本発明は、核酸断片発現ライブラリーをスクリーニングし、標的のタンパク質又は核酸の活性を調節する能力と、標的のタンパク質又は核酸の一部分と、しかし反復部ではないその一部分と適合する、保存された立体配座を取る能力に基づいて、コードされたペプチドを選択する方法を提供する。本発明は、虚血を診断し、治療する方法も提供する。本発明は、虚血の治療に有用なc-Jun二量化阻害ペプチド及びその類縁体も提供する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）で示される新規化合物、その塩、溶媒和物およびプロドラッグに関し、種々の置換基の意味は明細書中に開示されている。これらの化合物はインテグリンα_４拮抗薬として有用である。
【化１】

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化学的実体の三量体化に有用な化合物、化学的実体の三量体化の方法、および三量体化された実体に関して記載される。一側面として、該実体はペプチドである。 （もっと読む）

【課題】ジスルフィド結合の形成を阻止し、かつ活性を有するVHH抗体及びその製造法を
提供する。
【解決手段】分子内ジスルフィド結合を有するラクダ科動物の軽鎖を持たない抗体（VHH
抗体）において、該結合を構成する２つのシステイン残基（C/C）を、W/A、A/A、W/P、A/V、W/G、S/A、A/I、A/F、G/V、G/L、A/S、V/A、G/F、S/S、G/I、G/AまたはA/L（ここで、Ａはアラニン、Wはトリプトファン、Ｐはプロリン、Ｖはバリン、Ｓはセリン、Ｉはイソ
ロイシン、Fはフェニルアラニン、Gはグリシンを各々示す。）で置換した変異ＶＨＨ抗体。 （もっと読む）

【課題】簡便且つ短時間、低コストで実施可能な、標識された生理活性物質の精製方法を提供する。
【解決手段】生理活性物質を標識した後、標識された生理活性物質を精製する方法であって、生理活性物質と、該生理活性物質と結合してこれを標識し得る標識物質の過剰量とを反応させ、前記生理活性物質を標識する工程と、前記工程で得られた反応混合物に、前記標識物質と結合し得、且つ物理的手段によって前記反応混合物から選択的に分離可能なスカベンジャー物質を添加し、前記生理活性物質と結合していない標識物質を捕捉する工程と、前記標識物質を捕捉したスカベンジャー物質を、前記反応混合物から分離除去し、前記標識された生理活性物質を精製する工程と、を具備する標識された生理活性物質を精製する方法。 （もっと読む）

ＭＣＰタンパク質のＮ末端に位置するＧＡＧ結合部位が、非保存的置換に従って除去されるＭＣＰ変異体を生成することによって、ＭＣＰタンパク質、特にＭＣＰ−１タンパク質の新規のアンタゴニストを得ることができる。本発明に従って調製される化合物は、炎症性疾患、自己免疫疾患、血管障害、および癌などのＭＣＰタンパク質の所望されない活性に関連する疾患の治療または予防に使用することができる。 （もっと読む）

ＭＵＣ１タンパク質の開裂の後に細胞表面上に残っているＭＵＣ１細胞外断片上に存在する、ＭＵＣ−Ｈ上のエピトープに特異的な、抗体およびペプチドリガンドを本明細書で記述している。 （もっと読む）

【課題】活性酸素種の発生を抑制し、安全性も高くまた比較的安価に製造することが可能である新規抗活性酸素剤を提供する。
【解決手段】下記一般式（ＩＩＩ）で表わされるアミノ酸誘導体。


（式中、Ａｒ^２は２−ヒドロキシ−１−ナフチル基を表わし、Ｒ^ｂはロイシン、イソロイシン等のアミノ酸の側鎖を表わし、Ｘ^２は−ＣＨ＝Ｎ−を表わし、Ｙは水素原子、−ＣＯＯＲ^１、−ＳＯ_３Ｈ、−ＣＯＮ（Ｒ^２）Ｒ^３、−ＣＯＮＨＣＨ（Ｒ^５）ＣＯＯＲ^４または−ＣＨ_２ＯＨを表わし、そしてｎは０または１の整数を表わす。） （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）で表される化合物又はその薬学的に許容される塩及びその中間体を調製する方法に関し、該方法は、（ａ）式（II）で表される化合物をハロゲン化して、式（IIａ）で表される化合物を得るステップ、（ｂ）式（IIａ）の化合物の１４位を、場合により適切なリンカーの存在下で、式（III）で表されるペプチドのチオール部分と反応させて、式（Ｉ）の化合物を得るステップを含み、その際、上記式中、Ｒ^１は、ＯＨ、ＮＨ_２又はＮＨ−ペプチドを表し；Ｒ^２は、Ｈ又は−ＣＯ−ペプチドを表し；Ｒ^３は、ＯＣＨ_３、ＯＨ又はＨを表し；Ｒ^４は、Ｈ又はＣＯＣＦ_３を表し；Ｒ^５は、ＯＨ、Ｏ−テトラヒドロピラニル又はＨを表し；Ｒ^６は、ＯＨ又はＨを表し；Ｒ^７は、Ｈ、ＯＨ、ＯＣＯ（ＣＨ_２）_３ＣＨ_３又はＯＣＯＣＨ（ＯＣ_２Ｈ_５）_２を表し；Ｒ^８は、ＯＨ又はＨを表し；Ｒ^９は、ＯＨ又はＨを表し；Ｒ^１０は、ハロゲンを表し；及び、Ｌは、場合により存在する適切なリンカーアームを表す。
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【課題】トロポニンＩ測定用のイムノアッセイにおける標準尺度として有用な合成ビエピトープ化合物、その製造方法、かかる化合物を含有する組成物およびキット、ならびに、かかる化合物を用いるイムノアッセイ方法。
【解決手段】式Ｉで示されるビエピトープ化合物：Ξ−Ｅ₁−Ｚ−Ｅ₂−Ψ (Ｉ)ここで、Ｅ₁およびＥ₂は、同一または異なって、トロポニンＩの最小エピトープからなるペプチド配列を表し、ここで、最小エピトープは以下の配列：−Ｔhr Ｇlu Ｐro Ｈis−、−Ｈis Ａla Ｌys Ｌys−、−Ｐro Ａla Ｐro Ｉle Ａrg Ａrg Ａrg−、−Ｌeu Ｌeu Ｇly Ａla Ａrg−、−Ａrg Ｌys Ａsn Ｉle−からなる群から選択される。 （もっと読む）

本発明は、カチオンとインスリン化合物複合体を含む錯体を提供する。本インスリン化合物複合体は、ポリエチレングリコール部分といったような修飾部分に対して複合された、ヒトインスリン又はその類似体といったようなインスリン化合物を含んでいる。本発明は同様に、かかる錯体を含む固体及び薬学組成物、かかる錯体を製造する方法及びインスリン化合物欠乏症及びその他の病気の治療におけるかかる錯体の使用方法をも含んでいる。さらに、本発明は、新規のインスリン化合物複合体及びインスリン化合物複合体を製造する上で使用するための修飾部分を含む。本発明は、本発明のカチオン−インスリン化合物複合体錯体及び／又は新規インスリン化合物複合体などの薬学作用物質の投与のための脂肪酸組成物をも含んでいる。
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式（Ｉ）
【化１】


（式中、ｎは２から１６の整数、Ｘ及びＹは、同一又は異なって、ＯＭ又は式ＭＯＯＣＨＲＮＨ−の残基であり、ここで、Ｒは、天然α−アミノ酸残基であり、Ｍは水素又は非毒性カチオンであり、あるいはＸ及び／又はＹは−ＮＨ−Ｐ残基であり、ここで、Ｐは植物性プロテインの加水分解物由来のペプチドであり、ただし、少なくともＸ及びＹの一方は、ＯＨとは異なり、Ｘ及びＹは、ｎが７のとき、ともに−ＮＨＣＨ₂−ＣＯＯＫではない。）の化合物。 （もっと読む）

薬学的に許容される２価金属と有機ボロン酸薬剤の塩。該金属の例は、カルシウム、マグネシウムおよび亜鉛である。有機ボロン酸薬剤はボロペプチドプロテアーゼ阻害剤であり得る。塩は経口用量形態に製剤し得る。これらの塩は、血栓症の処置のための経口医薬の製造に使用する。 （もっと読む）

本発明は、グレリン受容体の選択的モジュレーター（成長ホルモン分泌促進薬受容体（ＧＨＳ−Ｒ１ａ）ならびにそのサブタイプ、イソ型、および変種）であることが証明された新規の高次構造が定義された大環状化合物を提供する。新規の化合物の合成方法も本明細書中に記載する。これらの化合物は、グレリン受容体のアゴニスト、一定範囲の病状（代謝障害および／または内分泌障害、消化管障害、心血管障害、肥満、および肥満関連障害、中枢神経系障害、遺伝病、過剰増殖障害、および炎症性障害が含まれるが、これらに限定されない）の治療薬および防止薬として有用である。 （もっと読む）

本発明は非天然デスアミノ=アルキルアミノ酸化合物、調製方法、およびN末端としてそれらの化合物を含むペプチドに関係するものである。好ましい実施例は、N末端がアルファデスアミノ=アルファメチルN,Nジメチルホモリジン残基であるニューロテンシン(8-13)である。 （もっと読む）

本発明は、複数のウェルであって、各ウェルはその中に異なる結晶化媒体を含む、マルチウェル結晶化プレートに関する。各結晶化媒体は、少なくとも二つの異なるパラメータに従って変動する。第1パラメータは少なくとも一つの条件を有し、第2パラメータは少なくとも二つの異なる条件を有し、それによって、マルチウェルプレートは、基質の結晶化条件の最適化の促進を可能とする。基質の結晶化条件を最適化するための方法も開示される。
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【課題】 血圧降下剤として有用なＮ²−（１（Ｓ）−カルボキシ−３−フェニルプロピル）−Ｌ−リジン−Ｌ−プロリン２水和物の製造方法を提供する。
【解決手段】 Ｎ²−（１（Ｓ）−エトキシカルボニル−３−フェニルプロピル）−Ｎ⁶−トリフルオロアセチル−Ｌ−リジン−Ｌ−プロリンから、ａ）ｍモル当量（但し、ｍ≧３）の無機塩基を用いて、水及び親水性有機溶媒の混合溶媒中等で加水分解する工程、ｂ）無機酸を加えｐＨ５〜８．５とし、生じた無機塩を、除去する工程、及びｃ）反応液をｐＨ５〜６．５に調整し、さらに疎水性溶媒を加えることにより結晶を得る工程を包含する、、式（ＩＩ）：
【化１】


で表わされるＮ²−（１（Ｓ）−カルボキシ−３−フェニルプロピル）−Ｌ−リジン−Ｌ−プロリン２水和物の製造方法を見出した。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）
【化３】


（式中、Ｒ¹は、Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ⁷、−ＳＯ₂−Ｒ⁷、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ⁷または−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ⁷）₂を表し；Ｒ²は、互いに独立に、Ｈまたは−（Ｃ_ｌ〜Ｃ₄）−アルキルを表し；Ｒ³およびＲ⁶は、互いに独立に、−（ＣＨ₂）_q−Ｎ（Ｒ¹）Ｒ⁸を表し；Ｒ⁴およびＲ⁵は、互いに独立に、−ＣＨ₂−ＯＲ²、−ＣＨ（ＣＨ₃）ＯＲ⁸または−ＣＨ₂−ＣＨ₂−ＯＲ⁸を表し；Ｒ⁷は、水素、場合によって置換された（Ｃ₁〜Ｃ₁₉）アルキル、場合によって置換されたＣ₁〜Ｃ₁₉アルケニル、フェニル基が場合によってパラ位でアミノにより置換されているフェニル−Ｃ₁〜Ｃ₄アルキルを表し；Ｒ⁸は、Ｈ、（Ｃ₁〜Ｃ₄）アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ⁷、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ⁷、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ⁷）₂または−ＳＯ₂−Ｒ⁷を表し；Ｘは、酸素（−Ｏ−）または−ＮＨ−を表すか；またはＸＲ⁷は、Ｘ＝Ｏの場合、α−トコフェロール、トコトリエノールまたはレチノールのエステル類またはカルボン酸（Ｒ⁷＝Ｈの場合）も表し；ｍ、ｎ、ｐは、互いに独立に、０または１を表し；Ｒ³およびＲ⁶におけるｑは、互いに独立に、１〜４の整数を表すが、但し、下記の条件：Ｒ⁴＝−ＣＨ（ＣＨ₃）−ＯＨおよびＲ⁵＝−ＣＨ（ＣＨ₃）−ＯＨおよびＲ⁶＝−（ＣＨ₂）₄−ＮＨ₂は、同時に発生しない）に相当する、オリゴペプチド類およびそれらの誘導体、ペプチド類縁体およびそれらの誘導体、ならびにこれらの化合物の薬学的に許容し得る塩類に関する。本発明はまた、式（Ｉ）の少なくとも１種の化合物を含有する、皮膚薬学的および美容的に活性な組成物にも関する。
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本発明は、しわ、皮膚の老化の美容的処置または予防のため、および／または表皮の肥厚化のためのレチノイル誘導体の使用を提供する。 （もっと読む）

【課題】ポリペプチド延長タグ
【解決手段】血漿中の化合物の半減期を増加するための方法及びその化合物の新規の誘導体。 （もっと読む）