本発明は、とりわけ、ペプチド、特に環状又は非環状ペプチド、それらの類似体、あるいはその誘導体の精製の分野に関する。より特に、本発明は、環状ペプチドの簡易化、且つ、最適化された精製工程であって、所望の最終産物の高い収量、選択性、及び純度を可能にするクロマトグラフィー法による、上述のペプチドと少なくとも1の関連不純物を含んでなる組成物からの精製工程に関する。その改良された工程は、エプチフィバチド、エクセナチド、アトシバン、ネシリチド、それらのそれぞれの誘導体及び類似体の調製に特に有用である。前記ポリペプチドは、少なくとも約96%、そして好ましくは少なくとも約99%の高純度で調製される。 （もっと読む）

【課題】存在する抗ウイルスペプチドおよび／または抗膜融合性ペプチドの半減期を延長
すること、および、これらのペプチドのインビボでのより長い期間の作用を提供すること
を、本発明の課題とする。
【解決手段】改変された抗ウイルスペプチドであって、抗ウイルス活性を示すペプチド、
および、安定な共有結合を形成するように血液成分上のチオール基と反応性のマレイミド
基を含む、改変されたペプチド、そのようなペプチドを含む結合体および組成物を提供す
ることによって、上記課題は解決された。 （もっと読む）

【課題】 結核に対する防御免疫を誘導するための化合物および方法を開示する。
【解決手段】 提供される化合物は、１つ以上のM.tuberculosisタンパク質の少なくとも１つの免疫原性部分を含有するポリペプチド、およびそのようなポリペプチドをコードするDNA分子を含む。このような化合物は、M.tuberculosis感染に対するワクチンおよび／または薬学的組成物に処方され得るか、または結核の診断のために使用され得る。 （もっと読む）

共通のスカフォールドに基づくポリペプチド変異体の集団、スカフォールドアミノ酸配列 ＥＸＸＸＡＸＸＥＩＸ ＸＬＰＮＬＴＸＸＱＸ ＸＡＦＩＸＫＬＸＤＤ ＰＳＱＳＳＥＬＬＳＥ ＡＫＫＬＮＤＳＱまたはＡＫＹＡＫＥＸＸＸＡＸＸ ＥＩＸＸＬＰＮＬＴＸ
ＸＱＸＸＡＦＩＸＫＬ ＸＤＤＰＳＱＳＳＥＬ ＬＳＥＡＫＫＬＮＤＳ Ｑ（ここで、各Ｘは、独立して集団中で変更されるアミノ酸残基に対応する）を含む集団中の各ポリペプチドを開示する。各メンバーがポリペプチド集団のメンバーをコード化するポリヌクレオチド集団もまた開示される。さらに、このようなポリペプチド集団およびこのようなポリヌクレオチド集団の組合せが開示され、ポリペプチド集団の各メンバーは、遺伝子型−表現型カップリング手段を介するメンバーをコード化するポリヌクレオチドと物理的または空間的に関連する。さらに、ポリペプチド集団から所定の標的に対する親和性を有する所望のポリペプチドを選択し、所定の標的に対する親和性を有する所望のポリペプチドをコード化するポリヌクレオチドを単離し、所定の標的に対する親和性を有する所望のポリペプチドを同定し、所定の標的に対する親和性を有する所望のポリペプチドを選択し、そして同定し、そして所定の標的に対する親和性を有する所望のポリペプチドを生産するための方法を開示する。 （もっと読む）

本発明は次の事項に関する。式（Ｉ）のＣ末端キャッピング基をペプチドまたはペプチドミメティックに組み込むことを含む、ペプチドまたはペプチドミメティックのトリプシンによる分解に対する耐性を向上させる方法：Ｘ−Ｙ−Ｚ（Ｉ）、式中、ＸはＮ原子であり、Ｎ、ＯおよびＳから選択される２個までのヘテロ原子が組み込まれていてもよい、分岐したまたは分岐していないＣ_１〜Ｃ_１０アルキルまたはアリール基により置換されていてもよい；Ｙは、−Ｒ_ａ−Ｒ_ｂ−、−Ｒ_ａ−Ｒ_ｂ−Ｒ_ｂ−および−Ｒ_ｂ−Ｒ_ｂ−Ｒ_ａ−から選ばれる基を表し、Ｒ_ａはＣ、Ｏ、ＳまたはＮであり、Ｒ_ｂはＣである；Ｒ_ａおよびＲ_ｂの各々は、Ｃ_１〜Ｃ_４アルキル基により置換されていても、非置換であってもよい；Ｚは、各々５個もしくは６個の非水素原子の環状基を１〜３個含み、２個以上の環状基の各々は融合していてもよく、１個以上の環状基は置換されていてもよい基である；Ｚ部分には最高１５個の非水素原子が組み込まれていてもよい；そして、ＹとＺとの間の結合は、ＹのＲ_ａもしくはＲ_ｂとＺの環状基のうちの一つの非水素原子との間の共有結合である。 （もっと読む）

抗体は、改変過程及び分解過程を受け得る、生物学的な巨大分子である。抗体特異的分解産物を分離及び特徴づけるための新規なＬＣ/ＭＳに基づいた方法が本出願書に記載されており、これには、酵素ＩｄｅＳを使用して重鎖を開裂する酵素消化工程が含まれている。
（もっと読む）

本発明は式（Ｉ）で表される化合物に関する；ＡＡ−ＡＡ−ＡＡ−Ｘ−Ｙ−Ｚ（Ｉ）順不同に、該ＡＡ（アミノ酸）部分のうち２つは陽イオン性アミノ酸であり、ＡＡのうち１つは親油性のＲ基を有するアミノ酸であり、該Ｒ基は１４〜２７個の非水素原子を有しており；ＸはＮ原子であり、該Ｎ原子は、Ｎ、ＯおよびＳから選ばれるヘテロ原子を最大２個まで含んでいてもよい、分岐もしくは非分岐のＣ₁〜Ｃ₁₀のアルキル基またはアリール基で置換されていてもよく；Ｙは−Ｒ_a−Ｒ_b−、−Ｒ_a−Ｒ_b−Ｒ_b−および−Ｒ_b−Ｒ_b−Ｒ_a−から選ばれる基であり、Ｒ_aはＣ、Ｏ、ＳまたはＮであり、Ｒ_bはＣであり；Ｒ_aおよびＲ_bのそれぞれはＣ₁〜Ｃ₄のアルキル基で置換されているか、または非置換であり；Ｚは、それぞれ５または６個の非水素原子からなる環状基を１〜３個を含む基であり、該環状基のうち、２個以上は縮合していてもよく、１個以上は置換されていてもよく；Ｚ部分は最大１５個の非水素原子を有し；ＹＺ間の結合は、ＹのＲ_aまたはＲ_bと、Ｚの環状基の１つに属する非水素原子との共有結合である。さらに本発明は、これらの化合物を含む製剤、およびそれらを治療に、特に、抗菌剤または抗腫瘍剤として使用することに関する。 （もっと読む）

成熟ヒト腫瘍壊死因子のバリンVal(91)からグリシンGly(121)までの領域のアミノ酸配列、又はその一部分から選択されるタンパク質であって、但し、前記タンパク質がリシンLys(98)からグルタミン酸Glu(116)までの領域のアミノ酸配列を少なくとも備えており、システインCys(101)をグリシンで置換し、リシンLys(98)の側鎖のアミノ基とグルタミン酸Glu(116)の側鎖のカルボキシル基の間にアミド結合が形成されることを特徴とするタンパク質であり、該タンパク質は、上皮イオンチャネルを活性化し、肺機能を改善し、また水腫等の肺機能に関する疾患を治療するための薬剤の製造に使用できる。 （もっと読む）

【課題】PILRと結合するポリペプチドおよびその代表的な利用方法を提供する。
【解決手段】本発明者らは、配列番号１〜６のいずれか１つに示されるアミノ酸配列からなるポリペプチドが、PILRαに結合することを見出した。そして、このポリペプチドが免疫細胞を活性化する、または免疫細胞の活性化を抑制することができることを見出した。このポリペプチドは、医薬品等に好適に利用される。 （もっと読む）

本発明は、セリンプロテアーゼ活性、特にＣ型肝炎ウイルス（ＨＣＶ）ＮＳ３−ＮＳ４Ａプロテアーゼの活性を阻害する式Ｉおよび式ＩＩの化合物またはこの医薬的に許容される塩、エステル、もしくはプロドラッグを開示する。従って、本発明の化合物はＣ型肝炎ウイルスの生活環に干渉するので、抗ウイルス剤としても有用である。本発明はさらに、ＨＣＶ感染している被検体に投与する用途の、上記化合物を含む薬学的組成物に関する。本発明はまた、本発明の化合物を含む薬学的組成物を投与することにより被検体のＨＣＶ感染を治療する方法にも関する。

（もっと読む）

【課題】改善された有効性、あるいは標的とする微生物に対する予想外の選択性を有する新規な誘導体化合物を同定する。
【解決手段】抗菌活性を有する半合成グリコペプチドは、デスメチル−バンコマイシン骨格の修飾、特に、この骨格におけるアミノ置換された糖部分のアミノ置換基の、ある種のアシル基によるアシル化；および／またはこの骨格の大環状の環における酸部分の、ある種の置換アミドによる変換に基づく。さらに、本発明の化合物は、デスメチル−バンコマイシン骨格（この骨格上において、大環状の環の酸部分がある種の置換アミドに変換され、アミノ置換された糖部分におけるアミノ置換基がある種のアルキル基でアルキル化される）を含む。 （もっと読む）

【課題】治療用ペプチドを改変して、これらをペプチダーゼ活性から保護し、そしてインビボでの作用のより長い持続時間を提供し、一方で低い毒性を維持し、なお改変されたペプチドの治療の利点を保持するための方法を提供する。
【解決手段】改変された治療用ペプチドであって、その治療用ペプチドは、ペプチダーゼ安定化治療用ペプチド結合体を形成し得、そのペプチドは、カルボキシ末端アミノ酸、アミノ末端アミノ酸、構造活性関係分析によって同定される治療的活性な領域およびより低い治療的活性な領域を含む。そのペプチドは、それが、アミノ酸のそのより低い治療的活性な領域に位置するアミノ酸に結合される反応性基を有する、ペプチドＹＹ、あるいはそれらの誘導体を含む。 （もっと読む）

【課題】本発明は、扁平上皮がんに対する放射線治療後における予後を簡便に予測できる方法と、当該方法で用い得る予後予測用キットを提供することを目的とする。
【解決手段】本発明に係る扁平上皮がんに対する放射線治療後における予後の予測方法は、血液試料中におけるアポリポタンパク質Ｃ−ＩＩの量を測定する工程を含むことを特徴とする。 （もっと読む）

【課題】増殖および分化因子−８（ＧＤＦ−８）に対する新規抗体（抗体フラグメントを含む）を提供すること。
【解決手段】本開示は、増殖および分化因子−８（ＧＤＦ−８）に対する新規抗体（抗体フラグメントを含む）を提供し、この抗体は、ＧＤＦ−８活性をインビトロおよびインビボで阻害する。本開示はまた、筋肉の変性障害、骨の変性障害、またはインシュリン代謝の変性障害を、診断、予防、または処置する方法を提供する。ここで、このＧＤＦ−８タンパク質は、アミノ酸配列Ａｓｐ−Ｇｌｕ−Ｈｉｓ−Ｘａａ−Ｔｈｒ（配列番号２）を含み、ここでＸａａは、Ａｌａ、Ｇｌｙ、Ｈｉｓ、Ｍｅｔ、Ａｓｎ、Ａｒｇ、Ｓｅｒ、Ｔｈｒ、またはＴｒｐであり、この抗体は、該同じ抗体によって結合されないＧＤＦ−８タンパク質に比べて、該ＧＤＦ−８タンパク質と関連する１つ以上の生物学的活性を減少する。 （もっと読む）

ペプチドの合成方法が、本明細書で提供される。詳細には、治療的抗ウイルス性ペプチドの合成方法が、本明細書で提供される。 （もっと読む）

本発明は、アルブミンおよび／またはアミリン受容体と結合するヒトアミリンまたはそのアナログの誘導体、これらの誘導体を含む薬学的組成物及びこれを得る方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｖ）又は（ＶＩ）のコンジュゲート、放射性医薬品としてのその使用、その製造方法、及びかかる方法で使用する合成中間体に関する。 （もっと読む）

【課題】 本発明は、小麦ふすま、大麦糠、米糠から、プロテアーゼやアミラーゼを添加することなく、しかも人体に有害な物質を添加することなく、しかも経済的、且つ効率よく、アンジオテンシンＩ変換酵素の阻害活性を有するポリペプチドおよび血圧降下機能を有するポリペプチド、を製造しうる方法を提供することを目的とする。
【解決手段】 本発明は、少なくとも小麦ふすまを含む小麦粉末、少なくとも大麦糠を含む大麦粉末、及び少なくとも米糠を含む米粉末よりなる群から選ばれた少なくも１種の粉末原料を、水又は緩衝液に添加混合し、添加混合後の水又は緩衝液のｐＨを３．０５〜３．９５とし、３０〜４５℃の温度で、少なくとも４時間以上反応させることを特徴とする、アンジオテンシンＩ変換酵素阻害活性を有するポリペプチドおよび血圧降下機能を有するポリペプチドの製造方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、１つ以上のオリゴペプチドで複合化したＲＮＡを少なくとも１つ包含した複合化ＲＮＡであって、上記オリゴペプチドが８〜１５アミノ酸の長さであり、かつ実験式（Ａｒｇ）_ｌ；（；Ｌｙｓ）_ｍ；（Ｈｉｓ）_ｎ；（Ｏｒｎ）_ｏ；（Ｘａａ）_ｘによって表わされる、複合化ＲＮＡに関する。本発明は、細胞または生体をトランスフェクトすることによって、本発明の複合化ＲＮＡを利用する方法にさらに関する。また、本発明の複合化ＲＮＡを細胞、組織、または生体にトランスフェクトするための、および／または免疫反応を調節するため、好ましくは免疫反応を誘引または亢進するための、本発明の複合化ＲＮＡの使用と、本発明の複合化ＲＮＡを包含した薬学的組成物およびキットを、ここに開示する。 （もっと読む）

本発明は、シヌクレイン疾患の診断方法において使用するためのアミノ酸配列を含む薬剤を提供する。 （もっと読む）