【課題】バイオテクノロジーまたは遺伝子工学の分野に関する、具体的には、遺伝子発現の分野に関する遺伝子変調発現カセットを提供する。
【解決手段】エクジソン受容体／キメラレチノイドＸ受容体−ベースの誘導性遺伝子発現システム、および遺伝子治療、蛋白質および抗体の大規模生産、細胞−ベースの高スループットスクリーニングアッセイ、機能的ゲノミクスおよびトランスジェニック生物における特性の調節のごとき適用のための宿主細胞において遺伝子発現を変調する方法。 （もっと読む）

【課題】毒性が高い天然のカリキアミシンの効果的な標的化が可能な、カリキアミシン誘導体製造方法の提供。
【解決手段】より高い薬剤担持量／収率及び減少した凝集を伴う、モノマー性カリキアミシン誘導体／キャリアー複合体の調製方法が提供される。これらの複合体は、非求核性の、蛋白と相容性の緩衝溶液、プロピレングリコール、エタノール、ＤＭＳＯ、及びそれらの組み合わせ物からなる群から選ばれる補助溶媒、並びに、少なくとも１種類のＣ_６−Ｃ_１８カルボン酸を含んでなる添加剤を含んでなる、約４．０から８．５の範囲内のｐＨをもつ溶液中の、カリキアミシン誘導体及び蛋白質性キャリアーを、約２５℃から約３７℃の範囲の温度で、約１５分間から約２４時間の範囲の期間、インキュベーションさせること、並びに、モノマー性カリキアミシン誘導体／キャリアー複合体を回収すること、により調製される。 （もっと読む）

本開示は、特異的にメソテリンに高親和性で結合する単離されたモノクローナル抗体、特にヒトモノクローナル抗体を提供する。好ましくは、上記抗体はヒトメソテリンに結合する。ある実施形態において、上記抗体は、メソテリン発現細胞に内在化することが可能であり、または抗原依存性細胞毒性を媒介することが可能である。さらに、本発明は、メソテリンが卵巣癌抗原ＣＡ１２５に結合することを阻害することができる抗メソテリン抗体を提供する。本開示の抗体をコードする核酸分子、発現ベクター、宿主細胞および本開示の抗体を発現する方法も提供する。抗体パートナー分子コンジュゲート、二重特異性分子および本開示の抗体を含む医薬組成物も提供する。本開示は、本開示の抗メソテリン抗体を用いて、中皮腫、膵臓癌および卵巣癌のような癌を処置する方法ならびに、メソテリンを検出する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉの尿素含有ペプチド化合物およびその薬学的に許容される塩および水和物を提供する。変数Ｔ、Ｒ_１〜Ｒ_９、Ｊ、Ｌ、Ｍ、Ｙ、Ｚ、ｍ、ｎおよびｔは、本明細書で定義する通りである。式Ｉの特定の化合物は、抗ウイルス剤として有用である。本明細書で開示する特定の尿素含有ペプチド化合物は、ウイルス複製、特にＣ型肝炎ウイルス複製の強力かつ／または選択的な阻害剤である。本発明は、１つ以上の尿素含有ペプチド化合物および１つ以上の薬学的に許容される担体、賦形剤または希釈剤を含む医薬組成物も提供する。そうした医薬組成物は、尿素含有ペプチド化合物を唯一の活性薬剤として含むことも、また尿素含有ペプチド化合物と１つ以上の他の薬学的に活性な薬剤を合わせて含むこともできる。本発明は、哺乳動物におけるＣ型肝炎を含むウイルス感染症を治療するための方法も提供する。
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本発明の開示は、植物中の５−エノールピルビルシキミ酸−３−リン酸シンターゼ（ＥＰＳＰＳ）遺伝子をターゲッティングする改変ジンクフィンガータンパク質に、ならびに遺伝子発現、遺伝子不活性化および標的化遺伝子修飾を変調するに際してのこのようなジンクフィンガータンパク質の使用方法に関する。特に本開示は、ＥＰＳＰＳ遺伝子の標的化切断および変更のためのジンクフィンガーヌクレアーゼに関する。
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【課題】腫瘍治療のための抗ＥＧＦレセプター抗体２２５およびそれらのフラグメントのキメラ化およびヒューマナイズ化物の提供。
【解決手段】抗体の不変部および可変軽鎖が欠損したポリペプチドはＮＹＧＶＨ（配列番号１）あるいはＧＶＩＷＳＧＧＮＴＤＹＮＴＰＦＴＳＲ（配列番号２）等のアミノ酸配列を有する。このポリペプチドは腫瘍成長を抑制する分子などのエフェクター分子に接合させることができ、さらにそれらポリペプチド類をコードするＤＮＡ。 （もっと読む）

本発明は、分子薬物の分野および治療剤の標的化された送達に関する。より具体的には、本発明は、アミノ酸Ｌｅｕ−Ｐｒｏ−Ａｒｇ（ＬＰＲ）、特に、_Ｄ（ＬＰＲ）を組み込み、ＶＥＧＦＲ−１およびＮＲＰ−１発現細胞を選択的に標的とする新規なペプチド配列の同定に関する。本発明に従う標的化された分子は、新生血管もしくは血管新生ＶＥＧＦ関連障害（癌、肥満、糖尿病、喘息、関節炎、肝硬変および眼の疾患が挙げられるが、これらに限定されない）の処置および検出において有用である。 （もっと読む）

【課題】細胞障害抑制活性を有するペプチドのスクリーニング方法を提供する。
【解決手段】アルブミンまたは脂肪酸添加無血清培地を用いた細胞培養系における細胞突然死現象を利用し、該細胞培養系に細胞障害抑制活性を有すると思われる物質を添加したときの細胞障害抑制の程度を評価することを含み、その際、グルタチオンペロキシダーゼ活性を指標として細胞障害抑制の程度を評価することを特徴とする細胞障害抑制活性を有する物質のスクリーニング方法。 （もっと読む）

【課題】本発明は、構造的にシクロスポリンＡに似ているシクロスポリン類似体の異性体混合物に関する。
【解決手段】本発明の混合物は、個々の異性体に比べて、そして天然及びその他の現在公知のシクロスポリン類及びシクロスポリン誘導体類に比べて、高い効果及び低い毒性を有する。本発明の実施形態は、ＩＳＡ_ＴＸ２４７と呼ばれるシクロスポリンＡ類似体、及びそれらの誘導体類のシス及びトランス−異性体類に関するものである。ＩＳＡ_ＴＸ２４７異性体の混合物は、天然及び現在公知のシクロスポリン類に比べてより高い効力とより低い毒性との組合わせを示す。ＩＳＡ_ＴＸ２４７異性体及びアルキル化、アリール化、及び重水素化誘導体は、立体選択的経路によって合成され、その際特定の反応条件が立体選択性の程度を決める。 （もっと読む）

本発明は一般にタンパク質に性質改変基を導入する新規方法に関する。特に、本発明は、リジン残基の誘導体化、並びに改善された薬理特性を有する成長ホルモンの新規コンジュゲート、及びその調製及び治療における使用のための方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、ピキアパストリスにおいて生物学的機能性ヘプシジンを生産する新規な方法を提供する。本発明は、さらに、新規な標識ヘプシジン、抗体、並びに、治療及び免疫学的分析においてそれらを使用する方法を提供する。 （もっと読む）

本願は、式(Ｉ)の構造を有する環状デプシペプチド類、またはその誘導体、および、例えばカリクレイン７およびヒト好中球エラスターゼインヒビターとしてのその使用に関する。 （もっと読む）

【課題】有用なLHRH拮抗物質の提供。
【解決手段】ペプチド化合物を含むLHRH拮抗物質であって、天然の哺乳動物のLHRHの６位におけるアミノ酸に一致するペプチド化合物の残基が、D-Lys（Imdac）、D-Lys（Ppic)、D-Lys(Dodac)、D-Lys（ｐGlu)、D-Lys（Otac)及びD-Lys（Onic）又は二極性成分、スルホニウム成分、レセプター改質用成分及び小極性成分からなる群より選ぶ成分を、ペプチド化合物がLHRH拮抗物質活性を有するように含み、但し、二極性成分は両性イオン性ピリジニウムでなくかつ残基はD-Cit、D-HciもしくはDcit又はD-Hciの低級アルキル誘導体では
ないLHRH拮抗物質。 （もっと読む）

【課題】本発明は、抗生物質として有用な、架橋されたグリコペプチドセファロスポリン化合物およびその薬学的に受容可能な塩を提供する。
【解決手段】本発明はまた、このような化合物を含有する薬学的組成物；このような化合物を使用する哺乳動物における細菌感染を処置するための方法；ならびにこのような化合物を調製するために有用なプロセスおよび中間体を提供する。この方法としては、さらに、細菌の増殖を阻害する方法および細菌の細胞壁生合成を阻害する方法が挙げられる。 （もっと読む）

ＩｇＧは、病原体に対する保護の仲介、並びに組織、粘膜、及び皮膚表面への免疫系構成要素の漸増を促進するアレルギー性反応及び炎症性反応の仲介で重要な役割を果たす。本発明は、いくつかの実施形態で、ヒトＦｃＲｎに結合し、ＩｇＧのＦｃ部分がＦｃＲｎに結合するのを阻害し、それにより血清ＩｇＧ濃度を調節する、親水性ポリマーで誘導体化したペプチドに関する。開示された組成物及び方法は、いくつかの実施形態で、例えば、自己免疫疾患及び炎症障害を治療する際に使用され得る。本発明はまた、更なる実施形態で、本発明のペプチドを使用する方法及び作製する方法に関する。 （もっと読む）

【課題】従来のケージド化合物の製造方法は、活性に重要な官能基を予測するために合成、評価を繰り返す、いわばトライアンドエラー方式であり、その作業に多大な労力を必要とし、機能解析ツールの安定的、安価な提供が困難であるという問題点、及び、光解離性保護基で修飾できない側鎖官能基（アラニンやロイシン等）があるため、ケージド化して生理活性を制御できるペプチドやタンパク質が限定されるといった問題点を有する。
【解決手段】本発明は、生理活性を有する生体高分子化合物のN末端あるいはC末端の一方に、選択的化学合成基対の一方の基と光切断性アミノ酸を、他方の末端に選択的化学合成基対の他方の基を合成し、分子内選択的化学反応 による分子内環状反応を行うことにより、生体高分子化合物と光切断性アミノ酸の結合体を環状化して、生理活性を有する生体高分子の活性を阻害したケージド化合物の製造方法である。 （もっと読む）

トランスフェリンの三次元構造に基づいて、発明者らは、遊離チオール基を持った1又は複数個のシステイン残基を持つ変異ポリペプチド（突然変異タンパク質）を設計した（以降、チオトランスフェリンとも呼ばれる）。前記変異ポリペプチドは、システイン残基の硫黄原子を通じて生理活性化合物に結合されてもよい。 （もっと読む）

【課題】う歯の発生率をより低下させるためにフッ化物の効果を補足する非毒性の抗う食原性薬剤を提供することを本発明の課題とする。
【解決手段】ホスホペプチドがアミノ酸配列Ｓｅｒ（Ｐ）−Ｓｅｒ（Ｐ）−Ｓｅｒ（Ｐ）−Ｇｌｕ−Ｇｌｕを含み、ホスホペプチド安定化無定形リン酸カルシウムの可溶性塩基性形態またはその誘導体を含有する安定なリン酸カルシウム複合体であって、ここで、該複合体は、ｐＨが７を超えて維持される間に形成される複合体を提供することによって上記課題が解決された。 （もっと読む）

【課題】放射免疫療法（ＲＡＩＴ）および化学免疫療法において治療のために使用される免疫学的試薬、ならびに、放射免疫検出（ＲＡＩＤ）、超音波検査法および磁気共鳴画像化（ＭＲＩ）において検出および／または診断のために使用される免疫学的試薬の提供。
【解決手段】標的組織に対して反応し得る少なくとも１つのアームと、リンカー部分に対して反応し得る少なくとも１つの他のアームとを有する二重特異性の抗体または抗体フラグメントに関する。リンカー部分は、抗体が調製されたハプテンを含む。そのような抗原性リンカーは１つ以上の治療剤または診断剤または酵素にコンジュゲートされる。そのような二重特異性の抗体または抗体フラグメントを製造するための構築物および方法、ならびにそれらの使用方法。 （もっと読む）

【課題】インスリン分泌ペプチドのアミノ末端のアミノ酸が変異して高い活性を持つインスリン分泌ペプチド、およびこれを含む薬学的組成物を提供すること。
【解決手段】天然型および従来の他のインスリン分泌ペプチドアナログでは示されない治療学的効果を示す、インスリン分泌ペプチド誘導体。該インスリン分泌ペプチド誘導体、およびこれを含む薬学的組成物を用いて、従来では予測できなかった、前記疾患に対して効果的な治療ができる。 （もっと読む）