一般式（Ｉ）（式中、Ｒ_３、Ｒ_３’、Ｒ_４、Ｒ_６、Ｒ’、Ｘ、ＱおよびＷが説明されている）を有する大環状ペプチドを開示する。この化合物を含む組成物およびＨＣＶを阻害するためにこの化合物を使用する方法もまた開示する。 （もっと読む）

一般式（Ｉ）（式中、Ｒ_３、Ｒ_３’、Ｒ_４、Ｒ_６、Ｒ’、Ｘ、ＱおよびＷが説明されている）を有する大環状ペプチドを開示する。この化合物を含む組成物およびＨＣＶを阻害するためにこの化合物を使用する方法もまた開示する。
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本発明は、Ｃ型肝炎ウイルス（ＨＣＶ）ＮＳ３プロテアーゼの阻害剤として有用な式（Ｉ）の大環状化合物、これらの合成およびＨＣＶ感染を治療または予防するためのこれらの使用に関する。

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本発明は、式（Ｉ）：
【化１】


で示される新規ＩＡＰ阻害剤化合物に関する。
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【課題】水性液中での縮合反応が従来技術と比較して早く、未反応保護アミノ酸を回収可能な、ペプチドの合成方法の提供。
【解決手段】ペプチド合成に使用される保護アミノ酸及び／又は保護ペプチドの粒子径に注目し、粒子径を非常に小さくした保護アミノ酸及び／又は保護ペプチドが分散した水性分散液を利用したペプチドの合成方法。すなわち、アミノ酸及び／又はペプチドのN末端アミノ基が保護基で保護された保護アミノ酸及び／又は保護ペプチドを縮合反応させるペプチドの合成方法であって、縮合反応が平均粒子径1〜750nmの保護アミノ酸及び／又は保護ペプチドの水性分散液中で行われることを特徴とするペプチドの合成方法。
【効果】水性液中でのペプチド合成方法としては、ペプチドの縮合反応速度に優れ、また未反応の保護アミノ酸及び／ペプチドの回収及び再利用が容易である。 （もっと読む）

本明細書において、隣接する層が反対荷電の高分子電解質を含む、高分子電解質の2つ以上の層を含む多層皮膜を開示する。第一の層の高分子電解質は、1つのポリペプチド鎖を形成する1つまたは複数の機能的領域に共有結合的に連結した1つまたは複数の表面吸着領域を含む複合ポリペプチドを含む。表面吸着領域は、アミノ酸残基5〜15個からなる1つまたは複数のアミノ酸配列モチーフを含む。1つまたは複数の機能的領域はアミノ酸残基3個〜約250個を含む。

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【課題】
タンパク質の構造を変化させることなく、システイン残基に効率よくＮＯを付加させ、生体内へＮＯを供与することが可能なニトロソタンパク質を提供する。
【解決手段】
発明者らは上記の目的を達成すべく鋭意研究を重ねた結果、タンパク質に脂肪酸、Ｎ−アセチルアミノ酸などの安定化剤を含有することにより、チオール基とＮＯが反応し、Ｓ−ニトロソアルブミンを提供することが可能となり、本発明に到達した。特にアルブミンにおいては、脂肪酸、Ｎ−アセチルアミノ酸などの安定化剤を含有することにより、３４番目のシステインの反応性を高め、速やかにシステインとＮＯが反応し、Ｓ−ニトロソアルブミンを提供することが可能となり、本発明に到達した。本発明のＳ−ニトロソタンパク質は、ＳＨ基と一酸化窒素との結合効率や安定性を高めることができる。
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【課題】優れた血管内皮細胞増殖活性を有するVEGFミメティックペプチド複合体を提供すること。
【解決手段】水溶性高分子又はその誘導体にペプチド鎖が２個以上結合しているペプチド複合体であって、ペプチド鎖が、（１）Ｔｒｙ−Ｐｒｏ−Ａｓｐ−Ｇｌｕ−Ｉｌｅ−Ｇｌｕ−Ｔｒｙ−Ｉｌｅ、（２）Ｃｙｓ−Ａｓｎ−Ａｓｐ−Ｇｌｕ−Ｇｌｙ−Ｌｅｕ−Ｇｌｕ−Ｃｙｓ、及び（３）Ｉｌｅ−Ｍｅｔ−Ａｒｇ−Ｉｌｅ−Ｌｙｓ−Ｐｒｏ−Ｈｉｓ−Ｇｌｕで示されるペプチド鎖から選ばれる１種以上のペプチド鎖である複合体、並びに当該ペプチド複合体を有効成分として含む血管内皮細胞増殖促進剤。 （もっと読む）

本発明は、免疫細胞減少症、多発性骨髄腫、慢性リンパ性白血病、リンパ球性リンパ腫、リンパ肉腫などの免疫障害および造血障害の治療において有用な、安定剤部分に連結された免疫調節部分からなる式（I）の多機能生物活性化合物およびその薬学的組成物を開示する。

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【課題】 保護基の使用を必要とせず、また立体異性体を分離する工程を要しないペリンドプリルの製造方法を提供することを課題とする。
【解決手段】 化合物（IV）と、化合物（V）で表される化合物を反応させることを特徴とする式（I）で表されるペレンドプリルまたはその誘導体の製造方法。
【化１７】


（式中、Ｒａは水素原子または炭素数１〜４のアルキル基、Ｒｂは炭素数１〜４のアルキル基、Ｒｃは炭素数１〜９のアルキル基、Ｒｄは水素原子または保護基を示す） （もっと読む）

【課題】シート形状などに成形してハンドリングのよい医療材料などに利用することができ、生体適合性に優れ、感染の恐れがないハイブリッドポリマー及びハイブリッドポリマーシートの製造方法を提供する。
【解決手段】本ハイブリッドポリマーは、式（１）：H-Gly-Xaa-Gly-Val-Pro-OH（Xaaは、Val、Ile、Lys、Glu、Ala、Ser、Thr、Asn、Glnよりなる群から選ばれるいずれか１つである。）で示される第１ペプチド成分の重合体である第１ポリマーと、式（２）：H-Pro-Yaa-Gly-OH（Yaaは、Hyp、Pro、Gly、Ala、Leu、Ser、Thr、Asn、Glnよりなる群から選ばれるいずれか１つである。）で示される第２ペプチド成分の重合体である第２ポリマーとが直列に連結されてなり、式（３）：H-(Gly-Xaa-Gly-Val-Pro)m-(Pro-Yaa-Gly)n-OH（m,nは自然数である。）、又は式（４）：H-(Pro-Yaa-Gly)m-(Gly-Xaa-Gly-Val-Pro)n-OH（m,nは自然数である。）で示される。 （もっと読む）

本発明は、下記式ＩおよびＩＩで表されるものなどのピラジン誘導体に関する。式ＩおよびＩＩの化合物のＸ^１ないしＸ^４は、電子求引性の基であることを特徴とし得る。対照的に、式ＩおよびＩＩの化合物のＹ^１ないしＹ^４は、電子供与性の基であることを特徴とし得る。本発明のピラジン誘導体は、腎機能の評価において利用し得る。特に、有効量の本発明のピラジン誘導体を患者の身体に投与し得る。体内にあるピラジン誘導体を可視および／または近赤外光に曝露し、ピラジン誘導体からスペクトルエネルギーを放出させ得る。この放出スペクトルエネルギーを検出し、患者の腎機能の測定に利用し得る。
【化１】

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【課題】種々のヘミアスタリン誘導体を入手しその治療効果を試験するための合成方法論を開発すること。
【解決手段】本発明は、癌の処置における、式（Ｉ）を有する化合物：そしてさらに、その合成のための方法およびその使用のための方法を提供し、ここで、Ｒ_１〜Ｒ_７、Ｘ_１、Ｘ_２、Ｒ、Ｑ、およびｎは、本明細書中で定義される通りである。新規のヘミアスタリンアナログを開発し、その癌の処置のための治療薬剤としてのその能力を評価する必要が、依然として存在する。本発明は、一般式（Ｉ）の新規の化合物を提供し、そしてこれらの合成方法および癌の処置におけるこれらの使用方法をさらに提供し、ここで、Ｒ_１〜Ｒ_７、Ｘ_１、Ｘ_２、Ｒ、Ｑ、およびｎは、本明細書中で規定される通りである。本発明の化合物はまた、血管形成術またはステント術のような、外傷を受けがちな血管の再狭窄の予防における用途を見出す。 （もっと読む）

本発明は、固相および溶液相（「ハイブリッド」）アプローチを使用して合成されたインスリン分泌性ペプチドの調製に関するものである。広くは、このアプローチは、固相化学反応を使用して三つの異なるペプチド中間体フラグメントを合成することを含む。次に、溶液相化学反応を使用して、フラグメントの一つに追加のアミノ酸物質を付加する。次に、固液相でフラグメントをいっしょにカップリングさせる。フラグメントの一つにシュードプロリンを使用することは、そのフラグメントの固相合成を容易にし、このフラグメントから他のフラグメントへのその後の溶液相カップリングもまた容易にする。本発明は、ＧＬＰ−１（７−３６）などのインスリン分泌性ペプチドならびにその天然および非天然対応物を形成させるために非常に有用である。 （もっと読む）

【課題】優れた抗SARSウイルス活性を有する改変体ポリペプチド、ならびに該改変体又はその薬学的に許容される塩を有効成分とするSARS発症予防剤又は抗SARSウイルス剤を提供する。
【解決手段】SARSウイルスのHR2ペプチドのアミノ酸配列を予想し、X-Glu-Glu-X-X-Lys-Lysスキャンを用いて天然型に比べ優れた抗SARSウイルス活性を示すポリペプチドを構築した。
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【課題】 エラスターゼ阻害活性を有する特定化合物の結晶を得ることを目的とする。
【解決手段】 Ｎ−［（１Ｓ）−２−（（２Ｓ）−２−｛Ｎ−［（１Ｓ）−３，３，３−トリフルオロ−２，２−ジヒドロキシ−１−（メチルエチル）プロピル］カルバモイル｝ピロリジニル）−１−（メチルエチル）−２−オキソエチル］−（１−ｔｅｒｔ−ブチル−５−メチルピラゾル−４−イル）カルボキサミドの結晶、その製造方法および該結晶を有効成分として含む医薬。 （もっと読む）

【課題】光学活性なミルタザピン等の医薬品の製造に有用な、新規な光学活性な１−メチル−３−フェニルピペラジンおよびその塩、その製造方法、並びにその中間体を提供する。
【解決手段】以下の方法により、光学活性な１−メチル−３−フェニルピペラジンおよびその塩を製造する。



（式中の各記号は明細書に記載の通りである）。 （もっと読む）

本発明は、ラミプリルを製造するための改善された方法、上記方法において使用される中間体生成物、およびその使用に関する。 （もっと読む）

本発明はアポトーシスを阻害するための、そしてそれに関連した状態の治療のための、化合物、組成物及び方法を提供する。 （もっと読む）

ヘテロ原子を含む三員環を有するペプチドベースの化合物が、効率且つ特異的にプロテアソームに関連するＮ末端求核（Ｎｔｎ）加水分解酵素の特異的な活性を阻害する。前記のペプチドベースの化合物は、そのＮ末端においてエポキシド又はアジリジン及び官能基を包含する。他の治療学的用途のうち、前記のペプチドベースの化合物は、抗炎症作用及び細胞の急増殖の阻害作用を示すことが期待される。これらのペプチドベースのプロテアソーム阻害剤を経口投与できるのは、それらの生体利用率のプロファイルのためである。 （もっと読む）