本発明は、一般式（Ｉ）
【化１】


（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、およびＲ^３は独立して、水素、ＯＲ^４、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル、またはＣ_２〜Ｃ_６アルケニルであり、Ｒ^４は、水素、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル、またはＣ_２〜Ｃ_６アルケニルであり、−Ｎ−（ＡＡ）は、アミノ酸またはペプチドのＮ−末端の上で結合されたアミノ酸またはペプチドの残基を表わし、このペプチドは、２〜６個（すなわち、２、３、４、５、または６個を意味する）のアミノ酸から構成され、このアミノ酸またはペプチドのＣ−末端は場合により、Ｃ_１〜Ｃ_１６炭化水素部分でエステル化され、ｎは１〜５の整数である）の新規化合物を提供する。これらの化合物は、化粧品用途に特に有用である。
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Y1レセプター及びY2レセプターよりY4レセプターに関して選択性のY4レセプターアゴニストが、Y4レセプターの活性化に応答性の症状の治療に有用である。Y4選択性アゴニストは、（ａ）明細書中で特定されたＣ末端配列及びＮ末端配列の特徴を有するPP折り畳みペプチド又はPP折り畳みペプチド模擬体であるか、又は（ｂ）共有結合性分子内連結を有するか、又は（ｃ）各々がタイプ（ａ）アゴニストのＣ末端レセプター認識配列の最後の４残基を含んでなる共有結合的に連結された２つのＣ末端Y4レセプター認識アミノ酸配列を含んでなる。 （もっと読む）

ｇｐ１２０ＥｎｖからのＶ３ループ及びＨＩＶ Ｔａｔを含む複合体は、新規エピトープを提供し、ＨＩＶによる感染を予防又は阻害するための免疫原性を有する。 （もっと読む）

ポリヌクレオチドと生分解性ポリアセタール-ペプチドとの組み合わせである複合体を開示する。開示する複合体は細胞トランスフェクションに有用である。 （もっと読む）

本発明は、野生型ヒトＡＧＴと比較したときに、（ａ）ＤＮＡ相互作用の低下；（ｂ）もはや核に限定されない、真核細胞での発現タンパク質の局在化；（ｃ）各種宿主における溶解性タンパク質としての発現収率の向上および安定性の向上；（ｄ）酸化条件下での安定性の向上；（ｅ）基質との反応後の細胞内での安定性の向上；（ｆ）基質との反応前後の細胞外部での安定性の向上；（ｇ）試験管内溶解度の向上；（ｈ）Ｏ^６−アルキルグアニン基質に対する反応性の向上；（ｉ）ＤＮＡベース基質に対する反応性の低下；および（ｊ）Ｎ^９−置換Ｏ^６−アルキルグアニン基質に対する反応性の低下；から選択された２つ以上の利点を示す、ＡＧＴ突然変異体に関する。上記の向上した特性を備えたこのようなＡＧＴ突然変異体は、野生型ヒトＡＧＴの１〜２５個のアミノ酸が他のアミノ酸によって置換され、場合により連続鎖からの１〜５個のアミノ酸が１、２、または３つの位置で欠損または付加され、および／またはＮ末端の１〜４個のアミノ酸またはＣ末端の１〜４０個のアミノ酸が欠損している突然変異体である。本発明は更に、本発明のＡＧＴ突然変異体を有する融合タンパク質に組み込まれている対象となるタンパク質を検出および／または操作する方法に関する。本発明の別の目的は、このようなＡＧＴ突然変異体および対象となるタンパク質を含むＡＧＴ融合タンパク質である。 （もっと読む）

本発明により、オーリスタチンペプチドが提供される。このようなオーリスタチンペプチドとしては、Ｍｅ Ｖａｌ−Ｖａｌ−Ｄｉｌ−Ｄａｐ−ノルエフェドリン（ＭＭＡＥ）およびＭｅ Ｖａｌ−Ｖａｌ−Ｄｉｌ−Ｄａｐ−Ｐｈｅ（ＭＭＡＦ）が挙げられ、これらは調製され、マレイミドカプロイル−ｖａｌ−ｃｉｔ−ＰＡＢを含めた、種々のリンカーを介してリガンドに結合される。本発明により得られたリガンド薬物結合体はインビトロおよびインビボで活性であった。
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本発明の膜骨格タンパク質（ＭＳＰ）は、疎水性タンパク質または部分的に疎水性のタンパク質と集合して、天然の構造および機能を保持する可溶性のナノスケール粒子を形成し；ＭＳＰは、安定性および生物学的活性の保持および天然の形状の観点で、リポソームおよび界面活性剤ミセルよりも改良されている。リン脂質の存在下で、ＭＳＰはナノスケールのリン脂質二重層ディスクを形成し、ＭＳＰは二層ドメインの周囲で粒子を安定化させる。粒子二層構造は、走査プローブ顕微鏡または表面プラズモン共鳴のような表面感受性技術を用いる使用のためを含む、溶液中または固体支持体上に組み込まれたタンパク質の操作を可能にする。ナノスケール粒子は、結合性および組み込まれたタンパク質の生物学的活性の維持の観点で優れており、薬学的および生物学的研究、構造／機能相関、構造決定、生体分離、および薬物開発を容易にする。
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膜貫通型のヒトタンパク質、トロンボモジュリン（ＴＭ）は、プロテインＣ経路の重要なレギュレーターとして、主要な抗凝固性機構を代表する。この機構は、インビボでの生理的条件下で、正常な血管および損傷された血管の両方において作動している。トロンボモジュリンの誘導体および結合体に関する組成物および方法（例えば、短縮型トロンボモジュリン誘導体の部位特異的なＰＥＧ化のための方法および組成物を含む）が開示される。
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本発明は、薬物部分をリガンドに連結するために有用な複素環式リンカー化合物を提供する。上記化合物はまた、選択された細胞集団を標的することができるリガンドを含む薬物−リガンド結合体、および複素環式リンカー部分によってリガンドに結合された薬物も含む。上記リンカー部分は、アミド結合でペプチドを切断する細胞内酵素、例えばカテプシンについての基質であるペプチド配列を含む。上記ペプチドは、薬物とタンパク質ペプチド配列を結合する自壊的部分をさらに含む。細胞内酵素によるペプチド配列の切断時に、自壊化部分は、薬物部分が非誘導体化形態および活性化形態であるように薬物部分からそれ自体を切断する。
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当該発明は、胃抑制ペプチド（GIP）の拮抗薬であるペプチド・アナログを提供する。GIP1-42をベースとする前記ペプチドは、酵素であるジペプチジル・ペプチダーゼ IV（DPP IV）による分解への高い抵抗性を持つ置換及び／又は修飾を含む。本発明は、N末端で修飾したGIPの製法及び糖尿病の治療のための前記ペプチド・アナログの使用方法も同様に提供する。 （もっと読む）

創傷被覆材の形成方法が記載されている。その方法は、タンパク質を多官能性スペーサー、もしくはその活性化誘導体と反応させることによってタンパク質ポリマーを形成することを含む。多官能性スペーサーは好ましくは、ポリカルボン酸であり、特に好ましくはジカルボン酸であり、このようなスペーサーを用いて調製されるタンパク質ポリマーは、創傷被覆材としての使用、治療上活性な物質を生体に送達するため、及び生体接着剤及びシーラントとして、など広い範囲の治療用途に適している。
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蛋白質摸造であるテレフタールアミドに基づいた化合物および薬学的組成物に関する発明であり、さらにα−ヘリカル蛋白質と他の蛋白質または結合部位との間の相互作用を抑制する方法に関する発明である。α−ヘリカル蛋白質と結合部位との間の相互作用により疾病または症状を処置する方法であり、蛋白質とそれらの結合部位との間の結合を抑制する方法でもある。 （もっと読む）

スペーサーまたはキャリアによってコンジュゲートされた２つ以上のハプテンを含む化合物が開示される。ハプテンは、ジエチレントリアミンペンタアセテート（ＤＴＰＡ）、ヒスタミン−スクシニル−グルタミン（ＨＳＧ）、またはＤＴＰＡおよびＨＳＧの組合せを含むことができる。化合物は、ハプテン、スペーサー／キャリアの１つ以上、またはその両方にコンジュゲートできるエフェクター分子も含む。エフェクター分子は、エステル結合、イミノ結合、アミノ結合、スルフィド結合、チオセミカルバゾン結合、セミカルバゾン結合、オキシム結合、エーテル結合、またはこれらの結合の組合せを含む多数の結合によってコンジュゲートできる。化合物および／または化合物の前駆物質を合成する方法も開示される。

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修飾されたヒトインターフェロンポリペプチドおよびこれらの使用を提供する。 （もっと読む）

本発明は、例えば抗菌薬若しくは飼料添加物としてさえ使用される、ブレビバシラス（Ｂｒｅｖｉｂａｃｉｌｌｕｓ）スピーシーズからの新規ペプチド、ならびに、２個若しくはそれ以上のＤ−アミノ酸を有する単離かつ精製された熱安定性のアミノ末端がメチル化されカルボキシ末端が還元されたペプチドを包含するそれに関するペプチドの、組成物ならびに特徴付けおよび使用方法を包含する。
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本発明は、放射性同位体のレニウム−１８８（Ｒｅ−１８８）で標識した粒子の製造方法、並びに上記方法を実施するためのキットに関する。この種の放射性で標識した粒子は、医学において、特に腫瘍学及び核医学の分野で、腫瘍又は腫瘍の転移の放射線治療のために使用することができる。この方法の場合に、粒子を溶液中に懸濁させて、加熱し、その際、上記溶液は予めｐＨ１〜ｐＨ３のｐＨ値を有し、かつスズ−ＩＩ−塩及びＲｅ１８８過レニウム酸塩を含む。４５分間〜７０分間加熱した後にｐＨ値を高める。ｐＨ値の上昇後に得られる懸濁液は、放射線治療のために患者に直接使用することができる。洗浄工程が行われないことによって、時間の節約と共に、作業者に対する放射線保護が著しく改善される。さらに、ラベリングに必要なスズ−ＩＩ−塩の量は減少し、ラベリング収率は増加する。 （もっと読む）

ペプチドを結合するための方法を提供する。該方法は、i)ペプチドを、官能基を具備している第１化合物と、該化合物を前記ペプチドへと導入する能力を有するトランスグルタミナーゼの存在下で反応させて、アミノ基転移したペプチドを形成させること、並びに、ii)前記アミノ基転移したペプチドを、例えば、前記ペプチドに導入された官能基と酵素反応で反応する能力を有する機能化ポリマーと反応させることを備える。 （もっと読む）

式Ｍ−Ｎ−Ｏ−Ｐ−Ｇ［式中、Ｍは、光標識または金属キレート化剤（金属放射性核種と複合体を形成したまたは形成していない形態の）、Ｎ−Ｏ−Ｐはリンカーであり、およびＧはＧＲＰ受容体ターゲティングペプチドである］を有する、造影診断または治療に使用するための新規で改良された化合物。さらに、本発明の化合物を用いる、患者をイメージングするためのおよび／または放射線治療または光治療を患者に対して行うための方法を提供する。さらに、該化合物から診断用造影剤を製造するための方法およびキットを提供する。さらに放射線治療薬を製造するための方法およびキットを提供する。 （もっと読む）

本発明は、虫歯予防能力を有し、かつカルシウムイオンと錯体を形成する能力を有する１種類以上の成分：例えば、１種類以上のビスホスホニル−、ビスカルボキシ−、もしくは３−ヒドロキシ−フタレート−基とコンジュゲートさせた、またはカゼインホスホペプチド、ホスビチンと、もしくは部分加水分解ホスビチンとコンジュゲートさせたε−ポリリシン；例えば、１種類以上のビスホスホニル基、カゼインホスホペプチドと、もしくはホスビチンもしくは部分加水分解ホスビチンとコンジュゲートさせた部分加水分解キトサン；例えば、リシンからなるアミノ酸少なくとも４０％を有し、２ｋＤを超える分子量を有するビスホスホニル化およびビスカルボキシル化タンパク質および例えば、重合カゼインホスホペプチドおよび部分加水分解ホスビチンの存在を特徴とする新規なタンパク質およびペプチドおよび糖類を開示する。該生成物は、歯を保護するため、および口腔処置のための配合物に使用され得る。本発明は、有能なタンパク質およびペプチドおよび糖類構造、ならびに作製方法および適用条件を包含する。 （もっと読む）

本発明は、組み換え法により製造することができそしてさらなる化学誘導体化の準備が整ったＮ末端遊離チオールを有する新規な修飾タンパク質に関する。特に、本発明は改変された生化学的、物理化学的および薬物動態学的特性を有するエリスロポエチンコンジュゲート化合物に関する。さらに特に、本発明の１つの態様は、式：（Ｍ）_ｎ−Ｘ−Ａ−ｃｙｓ−ＥＰＯ（Ｉ）［式中、ＥＰＯは、エリスロポエチンもしくは野生型ヒトＥＰＯと異なる少なくとも１個のアミノ酸を有するエリスロポエチンバリアント、または骨髄細胞に赤血球の生成を増加させる生物学的特性を有するその任意の製薬学的に許容しうる誘導体から選択されるエリスロポエチン部分であり；ｃｙｓはアミノ酸システインを表し、そしてエリスロポエチン部分のアミノ酸配列に対して位置−１に存在し；Ａは−１Ｃｙｓのチオール基にＸを化学的に結合するために用いられる残基部分の構造を示し；Ｘはポリアルキレングリコールもしくは他のポリマーのような水溶性ポリマーであり；Ｍは構築物の循環半減期を増加する有機分子（ペプチドおよびタンパク質を包含する）であり；そしてＮは０〜１５の整数である］のエリスロポエチンコンジュゲート化合物に関する。
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