本発明は、閉環メタセシスアプローチによる、式（VII）（式中、Ｒ^１は、アミノ保護基であり、そしてＸは、ハロゲンである）の大環状ＨＣＶプロテアーゼインヒビター化合物の新しい製造方法に関する。
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【課題】液相ペプチド合成法を利用した液相ペプチド合成用反応装置であって、小容量で多種類のペプチド合成反応を行う上で好適なペプチド合成用反応装置を提供すること。
【解決手段】溶液組成及び／又は溶液温度の変化に伴い、液相状態から固相状態に可逆的に変化する化合物である晶析分離用担体を用いた液相ペプチド合成反応に用いられる液相ペプチド合成用反応装置であって、一以上の反応室と、各種試薬を注入するための溶液注入手段と、前記反応室に含まれる溶液を排出するための溶液排出手段と、一以上の前記反応室の前記溶液排出手段側に設けられるフィルターと、を備え、一以上の前記反応室のそれぞれの容積が、２００μｌ以上２ｍｌ以下であり、前記フィルターが、大気圧下で、前記反応室内に含まれる反応溶液を、少なくとも２０分以下保持可能なフィルターである液相ペプチド合成用反応装置。 （もっと読む）

【課題】バンコマイシン耐性菌感染の治療に有用な新たな化合物の提供。
【解決手段】新規なペプトイド化合物はバンコマイシン耐性、メチシリン耐性微生物を含む、特にグラム陽性菌による感染に対して有用である。 （もっと読む）

本発明は、固相および溶液相（「ハイブリッド型」）アプローチを使用して合成される、直接配列の少なくとも２つのグルタミン酸残基（Ｇｌｕ−Ｇｌｕ）を含むインスリン分泌性ペプチドの調製に関する。一般に、そのアプローチは、固相化学反応を使用して三つの異なるペプチド中間体フラグメントを合成することを含む。次に、溶液相化学反応を使用して、フラグメントの一つに追加のアミノ酸物質を付加する。次に、溶液相中でフラグメントを一緒にカップリングする。フラグメントの一つにシュードプロリンを使用することで、そのフラグメントの固相合成が容易になり、このフラグメントと他のフラグメントとのその後の溶液相カップリングもまた容易になる。本発明は、エキセナチド（１−３９）などのインスリン分泌性ペプチドおよびその対応物を形成させるために非常に有用である。 （もっと読む）

システイン操作抗ＴＥＮＢ２抗体が、親抗ＴＥＮＢ２抗体の１個以上のアミノ酸を、非架橋性の反応性システインアミノ酸で置換することによって、操作される。上記システイン操作抗ＴＥＮＢ２抗体の設計、調製、スクリーニング、および選択のための方法が、提供される。システイン操作抗ＴＥＮＢ２抗体（Ａｂ）は、１種以上の薬物部分（Ｄ）とリンカー（Ｌ）を介して結合体化して、式Ｉ：
Ａｂ−（Ｌ−Ｄ）_ｐ Ｉ
を有するシステイン操作抗ＴＥＮＢ２抗体−薬物結合体を形成し、ここでｐは１〜４である。システイン操作抗体薬物化合物および組成物の使用のための診断的および治療的使用が開示される。 （もっと読む）

本発明は、細胞および多細胞構造物の表面で発現される機能的部分において定性的および定量的変化を生じさせる方法、並びにそのような方法で使用される機能性脂質構築物に関する。特に、本発明は、機能性脂質構築物、並びに診断的および治療的応用（血清診断を含む）における前記機能性脂質構築物の使用に関し、前記機能的部分は炭水化物、ペプチド、化学反応基、結合因子または蛍光団である。
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【課題】毛髪成長阻害剤、脱毛剤、もしくは美白剤等として有用な新規FGF5様活性物質の提供。
【解決手段】アミノ酸配列中にGly-Ser-Leu-Tyr、Ser-Leu-Tyr、Gly-Ser-Leu、Leu-Tyr、またはLeu-Tyr-Phe-Argからなる配列を有するペプチド又はその塩からなる、少なくともＦＧＦ５様活性を有するペプチド。
【効果】ＦＧＦ５アゴニストとして極めて短い配列を有し、ペプチド合成が極めて簡便で、安価で経皮吸収性に優れる。 （もっと読む）

【課題】
本発明は、新規Ｃ型肝炎ウイルス（「ＨＣＶ」）プロテアーゼ阻害剤、１種以上の該阻害剤を含有する医薬組成物、該阻害剤の製造方法ならびにＣ型肝炎および関連障害を処置するための該阻害剤の使用方法の提供。
【解決手段】
新規クラスのＨＣＶプロテアーゼの阻害剤、１種以上の該化合物を含有する医薬組成物、１種以上の該化合物を含有する医薬処方物の製造方法、およびＣ型肝炎の症状の１つ以上を処置、予防または改善する方法。 （もっと読む）

本発明はポリペプチドおよび蛋白質の化学合成のための方法および中間体、さらにとりわけ、Ｎ−末端β（ベータ）−メチル−システイン（ＳＥＱ ＩＤ ＮＯ：１）を含むペプチドフラグメントをＣ−末端チオエステルを有する別のペプチドフラグメントと化学的に連結して、自発的に再配列してアミド結合を形成するβ（ベータ）−アミノ−チオエステル中間体を生み出すための方法および中間体に関する。また、本発明はβ（ベータ）−メチル−システイン（ＳＥＱ ＩＤ ＮＯ：１）およびその保護された型を合成する方法に冠する。そのうえ、本発明はポリペプチドおよび蛋白質のβ（ベータ）−メチル−チアゾリジン残基をβ（ベータ）−メチル−システイン（ＳＥＱ ＩＤ ＮＯ：１）残基に変換することに関する。
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本発明は、対象の下部腸または結腸の微生物感染症の処置または予防の方法であって、対象にB型ランチビオティックを投与する段階を含む方法を提供する。特に、本発明は、クロストリジウム ディフィシレ感染症の処置または予防の方法を提供する。B型ランチビオティックは、メルサシジン、アクタガルジン、プランタリシン、プラノスポリシン、ルミノコクシン、抗生物質10789、ミチガニンおよびハロデュラシン、ならびにその誘導体および変異体からなる群より選択される化合物を含みうる。 （もっと読む）

【課題】光照射によって活性を制御できるアゾペプチド複合体及び光照射による該アゾペプチド複合体の活性制御方法を提供する。
【解決手段】下記一般式(1)に表されるアゾペプチド複合体。


（式中、
R₁〜R₅は、同一又は異なって水素原子、アルキル基（C₁〜C₂₀）、アルコキシ基（C₁〜C₂₀）、ハロゲン原子、酸性基、塩基性基又はペプチドＰ₁を有する基を表し、且つ
R₁〜R₅の少なくとも１つはペプチドＰ₁を有する基を表す； R₆〜R₁₀は、同一又は異なって水素原子、アルキル基（C₁〜C₂₀）、アルコキシ基（C₁〜C₂₀）、ハロゲン原子、酸性基、塩基性基又はペプチドＰ₂を有する基を表し、且つ
R₆〜R₁₀の少なくとも１つはペプチドＰ₂を有する基を表す） （もっと読む）

Ｃ型肝炎ウイルス（ＨＣＶ）は、非Ａ非Ｂ型肝炎（ＮＡＮＢＨ）、特に血液関連ＮＡＮＢＨ（ＢＢ−ＮＡＮＢＨ）に主要な病原体として関与するとされている（＋）センス一本鎖ＲＮＡウイルスである。本発明は、ＨＣＶプロテアーゼ阻害活性を有する新規化合物およびそのような化合物を調製するための方法を開示する。別の実施形態において、本発明は、そのような化合物を含む医薬組成物およびＨＣＶプロテアーゼに関連する障害を治療するためにそれを使用する方法を開示する。本発明は、ＨＣＶ ＮＳ３／ＮＳ４ａセリンプロテアーゼの阻害剤としての新規大環状化合物をさらに開示する。 （もっと読む）

【課題】研究用の試薬、アレルギーや喘息の治療薬のリード化合物等として利用できる、5-oxo-ETE受容体に対する新規なリガンドを提供する。
【解決手段】以下のいずれかのアミノ酸配列：His Met Trp Leu Tyr Phe、またはHis Met Gln Leu Tyr Pheからなる、5-oxo-ETE受容体を活性化するペプチドまたはその誘導体。これらのペプチド化合物は、固相法、液相法など常法により合成することができ、5-oxo-ETE受容体の生理的リガンド結合部位に結合して活性を示し、アゴニストとして機能する。 （もっと読む）

【課題】アルツハイマー型認知症の予防及び／又は治療薬として有用な化合物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）又は式（II）




で表わされるフェノール誘導体もしくはその薬理学的に許容し得る塩又はその水和物もしくは溶媒和物。 （もっと読む）

ＨＣＶ感染症の新たな治療および療法が必要である。Ｃ型肝炎の１つまたは複数の症状の治療または予防または改善において有用な化合物が必要である。Ｃ型肝炎の１つまたは複数の症状の治療または予防または改善の方法が必要である。本明細書において提供される化合物を使用して、セリンプロテアーゼ、特にＨＣＶ ＮＳ３／ＮＳ４ａセリンプロテアーゼの活性を調節する方法が必要である。本明細書において提供される化合物を使用して、ＨＣＶポリペプチドのプロセシングを調節する方法が必要である。本発明は、ＨＣＶプロテアーゼ阻害活性を有する新規化合物およびそのような化合物を調製するための方法を開示する。別の実施形態において、本発明は、そのような化合物を含む医薬組成物およびＨＣＶプロテアーゼに関連する障害を治療するためにそれを使用する方法を開示する。 （もっと読む）

本発明は、悪性腫瘍を治療するための治療剤として有用な新規ＩＡＰのインヒビターを提供するものであり、該化合物は、一般式Ｉ：


[上式中、Ｑ、Ｘ_１、Ｘ_２、Ｙ、Ｚ、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_３'、Ｒ_４、Ｒ_４'、Ｒ_５、Ｒ_６、Ｒ_６'及びｎは明細書中に記載されている通りである]
を有する。
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【課題】結核菌に対するワクチンの成分として、あるいは結核菌感染の検出用診断組成物として有効な新規の抗原を提供する。
【解決手段】結核菌タンパク質ＥＳＡＴ−６（またはＭＰＴ５９）由来のＴ−細胞エピトープを構成する少なくとも１つの範囲のアミノ酸を含む第一アミノ酸配列と、ＥＳＡＴ−６（またはＭＰＴ５９）とは異なる結核菌タンパク質由来の少なくとも１つのＴ−細胞エピトープを含み、及び／又は生体内分解又は翻訳後プロセッシングから第一アミノ酸配列を保護するアミノ酸の範囲を含む第二アミノ酸配列とからなる融合ポリペプチドフラグメントからなる。 （もっと読む）

本発明は、新規の生物活性ペプチドホルモン、それらの製造方法、および、それらの使用に関する。本発明は、薬物、例えば治療用ポリペプチド、関連する標的（例えばＧＰＣＲ）または薬物介入のための標的を発見するためのリガンドとして用いることができる新規の生物活性ペプチド前駆体およびそれらの塩を同定した。 （もっと読む）

本発明は、ポリペプチド系重合体を合成する新規な方法およびこの方法により得られる一般式（Ｉ）（式（Ｉ）中、Ｒ^１とＲ^２はそれぞれ、置換もしくは未置換のアルキル基または置換もしくは未置換のアリール基であり、ｎは２以上の自然数である）のポリペプチド系重合体に関する。前記ポリペプチド系重合体の合成方法は、一般式（II）のイミンと、一酸化炭素とをモノマーとし、金属コバルト触媒存在下で交互共重合を発生させ、一般式（Ｉ）のポリペプチド系重合体を直接生成するものである。本発明の方法が提供する新しいアプローチによれば、従来の複雑な工程を必要とせず、ポリペプチドの合成を大幅に簡易化でき、また従来の方法では得られないポリペプチド系重合体を得ることができる。
【化１】

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一般式（I）：


（I)
を持つC型肝炎ウイルス阻害剤を提供する。その化合物を含む組成物およびその化合物を使ってHCVを阻害する方法も提供する。
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