【課題】光照射によって活性を制御できるアゾペプチド複合体及び光照射による該アゾペプチド複合体の活性制御方法を提供する。
【解決手段】下記一般式(1)に表されるアゾペプチド複合体。


（式中、
R₁〜R₅は、同一又は異なって水素原子、アルキル基（C₁〜C₂₀）、アルコキシ基（C₁〜C₂₀）、ハロゲン原子、酸性基、塩基性基又はペプチドＰ₁を有する基を表し、且つ
R₁〜R₅の少なくとも１つはペプチドＰ₁を有する基を表す； R₆〜R₁₀は、同一又は異なって水素原子、アルキル基（C₁〜C₂₀）、アルコキシ基（C₁〜C₂₀）、ハロゲン原子、酸性基、塩基性基又はペプチドＰ₂を有する基を表し、且つ
R₆〜R₁₀の少なくとも１つはペプチドＰ₂を有する基を表す） （もっと読む）

本発明は、例えば、オリゴヌクレオチド、低分子干渉ＲＮＡ（ｓｉＲＮＡ）、遺伝子、ウイルス、タンパク質、薬剤、又は検出剤である成分に結合している臓器、組織、若しくは腫瘍細胞にホーミングする分子を含むコンジュゲートを提供する。また、本発明は、筋肉又は心臓の病理を有する対象又は有することが疑われる対象に、筋細胞又は心臓細胞にホーミングし、それら細胞と結合し、それら細胞に取り込まれる分子又はコンジュゲートを投与することにより、前記病理を診断又は治療する方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】分泌されたフリッツルド関連タンパク質ファミリーメンバーに結合することが可能なペプチドモチーフおよびそのモチーフを含むタンパク質を提供する。
【解決手段】特定のアミノ酸配列を含む長さ３０個未満、好ましくは２０個未満、より好ましくは１０個未満のペプチドであって、前記タンパク質ファミリーメンバーの一つであるｓＦＲＰ−１に結合する能力を保持するペプチド、前記ペプチドを含むペプチドモチーフおよびｓＦＲＰ−１と前記ペプチドモチーフを含むタンパク質との相互作用を調節する方法。 （もっと読む）

1つまたは複数の残基におけるアミノ酸置換の点で天然ヒト膵臓ポリペプチドと異なるヒト膵臓ポリペプチドの類似体、また1つまたは複数の前記化合物の使用、1つまたは複数の前記化合物を使用する方法、1つまたは複数の前記化合物を含む組成物、および前記化合物を作製する方法。 （もっと読む）

本発明は、核酸とアビジンとの高親和性相互作用によって形成される中心核からなる新規なナノ組織化複合体であって、前記核を水溶液中、生理食塩水中においてさえ安定化し、核自体を全体的または部分的に覆うことが可能な適当なポリマー剤によって更なる非特異的かつ不要な相互作用から核を保護する前記ナノ組織化複合体を開示するものである。得られたナノ複合体は、水溶液中で安定でありナノ粒子の特徴を有することが示された。更に、ナノ複合体はバイオテクノロジー分野及びナノ医療における使用に有用な特性を示した。
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【課題】それらの低い毒性および治療上の利点を維持しながら、インビボでより長期間持
続する作用を提供するように、ＧＬＰ−１、エキセンジン３、エキセンジン４、および他
のインシュリン向性ペプチドを改変することが提供された。
【解決手段】エキセンジン−４（１−３９）−Ｌｙｓ^４０（ε−ＭＰＡ）−ＮＨ_２からな
る、改変されたインシュリン向性ペプチド、エキセンジン−４（１−３９）−Ｌｙｓ^４０
（ε−ＡＥＥＡ−ＭＰＡ）−ＮＨ_２からなる、改変されたインシュリン向性ペプチド、血
液成分に共有結合した、上述の改変されたインシュリン向性ペプチドを含む、結合体、上
記の血液成分が、血清アルブミンである、結合体。 （もっと読む）

本発明は、ペプチドのような生物学的活性ベクターの放射性フッ素化方法であって、式（II）の化合物又はその塩を［¹⁸Ｆ］フッ化物イオン源と反応させることで式（Ｉ）の化合物又はその塩を得る段階を含んでなる方法を提供する。かかる方法は温和な反応条件下で実施できると共に、化学選択性の向上した標識アプローチを提供する。また、放射性フッ素化方法で使用するための新規試薬及びこうして得られる¹⁸Ｆ標識ベクターの使用も提供される。 （もっと読む）

小分子リガンドを、前記リガンドで標識化される分子に間接的に結合させるための方法であって、骨格分子であって、少なくとも一つの小分子リガンドが付着しているものを、標識化される分子に接触させるステップを含み、前記骨格分子と前記標識化される分子との間の結合を形成するために、前記骨格分子が前記標識化される分子上に存在するレシーバー部分、またはその場で形成されるレシーバー部分と反応性を有する基を有し、このようにして前記小分子リガンドを、前記標識化される分子に間接的に結合させる方法が開示される。
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【課題】特異的凝固、例えば、腫瘍血管系中の凝固を達成する使用のための、
副作用が制限された新規な組成物および方法を提供することによる、先行技術の
制限を克服、および特定の血液凝固の達成に使用される種々の組成物および方法
の提供。
【解決手段】以下の（ａ）および（ｂ）：（ａ）疾患細胞、疾患関連血管系の
成分、または疾患関連支質の成分に結合する第１結合領域；該第１結合領域が作
動可能に連結した、（ｂ）凝固因子、または凝固因子に結合する第２結合領域、
を含むリガンド。 （もっと読む）

【課題】新規な水溶性エラスチンの架橋剤を提供する。
【解決手段】 式
【化１】


（式中、Ｒ₁およびＲ₃はアミノ基と反応する活性エステル基であり、Ｒ₂は疎水性基である）で表される化合物を水溶性エラスチンの架橋剤として用いる。 （もっと読む）

本発明者らが、肝臓、肺、腎臓、脾臓、および筋肉等の細胞に効率的に輸送されるポリペプチド(Angiopep-7)を特定したことに基づいて、本発明は、ポリペプチド、該ポリペプチドを含むコンジュゲート、および前記細胞タイプと関連している疾患を治療するための方法を提供する。血液脳関門(BBB)を効率的に横切る本明細書中で特定される他のアプロチニン関連ポリペプチド(Angiopep-3、Angiopep-4a Angiopep-4b Angiopep-5、およびAngiopep-6を含む)と異なり、Angiopep-7はBBBを横切って効率的には輸送されない。 （もっと読む）

本発明は、マイクロないし非フィブリル状かつ高濃度で架橋されたコラーゲンを開示する。本発明の架橋コラーゲンゲルは、中性pHで架橋されたコラーゲンと比較して、改善された体積安定性または持続性を持つ。また、本発明の架橋コラーゲンの製法、および哺乳動物の軟組織を増大させるためのその使用をも開示する。 （もっと読む）

【課題】安価なＬ−フェニルアラニンを使用し、混合酸無水物法で品質の向上したアラセプリルを工業的に製造する方法を提供する。
【解決手段】１−（Ｄ−３−アセチルチオ−２−メチルプロパノイル）−Ｌ−プロリンとクロルギ酸エステルとを反応させて下記式


で表される混合酸無水物を生成し、これに酸を加えてｐＨを４以下とする工程と、混合酸無水物とＬ−フェニルアラニンとを反応させる工程とを含む、アラセプリルの製造方法。ここにおいて、酸は塩化水素であることが好ましい。 （もっと読む）

【課題】簡便かつ効果的なタンパク質の耐熱化方法の提供。
【解決手段】Ｘ線結晶構造解析におけるタンパク質の重原子化処理は主に位相決定のための手法の一つとして用いられてきたタンパク質の重原子試薬にて処理すること、処理が溶液状態の反応系にて行われること、ならびに、重原子試薬が重原子検索プログラムＨＡＴＯＤＡＳを用いることを特徴とする、タンパク質の耐熱化方法、ならびに、該方法により得られる耐熱化タンパク質。 （もっと読む）

本発明は、Ｇタンパク質結合受容体（ＧＰＣＲ）のリガンドとしての式（Ｉ）で示される新規のテトラヒドロカルバゾール誘導体を提供する。本発明の化合物は、哺乳動物、好ましくはヒトにおける、ＧＰＣＲによって媒介される、生理学的及び／又は病理学的な状態及び／又はこれらの受容体の調節によって治療できる生理学的及び／又は病理学な状態の治療及び／又は予防において有用である。本発明は、更に、これらの受容体の調節のために使用でき、かつ前記の状態、特に前立腺癌、乳癌、子宮癌、子宮内膜癌、子宮頚癌、卵巣癌、良性前立腺肥大症（ＢＰＨ）、子宮内膜症、子宮類線維腫、子宮筋腫、子宮内膜肥大、月経困難症、機能不全性子宮出血（月経多過、子宮出血）、性的早熟、多毛症候群、多嚢胞卵巣症候群、ホルモン依存性腫瘍性疾患、ＨＩＶ感染又はＡＩＤＳ、神経学的もしくは神経変性性の疾患、ＡＲＣ（ＡＩＤＳ関連症候群）、カポジ肉腫、脳及び／又は神経系及び／又は髄膜に由来する腫瘍、痴呆、アルツハイマー病、悪心及び嘔吐、疼痛、炎症、リウマチ性及び関節炎性の病理学的状態の治療のために有用なＬＨＲＨ受容体アンタゴニストを提供する。
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【課題】タンパク質をアミノ末端を介して、特異的且つ効率よく固定化担体に配向を制御して結合させること行わせることができるアミノ酸配列を有する新規なタンパク質を提供する。
【解決手段】天然由来のタンパク質のアミノ酸配列がリジン残基及びシステイン残基を全く含まない場合はそのままの配列であり、リジン残基及びシステイン残基を含む場合は天然由来のタンパク質のアミノ酸配列、又はそのアミノ酸配列中のすべてのリジン残基及びシステイン残基を、リジン残基及びシステイン残基以外のアミノ酸残基に置換することにより得られる、リジン残基及びシステイン残基を含まないアミノ酸配列に改変されたアミノ酸配列からなる前記天然由来のタンパク質と同等の機能を有するタンパク質。 （もっと読む）

本発明は、リンカーによって結合された２つ又は３つのアミド含有ドメインを有する二量体様又は三量体様の化合物であるＳＭＡＣペプチドの小分子模倣体を提供する。これらの化合物は、アポトーシスを誘導することに有用である。本発明は、そのような化合物を含む医薬的に許容し得る組成物及び癌及び自己免疫疾患を含む状態を処置するためにそれらを使用する方法を含む。 （もっと読む）

本発明は、ＭＭＰタンパク質切断部位と結合している血管破壊剤（ＶＤＡ）を含む化合物、およびその医薬として許容される塩に関する。当該化合物は癌の治療に有用である。 （もっと読む）

本発明は、ＩＬ−１３結合タンパク質を包含する。具体的には、本発明は、キメラ、ＣＤＲグラフト及びヒト化抗体である、抗体に関する。好ましい抗体は、ｈＩＬ−１３に対して高い親和性を有し、ｈＩＬ−１３活性をインビトロ及び生体内で中和する。本発明の抗体は、完全長抗体又はその抗原結合性部分であり得る。本発明の抗体を製造する方法、及び本発明の抗体を使用する方法も提供する。本発明の抗体又は抗体部分は、例えばｈＴＬ−１３活性が有害である障害に罹患したヒト対象における、ｈＩＬ−１３の検出、及びｈＩＬ−１３活性の阻害に有用である。 （もっと読む）

本発明は、Ｓｉｇｎａｌ−Ｌｉｎｋ−Ｐｅｐｔｉｄｅという一般式（Ｉ）の化合物であって、式中、Ｓｉｇｎａｌはシグナル実体であり；Ｌｉｎｋは存在しているか、または不在であり、かつ化学的結合であり、Ｐｅｐｔｉｄｅが、ＶＣＡＭ標的ペプチドを含むペプチドであり、このＶＣＡＭ標的ペプチドは、以下の式のペプチド：ａ）Ｘ１−Ｘ２−Ｘ３−Ｘ４−Ｘ５−Ｘ６−Ｘ７−Ｘ８−Ｘ９（１）（配列番号１）［ここで式中、Ｘ１は不在であるか、または存在し、かつシステインおよびメチオニンから選択され、Ｘ２はアスパラギンまたはグルタミンから選択され、Ｘ３はアスパラギンまたはグルタミンから選択され、Ｘ４はセリン、トレオニンから選択され、Ｘ５はリジン、アルギニン、ヒスチジン、オルニチンから選択され、Ｘ６はセリン、トレオニンから選択され、Ｘ７はヒスチジン、アルギニン、リジンから選択され、Ｘ８はトレオニン、セリンから選択され、Ｘ９は不在であるかまたは存在し、かつシステイン、メチオニンから選択される］；好ましくは、ペプチドＮＮＳＫＳＨＴ（配列番号３）というペプチド；ｂ）Ｘ１０−Ｘ１１−Ｘ１２−Ｘ１３−Ｘ１４−Ｘ１５−Ｘ１６−Ｘ１７−Ｘ１８（２）（配列番号４）、［なおここで、Ｘ１０はシステイン、メチオニンから選択され、Ｘ１１は、メチオニン、システインから選択され、Ｘ１２は、リジン、アルギニン、アラニンから選択され、Ｘ１３はトレオニン、セリンから選択され、Ｘ１４はアスパラギン酸、グルタミン酸から選択され、Ｘ１５はトレオニン、セリンから選択され、Ｘ１６はアルギニン、アラニンリジンから選択され、Ｘ１７はロイシン、イソロイシン、バリンから選択され、Ｘ１８は、システイン、メチオニンから選択される］；好ましくは、ペプチドＣＭＫＴＤＴＲＬＣ（配列番号５）というペプチド、およびその機能的等価物から選択される化合物、および化合物ａ）またはｂ）の薬学的に許容される塩に関する。 （もっと読む）