２４個未満のアミノ酸を含むペプチドが提供される。前記ペプチドは、（ａ）標準配列ペプチド１の４から２３個の隣接アミノ酸を有するアミノ酸配列；（ｂ）（ａ）で定義される配列と実質的に同一のアミノ酸配列；及び（ｃ）（ａ）で定義されるアミノ酸の変異型、から成る群より選択されるアミノ酸配列を有する。また、非ミリストイル化ＭＡＮＳペプチドも提供される。また、ペプチドを使用する様々な方法も提供される。 （もっと読む）

本発明は、細菌感染症を治療するための方法及び組成物を提供する。この組成物は、低レベルの溶媒の存在下で、A₀、A₁、B₁、B₂、C₀、C₁、イソB₀、及びMAGを含む因子の組合せであることができる。本発明の方法は、細菌感染症、特に皮膚軟組織のグラム陽性菌感染症の治療のために、ダルババンシン製剤を投与することを含む。投薬レジメンは、ダルババンシンの反復投与量での投与を含み、これは時には少なくとも1週間血流中の治療的レベルを維持し、細菌感染症に対する延長された治療的作用を提供する。腎患者への投薬レジメンも含まれる。 （もっと読む）

本発明は、本明細書中に定義する式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）および（ＩＶ）の化合物ならびに医薬的に許容されるその誘導体を提供する。本発明はさらに、細菌感染症の治療およびＨＩＶ感染症の治療における本発明の化合物の使用を提供する。また、本発明の化合物を含む医薬組成物も提供する。
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【課題】 目的とする蛋白質の機能発現や立体構造に影響を及ぼさず、かつタグ自体の構造を形成しない変成状態でもその溶解度向上機能を発揮することができる蛋白質の溶解度向上方法を提供する。
【解決手段】 目的とする蛋白質に、親水性アミノ酸１〜２０残基からなるタグを付与することにより、該目的蛋白質の溶解度向上倍率と該タグ中のアミノ酸残基数との相関関係が非線形の挙動を示し、例えば、下記式を満たす。
Ｙ＝Σａ_iＸ_i³−ｂ_iＸ_i²＋ｃ_iＸ_i＋１
Ｙ：溶解度向上倍率
Ｘ_i：親水性アミノ酸ｉの残基数
Σの加算範囲：ｉ＝１〜２０
ａ_i，−ｂ_i，ｃ_i，１：目的蛋白質の種類または親水性アミノ酸ｉの種類により選択される数値 （もっと読む）

トリペプチドおよびテトラペプチドスルホン、それを含む医薬組成物、その医薬的使用ならびにその製造。該化合物は、腫瘍細胞における化学療法剤の細胞毒性効果の増強、腫瘍細胞における選択的毒性付与、骨髄細胞におけるGM前駆体産生の亢進、骨髄分化の刺激、化学療法剤の骨髄抑制作用の緩和および骨髄における造血の調節に有用である。 （もっと読む）

トリペプチドおよびテトラペプチドチオエーテル、それを含む医薬組成物、その医薬的使用ならびにその製造。該化合物は、腫瘍細胞における化学療法剤の細胞毒性効果の増強、腫瘍細胞における選択的毒性付与、骨髄細胞におけるGM前駆体産生の亢進、骨髄分化の刺激、化学療法剤の骨髄抑制作用の緩和および骨髄における造血の調節に有用である。 （もっと読む）

種々の原因により有効な免疫応答を誘導できないとされている抗原蛋白であっても、十分な免疫応答を誘導することができる免疫原及び免疫用組成物、並びにそれらを使用する抗体の製造方法を提供する。
本発明の免疫原は、所望の抗原蛋白の全長又は一部と、折り畳み因子又はそのサブユニットが、１又は複数のペプチド結合を介して連結された融合蛋白質を含む。折り畳み因子の作用により、融合蛋白質に含まれる抗原蛋白は正しい立体構造を有し、可溶性蛋白として得られる。また、その抗原蛋白が接種動物の血中で速やかに分解されてしまうことを防ぐことができる。さらに、単独の抗原蛋白に比べて、動物において一層高い免疫応答が引き起こされる。折り畳み因子の例として、シャペロニンとＰＰＩａｓｅが挙げられる。
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優れたβセクレターゼ阻害剤の提供。
式（１）


（式中、Ａは、アミノ基、または保護されたアミノ基を表し、
Ｂ^１およびＢ^２は、単結合または炭素数１〜３のアルキレンなどを表し、
Ｄは、単結合、−ＮＨＣＯ−などを表し、Ｅは、−ＣＯＯＨまたはテトラゾール環などを表し、ｎは、１〜３の整数を表し、ｍは、１〜３の整数を表し、
Ｇは水酸基、または式


などを表し、Ｚは、−ＮＨ−、−Ａｓｐ−Ａｌａ−ＮＨ−、−Ａｓｐ−Ａｌａ−、−Ａｓｐ−ＮＨ−などを表し、環Ｌは異原子を含むこともあり、そして不飽和結合を含むこともある５〜１０員環を表し、
Ｘは、−ＣＯＯＨまたはテトラゾール環などを表し、
Ｙは、水素原子、−ＣＯＯＨなどを表し、ｋは、１〜４の整数を表し、
Ｒ^１、Ｒ^２およびＲ^３は、炭素数１〜６のアルキルなどを表す。）
で表される化合物もしくはそのプロドラッグ。
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本発明は、以下のいずれかのポリペプチドからなるヒトチオレドキシン改変体：（ａ）配列番号２のアミノ酸配列の３５位のシステイン残基が改変又は化学修飾により改変体化されたポリペプチド；（ｂ）配列番号２のアミノ酸配列の３５位のシステイン残基が他のアミノ酸残基で置換され、さらに配列番号２のアミノ酸配列の３２位と３５位、好ましくは３２位〜３５位を除く部位において１又は複数のアミノ酸が置換、欠失、挿入又は付加され、かつ、アポトーシス誘導活性を有するポリペプチドに関する。
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【課題】グルタチオン-S-トランスフェラーゼ活性化化合物などの提供。
【解決手段】式：


の化合物、またはそのアミド、エステル、混合エステル／アミド、あるいは塩であって、ここで、Ｙ−ＣＯは、γ−Ｇｌｕなどであり；ＡＡ_ｃは、グリシン、フェニルグリシン、β−アラニン、アラニン、フェニルアラニン、バリン、４−アミノ酪酸、アスパラギン酸、ヒスチジン、トリプトファン、チロシン、あるいはハロ、ＳＲ、ＯＲ、またはＮＲ_２（ここで、Ｒは、ＨまたはＣ_１〜Ｃ_４のアルキルである）で置換されたフェニルアラニンであり、ペプチド結合を介して該化合物の残りに連結され；Ｓ^ｘは、Ｓ＝Ｏなどであり；Ｒ^１および各Ｒ^３は、独立して、Ｈ、Ｃ_１〜Ｃ_４のアルキル、またはフェニルであり；そして、Ｌは、ホスホルアミドマスタード、またはホスホロジアミデートマスタードである、化合物。 （もっと読む）

【課題】タンパク質の分析方法を提供する。
【解決手段】当初の反応性官能基を有するタンパク質を生体試料から分離し、実質的に全ての当初の反応性官能基をチオール基へと変換し、その後標識をチオール基を介してタンパク質へと結合することを含む、タンパク質の分析方法が提供される。 （もっと読む）

非天然アミノ酸及び少なくとも１個の非天然アミノ酸を含むポリペプチド並びにかかる非天然アミノ酸及びポリペプチドを製造する方法を本明細書に開示する。非天然アミノ酸は、それ自体、又はポリペプチドの一部として、広範囲の可能な官能基を含むことができるが、典型的には、少なくとも１個のオキシム、カルボニル、ジカルボニル及び／又はヒドロキシルアミン基を有する。翻訳後にさらに修飾される非天然アミノ酸ポリペプチド、かかる修飾を実施する方法及びかかるポリペプチドを精製する方法も本明細書に開示する。典型的には、修飾非天然アミノ酸ポリペプチドは、少なくとも１個のオキシム、カルボニル、ジカルボニル及び／又はヒドロキシルアミン基を含む。治療、診断及び他のバイオテクノロジー用途を含めて、かかる非天然アミノ酸ポリペプチド及び修飾非天然アミノ酸ポリペプチドを使用する方法も開示する。 （もっと読む）

本発明は、一般式Ｉ
Ｐ４−Ｐ３−Ｐ２−Ｐ１ （Ｉ）
（式中、Ｐ４は、モノ置換もしくはポリ置換もしくは非置換ベンジルスルホニル基であり、Ｐ３は、Ｄ配置のモノ置換もしくはポリ置換もしくは非置換、天然もしくは非天然α−アミノ酸またはα−イミノ酸であり、Ｐ２は、Ｌ配置のモノ置換もしくはポリ置換もしくは非置換、天然もしくは非天然α−アミノ酸またはα−イミノ酸であり、Ｐ１は、モノ置換もしくはポリ置換もしくは非置換４−アミジノ−または４−グアニジノベンジルアミン基である）
で表されるアシル化４−アミジノ−または４−グアニジノベンジルアミンの、血漿カリクレイン（ＰＫ）、第ＸＩａ因子および第ＸＩＩａ因子を阻害するための、特に合成表面での凝固の活性化を阻害するための、および抗凝固薬／抗血栓薬としての全身的投与のための、特に血栓塞栓性現象を防ぐ目的のために合成表面での凝固の活性化を防止するための使用。 （もっと読む）

【課題】光機能性を有する変異タンパク質を提供する。
【解決手段】ヒト由来のＤＮＡ結合タンパク質ｈＴＢＰのアミノ酸配列において、１又はそれ以上のアミノ酸を光反応性アミノ酸に置換し、光を照射することによって機能を制御することができる変異タンパク質を作製する。 （もっと読む）

本発明は、放射性核種で標識した生理活性ベクターを含む放射性診断薬及び放射性治療薬に関する。本発明は、さらに、Ｃｕ（Ｉ）触媒の存在下での式（Ｉ）の化合物と式（ＩＩ）の化合物Ｒ^＊−Ｌ２−Ｎ３（ＩＩ）、又は式（ＩＩＩ）の化合物と式（ＩＶ）の化合物との反応を含む、ペプチドのようなベクターの標識法及び標識試薬に関する。得られる標識コンジュゲートは、例えば放射性医薬品、さらに具体的には陽電子放射断層撮影（ＰＥＴ）もしくは単一光子放射型コンピュータ断層撮影（ＳＰＥＣＴ）用の診断薬又は放射線療法のための放射性医薬品として有用である。
【化１】


【化２】
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【課題】ＮＦ−κＢの過剰な活性化または阻害が関与する疾患の診断、治療または予防等に使用されるＮＦ−κＢ作用を有するタンパク質の提供。
【解決手段】ヒト肺線維芽細胞から作製したｃＤＮＡライブラリーから、プラスミドｐＮＦκＢ−Ｌｕｃを用いて、ＮＦ−κＢを活性化する作用を有するタンパク質をコードするｃＤＮＡをクローニングして、そのＤＮＡ配列およびそれより推定されるアミノ酸配列を決定した。同タンパク質、これをコードするＤＮＡ，同ＤＮＡを含有する組換えベクターおよび同組換えベクターを含有する形質転換体は、ＮＦ−κＢの活性化を阻害または促進する物質のスクリーニングに使用される。 （もっと読む）

本発明は、歯周病病原菌の凝集阻害活性と白血球による殺菌促進活性とを併せ持ち、好ましくは、ヘミンの結合を阻害する４０−ｋＤａ ＯＭＰに対するモノクローナル抗体であって、さらに、副作用等の心配のないヒトモノクローナル抗体および該モノクローナル抗体を含む抗歯周病剤の提供する。本発明は、（１）Ｐ．ｇｉｎｇｉｖａｌｉｓ共凝集阻害活性、および（２）ヒト好中球貪食賦活活性、および（３）ヘミンと４０−ｋＤａ ＯＭＰとの結合阻害活性の少なくとも一つを有する、４０−ｋＤａ ＯＭＰと結合する抗体またはその機能的断片である。 （もっと読む）

本発明は、新規成長ホルモン分泌促進物質レセプター1A(GHS-R 1A)リガンド、および該新規GHS-R1Aリガンドのいずれかを含む医薬組成物に関する。該リガンドは、広範囲の適用に適しており、本発明は、それを必要とする個体を治療するための医薬の製造における本発明のGHS-R1Aリガンドの使用にも関する。別の局面において、本発明は該個体に本明細書に記載の1またはそれ以上のGHS-R1Aリガンドを投与することを含む、例えば癌悪液質を治療するためのそれを必要とする個体の治療方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、光力学療法及び診断用に、少なくとも１つの、好ましくは２つ又は３つの負荷電基及び／又は生理的ｐＨにおいて負荷電基に変換される酸性基を含有する、陰イオン性水溶性四環系及び五環系バクテリオクロロフィル誘導体（Ｂｃｈｌ）を提供し、好ましくはＢｃｈｌは、該四環系又は五環系Ｂｃｈｌ分子の１つ又は複数の１７^３、１３^３、及び３^２位にエステル又はアミド結合を介して結合している基ＣＯＯ⁻、ＣＯＳ⁻、ＳＯ_３⁻、又はＰＯ_３^２−、ＣＯＯＨ、ＣＯＳＨ、ＳＯ_３Ｈ、及び／又はＰＯ_３Ｈ_２を有している。 （もっと読む）

本発明は、化学式(I)を有するgem-ジフルオロ化されたC-グリコペプチド化合物に関し、ここにおいてNは1と5との間の整数であり、R⁴=H、AA₁、AA₁-AA₂であり、R⁵=OH、AA₁、AA₁-AA₂であり、AA₁及びAA₂は独立しており、非官能性側鎖を有するアミノ酸であり、R¹、R²、R³は独立した基であり、それらの内の１つは化学式(II)に等しく、ここにおいてnは3と4との間の整数であり、Y、Y'は独立した基であり、ここでY、Y'=H、OR、N₃、NR'R''、SR'''であり、ここでR=H、ベンジル基、トリメチルシリル基、tert-ブチルジメチルシリル基、tert-ブチルジフェニルシリル基、アセテート基であり、R'、R''=H基、アルキル基、アリル基、ベンジル基、トシレート基、C(=0)-アルキル基、C(=O)-Bn基であり、R'''=H基、アルキル基、アセテート基であり、R⁶は特にH基、CH₃基、CH₂OH基、CH₂-グリコシド基、CH₂-OGP基であり、ここでGPはアルキル基、ベンジル基、トリメチルシリル基、tert-ブチルジメチルシリル基、tertブチルジフェニルシリル基、アセテート基等の保護基であり、R⁷=OH、OGP'、NH₂、N₃、NHGP'、NGP'GP''であり、ここでGP'及びGP''はアルキル基、ベンジル基、トリメチルシリル基、tert-ブチルジメチルシリル基、tert-ブチルジフェニルシリル基、アセテート基等の保護基であるか否かであり、R⁸は水素原子H若しくは遊離型若しくは保護されたアルコール官能基である。これは特に生物学的物質の保存及び凍結外科に適用される。
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