肺気管支収縮を抑制するために、エアロゾル化によって送達するための製剤のためのＭＲＡおよびβ−アゴニストの共通プロドラッグが記述されている。この共通プロドラッグは、噴霧によってまたは乾燥粉末吸入器によって生成される、主として１から５μの間の質量中央平均径を有するエアロゾルによって気道気管支収縮を治療するために、５．０から７．０の間のｐＨを有する１／４標準生理食塩水中に溶解された小容量の溶液（１０−５００μＬ）中に好ましくは配合される。 （もっと読む）

本発明は、新規なペプチドミメティック大環状化合物及びその調製方法及び使用方法、及びアミノ酸アナログ及び大環状化合物形成リンカー、及びその製造に有用なキットを提供する。
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一般式（Ｉ）または（ＩＩ）（式中、Ｒ_１およびＲ_２がそれぞれ、アルキレン基、置換アルキレン基、芳香族基またはポリエーテル基等である）で表されるチオール修飾高分子誘導体、ならびにジスルフィド結合架橋材料およびチオール反応性架橋剤で架橋された材料を開示する。Ｒ_１およびＲ_２は、同一または異なる化学構造を有し、Ｐは、側鎖カルボキシル基を有する高分子の残基である。チオール修飾高分子誘導体は、分子量１０００〜５，０００，０００を有する。本発明の一般式（Ｉ）または（ＩＩ）で表されるチオール修飾高分子誘導体は、フレキシブルな化学構造の側鎖および調節可能な特性を有し、かつ穏やかな反応条件、高い製造歩留まり、高い修飾度、および制御可能な修飾度等の多くの利点を有する。本発明のチオール修飾高分子誘導体から製造される架橋材料は、細胞の付着を防ぐため使用することができ、かつ細胞増殖の基質として使用することができる。
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【課題】哺乳動物における腫瘍の診断と治療のために有用な物質からなる組成物と、同じ目的のためのそのような物質からなる組成物の使用法を提供する。
【解決手段】癌細胞の表面で多く発現される種々の細胞性ポリペプチドの同定を記載する、そのペプチドはすべて腫瘍関連抗原性標的ポリペプチドとよばれ、哺乳動物における癌治療の効果的な標的となることが予想される。これらのいずれかのペプチドと特異的に結合する抗体を提供する。 （もっと読む）

本発明は、ポリペプチド系重合体を合成する新規な方法およびこの方法により得られる一般式（Ｉ）（式（Ｉ）中、Ｒ^１とＲ^２はそれぞれ、置換もしくは未置換のアルキル基または置換もしくは未置換のアリール基であり、ｎは２以上の自然数である）のポリペプチド系重合体に関する。前記ポリペプチド系重合体の合成方法は、一般式（II）のイミンと、一酸化炭素とをモノマーとし、金属コバルト触媒存在下で交互共重合を発生させ、一般式（Ｉ）のポリペプチド系重合体を直接生成するものである。本発明の方法が提供する新しいアプローチによれば、従来の複雑な工程を必要とせず、ポリペプチドの合成を大幅に簡易化でき、また従来の方法では得られないポリペプチド系重合体を得ることができる。
【化１】

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本明細書中に記載の式の化合物であって、式中、Ｒ^１は、水素、メチル、エチル、カルボキシル保護基、および親水性部分から選択され、Ｒ^２およびＲ^３は、水素、メチル、エチル、およびカルボキシル保護基から独立して選択され、Ｒ^４は、水素、メチル、エチル、親水性部分、およびカルボキシル保護基から選択され、Ｒ^５は、アリール、ヘテロアリール、アルキル、またはこれらの基の組み合わせであり、カルボニル基、アミノオキシ基、または付加環化反応に参加するのに適した官能基で置換されている。本発明の化合物は、標的分子への化学選択的結合を可能にする二官能性キレート剤として有用であるかもしれない。 （もっと読む）

本発明は、副甲状腺機能亢進症、骨疾患および／または高カルシウム血症性障害を治療するための方法およびキットを提供する。詳細には、ポリカチオン性カルシウムモジュレーターペプチドを用いて血清PTHおよび血清カルシウムを低下させるための方法を提供する。カルシウムモジュレーターペプチドは、例えば原発性、二次性、もしくは三次性の副甲状腺機能亢進症、悪性腫瘍の高カルシウム血症、転移性骨疾患、または骨粗鬆症を有する対象を治療するために用いることができる。

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本発明は、主にグルコース依存性のインスリン分泌促進薬として作用する、式(I):A-Z₁-Z₂-Z₃-Z₄-Z₅-Z₆-Z₇-Z₈-Z₉-Z₁₀-Z₁₁-Bの新規なペプチドミメティックを提供する。さらに、これらのペプチドミメティックは、GLP-1受容体アゴニスト活性とともにグルカゴン受容体アンタゴニスト活性を示すことが見出された。 （もっと読む）

【課題】ソマトスタチン受容体のアンタゴニストである新規クラスのソマトスタチン類似体を提供する。
【解決手段】下記式で表わされる第２残基にＤ−アミノ酸をもつソマトスタチン類似体。
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サンプルにおける２つもしくはそれ以上の異なる標的についてのような多重化診断アッセイを行うための方法が記述される。１つの態様は、２つもしくはそれ以上の異なる標的に特異的に結合する２つもしくはそれ以上の特異的結合部分とサンプルを接触させることを含んでなった。２つもしくはそれ以上の特異的結合部分は異なるハプテンにコンジュゲーションされ、そしてハプテンの少なくとも１つはオキサゾール、ピラゾール、チアゾール、ジニトロフェニル以外のニトロアリール化合物、ベンゾフラザン、トリテルペン、尿素、チオ尿素、ロテノイド、クマリン、シクロリグナン、ヘテロビアリール、アゾアリールもしくはベンゾジアゼピンである。別個に検出することができる２つもしくはそれ以上の異なる抗ハプテン抗体とサンプルを接触させる。２つもしくはそれ以上の異なる抗ハプテン抗体は、異なる検出可能な標識にコンジュゲーションされることができる。 （もっと読む）

【課題】微細構造体において基体と目的物質との結合に利用し得る、光架橋基と特異的に結合可能な抗光架橋基抗体、かかる抗体または一部を少なくとも含む複合タンパク質、及びこれらの標的物質の検出への利用のための技術を提供すること。
【解決手段】光架橋基を認識する抗体の構造を少なくとも有するタンパク質を提供する。 （もっと読む）

【課題】工業スケールで実施した場合においても、ペリンドプリルエルブミンの収率が落ち込まず、製造時間やコストを削減できるペリンドプリルの前駆体の製造方法の提供。
【解決手段】式（II）で表される化合物の窒素原子をｔ−ブトキシカルボニル基で保護して、更に有機酸にて中和し、非極性溶媒に抽出させ、該化合物を結晶として取出すことなく前記非極性溶媒中にて該化合物のカルボキシル基を特定のベンジルアルコール又はベンジルハライドにて保護する、ことを特徴とするペリンドプリルの前駆体の製造方法。
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ヒトMAMLに関連している安定に架橋されたポリペプチドを記載する。これらの架橋されたポリペプチドには、ICNおよびCSLを含む複合体であるNotch転写複合体へのMAMLペプチドの結合に重要であると考えられるαへリックス二次構造の安定化を補助することができる内部架橋またはテザーを一緒になって形成する、少なくとも2つの修飾アミノ酸が含まれる。

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本発明は、ペプチドとＰＥＧ部分との間の、グリセロールリンカーによるコンジュゲートを提供する。 （もっと読む）

【課題】脂質−スペーサ−官能基−ペプチドの調製方法を提供する。
【解決手段】
ペプチドは３から６個のアミノ酸残基で構成し、且つ少なくとも１個のアミノ酸残基はリシン（Ｌｙｓ）であるペプチドとし、官能基は−Ｘ−ＣＯ−Ｙ−ＣＯ−とし、Ｘは酸素または窒素原子、ＹはＣ_1-6アルキレン基とし、１個または２個の酸素または窒素原子を挿入してもよく、スペーサは親水性ポリマーとし、脂質は以下の式に示すホスファチジルエタノールアミンカルボニルであって、
【化５】


Ｒ₁とＲ₂は同じでもよく、それぞれ直鎖または分枝状Ｃ_7-30アルキル基又はＣ_7-30のアルケニル基で、液相で反応を行う。そのステップは（ａ）ペプチドのアミノ酸残基Ｌｙｓを保護基で保護し、（ｂ）脂質−スペーサ−官能基と反応させ、（ｃ）ペプチドのアミノ酸残基Ｌｙｓ上の保護基を除去する。 （もっと読む）

構造１で表されるペプチド及び関連化合物の新規な正荷電プロドラッグを合成した。構造１で表される化合物は、標準的なペプチド合成プロトコルにより合成され得る。ペプチドのプロドラッグの正に荷電したアミノ基は、薬物を水中に溶解させるだけでなく、膜のホスファート頭基上の負電荷と結合し、プロドラッグを細胞質ゾルの中に押し込む。プロドラッグは、ペプチド及び関連化合物よりも〜１００〜１０００倍速く人の皮膚を通して拡散する。プロドラッグは、人又は動物におけるペプチド及び関連化合物治療可能な状態の治療に使用され得る。プロドラッグは、どんな種類の薬物治療のためにも経皮投与され得、消化管におけるタンパク質分解酵素によるタンパク質分解を回避し得る。プロドラッグの制御経皮投与システムは、オキシカム及び関連化合物が絶えず最適治療血中レベルに達することを可能にし、効能を増大させ、その副作用を減少させることを可能にする。 （もっと読む）

本発明は、ポリペプチドコンジュゲートを製造するための方法を提供する。特に本発明は、ポリ（アルキレンオキシド）部分などの少なくとも１つのポリマー修飾基を含むポリペプチドコンジュゲートを精製するための方法を提供する。例示的なポリ（アルキレンオキシド）部分としては、ポリ（エチレングリコール）（ＰＥＧ）およびポリ（プロピレングリコール）が挙げられる。例示的な方法において、グリコＰＥＧ化ポリペプチドの種々のグリコフォームを分離するために、疎水性相互作用クロマトグラフィー（ＨＩＣ）が用いられる。 （もっと読む）

【課題】保存安定性（分散安定性および内包する抗酸化化合物の安定性）に優れ、安全、且つ、粒子径が小さいことにより透明性が高い生分解性高分子からなるナノ粒子を提供すること。
【解決手段】抗酸化化合物、及び生分解性高分子から構成される水分散可能なナノ粒子。 （もっと読む）

【課題】本発明の目的は、様々な化合物や保持担体に結合可能であり、アミノ酸又はオリゴペプチドを有する側鎖が主鎖に結合した構造の新規化合物を提供することである。
【解決手段】以下の一般式(1)で示される化合物を提供する。


［式(1)中、n1は０〜１０の整数、n2は１〜５０の整数、及びn3は１〜１０の整数を示し；m1は０〜１００の整数、m2は０〜１００の整数、m3は０〜１００の整数、m4は０又は１の整数、m5は０〜１００の整数、及びm6は０〜１００の整数を示し；Y₁は、水酸基又はアミノ基を示し；Eは、Ｎ又はＣＨを示し；Rは、アミノ酸残基、又は２〜１００個のアミノ酸残基からなるペプチド残基を示し；Lは、ペプチド結合、ジスルフィド結合又はビオチンアビジン結合を形成可能な官能基（但し、アミノ基を除く）がリンカーを介して結合しているアミノ基を示す。］ （もっと読む）

腫瘍壊死因子スーパーファミリーメンバーＬＩＧＨＴ（ｐ３０；ＴＮＦＳＦ―１４）は、腫瘍に対する免疫反応を誘導するサイトカインである。新規な生化学的アプローチを用いて、腫瘍細胞の表面がＬＩＧＨＴで装飾される。ＬＩＧＨＴで装飾された細胞をワクチン接種に用い、ネオ抗原または病原体関連抗原を発現する細胞に対する有効で持続的な免疫を誘導できる。細胞レセプター（例えばＬＴベータレセプター）に対する結合を増強し、阻害剤（例えばデコイレセプター３）による制御を減少させて免疫を刺激する能力を高める、ＬＩＧＨＴの変異体が説明される。
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