トロンビンペプチド誘導体ならびにキレート剤および/または薬学的に許容され得るチオール含有組成物を含む医薬組成物が開示される。医薬組成物は、更に抗酸化剤を任意に含む。また、かかる処置の必要な被験体における非タンパク質分解活性トロンビン阻害剤レセプターを活性化させる方法も、開示される。該方法は、上記医薬組成物における、有効量のトロンビンペプチド誘導体を投与する工程を含む。 （もっと読む）

本発明は、哺乳動物の造血性腫瘍の治療に有用な組成物と、同用途のためにその組成物を使用する方法に関するものである。
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本発明は樹状トリメシン酸トリアミドの新規製法に関する。 （もっと読む）

式（ＸＶ）：（可変基は、明細書中に定義の通りである）を有する化合物、それらの薬学的に許容しうる塩、溶媒和化合物、このような塩の溶媒和化合物、およびプロドラッグ、並びに高脂血症の処置のためのコレステロール吸収抑制薬としてのそれらの使用を記載する。それらの製造方法およびそれらを含有する医薬組成物も記載する。

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金属イオンリン酸リガンドの特異的結合及び蛍光性ポリマースーパークエンチングを用いた、キナーゼ、ホスファターゼ及びプロテアーゼ酵素活性のための試薬及びアッセイについて説明する。本アッセイは、ペプチド及びタンパク質基質を用いて、キナーゼ、ホスファターゼ及びプロテアーゼ酵素活性を測定するための一般的なプラットホームを提供する。ＤＮＡハイブリダイゼーションをベースとした試薬及びアッセイ、並びにアプタマー、抗体及び他のリガンドを用いたタンパク質用の試薬及びアッセイについても説明する。
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本発明は、マラリアに対する保護に関する。より詳しくは、本発明は、スポロゾイト期、新規な肝臓期およびスポロゾイトのP.falciparum抗原（ＬＳＡ−５という）の特徴付けに基づく。この抗原は、高度に抗原性であり、そして流行地域で生活する被験者内での抗体の有病率は極めて高い（約９０％）。本発明は、抗原性ペプチド、その混合物、またはポリペプチド、ミクソトープ、およびＬＳＡ−５の配列の一部を含むコンジュゲート、ならびに免疫原性組成物、ワクチン、およびこれらを含むキットに関する。
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本発明は、ＨＣＶプロテアーゼ阻害活性を有する新規化合物だけでなく、このような化合物を調製する方法を開示している。他の実施態様では、本発明は、このような化合物を含有する医薬組成物だけでなく、それらを使用してＨＣＶプロテアーゼに関連した障害を治療する方法を開示している。本発明の化合物は、単独で、または本明細書中で開示された１種またはそれ以上の他の適当な追加試薬と併用して、例えば、ＨＣＶ、ＨＩＶ、（ＡＩＤＳ、すなわち、後天性免疫不全症候群）のような疾患、および関連した障害を治療するのに有用であるだけでなく、Ｃ型肝炎ウイルス（ＨＣＶ）プロテアーゼの活性を調節し、ＨＣＶを予防するかＣ型肝炎の１つまたはそれ以上の症状を改善するのに有用であり得る。 （もっと読む）

1つ以上の対応する増殖因子と結合相互作用するための1つ以上のエピトープ配列を含む両親媒性ペプチド、このような化合物のミセル集合体および関連する使用方法。 （もっと読む）

本発明は、生物学的バリヤーを形成する生体膜または組織の表面上への又はそれらの内部への又はそれらを越える、カーゴ（cargo）またはカーゴ分子としての薬物、生物活性物質または他の化合物の運搬または輸送の増強のための運搬タンパク質、タンパク質-カーゴ複合体、方法および手段に関する。 （もっと読む）

本発明は、新規ＲＧＤ包含ポリペプチド、それらを含む組成物および複合体ならびにそれらの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、インビトロでは選択的ＮＰＹ２受容体作動薬として作用しかつインビボでは食物摂取量を低下させるに有効であるペプチドを提供する。本発明は、特定群の誘導体化ＮＰＹ関連ペプチドまたはこれらの機能的同等物から選択したペプチドである。本発明は、また、哺乳動物における代謝病を治療する方法にも向けたものであり、この方法は、前記哺乳動物に本ペプチドを食物摂取および体重を低下させる治療的に有効な量で投与することを含んで成る。 （もっと読む）

本発明は、ただ一つのcAMP結合部位を有しているcAMP結合モエティ、及び少なくとも二つの検出可能標識（該二つの検出可能標識のうちの第一のものは該cAMP結合モエティのカルボキシ末端に位置し、かつ該二つの検出可能標識のうちの第二のものはアミノ末端に位置する）を含むキメラペプチドに関する。該本発明のキメラペプチドは、インビトロ及び／又はインビボでのcAMP濃度の直接決定において／のために特に有用である。さらに、該キメラタンパク質をコードする核酸分子、並びにそれを含むベクター及び宿主細胞も記載される。本発明は、本発明のキメラタンパク質を作製する方法、並びに本発明のキメラペプチドとのcAMPの結合又はアデニリルシクラーゼもしくはホスホジエステラーゼの生物学的及び／もしくは薬理学的機能を修飾することができる分子又は化合物の同定及びスクリーニングのための方法も提供する。さらに、試料中のcAMPの決定のための方法、及び生存している細胞又は組織におけるcAMPの検出のための方法が記載される。最後に、本発明の化合物を含むキットが開示される。 （もっと読む）

抗体または断片が以下である、ヒト抗体断片：(i)アポリポタンパク質EのC末端ドメイン(ApoE-CTD)のSEQ ID NO:1に示されたアミノ酸配列またはその一部のアミノ酸配列を有するポリペプチドに結合する；および(ii)ヒトプラークに結合する。 （もっと読む）

本発明は、哺乳動物の造血性腫瘍の治療のために有用な組成物と、同用途のためにその組成物を使用する方法に関するものである。
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植物におけるアポリポタンパク質の産生法について記載する。1つの態様では本発明は、以下の段階を含む、植物におけるアポリポタンパク質の発現法を提供する：（a）使用可能に連結された成分として5'→3'の転写方向に（i）植物細胞における発現を制御可能である核酸配列；および（ii）アポリポタンパク質のポリペプチドをコードする核酸配列を含むキメラ核酸コンストラクトを提供する段階；（b）キメラ核酸コンストラクトを植物細胞に導入する段階；ならびに植物細胞を、アポリポタンパク質を発現する種子をつけることが可能な成熟植物体に成長させる段階。

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本発明は、一般式：


［式中、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４、Ｒ^’、Ｂ、ＹおよびＸは明細書中に記載する通りである］
で示される化合物を提供する。本発明はまた、該化合物を含有する医薬組成物、およびＨＣＶを阻害するために該化合物を使用する方法をも提供する。

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リンパ球癌、自己免疫病又はＢ細胞の過剰増殖を特徴とする状態の疾患のヒト患者の治療製剤及び治療方法を開示する。治療は（１）細胞障害量のＢ細胞上のＣＤＩＭエピトープに特異的に結合する抗体と、（２）細胞傷害性薬剤、例えば、化学療法薬、放射性同位元素、細胞傷害性抗体、免疫複合体、リガンド複合体、免疫抑制剤、細胞増殖制御因子および／または阻害剤、毒素またはそれらの混合物であり、Ｂ細胞の細胞骨格を破壊する薬剤であり、特にはビンカルカロイド又はコルヒチンである。
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新規ポリペプチドならびにこれを作製および使用する方法が、本明細書で説明されている。これらのポリペプチドは、2個のアミノ酸モチーフ間にテザーを提供する架橋(「炭化水素ステープル」)部分を含み、これはそのポリペプチドの二次構造を拘束する。本明細書で説明されたポリペプチドを使用し、過剰なまたは不適切な細胞死を特徴とする疾患を治療することができる。 （もっと読む）

本発明のペプチドの一般的な構造としてA-X-B-Cが含まれる。式中、Cは積荷部であり、B部分は塩基性アミノ酸を含み、Xは切断可能なリンカー配列であり、A部分は酸性アミノ酸を含む。この完全な状態の構造は細胞にあまり取り込まれない。しかしながら、Xが細胞外で切断されると、B-C部分は取り込まれ、積荷は標的細胞に送達される。積荷は、例えば、画像診断用の造影剤、化学療法薬、または治療用の放射線増感剤でもよい。Xが切断されるとBからAが分離して、Bの塩基性アミノ酸が薬物積荷Cを切断事象付近の細胞に引きずり込む通常の能力が現れる。Xは、細胞外で、好ましくは生理学的条件下で切断される。免疫原性およびバックグラウンドペプチダーゼまたはプロテアーゼによる非特異的切断を最小限にするために、A部分およびB部分はD-アミノ酸であることが好ましい。 （もっと読む）

本発明は、カスパーゼインヒビターおよび／または一般式Ｒ-Lys-Ｘの化合物を含む薬学的組成物、該カスパーゼインヒビターおよび／または該一般式Ｒ-Lys-Ｘの化合物を用いる医療製品をコーティングするための方法、および該カスパーゼインヒビターおよび／または該一般式Ｒ-Lys-Ｘの化合物でコーティングした医療製品に関し、該コーティングは再狭窄を阻害する。 （もっと読む）