【課題】本発明の課題は、より有効な抗ＨＣＶ治療を提供することである。
【解決手段】セリンプロテアーゼ活性、特に、Ｃ型肝炎ウイルスＮＳ３−ＮＳ４Ａプロテアーゼの活性を阻害する化合物を提供することにより、上記課題を解決する。これらは、Ｃ型肝炎ウイルスのライフサイクルを妨害することによって作用し、そしてまた、抗ウイルス剤として有用である。さらに、エキソビボでの使用またはＨＣＶ感染に罹患する患者への投与のためのこれらの化合物を含む組成物を提供する。また、本発明の化合物を含む組成物を投与することによって患者のＨＣＶ感染を処置する方法を提供する。さらに、これらの化合物を調製するためのプロセスを提供する。 （もっと読む）

本発明は、ジペプチド又はその塩を含有する飼料添加剤、この添加剤を含有する飼料混合物及びジペプチドの製法に関し、この際、ジペプチドの１個のアミノ酸残基は、ＤＬ‐メチオニル基であり、かつジペプチドの他のアミノ酸残基は、リジン、スレオニン、トリプトファン、ヒスチジン、バリン、ロイシン、イソロイシン、フェニルアラニン、アルギニン、システイン及びシスチンの群から選択されるＬ‐立体配置のアミノ酸である。 （もっと読む）

本発明は、結晶質トリペプチドケトエポキシド化合物、その調製法、及び関連する医薬組成物に関する。
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本発明は、金属イオンキレート剤として、または汚染防止剤として用いることができる、一般式(I)：


を有する化合物、式(II)を有する前駆体化合物および式(III)を有するラベルされた化合物に関する。本発明はまた、薬物としての化合物(I)、(II)または(III)の使用ならびにウィルソン病およびアルツハイマー病のような神経変性疾患を診断、予防および治療するためのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、一般式：Ｒ_１−Ｘ_１−Ｘ_２−Ｓｅｒ−Ｐｒｏ−Ｌｅｕ−Ｇｌｎ−Ｘ_３−Ｘ_４−Ｒ_２のペプチド化合物に関し、並びに老化の効果と皮膚及び皮膚付属物に対するＵＶ照射の有害な効果を予防及び修正するための化粧品及び／または製薬におけるそれらの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、収束的５断片合成を介しての、ビバリルジン、即ち、次式の２０量体ペプチドの製造方法、およびその幾つかのペプチド中間体に関する：
Ｈ−Ｄ−Ｐｈｅ^１−Ｐｒｏ−Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｇｌｙ^５−Ｇｌｙ−Ｇｌｙ−Ｇｌｙ−Ａｓｎ−Ｇｌｙ^１０−Ａｓｐ−Ｐｈｅ−Ｇｌｕ−Ｇｌｕ−Ｉｌｅ^１５−Ｐｒｏ−Ｇｌｕ−Ｇｌｕ−Ｔｙｒ−Ｌｅｕ^２０−ＯＨ （Ｉ） （もっと読む）

式Ｉ［式中、Ｒ^１ａは、Ｈであり；そしてＲ^１ｂは、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル、カルボシクリル、又はＨｅｔである；又は、Ｒ^１ａとＲ^１ｂは、一緒に、３〜６の環原子がある飽和環式アミンを規定し；Ｒ^２ａとＲ^２ｂは、Ｈ、ハロ、Ｃ_１−Ｃ_４アルキル、Ｃ_１−Ｃ_４ハロアルキル、Ｃ_１−Ｃ_４アルコキシである；又は、Ｒ^２ａとＲ^２ｂは、それらが付く炭素原子と一緒に、Ｃ_３−Ｃ_６シクロアルキルを形成し；Ｒ^３は、分岐鎖Ｃ_５−Ｃ_１０アルキル鎖、Ｃ_２−Ｃ_４ハロアルキル、又はＣ_３−Ｃ_７シクロアルキルメチルであり、Ｒ^４は、本明細書に規定されるように置換されていてもよい、Ｈｅｔ、カルボシクリルである］の化合物とその医薬的に許容される塩、水和物、及びＮ−オキシドは、カテプシンＳの阻害剤であり、乾癬、自己免疫障害、並びに喘息、アテローム性動脈硬化症、ＣＯＰＤ、及び慢性疼痛のような他の障害の治療に有用である。
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【課題】本発明は、アクチノニンをリード化合物とし、既存のアクチノニンに比べて簡便に合成可能であり、既存のアクチノニン化合物と同等又はそれ以上の生理活性を有する新規化合物を提供することを課題とする。
【解決手段】アクチノニン中の不斉コハク酸構造をアミノ酸などにより代替することによる、新規アクチノニン類縁体による。本発明の化合物は、プロテアーゼ阻害活性、具体的にはペプチド脱ホルミル化酵素（ＰＤＦ）阻害やアミノペプチダーゼ（ＡＰＮ）阻害活性を有する。 （もっと読む）

本発明は、新しいシクロウンデカデプシペプチド化合物、および医薬としての、特に抗ウイルス薬としての、より具体的にはＣ型肝炎感染もしくはＨＣＶに誘導される障害を予防または処置するための当該化合物の使用に関する。 （もっと読む）

式［式中、Ｒ^１は、α−アミノ酸の側鎖であり、Ｒ^２は、アミノ保護基であり、Ｒ^３及びＲ^４は、独立して水素又はＣ_１−４−アルキルより選択されるが、但し、Ｒ^３及びＲ^４の両方ともが水素ではなく、Ｒ^５は、水素又はメチルである］で示されるシュードプロリンジペプチドを、式［式中、Ｒ^１及びＲ^２は、上記と同義である］で示されるアミノ酸誘導体から出発して製造する方法が開示される。シュードプロリンジペプチドは、Ｓｅｒ、Ｔｈｒ及びＣｙｓに対する可逆的保護基として使用することができることから、ペプチド化学における多用途の手段である。
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本発明は、被験体のバイオフィルム関連感染症の治療に用いるペプチドまたはペプチド模倣薬に関し、当該ペプチドまたはペプチド模倣薬は、
ａ）正味の正電荷を帯び、
ｂ）１〜６アミノ酸の長さであるか、または同等の大きさのペプチド模倣薬であり、
ｃ）両親媒性の性質を持ち、１つ以上の親油基を有し、当該親油基の１つが少なくとも７個の非水素原子を含む。 （もっと読む）

【課題】酸素濃度検出用イリジウム錯体試薬を提供する。
【解決手段】イリジウム錯体は、ビス[１−（２’−ベンゾチエニル）−キノリナート−Ｎ,Ｃ３’]イリジウム、ビス[９−（２’−ベンゾチエニル）−フェナンスリナート−Ｎ，Ｃ３’]イリジウム、ビス[２−（２’−ベンゾチエニル）−キノリナート−Ｎ，Ｃ３’]イリジウム及びビス[２−（２’−ベンゾチエニル）−ピリジナート−Ｎ，Ｃ３’]イリジウム等から選ばれる配位体とペプチド残基が結合したアセチルアセトン補助配位子を含む化合物からなる。 （もっと読む）

下記式(I)：


(I)
（式中、B、R³、L⁰、L¹、R²、R^C及びR¹は、本出願で定義される）の化合物。本化合物は、C型肝炎ウイルス感染症の治療のためHCV NS3プロテアーゼの阻害剤として有用である。特に、本発明は、新規ペプチド類似体、該類似体を含む医薬組成物、及びHCV感染症の治療におけるこれらの類似体の使用を提供する。 （もっと読む）

【課題】ペプチド合成のための方法および組成物の提供。
【解決手段】第一に、ペプチド、特にT-20（「DP-178」ともいう）およびT-20様ペプチドの合成方法。前記方法では、固相および液相の合成法を使用して特定のペプチド断片のグループを合成し、それらを結合させることにより目的のペプチドを生成する方法。さらに、目的のペプチド（例：T-20）を合成する際の中間体として役立つ個々のペプチド断片。また、全長T-20およびT-20様ペプチドを製造するために一緒に利用することができる、そのようなペプチド断片中間体のグループ。 （もっと読む）

ポリペプチド又はその医薬的に許容できる塩の製造方法で、Ｌ−アラニンとＬ−チロシンとＬ-グルタメートと保護基で保護されたＬ−リシンとを含む、Ｌ−リシンで保護されたポリペプチドを、水酸化テトラアルキルアンモニウム水溶液と反応させて保護基を取り除く工程を有する。 （もっと読む）

【課題】プロテオグリカン、特にコンドロイチン硫酸タイプの生成を選択的に促進する軟骨疾患の予防および／または治療薬を提供する。
【解決手段】下式


（式中、Ｘはハロゲン原子、水酸基またはアルコキシ基を表し、Ｒは水素原子、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリールまたは天然若しくは非天然のアミノ酸からなるペプチド残基を表す。）
で表される化合物、その薬学上許容される塩、またはそれらの溶媒和物を有効成分とする医薬。 （もっと読む）

本発明は、明細書中、式（Ｉ）または（ＩＩ）で表される大環状化合物に関する。当該化合物は、Ｃ型肝炎ウイルス感染症を治療するこができる。
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【課題】新規な涙液分泌促進剤を提供すること。
【解決手段】His−Ser−Asp−Gly−Ile−Phe−Thr−Asp−Ser−Tyr−Ser−Arg−Tyr−Arg−Lys−Gln−Met−Ala−Val−Lys−Lys−Tyr−Leu−Ala−Ala−Val−Leuで表されるペプチド、His−Ser−Asp−Gly−Ile−Phe−Thr−Asp−Ser−Tyr−Ser−Arg−Tyr−Arg−Lys−Gln−Met−Ala−Val−Lys−Lys−Tyr−Leu−Ala−Ala−Val−Leu−Gly−Lys−Arg−Tyr−Lys−Gln−Arg−Val−Lys−Asn−Lys で表されるペプチド、又は薬学的に許容されるそれらの塩を含有する、涙液分泌促進剤。 （もっと読む）

【課題】高いα−ＭＳＨ阻害作用を有し、尚且つ安全性の高い優れた新規素材の提供。
【解決手段】式（Ｉ）：Ａｒｇ−Ｐｒｏ−Ｐｈｅ−Ｐｈｅで表されるペプチドもしくはその誘導体またはそれらの塩。また、式（ＩＩ）：Ａｒｇ−Ｇｌｙ−Ｐｒｏ−Ｐｈｅ−Ｐｈｅで表されるペプチドもしくはその誘導体またはそれらの塩。更に、前記ペプチドもしくはその誘導体またはそれらの塩を含む組成物。新規ペプチドもしくはその誘導体またはそれらの塩は、α−ＭＳＨの作用を阻害することができ、それによりメラニン生成を抑制して、皮膚に美白効果をもたらすため等に有益に利用され得る。 （もっと読む）

本発明は式（Ｉ）で表される化合物に関する；ＡＡ−ＡＡ−ＡＡ−Ｘ−Ｙ−Ｚ（Ｉ）順不同に、該ＡＡ（アミノ酸）部分のうち２つは陽イオン性アミノ酸であり、ＡＡのうち１つは親油性のＲ基を有するアミノ酸であり、該Ｒ基は１４〜２７個の非水素原子を有しており；ＸはＮ原子であり、該Ｎ原子は、Ｎ、ＯおよびＳから選ばれるヘテロ原子を最大２個まで含んでいてもよい、分岐もしくは非分岐のＣ₁〜Ｃ₁₀のアルキル基またはアリール基で置換されていてもよく；Ｙは−Ｒ_a−Ｒ_b−、−Ｒ_a−Ｒ_b−Ｒ_b−および−Ｒ_b−Ｒ_b−Ｒ_a−から選ばれる基であり、Ｒ_aはＣ、Ｏ、ＳまたはＮであり、Ｒ_bはＣであり；Ｒ_aおよびＲ_bのそれぞれはＣ₁〜Ｃ₄のアルキル基で置換されているか、または非置換であり；Ｚは、それぞれ５または６個の非水素原子からなる環状基を１〜３個を含む基であり、該環状基のうち、２個以上は縮合していてもよく、１個以上は置換されていてもよく；Ｚ部分は最大１５個の非水素原子を有し；ＹＺ間の結合は、ＹのＲ_aまたはＲ_bと、Ｚの環状基の１つに属する非水素原子との共有結合である。さらに本発明は、これらの化合物を含む製剤、およびそれらを治療に、特に、抗菌剤または抗腫瘍剤として使用することに関する。 （もっと読む）