Fターム[4H050AB22]の内容
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Fターム[4H050AB22]に分類される特許
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抗炎症性化合物とその用途
一般式が式(I):
で表される化合物であって、癌、神経変性のおよび心血管疾患などの疾患に関係する炎症を治療する活性をもつ化合物を開示した。医薬組成物および使用の方法も記載した。
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新規脂質化合物
一般式(I):
【化148】
[式中,
R1およびR2は,同じまたは異なり,水素原子,ヒドロキシ基,アルキル基,ハロゲン原子,アルコキシ基,アシルオキシ基,アシル基,アルケニル基,アルキニル基,アリール基,アルキルチオ基,アルコキシカルボニル基,カルボキシ基,アルキルスルフィニル基,アルキルスルホニル基,アミノ基,およびアルキルアミノ基から選択され;
Pは,水素原子,
【化149】
[式中,P2,P3,およびP4は,水素原子,アルキル基,およびC14−C22アルケニル基から選択され,ここで,アルキル基およびアルケニル基は任意にヒドロキシ基で置換されていてもよい]
【化150】
を表し,および
Yは,少なくとも1つの二重結合をEおよび/またはZコンフィギュレーションで有するC14−C22アルケニル基であり;
ただし,R1およびR2は同時に水素原子ではない]
のオメガ−3脂質化合物,またはその薬学的に許容しうる複合体,溶媒和物,塩またはプロドラッグ。また,そのような化合物を含む医薬組成物および脂質組成物,および医薬品,特に心臓血管および代謝性疾患の治療用の医薬品として用いるためのそのような化合物も開示される。
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アテローム性動脈硬化を防止および処置するための規定された酸化型リン脂質を含有する組成物
【課題】 アテローム性動脈硬化を防止および処置するための規定された酸化型リン脂質を含有する組成物を提供すること。
【解決手段】 アテローム性動脈硬化、心臓血管疾患、脳血管疾患、末梢血管疾患、狭窄、再狭窄および/またはステント内狭窄からなる群から選択される疾患または症候群または状態を、その防止および/または処置を必要とする対象において防止および/または処置するための薬学的組成物で、有効成分として合成酸化型LDL誘導体またはその薬学的に受容可能な塩の治療効果的な量を含み、さらに薬学的に受容可能なキャリアを含む組成物。
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新規N,N’−2,4−ジアニリノピリミジン誘導体、薬物としてのその調製、基本的にIKK阻害剤としての医薬組成物
本発明は、式(I)の生成物:
(R1は、H又はHalであり;R2、R3及びR4の1つは水素であり、残りは水素、ハロゲン、アルキル又はアルコキシであり;R5は、水素又はハロゲンであり;飽和された環(N)は、4から7の連結を含有し;C1は、−X1−R7(X1は−(CH2)m−である。)であり、及びR6は、H、OH、−CH2OH、−CO−N−、−CO2H、−CO2アルクであり、又はC1は、−X2−R7(X2は、基本的に、−O−、−O−(CH2)n、−CH(OH)−(CH2)n−、−CO−、−CO−NRc−O−、−CH(N)−、−C=NOH−、−C=N−NH2−、−(CH2)n1−NRc−(CH2)n2−である。)であり、及びR6は水素であり;並びにR7は、置換されていてもよい、ヘテロシクロアルキル、アリール又はヘテロアリール環であり;n、n1、n2=0から3であり、m=1から3であり、前記生成物は、異性体の形態である。)
に関する。本発明は、薬物としての、及び基本的にIKK阻害剤としての塩にも関する。
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三環式化合物およびそれらのグルココルチコイド受容体調節剤としての使用
本発明は、グルココルチコイド受容体の調節剤である式(I)の化合物またはその塩を対象とする。本発明の化合物および塩は、グルココルチコイド受容体活性により媒介される状態の治療に有用である。
【化1】
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スフィンゴシン−1−ホスフェート受容体作働薬および拮抗薬化合物
本発明は、S1P受容体ファミリーの個々の受容体のうちの1以上の作働薬または拮抗薬である新規な強力かつ選択的な薬剤に関するものである。本発明の化合物は、S1P受容体ファミリーの個々の受容体の作働作用または拮抗作用に関連する医学的状態を治療するための治療薬として有用である。 (もっと読む)
(1R,6S)−2−アザビシクロ[4.3.0]ノナン−8,8−ジホスホン酸、及び骨疾患、例えば骨粗鬆症又はパジェット病の治療又は予防におけるその使用
実質的に鏡像異性的に純粋な(1R,6S)−2−アザビシクロ−[4.3.0]ノナン−8,8−ジホスホン酸の新規組成物、この新規組成物を調製する方法、この新規組成物を含む医薬組成物、並びに骨粗鬆症、溶骨性骨転移、関節リウマチ、及び変形性関節症などの骨疾患の治療法における組成物の投与が、開示される。 (もっと読む)
2,4−ピリミジンジアミン化合物のプロドラッグ塩およびそれらの使用
本開示は、生物学的に活性な2,4-ピリミジンジアミン化合物のプロドラッグ、該プロドラッグの塩および水和物、該プロドラッグを含む組成物、該プロドラッグを合成するための中間体および方法、ならびに種々の用途において該プロドラッグを使用する方法を提供する。具体的には、特許請求の範囲は下記の構造のリン酸エステルの塩に関する。
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スフィンゴシン=1−燐酸受容体アゴニスト活性を有するヒドリンダンアナログ
一種類以上のS1P受容体に関するアゴニスト活性を有するヒドリンダンアナログを提供する。この化合物はスフィンゴシンンアナログであり、燐酸化されたのちにはS1P受容体に関するアゴニストとして機能しうる。
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チマーゼの新インヒビター
本発明は、式(I):
【化1】
の化合物またはそのエナンチオマー、ジアステレオマー、多形体または製薬学的に許容されうる塩並びに前記化合物およびそれらの組成物、中間体および誘導体を調製する方法並びに炎症性障害またはセリンプロテアーゼ仲介障害を処置する方法に関する。
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キナーゼ阻害剤
式(I):
(式中、記号は本明細書中に定義した通りである)からなる群から選択される化合物を含む、キナーゼに用いるための化合物を提供する。また、そのような化合物を含む医薬組成物、キットおよび製品;該化合物を製造するために有用な方法および中間体;および上記化合物の使用方法を提供する。
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化合物
本発明は、化合物式I〜III、それらの調製物、ならびに自己免疫障害、臓器移植片拒絶反応、活性化免疫系関連障害、およびリンパ球減少またはS1P受容体により調節される他の障害の治療のための医薬的に活性な免疫抑制剤としてのそれらの使用を提供する。 (もっと読む)
チオアリール置換された亜鉛プロテアーゼのインヒビターおよびその使用
亜鉛メタロプロテイナーゼのインヒビターとして、治療において有用な下記一般式(I)で示される化合物を有する化合物およびその医薬的に許容しうる塩を記載する。式中、E、X、m、q、R1、R2、nおよびZBGは、発明の詳細な説明に記載の意味を有する。
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ヘテロ二環式メタロプロテアーゼ阻害薬
本発明は、アミド基を含む医薬品、特にアミド含有ヘテロ二環式メタロプロテアーゼ阻害薬化合物に関する。詳細には本発明は、現在知られているMMP−13およびMMP−3阻害薬と比べて高い効力を示す新たな種類のヘテロ二環式MMP−13阻害性化合物およびMMP−3阻害性化合物を提供する。 (もっと読む)
三級アルコールのプロドラッグ
本発明の化合物は、カンナビノイド−1(CB1)受容体モジュレーターのプロドラッグであり、カンナビノイド−1(CB1)受容体によって介在される疾患の治療、予防及び抑制に有用である。特に、本発明の化合物はCB1受容体のアンタゴニスト又は逆作動薬のプロドラッグである。本発明は、カンナビノイド−1(CB1)受容体を調節する化合物に変換するためのこれらの化合物の使用に関する。従って、本発明の化合物は、精神病、記憶欠落、認知障害、アルツハイマー病、偏頭痛、神経病、多発性硬化症及びギラン・バレー症候群を含む神経炎症障害、ウイルス脳炎の炎症性後遺症、脳血管発作、頭部外傷、不安障害、ストレス、てんかん、パーキンソン病、運動障害及び統合失調症の治療において中心作用薬として有用である。 (もっと読む)
抗炎症性ホスホネート化合物
【課題】新規な抗炎症剤、例えば、改善された抗炎症性特性、改善された薬理学的特性、改善された活性、改善されたバイオアベイラビリティ、または改善されたインビボでの有効半減期を有する薬物を提供すること。
【解決手段】1個またはそれ以上のホスホネート基に連結された抗炎症性化合物を含有する抱合体、またはそれらの薬学的に受容可能な塩または溶媒和物であって、一実施形態において該化合物は1個またはそれ以上のA0基で置換された式500〜611のいずれか1つの化合物である、抱合体。
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キナーゼ阻害剤として有用なピロロトリアジンアニリンプロドラッグ化合物
化学式(I)を有する化合物で、医薬的に許容されるそれらの塩を含み、
[式中、
X1、X2あるいはX3のうち少なくともひとつが
およびいくつかの残余X1、X2あるいはX3は水素であり、キナーゼ阻害剤として有用であり、
[式中、
R1、R2、R3、R4、R5、R6、A1、A2およびmは文中に記載の通りである。
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シクロヘキシルアミノ、ベンゼン、ピリジン及びピリダジン誘導体
式(I)
【化1】
(式中、Q1、Q2、RN、R1、R2、R5、R6、R7、R8、X1、X2、X4、及びYは本明細書に定義された通りである)の化合物、及び薬学的に許容されるその塩が開示される。式(I)の化合物は、癌、炎症、関節炎、血管生成などの細胞増殖に関連した病気及び/又は状態の治療に有用である。また、本発明の化合物を含む医薬組成物、及びこれらの化合物を用いた上記の状態の治療方法も開示される。
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二環式スフィンゴシン−1−リン酸受容体アナログ
一つ以上のS1P受容体にアゴニスト活性を持つ化合物が提供される。化合物は、リン酸化後にS1P受容体のアゴニストとして機能することができるスフィンゴシンアナログである。
【化43】
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オキサフォスフィナン誘導体とその付加塩及びS1P受容体調節剤
【課題】
優れたスフィンゴシン−1−リン酸(S1P)受容体調節作用を有するオキサフォスフィナン誘導体を提供すること。
【解決手段】
スフィンゴシン−1−リン酸(S1P)受容体調節作用を有する化合物として
一般式(1)
【化1】
で表されるオキサフォスフィナン誘導体(具体例:5−アミノ−5−[4−(3−ベンジルオキシフェニルチオ)−2−クロロフェニル]プロピル−2−ヒドロキシ−1,2−オキサフォスフィナン−1−オキシド)を見出した。
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