構造（ＩＸ）もしくは（Ｘ）の化合物またはその医薬的に許容される塩であって、式中、Ｘは−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ_１０）−または−ＣＨ（ＯＰｒ_３）−であり；Ｒ_７、Ｒ_９およびＲ_１０は同一であるかまたは異なっており、水素または天然もしくは非天然アミノ酸由来のアミノ酸側鎖部分を表し；Ｐｒ_１およびＰｒ_２は同一であるかまたは異なっており、水素またはチオール保護基を表し；Ｐｒ_３は水素またはアルコール保護基であり；Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_５およびＲ_６は同一であるかまたは異なっており、水素、または天然もしくは非天然アミノ酸のいずれかに由来するアミノ酸側鎖部分を表し、あるいはＲ_１およびＲ_２ならびに／またはＲ_５およびＲ_６は、それらが結合する炭素原子と一緒になってスピロ環部分を形成し、ただし：Ｒ_１およびＲ_２はそれぞれ水素ではないか、またはＲ_５およびＲ_６はそれぞれ水素ではない。
【化１】

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【課題】プロテオグリカン、特にコンドロイチン硫酸タイプの生成を選択的に促進する軟骨疾患の予防および／または治療薬を提供する。
【解決手段】下式


（式中、Ｘはハロゲン原子、水酸基またはアルコキシ基を表し、Ｒは水素原子、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリールまたは天然若しくは非天然のアミノ酸からなるペプチド残基を表す。）
で表される化合物、その薬学上許容される塩、またはそれらの溶媒和物を有効成分とする医薬。 （もっと読む）

【課題】免疫グロブリンおよび他の生物活性分子にin vivo半減期の増加をもたらす修飾IgGおよびそのFcRn結合性フラグメント（特に修飾ヒトIgG）の提供。
【解決手段】FcRnに対するIgG定常ドメインまたはそのFcRn結合性フラグメントの親和性を増加させる1以上のアミノ酸を修飾し、IgG定常ドメインまたはそのFcRn結合性部分の存在のために増加したin vivo半減期を有する、IgG、非IgG免疫グロブリン、タンパク質および非タンパク質物質を含めた分子。 （もっと読む）

本発明は、親和性成熟ＣＲＩｇ変異体に関するものである。特に、本発明は、Ｃ３ｂとの結合親和性を増加させて、Ｃ３よりもＣ３ｂとの選択的結合力を保持しているＣＲＩｇ変異体に関する。
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メラノコルチン受容体結合ミメティボディポリペプチドが開示される。これらのポリペプチドをコードするポリヌクレオチド、これらのポリヌクレオチドを含む又はミメティボディを発現する細胞、並びにこれらの製造方法及び使用方法もまた開示される。 （もっと読む）

特定の局面において、本開示は、アクチビン様キナーゼＩ（ＡＬＫ１）ポリペプチドの細胞外ドメインのリガンド結合部分を含むポリペプチドが、インビボにおいて、特に、血管新生に関連づけられる障害に苦しむ哺乳動物において血管新生を阻害するために使用され得るという識見に関連する。加えて、本開示は、ＡＬＫ１の阻害剤が、腫瘍および網膜を含めて、脈管形成した組織において周皮細胞被覆を増大させるために使用され得ることを明らかにする。本開示はまた、ＡＬＫ１に対するリガンドを特定し、そのようなリガンドが血管新生促進活性を有することを明らかにし、受容体−リガンドの相互作用を阻害する抗体を記載する。
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本発明は、生物活性の高い、二本鎖ＰＥＧでシングルサイトに修飾された成長ホルモンの製造方法、調製物、及び、治療に成長ホルモンを必要とする医薬品分野への使用を提供する。本発明の著しい特徴は、優れている反応条件と単離方法で、ＰＥＧでシングルサイトに修飾された細胞学的活性の低い成長ホルモンの含有量を顕著に減少させたことであって、細胞学的活性の低い成長ホルモンは、適当な濃度の単離ゲルで細胞学的活性の高いシングルサイト修飾成長ホルモンから完全に分離して二つのバンドを呈し、その見かけ分子量は細胞学的活性の高いシングルサイト修飾成長ホルモンよりも大きい。組み換えヒト成長ホルモンに比べて、二本鎖ＰＥＧでシングルサイトに修飾された細胞学的活性の高い成長ホルモンは、体内生物活性を上昇させ、薬理学的な長期性という特徴を有し、薬物代謝半減期を延長した。 （もっと読む）

球状タンパク質構造を繊維状タンパク質構造に変える方法。上記方法は、球状タンパク質を供給する工程と、上記球状タンパク質を含む溶液を調製する工程と、上記球状タンパク質を含む上記溶液に界面活性剤を加える工程と、上記溶液を少なくとも70 kDaの孔径を有する分子サイジングカラムに注ぐ工程と、界面活性剤を含む溶液で溶出させる工程とを含む。アンフォールディングしたタンパク質構造を繊維状タンパク質構造に変える方法。上記方法は、球状タンパク質を供給する工程と、上記球状タンパク質を含む溶液を調製する工程と、球状タンパク質をアンフォールディングさせる目的で尿素を上記溶液に加える工程と、上記溶液を分子サイジングカラムに注ぐ工程と、界面活性剤を含む溶液で溶出させる工程とを含む。癌治療の方法であって、タンパク質を供給する工程と、上記タンパク質を繊維構造に変える工程と、治療上有効な量の繊維構造タンパク質を必要とする患者に投与する工程とを含む。ワクチンアジュバント又は抗原アジュバントを製造する方法であって、タンパク質を供給する工程と、上記タンパク質を繊維構造に変える工程とを含む。 （もっと読む）

広範な態様において、本発明は概して、単一可変ドメインを含む、新規の二量体複合体（本明細書中では「非融合二量体」又はＮＦＤと呼ばれる）、これらの複合体の製造方法、及びそれらの使用に関する。これらの非共有結合した二量体複合体は、それぞれ単一可変ドメインを１つ若しくは複数含む２つの同一の単量体（ホモ二量体）、又はそれぞれ単一可変ドメインを１つ若しくは複数含む２つの異なる単量体（ヘテロ二量体）から成る。対象のＮＦＤは通常、結合特性が変性している、例えばそれらの単量体相当物を超えて改善している。安定性を改善するために、本発明のＮＦＤを可撓性ペプチド又はシステインによる連結によりさらに改変してもよい。本発明は、このようなＮＦＤが形成される条件、及びこのような二量体の形成を回避することができる条件も説明している。 （もっと読む）

【課題】
有用な生理活性を有する新規ペプチドを提供する。
【解決手段】
Ｉｌｅ-Ｇｌｎ-Ｐｒｏのアミノ酸配列からなるペプチド。このペプチドは、多様な生理活性を有し、アンギオテンシン変換酵素阻害剤、血圧降下剤、肝機能障害抑制剤、抗酸化剤の有効成分として有用である。 （もっと読む）

【課題】単離可能なヒドロキシアパタイト標的化重合体構造を提供すること
【解決手段】単離可能なヒドロキシアパタイト標的化重合体構造およびそれらの生物学的活性結合体が提供されている。この重合体構造は、直鎖または分枝水溶性非ペプチド重合体骨格（例えば、ＰＥＧ骨格）を含み、この重合体骨格は、少なくとも２個の末端を有し、第一末端は、ヒドロキシアパタイト標的化部分（例えば、ビスホスホネート）に共有結合されており、そして第二末端は、化学的反応性基に共有結合されており、ここで、この化学的反応性基は、保護されているかまたは保護されていない。ヒドロキシアパタイト標的化重合体構造およびそれらの生物学的活性結合体を調製し使用する方法もまた、提供されている。 （もっと読む）

【課題】糸球体炎症およびＧＮに付随する腎臓機能不全を軽減するための新規なアプローチを提供する。
【解決手段】特定のアミノ酸配列を含むｓｃＦｖポリペプチドをコードするヌクレオチド配列を含む核酸分子、または、特定のアミノ酸３〜アミノ酸１１０に相当する可変性軽鎖領域アミノ酸配列を含むポリペプチドをコードするヌクレオチド配列を含む核酸分子、または、特定のアミノ酸１〜アミノ酸１２２に相当する可変性重鎖領域アミノ酸配列を含むポリペプチドをコードするヌクレオチド配列を含む核酸分子、または、（ａ）特定のアミノ酸３〜アミノ酸１１０に相当する可変牲軽鎖領域アミノ酸配列を含む第一のポリペプチド領域；および（ｂ）特定のアミノ酸１〜アミノ酸１２２に相当する可変性重鎖領域アミノ酸配列を含む第二のポリペプチド領域を含むことを特徴とする単離されたタンパク。 （もっと読む）

【課題】 1)４０℃でも蛋白質安定化の効力を損なわない高い熱安定性を有する、2)製品の効果にバラツキがない、3)匂いがない、4)プリオンやウイルスが混入する可能性がない、蛋白性の蛋白質安定化剤を提供すること。
【解決手段】 下記式で示される特定のポリペプチドを、蛋白質安定化剤の有効成分として含有する。
〔１〕R1-(X-Hyp-Gly)ｎ-ＯR2
〔２〕R1-(Pro-Y-Gly)ｎ-ＯR2 （もっと読む）

【課題】新規NおよびC末端二重トランケートtau分子(「タイプIA、IB、IIAおよびIIB tau分子」)および組換えおよび生物学的供給源の両方からこれら分子を得、スクリーニングする。
【解決手段】新規NおよびC末端二重トランケートtau分子(「タイプIA、IB、IIAおよびIIB tau分子」)および組換えおよび生物学的供給源の両方からこれら分子を得る方法、およびアルツハイマー病の診断および治療に関連するこれら分子のスクリーニング方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、新規ドメイン交換された、二価の二重特異的抗体類、それらの製造及び使用に関する。
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【課題】ストマチン分子の知覚センサーやイオンチャネル等重要機能分子への制御機能を解明するため、ストマチンの結晶を作成し、これを用いてストマチンの三次元構造を明らかにする。
【解決手段】ストマチンの可溶性中核ドメインからなる欠失変異体を該ストマチンのホモ三量体構造を保持しながら取得し、該変異体の結晶を作成してＸ線回折を行い、原子座標からストマチンの三次元構造を求める。 （もっと読む）

本発明は、新規ドメイン交換された、二価の二重特異的抗体類、それらの製造及び使用に関する。
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【課題】フェリチンを基板上に二次元配列させる新たな方法であって、隣接する２つのフェリチンの間を結合させる金属イオンを不要とした方法を提供する。
【解決手段】フェリチンを基板上に二次元配列させる方法であって、前記基板の表面は親水性を有しており、前記方法は、溶媒および前記フェリチンを有する溶液を前記基板上に展開する工程、および前記基板上に展開した溶液から前記溶媒を除去する除去工程を包含し、前記フェリチンにはＮ末端に特定の配列で示されるアミノ酸配列が修飾されている。 （もっと読む）

【課題】 Ｘ線結晶構造解析および阻害剤の設計等を可能とする高品質のペニシリン結合タンパク質（ＰＢＰ）２ｂの結晶を提供する。
【解決手段】 肺炎連鎖球菌（Ｓｔｒｅｐｔｏｃｏｃｃｕｓ ｐｎｅｕｍｏｎｉａｅ）由来のＰＢＰ２ｂ可溶性部分およびトランスペプチダーゼドメインにアミノ酸変異を導入し、高品質で再現性良く得られるＰＢＰ２ｂの結晶を作製した。得られた結晶を用いて、多波長異常分散法（ＭＡＤ法）により分解能２．２Åの結晶構造解析に成功した。 （もっと読む）

本発明は、1以上のエピトープ結合性ドメインに連結されたタンパク質足場を含む抗原結合性構築物に関し、該抗原結合性構築物は、そのうちの少なくとも1つがエピトープ結合性ドメインに由来し、そのうちの少なくとも1つが対になったVH/VLドメインに由来する少なくとも2つの抗原結合部位を有する。本発明はまた、そのような構築物の製造方法およびその使用にも関する。 （もっと読む）