第一の溶液から遷移金属錯体の濃度を減少させる方法であって、第二の溶液における前記錯体の溶解度を向上させる溶解度向上化合物を加え、そして第一の溶液を第二の溶液で抽出することにより行われる前記方法。
前記溶解度向上化合物は、式Aの化合物：


A
（式中、
R^a は、SH、SO₃H、OH または COOHであり；
R^b は、SH、OH または COOHであり；
R^c は、それぞれ独立に H、SH、OH または COOHであり；
R^d は、それぞれ独立に H または COOHであり；
n は、1、2、3、4 または 5である）
またはその塩もしくは活性体である。
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トロンビンペプチド誘導体ならびにキレート剤および/または薬学的に許容され得るチオール含有組成物を含む医薬組成物が開示される。医薬組成物は、更に抗酸化剤を任意に含む。また、かかる処置の必要な被験体における非タンパク質分解活性トロンビン阻害剤レセプターを活性化させる方法も、開示される。該方法は、上記医薬組成物における、有効量のトロンビンペプチド誘導体を投与する工程を含む。 （もっと読む）

本発明は、Ｒが水素原子またはアミノ機能保護基を表す、式（Ｉ）を有する化合物に関するものである。本発明は、ペリンドプリル、および薬学的に許容され得るその塩の合成のためのその使用にも関するものである。
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多量体分子を生成する方法が開示される。本発明の方法は二重特異性抗体のような多量体分子の両イン・ビトロおよびイン・ビボの生成のために有用である。
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本発明は一般式(I)


〔式中、Aは次式


（式中、R¹、R^２、R⁴、R⁵及びR⁶は(特に)それぞれH、ハロゲン原子、OH、アルキル基又はアルコキシ基を表わし、R³はH、アルキル基又は−COR¹⁰基を表わし、R¹⁰はH、アルキル基又はアルコキシ基を表わし、そしてWは結合手、−CH₂−CH₂−、−CH＝CH−、−O−、−S−又は−NR¹¹−基を表わし、R¹¹はH又はアルキル基を表わす）の基を表わし；
Xは−CO−、−Y−CO−、−O−Y−CO−又は−NR¹²−Y−CO−基を表わし、Yはアルキレン基又はハロアルキレン基を表わし、R¹²はH、アルキル基又は−COR¹³基を表わし、R¹³はH、アルキル基、ハロアルキル基又はアルコキシ基を表わし；
AAはそれが存在するそれぞれの場合について天然アミノ酸又は非天然アミノ酸を表わし；
ｎは２又は３を表わし；そして最後に
RはH、アルキル基又は−CO−R¹⁹の基を表わし、R¹⁹はアルキル基を表わす〕に相当する２−ヒドロキシテトラヒドロフランの誘導体に関する。
これらの化合物はカルパイン阻害活性及び／又は反応性酸素種捕捉活性をもちそして該化合物は炎症性及び免疫性疾患、心臓血管性及び脳血管性疾患、中枢神経系又は末梢神経系疾患、骨粗しょう症、筋ジストロフィー、増殖性疾患、白内障、器官の移植に付随する拒絶反応及び自己免疫性及びウイルス性疾患の処置に使用される医薬の製造のために使用し得るものである。
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本発明は、Toll-like receptor 2の活性化に関連した疾患又は状態を予防若しくは治療するのに有用な化合物及び方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、式中のＢ、Ｒ１及びＲ２は特許請求の範囲に定義される、一般式（Ｉ）の１−ナフタレンスルホニルアミノを基本とするペプチド模倣薬、及び医薬として認容されるその塩に関する。一般式（Ｉ）の化合物は、ソマトスタチン受容体サブタイプＳＳＴＲ４、若しくはソマトスタチン受容体サブタイプＳＳＴＲ１及び／又はＳＳＴＲ４への高親和性及び選択性を有する。

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本発明の多くの実施形態において、本発明は、上記ＨＣＶプロテアーゼの新たなクラスのインヒビター、１つ以上の化合物を含む薬学的組成物、このような化合物を１つ以上含む薬学的処方物を調製する方法、およびＣ型肝炎の１つ以上の症状の処置、予防または寛解の方法を提供する。ＨＣＶポリペプチドとＨＣＶプロテアーゼとの相互作用を調節する方法もまた提供される。式（１）に示される一般構造を有する化合物、この化合物の鏡像異性体、立体異性体、回転異性体、互変異性体もしくはラセミ体、またはこの化合物の薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物を開示し、この化合物は、Ｃ型肝炎の１つ以上の症状の処置または予防または改善に有用である。

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式（Ｉ）で示されるペリンドプリル及びその薬学的に許容し得る塩の合成方法。
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本発明は、微生物に対して抗生物質活性を示すリポペプチド抗生物質の誘導体、そのような抗生物質誘導体および類縁体を合成するための方法および化合物、ならびに種々の内容、例えば微生物感染の処置および防止における化合物の使用方法を提供する。本発明は、例えば一次感染部位、一次疾患状態から生じる二次的感染、または外来性物質に関わる感染症の処置または防止において使用するための、リポペプチド誘導体、特にアンホマイシンまたはアスパルトシンの誘導体、ならびにこのようなリポペプチドの組成物を提供する。 （もっと読む）

【要訳】アミロイド関連疾患を治療または予防するための方法、化合物、薬学的組成物およびキットを記載する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）：
【化１】


（式中、Ｒ₁、Ｒ₂、Ｒ₃、Ｒ₄、Ｒ₅、Ｒ₆、ｎ₁、ｍ、ｐ、Ｚ₁、Ｚ₂およびＺ₃は明細書に記載の通りである）の新規大環状化合物、および医薬的に許容されるその塩、水化物または溶媒化合物に関する。本発明は、モチリン受容体の拮抗薬であり、この受容体および／または運動性機能不全に関連した疾患の治療に有効な、式（Ｉ）の化合物にも関する。

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ペプチド精製用のタグが開示される。このタグ構造は、タグ分子と、ペプチドへの損傷を最小限にする、実際には好ましくは阻止する条件下でタグ分子が結合しているペプチドと、の間に形成された結合の開裂を容易にする。本発明のタグ分子を使用して、あるペプチドをペプチドおよび／または他の成分との混合物から分離および／または精製することができる。 （もっと読む）

本発明は、高次構造的に制約された副甲状腺ホルモン(PTH)アナログおよびこれらのアナログの誘導体に関する。本発明はまた、PTHアナログを調製する方法および使用する方法を提供する。さらに、本発明は、望ましくない骨粗鬆のリスクのある脊椎動物におけるこのような骨粗鬆を制限する際、望ましくない骨粗鬆、または骨成長の必要性によって特徴付けられる状態を治療する際、例えば、骨折または軟骨障害を治療する際、および必要があると見なされる細胞におけるcAMPレベルを上昇させるために使用するための組成物および方法を含む。

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本発明は、骨質量の減少によって特徴付けられる哺乳動物の状態の、コンホメーションが制限された副甲状腺ホルモン(PTH)アナログおよびこれらアナログの誘導体を用いる治療の方法に関する。これらのアナログおよび誘導体には、6位および/または10位に少なくとも1つのGluまたはLysの置換を含むPTHポリペプチド誘導体を含み、いくつかはLysおよびGluに側鎖間のラクタム架橋が導入されている。本発明は、ペプチドPTH(1-34)、PTH(1-33)、PTH(1-32)、PTH(1-31)、PTH(1-30)、PTH(1-29)、PTH(1-28)、PTH(1-27)、PTH(1-26)、PTH(1-25)、PTH(1-24)、PTH(1-23)、PTH(1-22)、PTH(1-21)、PTH(1-20)、PTH(1-19)、PTH(1-18)、PTH(1-17)、PTH(1-16)、PTH(1-15)、PTH(1-14)、PTH(1-13)、PTH(1-12)、PTH(1-11)、PTH(1-10)、PTH(1-9)の誘導体を提供する。本発明はまた、PTHアナログを調製する方法を提供する。さらに本発明は、例えば骨折または軟骨障害を治療する際に、および必要であると見なされる場合に、細胞中のcAMPを上昇させるために、望ましくない骨の損失または骨成長の必要性によって特徴付けられる状態を治療することに関する。 （もっと読む）