はSDF-1活性の作動物質の使用に関する。 （もっと読む）

少なくとも１つの保護されたチオール領域を有するアルブミンベースコロイド組成物を含んでなる組成物、それを製造する方法、ならびに毛細血管漏出症候群およびショックなどの血液減少症状の処置をはじめとするその使用方法が開示される。この組成物はまた、発色団などの指示試薬で修飾されている。
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【課題】炎症ならびに自己免疫応答に関連する疾患及び症状などの病理的状態に関与しているケモカインに関し、これらサイトカインのペプチド作動剤及び拮抗剤の調製、設計、誘導及びその使用法を提供する。
【解決手段】種々の疾患及び障害の治療に有用であり、種々の疾患及び障害の治療に対する添加剤として有用である、ＩＬ−８類縁体、ＩＰ−１０類縁体、ＭＩＰ−１α類縁体、ＲＡＮＴＥＳ類縁体、Ｉ−３０９類縁体、ＭＣＰ−１類縁体、及びＣＣＬ２８類縁体を含む特定の配列を有するケモカイン類縁体。そのような治療を必要とする患者に対して、治療上有効量のケモカイン類縁体を投与できる。 （もっと読む）

コラーゲン・ペプチド・キレート化ミネラル生成物、その薬剤処方および調製方法が提供される。さらに、骨および関節の健康を維持する最適な生物学的働きと共に、最適なミネラル・コラーゲンのための最適なサイズのコラーゲン・ペプチドの製造方法も提供される。さらに、骨密度増進およびまたは骨粗鬆症防止の方法、および、骨関節炎、変形性関節疾患、関節欠陥および関節リウマチによる関節痛およびそしてまたは関節悪化の軽減方法も開示される。 （もっと読む）

【課題】非天然アミノ酸をタンパク質に導入する方法である４塩基コドン法、終止コドン法および人工コドン法では、導入が困難であった非天然アミノ酸をタンパク質に導入する方法の提供。
【解決手段】非天然アミノ酸の導入位置がタンパク質のアミノ酸配列のN末端から33番までの任意な位置であり、タンパク質をコードするDNAまたはmRNA塩基配列のATGまたはAUG開始コドンの直下から33番目までのコドンの任意な位置に４つ以上の連続した塩基からなる４塩基コドン、終止コドン、および非天然塩基からなる人工コドンからなる群から選択されるコドンであって、非天然アミノ酸に割り当てられたコドンを挿入し、これらのコドンを認識するtRNAであって非天然アミノ酸を結合したtRNAを介して該タンパク質の翻訳を行うことによりタンパク質に非天然アミノ酸を導入する方法。 （もっと読む）

【課題】農作物のそうか病防除用組成物を用いた農作物のそうか病の防除方法。
【解決手段】式Ｉの化合物又はその塩。


（Ｒは、Ｃ_１１〜Ｃ_１４アルキルであり、Ｘは、Ｌｅｕ，Ｖａｌ又はＩｌｅから選択される） （もっと読む）

本発明は、インスリン−オリゴマー複合体ＩＮ−１０５を作製するための方法を特許請求する。式Ｇ−Ａ−Ｖ−Ｒ−［Ｂ鎖］−Ｒ−Ｄ−Ａ−Ｄ−Ｄ−Ｒ−［Ａ鎖］を有するＩＮ−１０５前駆体をクローニングし、ピシア菌において発現させる。次に生合成前駆体を活性化オリゴマーと複合する。その後、ＩＮ−１０５前駆体−オリゴマー複合体をプロテアーゼで処理し、精製して、式インスリン−ＯＣ−ＣＨ_２−ＣＨ_２−（ＯＣＨ_２ＣＨ_２）_３−ＯＣＨ_３の活性インスリン−オリゴマー複合体を得る。 （もっと読む）

【課題】タンパク質間相互作用の効率的な制御を可能とする手段および方法の提供
【解決手段】標的タンパク質の機能を調節し得る分子および自己凝集分子が融合してなり、かつ標的タンパク質の機能の調節能および自己凝集能を併有する、自己凝集型調節分子：該自己凝集型調節分子が凝集してなる複合体：標的タンパク質の機能を調節し得る分子および自己凝集分子が融合してなり、かつ標的タンパク質の機能の調節能および自己凝集能を併有する自己凝集型調節ポリペプチドをコードするポリヌクレオチド：該ポリヌクレオチドを含む発現ベクター：自己凝集型調節分子が凝集してなる複合体を標的タンパク質に接触させることを含む、タンパク質間相互作用の制御方法など （もっと読む）

本発明は、グリコシルホスファチジルイノシトール（ＧＰＩ）アンカー型メタロプロテイナーゼの組織インヒビター（ＴＩＭＰ）の融合構築物、ならびに癌の処置のための、および再生医療におけるその使用に関する。このアプローチにより、ＧＰＩアンカー型ＴＩＭＰタンパク質は、腫瘍細胞の表面膜へ組み入れられ、腫瘍細胞をＦＡＳ誘導性アポトーシスに対して感受性にする。さらに、本発明の融合構築物は、創傷治癒適用に有用な効果的薬剤である。１つの態様において、ＴＩＭＰは、細胞提示を増強するために、後にＧＰＩが続くムチンに連結される。ＴＩＭＰを連結するためのＧＰＩの使用は、結果として生じる融合タンパク質を、癌、特に、個体における原発腫瘍の不完全な外科切除後の任意の残存癌の治療のための抗癌剤として、特に有用にする。 （もっと読む）

【課題】抗原−抗体反応を検出することに基づく各種検出方法における検出感度及び精度
の向上を図ることが期待できる特定分子結合能を有する基体―タンパク質複合体を提供す
ることにある。
【解決手段】標的物質に対する結合部位を有する第１のドメインと、非特異吸着抑制剤に対する結合部位を有する第２のドメインを組み合わせて結合性タンパク分子を形成し、基体表面に配置した非特異吸着抑制剤に対して第２のドメインを介してこれを結合することで、標的物質捕捉用の基体−タンパク質複合体からなる素子を得る。 （もっと読む）

[Ala30]PP_2-36、[Thr30]PP_2-36、[Asn30]PP_2-36、[Gln30]PP_2-36、[Glu10]PP_2-36、[Glu10,Leu17,Thr30]PP_2-36、[Nle17,Nle30]PP_2-36、[Glu10,Nle17,Nle30]PP_2-36、それらのPP_1-36等価物、並びに本明細書に記載のそれらのアナログ及び誘導体からなる群より選択されるY4レセプターアゴニストペプチドは、Y1レセプター及びY2レセプターよりY4レセプターの選択性アゴニストであり、治療、例えば、肥満及び過体重、これらが主因とされる症状の治療、並びに下痢又は腸の過剰分泌の治療に有用である。 （もっと読む）

本発明は，修飾（ポリ）ペプチドを製造する方法に関し，前記方法は，クラウンエーテル結合（ポリ）ペプチドを，有機溶媒中で，１またはそれ以上のカルボキシル基でエステル化またはチオエステル化により，および／またはＮ末端アミノ酸のアミノ基でアミド化またはアルキル化により修飾する工程を含む。さらに，本発明の方法により得られる（ポリ）ペプチドおよび抗体，ならびにその医薬としての使用も提供される。 （もっと読む）

配列（Ｘ−Ｙ−Ｚ）_ｎ、式中、Ｘはアスパラギン酸、グルタミン酸、アスパラギン、アラニンおよびグルタミンから選択されるアミノ酸であり、ＹおよびＺはアラニン、セリン、スレオニン、ホスホセリン、ホスホスレオニン、およびそれらの誘導体から選択されるアミノ酸である、のペプチドを含む化合物群が本明細書中に開示されている。これらの化合物は、石灰化した表面に堅固にしかも特異的に結合する特性を有し、歯および骨の表面の再鉱化、骨および歯の欠陥の診断、骨および歯の欠陥の治療、石灰化の同定、局在化、または操作が望まれる、インビトロおよびインビボの両方、ならびに産業的、合成の、医学的、歯学的、および研究用途における石灰化した堆積物の存在および局在の分析を含む様々な用途に該化合物を役立たせる。
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【課題】哺乳類又は人間の治療のための、改良された治療薬の提供。より詳しくは、特に、高い活性特異性を呈し、毒性が減少され、周知の類似した構造の化合物と比較して血液中での安定性が改善された、サイトトキシンの提供。
【解決手段】薬剤と抗体がリンカー（例えばペプチジル、ヒドラジン又はジスルフィドリンカー）で結合された抗体−薬剤コンジュゲート。これらのコンジュゲートは有力な細胞毒素であって、活性型の形態で標的作用部位に選択的に輸送することが可能で、更にそこで切断を受けて活性の薬剤を放出することができる。当該リンカーのアームは、例えばｉｎ ｖｉｖｏでの酵素的若しくは還元的手段によって切断されて活性の薬剤部分がプロドラッグ誘導体から遊離することにより、細胞障害性の薬剤を放出させることができる。 （もっと読む）

本発明は、ペプチド及び結合体が、Ｔ細胞媒介炎症性疾患の予防及び治療に効果がある、Ｔ細胞受容体アルファ膜貫通領域由来のジアステレオマーペプチド、及びこの親油性結合体を提供する。本発明は、これらのジアステレオマーペプチド及び結合体を含む医薬組成物、並びに炎症性疾患、自己免疫及び移植片拒絶反応を治療するためのこの使用を提供する。 （もっと読む）

微粒子効果剤を体表面に適用するための方法が提供される。本方法では、ポリマーでコートされた微粒子効果剤が用いられる。ポリマーでコートされた効果剤は、ポリマーに対して親和性を有するペプチドを含んでなる組成物の存在下で、毛髪または皮膚などの体表面に適用される。適用におけるポリマー結合ペプチドの存在は、コートされた微粒子効果剤の体表面上での結合寿命を延ばすのに役立つ。
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