本発明は、Ｌ−チロシン、Ｌ−アラニン、Ｌ−グルタミン酸およびＬ−リシンを含むポリペプチドまたはその薬学的に許容される塩の製造法に関する。ポリペプチドまたはその薬学的に許容される塩は、好ましくは酢酸グラチラマーである。 （もっと読む）

本発明は、医学、公衆衛生学、免疫学、分子生物学及びウイルス学の分野に関連する。とりわけ本発明は、ウイルス様粒子(ＶＬＰ)と少なくとも一の抗原を含有してなる組成物であって、該抗原がそれぞれＶＬＰに結合されたＧＩＰタンパク質ないしはＧＩＰ断片である組成物を提供する。また、本発明は、前述の組成物の産生方法を提供する。本発明の組成物は、特に肥満の治療及び／又は予防と特に有効な免疫応答、特に抗体応答を誘導することによる肥満の治療及び／又は予防のためのワクチンの産生に有用である。さらに、本発明の組成物は、示した範囲内の自己特異的な免疫応答を効率よく誘発するために特に有用である。 （もっと読む）

本発明は、ノナデプシペプチドおよびそれらの製造方法、並びに疾患、特に細菌感染疾患の処置および／または予防用の医薬を製造するためのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

一般式(I)（式中、Ｚはテンプレートに結合した12個のα-アミノ酸残基鎖であり、前記アミノ酸残基は、鎖中の残基の位置(Ｎ末端アミノ酸から開始してカウントされた位置)に応じて、GlyまたはProであるか、あるいはある種のタイプの残基であり、上記式中の残りの符号は本明細書および特許請求の範囲に定義されている）で表されるテンプレート結合β-ヘアピンペプチド擬似体及びその塩は、シュードモナス・エルギノーサおよびアシネトバクターのような微生物の増殖抑制または死滅を選択的に行う特性を有する。このペプチド擬似体は、食品、化粧品、医薬品、または他の栄養含有材料のための消毒剤として、または感染症を治療または予防するための医薬として使用可能である。特定の実施形態ではテンプレートはD-Pro-L-Proジペプチドに基づく。これらのβ-ヘアピンペプチド擬似体は、混合型の固相および液相合成法に基づいた方法によって製造することができる。

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【課題】 動脈性高血圧症等の治療に用いられる降圧剤としてのペリンドプリルエルブミンを容易かつ安価に得ることができるその新規な前駆体とその製造方法、並びにこの前駆体からペリンドプリルエルブミンを製造する方法を提供する。
【解決手段】 次式で表されるペリンドプリルの新規な前駆体であり、この前駆体から酸による加水分解でペリンドプリルエルブミンを導く。
【化１】
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【課題】オピエートリガンド−レセプター相互作用の研究のための調査を含む、生物医学的調査における使用のための多数の個々のペプチドの提供。
【解決手段】以下の構造を有するペプチド：Ac-A1-B2-C3-Arg-Tyr-Arg-Tyr-Arg-Arg-Arg-NH_２、（配列番号28）ここで、A1はTyrまたはArgであり；B2はArgまたはPheであり；そして、C3はThr、Phe、またはMetであって、１つ実施形態において、以下からなる群より選択される配列を有する、請求項１に記載のペプチド：Ac-Tyr-Arg-Thr-Arg-Tyr-Arg-Tyr-Arg-Arg-Arg-NH_２（配列番号１）；Ac-Tyr-Arg-Phe-Arg-Tyr-Arg-Tyr-Arg-Arg-Arg-NH_２（配列番号２）；Ac-Arg-Phe-Phe-Arg-Tyr-Arg-Tyr-Arg-Arg-Arg-NH_２（配列番号３）；Ac-Tyr-Arg-Met-Arg-Tyr-Arg-Tyr-Arg-Arg-Arg-NH_２（配列番号４）；およびAc-Arg-Arg-Phe-Arg-Tyr-Arg-Tyr-Arg-Arg-Arg-NH_２（配列番号５）。 （もっと読む）

本発明は、抗菌性アミドマクロサイクルおよびその製造方法、ならびに疾患、特に、細菌性感染症を治療および/または予防する薬剤を製造するためのその使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、ペプチドを溶液状態で合成するための新しい方法に関する。上記方法は、ａ）化学式Ｒ^１−ＳＯ_２−ＣＨ_２−Ｏ−ＣＯ−（式中、Ｒ^１はアリール）のウレタン基で保護されたα−アミン作用基を有するペプチドまたはアミノ酸誘導体を有機溶媒の中で過量の脂肪族２次アミンで処理し、前記アミノ酸またはペプチド誘導体の遊離α−アミン作用基を放出させ、前記２次アミンと化学式Ｒ^１−ＳＯ_２−ＣＨ_２＝ＣＨ_２の遊離されたビニール化合物との間に３次アミン添加生成物を形成し；ｂ）前記溶媒と過量の２次アミンとを取り除き；ｃ）前記Ｎ_α−保護基の除去されたアミノ酸またはペプチド誘導体と、前記Ｎ_α−保護基または他のウレタン保護基で保護されて次に連結されるペプチドまたはアミノ酸誘導体とを含む前記３次アミン添加生成物で形成した混合物を、Ｎ_α−保護基の除去されたアミノ酸またはペプチド誘導体の遊離α−アミン作用基と次のＮ_α−保護されたペプチドまたはアミノ酸誘導体のα−カルボキシ作用基との間にペプチド結合を形成する条件下で反応させ；ｄ）前記新たに形成されるペプチドを前記反応混合物から取り除き；ｅ）所望のポリペプチドが得られるまで前記各過程を繰り返すことを含む。 （もっと読む）

自己組織化ペプチドの熱力学的性質を変化させると様々な形態を作り出すことができる。環境因子を変化させることにより、自己組織化プロセスの開始および進展を変化させ、それにより得られる構造体の形態を変化させることができる。 （もっと読む）

本発明は大環状化合物を製造するための方法、組成物および装置に関する。第１に、少なくとも環化反応を含む所望の反応経路を経て大環状化合物を形成できるとともに所望しないオリゴマー化を含む所望しない反応経路を経て所望しないオリゴマーをさらに形成できる１種以上の反応物が反応媒体中に提供される。反応媒体中のこうした反応のオリゴマー化は調節して、対応する非調節のオリゴマー化反応に比して、所望しないオリゴマーの形成を減らし、および／または反応媒体からの所望しないオリゴマーの分離を減らし、それによって大環状化合物の収率を最大にする。このようにして形成された大環状化合物は反応媒体から後で回収される。好ましくは、大環状化合物は相分離を経由して反応媒体から自然に分離する。より好ましくは、大環状化合物は反応媒体から自然に沈殿し、従って単純な濾過によって容易に回収することが可能である。

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本発明は、新規なグリコシドおよび糖結合体、糖アミノ酸、およびその合成のための方法を提供する。別の局面において、本発明は、新規なクラスター化糖ペプチドおよびその合成のための方法を提供する。なお別の局面において、本発明は、癌の処置のため、好ましくは癌の再発の予防のための方法、ならびに被験体において抗体を誘導するための方法を提供し、これらの方法は、その必要性がある被験体に、本明細書中に開示される本発明の糖ペプチドのいずれかの有効量を、結合体化形態または非結合体化形態のいずれかで、適切な免疫原性キャリアと組み合わせて投与する工程を包含する。
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癌のような過剰増殖性疾患を治療するための化合物、組成物および方法が提供される。 （もっと読む）

【課題】本発明は、無細胞タンパク質合成系において鋳型の翻訳効率を制御する活性を有する核酸塩基配列からなるポリヌクレオチド、及びその利用方法等を提供する。
【解決手段】選抜対象とする核酸塩基配列からなるポリヌクレオチドを含む翻訳鋳型によりタンパク質合成を行い、該反応液からポリリボソーム画分を取得した後、リボソームに結合している核酸塩基配列を解析することにより選抜する。 （もっと読む）

本発明は、プロポフォール・プロドラッグ、プロポフォール・プロドラッグの製造方法、プロポフォール・プロドラッグを含む医薬組成物、及びプロポフォール・プロドラッグの使用方法、及び片頭痛、及び化学療法後又は外科的手術後の悪心及び嘔吐などの疾患又は障害を治療又は予防するためのプロポフォール・プロドラッグの医薬組成物を提供する。 （もっと読む）

【課題】細胞増殖性に優れる細胞培養用樹脂ビーズを提供することである。
【解決手段】ベースポリマー（ａ）と、（ａ）の真比重より小さい見掛け比重を持つ微粒子（ｂ）とを含有してなることを特徴とする細胞培養用樹脂ビーズを用いる。（ａ）の真比重（Ｄａ）は１．０５０〜１．６０が好ましい。（ｂ）の見掛け比重（Ｄｂ）は０．０３〜０．９８が好ましい。（Ｄａ）と（Ｄｂ）との差（Ｄａ−Ｄｂ）は０．０１〜１．５８が好ましい。樹脂ビーズ中の（ｂ）の含有量は樹脂ビーズの重量に基づいて０．０１〜５０重量％が好ましい。樹脂ビーズの見掛け比重は１．０１〜１．０５が好ましい。（ａ）は架橋ウレタン樹脂、架橋エポキシ樹脂、架橋ビニル樹脂及び架橋エステル樹脂からなる群より選ばれる少なくとも１種が好ましい。細胞接着性最小アミノ酸配列（Ｘ）を１分子中に少なくとも１個有するポリペプチド（Ｐ）を樹脂ビーズの表面に含有してなることが好ましい。 （もっと読む）

交互する親水性アミノ酸及び疎水性アミノ酸を有する複数の両親媒性ペプチドであって、ペプチドが少なくとも８アミノ酸を含有し、相補的であり構造的に適合し、そして、自己組立によりβ−シート巨視的スカホールドとなり、そしてここで鎖の少なくとも約７５％のペプチドが同じ配列を有する。ペプチド鎖は少なくとも８アミノ酸を含有し、そしてペプチド鎖の少なくとも約７５％、少なくとも約８０％、少なくとも約８５％、少なくとも約９０％、少なくとも約９５％又は少なくとも約９９％が同じ配列を有する。 （もっと読む）

【化８５】


本発明は、化学物質または熱刺激または侵害受容体の炎症媒介物に対する応答を阻害することのできる、式(Ｉ)を有する化合物、該化合物の製造方法、および該化合物を含む組成物に関する。本発明においては、Arが一つ以上のハロゲン基で置換されたフェニル基であり、R₁がアミノ、ヒドロキシル、またはチオールであって、これらはすべて式(ＩＩ)または脂肪もしくは環状基で置換してもしなくても良く、R₂がHまたはアルキル、アリール、アラルキル、もしくはアシル基、または式(ＩＩＩ)であり、R₃がHまたは式(ＩＶ)であり、R₄およびR₆がHまたは脂肪もしくは環状基であり、R₅がHまたは式(Ｖ)であり、R₇がHまたは脂肪もしくは環状基であり、Zがアミノ、ヒドロキシル、またはチオールであって、これらはすべて脂肪または環状基で置換してもしなくても良く、Wがボンドまたは式(ＶＩ)であり、Xがボンドまたは式(ＶＩＩ)であり、Yがアミノであって、式(ＶＩＩＩ)またはアルキル、アリール、アラルキル、もしくはアシル基で置換してもしなくても良く、m、q、およびsを1〜9とすることができ、nおよびpを1〜10とすることができる。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物またはそれらの薬学的に許容される塩、溶媒和物、水和物もしくは薬理学的に許容される配合物に関する。これらの化合物はＸａ因子の阻害および血栓症の予防および／または治療に用いることができる。

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抗ルイスＹ抗体が記載される。以前に報告された手順におけるよりも有意に高い薬物ローディングの、かつ低凝集物、かつ低結合体画分（ＬＣＦ）の、単量体の細胞毒性薬物／キャリア結合体を調製するための方法が記載される。細胞毒性薬物誘導体／抗体結合体、この結合体を含む組成物およびこの組成物の使用も開示される。詳細には、単量体のカリケアマイシン誘導体／抗ルイスＹ抗体結合体、この結合体を含む組成物、およびこの結合体の使用も記載される。
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生物学的に活性な、インターフェロン−ベータ１ｂ−ポリマー結合体組成物を開示する。そのポリマー部分は、分子量が少なくとも約１２ｋＤａであるポリアルキレンオキシドポリマーであることが好ましい。これを作製および使用する方法も開示する。
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